Preparatning savdo nomi
Eltirizin®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Levotsetirizin digidroxloridi

Dori shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

faol modda levotsetirizin digidroxloridi – 5 mg;
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, mikrokristallik sellyuloza, aerosil, magniy stearati;
qobiq Opadry Y-1-7000 White (titan dioksidi, gidroksipropilmetiltsellyuloza, propilenglikol).
Tavsifi Ikki yoqlama qavariq, oval shaklidagi qobiq bilan qoplangan oq rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Allergiyaga qarshi vositalar.
ATX kodi R06AE09


Farmakologik xususiyatlari

Levotsetirizin – Eltirizin® preparatining faol moddasi bo‘lib, setirizinning R-enantiomeri, u gistaminni raqobatli antagonistlari guruhiga mansub bo‘lib, N1-gistamin retseptorlarini bloklaydi.
Allergik reaktsiyalarning gistaminga qaram bosqichiga ta'sir ko‘rsatadi, shuningdek eozinofillarni migratsiyasini, qon tomirlarini o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarini ajralib chiqishini cheklaydi.
Levotsetirizin allergik reaktsiyalarni rivojlanishini oldini oladi va ularni kechishini yengillashtiradi, ekssudatsiyaga qarshi, qichishishga qarshi ta'sirlarga ega va antixolinergik va antiserotonin ta'sirlarni deyarli ko‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli sedativ ta'sir chaqirmaydi.


Farmakokinetikasi

Levotsetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari chiziqli o‘zgaradi va setirizinning farmakokinetikasidan deyarli farq qilmaydi.
So‘rilishi. Ichga qabul qilingandan keyin, preparat me'da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishining to‘liqligiga ta'sir qilmaydi, lekin uning tezligi esa kamayadi. Kattalarda preparatni terapevtik dozada (5 mg) bir marta qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi - Smax 270 ng/ml ni tashkil qiladi va 5 mg doza qayta qabul qilingandan keyin 0,9 soatdan keyin – 308 ng/ml ga erishadi. Muvozanatli kontsentratsiya Sss ga 2 sutkadan keyin erishiladi.
Taqsimlanishi. Levotsetirizinning 90% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Vd0,4 l/kg tashkil qiladi. Biokiraolishligi 100% ga yetadi.
Metabolizmi. Organizmda oz miqdorda (<14%) N- va O- dezalkillanish yo‘li bilan (jigarda sitoxrom ferment tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan N1 – gistamin retseptorlarining boshqa antagonistlaridan farqli ravishda) va farmakologik nofaol metabolit hosil qilib, metabolizmga uchraydi. Ahamiyatsiz darajadagi metabolizm va metabolik potentsiali yo‘qligi tufayli, levotsetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta'sirga kirishish ehtimoli kam.
Chiqarilishi. Kattalarda yarim chiqarilish davri - T1/2 (7,9±1,9) soatni tashkil qiladi; kichik yoshdagibolalardaT1/2qisqargan. Kattalarda umumiy klirensi minutiga 0,63 ml/kg ni tashkil qiladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 85,4% buyrak orqali o‘zgarmagan holda kalava filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan; taxminan 12,9% - ichak orqali chiqariladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi <40 ml/min bo‘lganida) preparatning klirensi kamayadi, T1/2 esa uzayadi (gemodializda bo‘lgan bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi) bu esa dozalash tartibini mos ravishda o‘zgartirishni talab etadi. Levotsetirizinning 10% dan kam qismi standart 4-soatlik gemodializ muolajalarida chiqariladi.

Qo‘llash uchun ko‘rsatmalar
Preparat bemorlarda
- yil bo‘yi va mavsumiyallergik kon'yunktivitda;
- yil bo‘yi va mavsumiyallergik rinitda;
- pollinozda;
- idiopatik eshakemning surunkali shaklida;
- angionevrotik shishda;
- allergik dermatozda;
simptomatik davo sifatida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Qobiq bilan qoplangan tabletkani ichga, ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar butunligicha suyuqlikbilan qabul qilinadi. Sutkalik dozani bir qabul qilishda qo‘llash tavsiya qilinadi.
Bolalar 2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun qobiq bilan qoplangan tabletka shaklida adekvat dozalash mumkin emas. Levotsetirizinning bolalar uchun mo‘ljallangan tomchi,suspenziya va sirop ko‘rinishdagi dori shakllarini ishlatishi tavsiya qilinadi.
6 yoshgacha bo‘lgan bolalar, o‘smirlar va kattalar uchun kunlik tavsiya qilinadigan doza 5 mg ni (1 tabletka qobiq bilan qoplangan) tashkil qiladi.
Keksa bemorlar o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa bemorlarda dozaga tuzatish kiritish tavsiya qilinadi (quyida “Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarga” qarang).
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlar buyrak funktsiyasiga ko‘ra, dozaga tuzatish kiritish lozim (jadvalga qarang). Ushbu dozalash jadvalidan foydalanish uchun bemorning kreatinin klirensini (KK) ml/min da aniqlash zarur. KK (ml/min) zardobdagi kreatininni (mg/dl) quyidagi formula bo‘yicha hisoblash yo‘li bilan baholanishi mumkin
Erkaklar uchun tana vazni (kg) x (140-yosh (to‘liq yosh))/72 x qon plazmasida kreatininni kontsentratsiyasi (mg/dl);
Ayollar uchun 0,85 x erkaklarning KK.
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun dozaga tuzatish kiritish



