Минеральф- таблетки 0,5 мкг №20 (2х10)

Форма выпуска

и состав

Лекарственная форма

выпуска таблетки. По 10 таблеток в алюминиевой контурной ячейковой упаковке. По 2 или 3 контурных ячейковых упаковки, вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

CОСТАВ
1 таблетка содержит
Активное вещество альфакальцидол – 0,25 мкг или 0,5 мкг;
Вспомогательные вещества трет-бутилгидрохинон, повидон, гидроксид калия, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилполипирролидон, стеариновая кислота, диоксид кремния.

Фармакологическое действие

Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25- дигидроксивитамин D3, активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора.
Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.
Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.
У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пациентов пожилого возраста при применении альфакальцидола.
Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 8–12 ч после однократного приема альфакальцидола.
Метаболизм Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1,25-диги-дроксиколекальциферол -1α, 25-(ОН)2D3) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).
Выведение Выводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях.
Показания
- остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный);
- остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
- гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
- рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания;
- гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.
Режим дозирования

Дозировка

таблеток Альфакальцидола должна быть скорректирована в соответствии с тщательным контролем уровня кальция в сыворотке крови пациента.
Взрослая дозировка
1. Хроническая почечная недостаточность и остеопороз Обычная взрослая доза таблеток Альфакальцидола, прини-маемого перорально составляет 0,5–1,0 мкг альфакальцидола, один раз в день.

Дозировка

должна быть скорректирована в зависимости от возраста и симптомов, пациента. Курс лечения 2–3 месяца это период лечения, периодичность лечения – 2–3 раза в год.
2. Гипопаратиреоз и другие заболевания, связанные с нарушениями метаболизма витамина D Обычная взрослая доза таблеток Альфакальцидола, принимаемого перорально составляет 1,0-4,0мкг альфакальцидола, один раз в день.

Дозировка

должна быть скорректирована в зависимости от заболевания, возраста, симптомов и типа заболевания. Курс лечения 2–3 месяца это период лечения, периодичность лечения – 2–3 раза в год.

Детская дозировка
Обычная пероральная дозировка таблеток альфакальцидола для остеопороза у детей составляет 0.01–0.03 мкг/кг альфа-кальцидола один раз в день, при других заболеваниях 0,05–0,1 мкг/кг альфакальцидола один раз в день.

Дозировка

должна быть скорректирована в зависимости от заболевания и симптомов. Курс лечения 2–3 месяца это период лечения, периодичность лечения - 2–3 раза в год.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы
- анорексия;
- рвота;
- изжога;
- жажда;
- боль в животе;
- тошнота;
- вздутие живота;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- ощущение дискомфорта в области эпигастрия;
- запор;
- диарея;
редко
- незначительное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы
- общая слабость;
- утомляемость;
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- ослабление памяти;
- «звон» в ушах;
- судороги нижних конечностей;
- напряжение плечевых мышц;
- боль в грудине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
- тахикардия;
- умеренное повышение АД.

Аллергические реакции
- кожная сыпь;
- зуд.

Со стороны костно-мышечной системы
- умеренные боли в мышцах, костях, суставах;
- околосуставная кальцификация.

Со стороны обмена веществ
- гиперкальциемия;
- незначительное повышение концентрации ЛПВП;
- у пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии, образование почечных конкрементов.

Противопоказания

к применению
− гиперкальциемия;
− гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);
− гипермагниемия;
− гипервитаминоз D;
− беременность;
− период лактации (грудного вскармливания);
− детский возраст до 3 лет;
− повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нефролитиазе, атеросклерозе, хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, саркоидозе или других гранулематозах, туберкулезе легких (активная форма), пациентам с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни, детям в возрасте старше 3 лет.
При беременности и кормлении
Препарат может применяться при беременности и в периоде грудного вскармливания только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Гиперкальциемия у матери при беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. Кормящие женщины должны избегать применение препарата или прекратить кормления грудью на период приема препарата.
При нарушениях функции почек
Во время применения альфакальцидола у пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо регулярно контролировать содержание кальция и фосфатов (в начале лечения – 1 раз в неделю, при достижении Cmax в плазме крови и в течение всего периода лечения – каждые 3–5 нед.), а также активность ЩФ (при хронической почечной недостаточности – еженедельный контроль) в плазме крови. При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии.
Применение у детей
У детей препарат должен применяться с особой осторожностью, чтобы избежать передозировки например, прием должен быть начат с низкой дозы и постепенно увеличиваться, при контроле уровня кальция в сыворотке крови и соотношения уровня кальция/креатинина в моче.

Во время применения альфакальцидола у детей необходимо регулярно контролировать содержание кальция и фосфатов (в начале лечения – 1 раз в неделю, при достижении Cmax в плазме крови и в течение всего периода лечения – каждые 3–5 нед.), а также активность ЩФ в плазме крови.

У детей, получающих витамин D в течение длительного времени, повышается риск возникновения задержки роста.

Особые указания

При достижении нормальной активности ЩФ в плазме крови дозу альфакальцидола необходимо уменьшить, что позволит избежать развития гиперкальциемии.

В начале лечения альфакальцидолом рекомендуется измерение содержания кальция особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, при гипопаратиреозе и в случае, если содержание кальция в плазме крови уже повышено, а также на более поздних этапах лечения – при наличии признаков восстановления структуры костной ткани.

Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата.

Гиперкальциемию или гиперкальциурию корректируют снижением дозы препарата и снижением потребления кальция до нормализации его содержания в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. После нормализации терапию продолжают, применяя половину последней применяемой дозы.

При развитии гиперкальциемии или стойком повышении содержания кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, препарат следует немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение недели), затем применение препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костной ткани (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в плазме крови у пациентов с остеомаляцией не всегда означает, что должна быть повышена доза препарата, т.к. кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как содержание кальция в сыворотке крови и моче, активность ЩФ, концентрация паратгормона, рентгенологические и гистологические данные.

Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими препаратами.

Необходимо принимать во внимание, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и иногда применение даже терапевтических доз может сопровождаться симптомами гипервитаминоза.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при применении альфакальцидола возможно развитие головокружения и сонливости.

Передозировка

Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией) диарея, запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.
Поздние симптомы гипервитаминоза D головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение АД, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, психотические расстройства.
Симптомы хронического гипервитаминоза D кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода, нарушение роста у детей.
Лечение следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка, применение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - проводят гидратацию с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях – применение ГКС, "петлевых" диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, проведение гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца (по данным ЭКГ), особенно у пациентов, получающих дигоксин или другие сердечные гликозиды.
Лекарственное взаимодействие
При лечении остеопороза альфакальцидол можно назначать в комбинации с эстрогенами и лекарственными препаратами, снижающими костную резорбцию.

При одновременном применении альфакальцидола с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т. ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы – повышают концентрацию альфакальцидола в плазме крови (возможно изменение его эффективности).

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его одновременном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 ч до или через 4-6 ч после приема вышеуказанных препаратов.

Одновременное применение магнийсодержащих антацидов и альфакальцидола может вызвать повышение содержания магния в плазме крови, а алюминийсодержащих антацидов – алюминия в плазме крови, особенно при хронической почечной недостаточности.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками и ПТГ препаратами может увеличить риск развития гиперкальциемии.

На фоне терапии альфакальцидолом не следует применять другие лекарственные препараты, содержащие витамин D и его производные, из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 20°С, в сухом, защищенном от света месте. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.