Savdo nomi Erius®*
* – Erius® savdo belgisiga egalik qilish huquqiga ega – MSD Interneshnl Xoldings GmbX, Shveytsariya. Litsenziya bo‘yicha ishlatiladi.

Xalqaro patentlanmagan nomi
dezloratadin
Umumiy xarakteristikasi
xalqaro va kimyoviy nomi desloratadine; 8-xlor-6,11-digidro-11-(4-piperidiniliden)-5N-benzo (5,6) siklogeptal [1,2,-]piridin;
asosiy fizik-kimyoviy xossalari dumaloq, ikki tomonlama qavariq, o‘yiqchali, och zangori rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Dori vositasining tarkibi
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda dezloratadin 5 mg;
yordamchi moddalar kaltsiy gidrofosfati digidrati, mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, talk;
qobig‘ining tarkibi laktoza monogidrati, gidroksipropilmetiltsellyuloza, titan dioksidi, polietilenglikol, zangori rangli alyumin laki FD&C №2, karnaub mumi, oq mum.

Dori shakli
. Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
. Tizimli qo‘llash uchun antigistamin vositalar.


Farmakodinamika
si. Dezloratadin - nosedativ periferik N1-gistamin retseptorlariga selektiv antagonistik ta'sirga ega bo‘lgan uzoq vaqt ta'sir qiluvchi antigistamin preparatdir. Peroral qabul qilinganidan so‘ng dezloratadin periferik N1-gistamin retseptorlarni selektiv bloklaydi, chunki ta'sir etuvchi modda gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tmaydi.
In vitro sharoitlarida o‘tkazilgan tadqiqotlar, dezloratadin allergiyaga qarshi ta'sir ko‘rsatishini, shu bilan birga yallig‘lanish oldi sitokinlari, shu jumladan IL-4, IL-6, IL-8 va IL-13 larni odamning semiz hujayralari/bazofillaridan ajralib chiqishini susaytiradi, shuningdek endotelial hujayralarda adgeziya bo‘lgan R-selektin molekulasi ekspressiyasini ingibitsiya qilishini ko‘rsatdi. Ushbu ma'lumotlarning klinik ahamiyati noma'lumligicha qolmoqda.
Ko‘p martalik dozalarini qo‘llab o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda dezloratadinng 20 mg dan kam dozada 14 kun davomida har kuni qabul qilish yurak qon-tomir tizimi tomonidan statistik yoki klinik ahamiyatli o‘zgarishlar bilan kechmagan. Erius preparatini sutkada 45 mg dozada (terapevtik dozadan 9 marta yuqori) 10 kun davomida qabul qilish bilan o‘tkazilgan klinik-farmakologik tadqiqotda QTc oralig‘ini uzayishi kuzatilmagan.
Ketokonazol va eritromitsin bilan o‘zaro ta'sirini o‘rganish yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotlarda plazmada dezloratadinning kontsentratsiyasini klinik ahamiyatli o‘zgarishi aniqlanmagan.
Erius® gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tmaydi. Nazoratli klinik tadqiqotlarda tavsiya etilgan 5 mg dozada qo‘llanganida uyquchanlik soni platsebo guruhidan oshmagan. Klinik tadqiqotlar vaqtida Erius® 7,5 mg dan yuqori bo‘lmagan dozada qabul qilinganida psixomotor faoliyatga ta'sir qilmagan.
Kattalarda bir martalik dozasi o‘rganilganida 5 mg dezloratadin parvoz qilish sharoitlarida ish qobiliyatining standart ko‘rsatkichlariga ta'sir qilmagan, shu bilan birga sub'ektiv uyquchanlikni kuchayishini chaqirmagan yoki parvoz qilishni bajarish qobiliyatini yomonlashtirmagan.