Guruh
KK (ml/min)
Doza va qabul qilishlar soni
Norma
80 dan ko‘p
1 tabletkadan kuniga 1 marta
Yengil daraja
50-79
1 tabletkadan kuniga 1 marta
O‘rta daraja
30-49
1 tabletkadan 2 kunda 1 marta
Og‘ir daraja
30 dan kam
1 tabletkadan 3 kunda 1 marta
Terminal bosqich (gemodializdagi bemorlar)
10 dan kam
Qabul qilish mumkin emas
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bolalar yoshidagi bemorlarda dozani individual ravishda, bemorning buyrak klirensini va uning tana vaznini hisobga olgan holda tuzatish kerak.
Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlar jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
JSST ma'lumotiga ko‘ra, nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish tezligi bo‘yicha quyidagicha taqsimlanadi juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000); noma'lum – mavjud ma'lumotlarga ko‘ra uchrash soni aniqlashni imkoniyati yo‘q.
Immun tizimi tomonidan noma'lum – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaksiya.
Oziqlanish va modda almashinuvi tomonidan noma'lum – ishtaxaning kuchayishi.
Ruhiyat tomonidan noma'lum – agressiya, agitatsiya, gallyutsinatsiya, depressiya, uyqusizlik, suitsidal fikrlar.
Asab tizimi tomonidan noma'lum – tuqanoqlar, paresteziya, bosh aylanishi, hushdan ketish, tremor, disgevziya.
Ko‘rish a'zolari tomonidan noma'lum – ko‘rishni buzilishi, ko‘rishni noaniqligi.
Eshitish a'zolari va muvozanat tomonidan noma'lum – vertigo (samoviy bo‘shliqda oriyentatsiyani yo‘qotish xissi, noturg‘unlik bilan namoyon bo‘ladi).
Yurak-qon tomirlari tomonidan noma'lum – yurak urishi, taxikardiya.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan noma'lum – hansirash.
Me'da-ichak yo‘llari, jigar tomonidan noma'lum – ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan noma'lum – gepatit.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan noma'lum – angionevrotik shish, doridan bo‘lgan barqaror eritema, qichishish, toshma, eshakemi.
Tayanch-harakat tizimi tomonidan noma'lum – mialgiya, artralgiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan noma'lum – dizuriya, siydikni tutilishi.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidan buzilishlar noma'lum – shish.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levotsetirizinga, setirizinga, gidroksizinga, piperazinni boshqa har qanday hosilalariga yoki har qanday to‘ldiruvchilarga o‘ta yuqori sezuvchanlik.
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lganda qo‘llanmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Setirizinning ratsemik birikmalarini antipirin, psevdoefedrin, simetidin, eritromitsin, ketokonazol, azitromitsin, diazepam, glipizid kabi dorilar bilan o‘zaro ta'siri o‘rganilganda klinik ahamiyatga ega bo‘lgan salbiy o‘zaro ta'sirlar aniqlanmagan. Setirizin va teofillin birga qo‘llangandagi (sutkada 400 mg) tadqiqotlarda setirizinning umumiy klirensini 16% ga kamayishi ko‘rsatilgan (teofillinning farmakokinetikasi setirizin bilan birga buyurilganda o‘zgarmaydi).
Setirizin (kuniga 10 mg dan) va ritonavir (600 mg dan kuniga 2 marta) birga qo‘llab o‘tkazilgan tadqiqotlarda setirizinning ekspozitsiyasini 40% ga oshganligi, ritonavirning farmakokinetikasi esa keyinchalik setirizin bilan birga buyurilganda 11% ga biroz kamayganligi ko‘rsatilgan.
Levotsetirizinni ovqat bilan ist'emol qilinganda so‘rilish tezligi kamaysada, so‘rilish darajasi kamaymaydi.
Sezuvchanligi yuqori bo‘lganbemorlarda setirizin yoki levotsetirizinni alkogol yoki boshqa MNT-depressantlari bilan qabul qilish, qo‘shimcha ravishda sezuvchanlikni pasayishini va mehnat mahsuldorligini yomonlashuvini chaqirishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Tabletka shaklidagi qobiq bilan qoplangan preparat 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga tavsiya etilmaydi, ushbu dori shakli zarur bo‘lgan dozalash rejimini korrektsiyasini amalga oshirishga yul qo‘ymaydi. Bu kategoriyadagi bemorlargalevotsetirizinning pediatriyada ishlatilishi uchun mo‘ljallangan dori shakllari tavsiya etiladi.
