Торговое название препарата
Зумалис 10, зумалис 20 (Zumalis 10, Zumalis 20)

Действующие вещества
Tadalafil

Фармакотерапевтическая группа
Средства для коррекции потенции., Средства для коррекции потенции.

Форма выпуска

Каждая пленка в алюминиевом пакетике. По 10 пакетик вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Лекарственная форма

Пленки диспергируемые в полости рта 10 мг, 20 мг N10 (пакетики)

Состав

1 пленка содержит
Активное вещество тадалафил– 10,0 мг или 20 мг;
Вспомогательные вещества гипромеллоза, сукралоза, пропилен гликоль, глицерин, полисорбат 80, масло ментола, желтый оксид железа, очищенная вода.

Фармакологические свойства

Препарат для лечения нарушений эрекции. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ.
Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования. Препарат действует в течение 36 ч.
Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Не вызывает достоверного изменения число сердечных сокращений (ЧСС).
Тадалафил не влияет на распознавания цвета остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазного давления и размер зрачка. Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших препарат в суточных дозах в течение 6 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmax) достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. В диапазоне доз от 2.5 мг до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация (Сss), в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут. Тадалафил распределяется в тканях организма. Объем распределения (Vd) составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (T½) - 17,5 ч. Выводится виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакокинетика
в особых клинических ситуациях - у пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина (КК) от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяже¬сти (КК от 300 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) применение препарата не изучалось.
Фармакокинетика
тадалафила у пациентов со слабо или средневыраженными нарушениями функции печени схоже с таковыми у здоровых лиц.

Показания к применению

Нарушения эрекции, характеризующееся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного акта.

Способ применения

Внутрь. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности, независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут.
Для пожилых мужчин и пациентам с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов.

Побочные действия

Наиболее часто головная боль (11%), диспепсия (7%).
Возможно боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение

Противопоказания

• -повышенная чувствительность к тадалафилу и другим компонентам препарата;
• - одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• - детский и подростковый возраст до 18 лет;



Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC. Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых Н2-рецепторов низатидина, не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты. Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препарата на фоне применения нитратов противопоказано. Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени и не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия антигипертензивных препаратов, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Не выявлено различий в нежелательных проявлениях у пациентов, принимающих препарат в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них.
Не выявлено влияния однократного приема препарата на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на когнитивную функцию и артериального давления (АД). Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью, препарат следует применять с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости. На фоне лечения препаратом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами чаще отмечались боли в спине. Пациентам с КК<50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистой заболеваниями – инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; – нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; – хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; – неконтролируемые нарушения сердечного ритма; – артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; – инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). В случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более пациент должен быть немедленно обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - специальные рекомендации отсутствуют.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.


Передозировка

При однократном применении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение проведение стандартной симптоматической терапии.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Zim Laboratories Limited,Индия

Описания

светло-желтого цвета, прямоугольные, непрозрачные, не липкие пленки диспергируемые в полости рта.