Klinik-farmakologik tadqiqotlarda dezloratadin alkogolning psixomotor faoliyatni buzilishi va uyquchanlik kabi samaralarini kuchaytirmagan. Psixomotor sinamalarning natijalari dezloratadin va platseboni alohida yoki alkogol bilan birga qabul qilgan patsiyentlarda farqlanmagan.
Allergik rinit bilan xastalangan patsiyentlarda Erius® aksirish, burundan ajralma ajralishi va qichishishi, shuningdek ko‘zlarni qizarishi va qichishishi, ko‘z yoshini oqishi, tanglayni qichishishi kabi simptomlarni yengillashtirishda samarali bo‘lgan. Erius® simptomlarni 24 soat davomida samarali nazorat qiladi. Erius® tabletkalarining samaradorligi 12-17 yoshdagi o‘smirlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda namoyish etmagan.
Rinitning aniqlangan tasnifi (mavsumiy va yil bo‘yi kuzatiladigan rinit) dan tashqari, allergik riniti simptomlarini saqlanib turish davomiyligi asosida vaqti-vaqti bilan avj olib boruvchi va doimiy ravishda kuzatiladigan rinitga bo‘lish mumkin. Vaqti-vaqti bilan avj olib boruvchi rinitda simptomlari haftada 4 kundan kamroq yoki yiliga 4 haftadan kamroq kuzatiladi, doimiy ravishda kuzatiladigan rinitda – haftada 4 kundan ko‘proq yoki yiliga 4 haftadan ko‘proq kuzatiladi.
Erius® rinokon'yunktivit bilan xastalangan bemorlarning yashash tarzini aniqlash bo‘yicha so‘rovnomaning umumiy ball natijalariga ko‘ra, mavsumiy allergik rinit bilan xastalangan patsiyentlarning holatini yetarlicha samarali yengillashtirgan. Eng yaxshi o‘zgarishlar amaliy muammolar sohasida va simptomlarni yuz berishi cheklangan kundalik faoliyatda kuzatilgan.
Eshakemining klinik modeli sifatida surunkali kasallik bilan xastalangan patsiyentlarni prospektiv tanlashda muammolarni yo‘qligi va etiologiyasidan qat'iy nazar asosiy patofiziologik mexanizmlari o‘xshashligi asosida surunkali idiopatik eshakemi o‘rganilgan. Eshakemining barcha turlarida gistaminni ajralib chiqishi sabab omili hisoblanganligi tufayli, klinik tavsiyalarda ko‘rsatilganidek dezloratadin eshakemining boshqa turlari, shu jumladan surunkali idiopatik eshakemining simptomlarini bartaraf qilishda samarali vosita ekanligini kutish mumkin.
Ikkita platsebo nazoratli olti haftalik tadqiqotlarda surunkali idiopatik eshakemida Erius® birinchi davolash kursini yakunida qichishishni yengllashtirgan va toshmalarning o‘lchami va sonini kamaytirgan. Har bir tadqiqotda preparatning samarasi doza qabul qilingandan so‘ng 24 soat davomida saqlanib turgan. Antigistamin preparatlarni boshqa tadqiqotlarida bo‘lgani kabi surunkali idiopatik eshakemida antigistamin vositalar bilan davolashga rezistent deb hisoblangan preparatlarning kamroq qismi istisno etilgan. Qichishishni 50% dan ortiq yengillashishi platsebo qabul qilgan patsiyentlarning 19% ga nisbatan, dezloratadin bilan davolangan patsiyentlarning 55% da kuzatilgan. Erius® preparati bilan davolash uyqu va kun davomidagi faollikni baholash uchun ishlatiladigan to‘rt ballik shkala bo‘yicha aniqlangan kun davomida faollik va uyquga bo‘lgan kasallikning salbiy ta'sirini ham ancha sezilarli pasaytirgan.

Farmakokinetikasi
. Dezloratadin plazmada, qabul qilingandan so‘ng 30 minut davomida aniqlana boshlaydi. Plazmada dezloratadinning maksimal kontsentratsiyasiga o‘rtacha 3 soatdan keyin erishiladi, yarim chiqarilish davri o‘rtacha 27 soatni tashkil etadi. Dezloratadinni kumulyatsiya darajasi yarim chiqarilish davri (taxminan 27 soat) va qabul qilishlar soniga (sutkada bir marta) mos keladi. Dezloratadinning biokiraolishligi
5 mg dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida dozasiga proportsional bo‘lgan.
Patsiyentlarning demografik hususiyatlari mavsumiy allergik riniti bo‘lgan umumiy shaxslar populyatsiyasidagi demografik hususiyatlari bilan bir xil bo‘lgan farmakokinetik tadqiqotda, tekshirilayotganlarning 4% dezloratadinning yuqoriroq kontsentratsiyalariga erishishgan. Ushbu foiz patsiyentlarning irqiga qarab o‘zgarishi mumkin. Dezloratadinning maksimal kontsentratsiyasi taxminan 7 soatdan keyin taxminan 3 marta yuqori bo‘lgan, bunda yakuniy yarim chiqarilish bosqichi taxminan 89 soatni tashkil etgan. Ushbu tekshirilayotganlarning havfsizlik profili umumiy populyatsiyadagi havfsizlik profilidan farq qilmagan.
Dezloratadin plazma oqsillari bilan o‘rtacha darajada (83-87%) bog‘lanadi. Dezloratadin 5-20 mg dozada sutkada bir marta 14 kun davomida qo‘llanganida preparatning klinik ahamiyatli kumulyatsiya belgilari aniqlanmagan.
Dezloratadinning metabolizmini ta'minlovchi fermentlar hali aniqlanmagan, va shuning uchun boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta'sir qilish ehtimolini butunlay istisno qilish mumkin emas. In vivo va in vitro sharoitlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarningnatijalari, dezloratadin CYP3A4 yoki CYP2D6 izofermentlarni susaytirmasligini va R-glikoproteidni substrati ham, ingibitori ham emasligini ko‘rsatdi.
Dezloratadinni 7,5 mg dozada bir marta qabul qilish bilan o‘tkazilgan tadqiqotda, ovqat (yog‘li yuqori kaloriyali nonushta) yoki greypfrut sharbati dezloratadinni taqsimlanishiga ta'sir qilmasligi aniqlangan.


Qo‘llanilishi
. Aksirish, burundan ajralma ajralishi, qichishish, burunni shishi va bitishi, shuningdek ko‘zlarni qichishishi va qizarishi, ko‘z yoshi oqishi, tanglay qichishishi va yo‘tal kabi allergik rinitlarning simptomlarini yengillashtirish uchun qo‘llanadi.
Qichishish va toshma kabi eshakemi bilan bog‘liq simptomlarni yengillashtirish uchun qo‘llanadi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
. Preparatning faol yoki biron-bir yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik choralari. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda tabletka shaklidagi Erius® preparatini qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan (chunki tabletka bo‘linmaydi, tabletkaning dozasi esa, bolalar uchun 12 yoshdan boshlab hisoblangan).
Klinik-farmakologik tadqiqotlarda Erius® psixomotor faoliyatni buzilishi va uyquchanlik kabi alkogolning samaralarini kuchaytirmagan. Psixomotor testlarning natijalari Erius® va platseboni alohida yoki alkogol bilan birga qo‘llagan patsiyentlarda ahamiyatli darajada farq qilmagan.
Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda Erius® ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Erius® tabletkalari tarkibida laktoza saqlaydi, shuning uchun preparat galaktozani tug‘ma o‘zlashtirolmaslik, Lap laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktozani malabsorbtsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanmaydi.
Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Klinik tadqiqotlarda preparatni avtotransportni boshqarganda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlaganda patsiyentning reaktsiya tezligiga ta'siri aniqlanmagan. Lekin patsiyentlar juda kam hollarda patsiyentlarning avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin bo‘lgan uyquchanlik bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak.
Homiladorlik va laktatsiya. Homiladorlarda Erius® ni qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun uni homiladorlik davrida buyurish tavsiya etilmaydi.
Dezloratadin ko‘krak sutiga kiradi, shuning uchun emizikli ayollarga Erius® ni buyurish mumkin emas.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri. Agar Siz biron-bir dori vositasini qabul qilayotgan bo‘lsangiz, preparatni qo‘llash mumkinligi yuzasidan shifokor bilan maslahatlashing.
Ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, flyuoksetin, simetidin bilan birga bir necha marta qo‘llanganida dezloratadinning plazmadagi kontsentratsiyasini klinik ahamiyatli o‘zgarishi aniqlanmagan. Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri noma'lum.


Qo‘llash usuli va dozalari
. Allergik rinit (shu jumladan, vaqti vaqti bilan avj oluvchi va doimiy davom etuvchi) va eshakemi bilan bog‘liq simptomlarni yengillashtirish uchun Erius® ni ovqatlanishdan qat'iy nazar, quyidagi dozalarda qabul qilinadi
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar 1 tabletka (5 mg) dan sutkada 1 marta qabul qiladilar
Vaqti-vaqti bilan avj oluvchi allergik rinitni davolashni (simptomlar haftasiga 4 kun dan kam yoki yiliga 4 haftadan kamroq) anamnez ma'lumotlarini hisobga olgan holda o‘tkazish kerak simptomlar yo‘qolganidan so‘ng to‘xtatish va ular takroran paydo bo‘lganidan so‘ng qaytadan boshlash kerak. Doimiy davom etuvchi allergik rinitda (simptomlar haftasiga 4 kundan ortiq yoki yiliga 4 haftadan ortiq) allergen bilan kontakt davri davomida davolashni davom ettirish kerak.
Agar Siz preparatni o‘z vaqtida qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha tezroq qabul qiling. So‘ngra Erius® ni odatdagi vaqtda qabul qilishni davom ettiring. O‘tkazib yuborilgan dozani o‘rnini to‘ldirish uchun Erius® ning ikkita dozasini qabul qilish mumkin emas.
Patsiyentlarning alohida guruhlari yuzasidan qo‘shimcha ma'lumot
Keksa patsiyentlar
Keksa yoshdagi patsiyentlarda Erius® preparatini qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda Erius® ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda Erius® ni qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar mavjud emas.

Dozani oshirib yuborilishi
. Dozasi oshirib yuborilganida shifokorga murojaat qilish kerak. Davolash simptomatik bo‘ladi.

Nojo‘ya samaralari. Biron-bir reaktsiyalar rivojlanganida preparatni keyinchalik qo‘llash masalasini shifokor bilan maslahatlashish shart!
Klinik tadqiqotlar jarayonida Erius® preparatini sutkada 5 mg tavsiya etilgan dozada qo‘llashga ko‘rsatmalar bo‘yicha, shu jumladan, allergik rinit va surunkali idiopatik eshakemida qo‘llanilganida, noxush ko‘rinishlar soni platsebo guruhiga nisbatan 3% ga yuqori bo‘lgan.
Erius® preparati qo‘llanganida eng ko‘p uchragan (platsebo guruhiga nisbatan) noxush ko‘rinishlar bo‘lib, kuchli toliqish (1,2%), og‘izni qurishi (0,8%), bosh og‘rig‘i (0,6%) bo‘lgan.
12-17 yoshdagi 578 patsiyentlar ishtirokida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda, bosh og‘rig‘i eng ko‘p kuzatilgan nojo‘ya reaktsiya sifatida aniqlangan. Dezloratadin olgan patsiyentlarning 5,9% da, platsebo olgan patsiyentlarning 6,9% da bosh og‘rig‘i yuzasidan xabar berilgan.
Qayd etilgandan keyingi davrda boshqa eng kam kuzatilgan nojo‘ya ko‘rinishlar quyidagi jadvalda keltirilgan.
Ruhiyatni buzilishiGallyutsinatsiyalar
Markaziy nerv tizimi tomonidanBosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, psixomotor giperreaktivlik, tirishishlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidanTaxikardiya, yurakni urib ketishi
Me'da-ichak yo‘llari tomonidanQorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish,
dispepsiya, diareya
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidanJigar fermentlari faolligini oshishi, bilirubin darajasini oshishi, gepatitni rivojlanishi
Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidanMialgiya
Umumiy buzilishlarO‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (anafilaksiya, Kvinke shishi, hansirash, qichishish, toshma, eshakemi)


Yaroqlilik muddati
. 2 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Saqlash sharoiti
. Bolalar ololmaydigan joyda, 30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

O‘rami. Tabletkalar 5 mg dan №10, №7 blister o‘ramlarda karton qutiga joylangan.

Berish tartibi. Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi
. Shering-Plau Labo N.V.

Manzili Industriyepark 30 B2220, Xeyst-op-den-Berg, Belgiya.

Qayd etish guvohnomasining egasi
Bayer Konsyumer Ker AG,
Peter Merian-Shtrasse 84, 4052 Bazel, Shveytsariya