Alkogoliste'mol qilinganda ehtiyotkorlik choralariga rioya qiling.
Siydik tutilish xavfi omillari bo‘lgan bemorlarda (masalan, orqa miyani shikastlanishi, prostata bezini giperplaziyasi), ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki levotsetirizin siydik tutilishini rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Og‘ir nasliy galaktozani o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktozani o‘zlashtirilishini buzilishi bo‘lgan bemorlarga ushbu preparatni qo‘llash mumkin emas.
Dori vositasini transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishning o‘ziga xosligi.
Qiyosiy klinik tadqiqotlar levotsetirizinni tavsiya qilingan dozalarda aqliy faollikni kamaytirishi, reaktivlik yoki transport vositalarini boshqarish qobiliyatini pasayishini isbotlovchi hech qanday dalillar aniqlanmagan. Shunga qaramay, ayrim bemorlar Eltirizin®ni qo‘llaganda uyquchanlik, charchoq va asteniyani his qilishlari mumkin. Shunday qilib, avtotransportni boshqarayotgan va potentsial xavfli faoliyat turibilan shug‘ullanayotgan bemorlar preparatdan bo‘ladigan javob reaktsiyasini hisobga olishlari kerak.
Preparat bolalar ola olmaydigan joyda saqlash va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Homiladorlik va emizish davri
Preparatning xomiladorlik davrida qo‘llanilishi bo‘yicha FDAtasnifiga binoan Eltirizin® (levotsetirizin digidroxlorid) preparatihomilaga ta'siriga ko‘ra “V” toifaga kiradi.
Levotsetirizinni homilador ayollarda qo‘llash to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q yoki ma'lumotlar cheklangan (300 dan kam homiladorlik yakunlari). Shunga qaramay, setirizinni, levotsetirizinning ratsematini homilador ayollarda qo‘llanishi to‘g‘risida tug‘ma yoki feto/neonatal toksiklikni yo‘qligini ko‘rsatuvchi (1000 dan ortiq homiladorlik yakunlari) katta hajmdagi ma'lumotlar bor. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar homiladorlik davrida embrional/fetal rivojlanishga, tug‘ruqqa yoki postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita zararli ta'sirlarni borligini ko‘rsatmagan.
Zarurat bo‘lganda levotsetirizinni homiladorlik vaqtida qo‘llanishi shifokor nazorati ostidabo‘lishi lozim.
Setirizin, levotsetirizinning ratsemati inson organizmidan chiqariladi, shuning uchun levotsetirizin ko‘krak suti bilan ham ajralishi mumkin. Emizikli chaqaloqlarda levotsetirizinni nojo‘ya reaktsiyalari kuzatilishi mumkin. Shunday qilib, levotsetirizinni emizikli ayollarga buyurilganda ehtiyotkorlikni namoyon qilish lozim.


Dozani oshirib yuborilishi

Belgilari uyquchanlik (kattalarda),boshlang‘ich bosqichdaqo‘zg‘alish va bezovtalik, so‘ng uyquchanlik bilan almashinadi (bolalarda).
Davolash maxsus antidot yo‘q. Simptomatik va qo‘llab turuvchi davolash. Preparat qabul qilingandan keyin darhol oshqozon yuvilishi kerak. Gemodializ samarasiz.


Chiqarilish shakli

«Eltirizin®», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 5 mg dan №10, №20.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilikmuddati
2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi

MChJ "NOBEL PHARMSANOAT" ChEK

Dori vositasining sifati bo‘yicha iste'molchilarning fikr-mulohazalari, e'tirozlari va dori preparatining nojo‘ya ta'sirlari yoki samarasini yo‘qligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzilga yuborish mumkin
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 "A"
Tel (99871) 207 99 00; Faks (99871) 207 99 01; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz