Торговое название препарата
Ибуклин

Действующие вещества (МНН) ибупрофен и парацетамол.


Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой, для приема внутрь. В упаковке 20 таблеток, покрытых оболочкой с инструкцией по применению.


Состав


Каждая таблетка содержит
Активное вещество ибупрофена 400 мг, парацетамола 325 мг.
Вспомогательные вещества кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, лак апельсиновый желтый FCF, титана диоксид, сорбиновая кислота, полисорбат-80, диметикон.


Описание


Капсулоподобная таблетка, покрытая пленочной оболочкой со скошенными краями, оранжевого или бледно-оранжевого цвета, возможна пятнистая или мраморная неоднородность окрашивания, одна сторона гладкая, на другой разделительная линия


Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат.


Фармакологические свойства


Ибупрофен нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием, за счет угнетения активности ЦОГ – основного фермента, отвечающего за метаболизм арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгетическое действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через снижение синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибирование синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Парацетамол - обезболивающее ненаркотическое средство, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие за счет подавления активности ЦОГ, и снижения выработки простагландинов; преимущественное влияние оказывает на центр терморегуляции в гипоталамусе.


Фармакокинетика


Ибупрофен после приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови после приема таблеток, покрытых оболочкой, определяется через 1-2 часа. В синовиальной жидкости максимальная концентрация достигается спустя 3 часа после приема. Метаболизируется ибупрофен в печени (90%). Выводится почками (80% от введенной дозы) как в неизмененном виде (10%), так и в виде метаболитов (70%). 20% выводится в виде метаболитов через кишечник. Период полувыведения около 2-3 часов.
Парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, после однократного приема максимальная концентрация в крови достигается через 10-60 минут, затем постепенно снижается. Парацетамол широко распределяется в тканях и жидкостях, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10%. Метаболизируется преимущественно в печени путем связывания с глюкуронидом, сульфатом и окисления с участием оксидаз печени и цитохрома Р450. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой, у детей - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают метаболической активностью, не связываются с белками плазмы. Также при передозировке может происходить накопление гидроксилированного метаболита с токсическим действием – N-ацетил-р-бензохинонимина, который образуется в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и в обычных условиях детоксифицируется путем связывания с глютатионом.
Период полувыведения составляет 1-3 часа и может увеличиваться при циррозе печени. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится в неизмененном виде (около 5%) и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.


Показания к применению


• Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный и ревматический артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, тендиниты, бурсит.
• Радикулит, невралгии, миалгии.
• Головная и зубная боль, болевой синдром при травмах, ожогах,воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, органов малого таза (аднексит, альгодисменорея).
• Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.


Способ применения и дозы


Взрослым Ибуклин обычно назначают по ½-1 таблетке 2-3 раза в день после еды. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без наблюдения врача. Для уменьшения риска возникновения побочных эффектов рекомендовано принимать препарат после еды, в минимальной эффективной дозе и минимально возможным курсом.


Побочные действия


Органы пищеварения тошнота, анорексия, рвота, возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, при длительном применении возможно нарушение функций печени, гепатит.
ЦНС головная боль, головокружение, нарушение сна, возбуждение, нарушение зрения (нарушение цветового восприятия, скотома, амблиопия)
Кроветворение при длительном применении анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Мочевыделительная система при длительном применении возможно нарушение функций почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции кожная сыпь, отек Квинке, редко – асептический менингит, бронхоспастический синдром.


Противопоказания


• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
• желудочно-кишечные кровотечения
• заболевания печени или почек
• аспиринзависимая бронхиальная астма
• поражения зрительного нерва
• генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• заболевания системы крови
• беременность и период грудного вскармливания
• возраст до 12 лет (может быть использована детская форма «Ибуклин Юниор»)


Лекарственные взаимодействия


Следует избегать комбинации Ибуклина с другими нестероиднымипротивовоспалительными средствами, барбитуратами, противосудорожными препаратами, рифампицином, сахароснижающими препаратами, гормональными контрацептивами. Входящий в состав ибупрофен может ослаблять действие фуросемида, тиазидных диуретиков, гипотензивных средств, усиливать цитотоксичность хлорамфеникола (левомицетина), усиливать действие прямых (гепарин) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянотов, тромболитиков (алтеплаза, антистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Препарат усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов. Использование вместе с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. При совместном применении возможно повышение концентрации в крови дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития. При применении с метоклопрамидомвозможно увеличение концентрации в крови парацетамола. Гепатотоксическое действие обоих компонентов может усиливаться при приеме алкоголя. Совместное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск нефротоксического эффекта. Использование совместно с кортикостероидами, кортикотропином, этанолом повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ. Цефомандол, цефоперазон, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают риск развития гипопротромбинемии. Антациды и холестирамин снижают абсорбцию активных ингредиентов препарата. Миелотоксические препараты могут увеличивать риск развития побочных гемотоксических эффектов.


Особые указания


Пожилые пациенты риск развития побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ (кровотечение, перфорация) у данной категории пациентов выше, в связи с чем при использовании препарата рекомендовано соблюдать осторожность.
Заболевания органов дыхания НПВС могут вызывать бронхоспазм у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями.
Сердечно-сосудистая система НПВС могут вызывать задержку жидкости и отеки, в связи с чем возможно ухудшение состояния пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью. Данные некоторых клинических исследований позволяют предполагать, что длительное использование ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/день) может приводить к небольшому увеличению риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Использование низких (менее 1200 мг/день) доз ибупрофена, по видимому, такого эффекта не оказывает. У пациентов с неконтролируемой гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или церебровасулярными заболеваниями использовать ибупрофен следует только после тщательной оценки потенциального риска. Также с осторожностью следует использовать препарат у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, сахарный диабет, курение и др.).
Желудочно-кишечный тракт НПВС могут вызывать кровотечения, язвы и перфорацию ЖТК, в том числе у пациентов, не имевших ранее указаний в анамнезе на заболевания ЖКТ. Риск возникновения данных осложнений выше у пациентов с отягощенным анамнезом, использовании высоких доз НПВС, пожилых пациентов, в связи с чем в данной группе рекомендовано начинать терапию с минимальной рекомендованной дозы. Также следует рассмотреть возможность использования таких препаратов, как мизопростол или ингибиторы протонной помпу у данной категории пациентов, а также лиц, нуждающихся в сопутствующем использовании низких доз салициловой кислоты или других препаратов, способных увеличивать риск побочных эффектов со стороны ЖКТ (кортикостероиды, антикоагулянты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др). Пациенты, имеющие в анамнезе эпизоды желудочно-кишечных кровотечений должны быть проинформированы о необходимости информировать лечащего врача о возникновении любых необычных симптомовсо стороны ЖКТ, особенно на начальном этапе терапии. При возникновении симптомов гастро-интестинальной язвы или кровотечения прием препарата следует немедленно прекратить. НПВС следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском ухудшения состояния.
Системные заболевания у пациентов с системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани НПВС могут увеличивать риск развития асептического менингита.
Дерматологические нарушения очень редко при использовании НПВС отмечались тяжелые реакции со стороны кожных покровов, в том числе с фатальным исходом (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Риск возникновения данных нарушений выше в течение первого месяца приема НПВС. В связи с этим, следует прекратить прием препарата в случае возникновения любых высыпаний на коже и слизистых, а также любых других признаках гиперчувствительности.
Также с осторожностью препарат следует применять у больных с нарушенной функцией печени или почек, непосредственно после проведения хирургических вмешательств, при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, связанные с приемом НПВС, полипах слизистой оболочки полости носа. При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени и почек. При возникновении признаков нарушения функций почек (боли в пояснице, уменьшение суточного объема мочи, отеки) или печени (боли в подреберье, желтуха, изменение цвета мочи) прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу.
Во избежание возможного гепатотоксического действия препарата рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.
Беременность и лактация во время беременности и лактации применение препарата не рекомендуется. При необходимости приема во время лактации необходимо решить вопрос о переводе на искусственное вскармливание. Препарат может оказывать влияние на женскую фертильность, в связи с чем его прием не рекомендован пациенткам, собирающимся забеременеть. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием препарат должен быть отменен.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами при использовании препарата пациенту рекомендовано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


При передозировке необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, даже если пациент чувствует себя хорошо, в связи с риском отсроченного развития симптомов передозировки. Риск возникновения передозировки препарата выше у пациентов с алкогольным поражением печени.
Симптомы тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, анорексия, увеличение протромбинового времени, кровотечения спустя 12-48 часов, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушения сознания, нарушения сердечного ритма, гипотония, судороги, в тяжелых случаях развивается гепатонекроз, печеночная недостаточность,
Лечение промывание желудка в течение первых 4 часов после отравления, щелочное питье, форсированный диурез, прием адсорбентов (активированный уголь), ввести средства, увеличивающие образование глутатиона (метионин в первые 8-9 часов, N-ацетилцистеин внутривенно или внутрь в первые 12 часов), гемодиализ,симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дальнейших терапевтических мероприятий будет определяться в зависимости от концентрациипарацетамола в крови, а также времени, прошедшего с момента передозировки.


Условия хранения


Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С.


Срок годности


5 лет.



Условия отпуска
из аптек


Без рецепта.


Производитель


Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, 7-1-27, Амирпет, Хайдерабад-500016, Андхра Прадеш, Индия