Preparatning savdo nomi
Zodak
Ta'sir etuvchi modda (XPN) setirizin

Dori shakli
ichga qabul qilish uchun tomchilar

Tarkibi

1 ml tomchi quyidagilarni saqlaydi
faol modda 10 mg setirizin gidroxloridi;
yordamchi moddalar metilparagidroksibenzoat (metilparaben), propilparagidroksibenzoat (propilparaben), glitserol, propilenglikolь, natriy saxarinati digidrati, natriy atsetati trigidrati, 99,8% li sirka kislotasi, tozalangan suv.
Ta'rifi tiniq, rangsizdan och-sariq ranggagacha bo‘lgan eritma.

Farmakoterapevtik guruhi
allergiyaga qarshi vosita (N1-gistamin retseptorlarining blokatori).
ATX kodi R06AE07


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Setirizin gidroksizinning metaboliti hisoblanadi, gistaminning raqobatli antagonistlari guruhiga kiradi va N1-gistamin retseptorlarini bloklaydi.
Antigistamin samarasiga qo‘shimcha ravishda setirizin allergik reaktsiyalarning kechishini yengillashtiradi va rivojlanishini ogohlantiradi kuniga 1 yoki 2 marta 10 mg dozada atopiyaga duchor bo‘lgan patsiyentlarning terisida va kon'yunktivasida eozinofillar agregatsiyasining kechki bosqichini ingibirlaydi. Ichga qabul qilgandan so‘ng setirizinning allergiyaga qarshi ta'siri 24 soat davom etadi.
Klinik samaradorligi va xavfsizligini
Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlar ko‘rsatdi 5 yoki 10 mg dozadagi setirizin teriga gistaminni yuqori dozalarda yuborilishi toshma va qizirish ko‘rinishidagi reaktsiyani ahamiyatli darajada ingibirlaydi, biroq samaradorlik bilan korrelyatsiya aniqlanmagan. Allergik rinit va yengil va o‘rtacha og‘irlikda kechuvchi yondosh bronxial astmasi bo‘lgan 186 patsiyent ishtirokidagi 6 haftalik platsebo-nazoratili tadqiqotlarda sutkada 1 marta 10 mg dozada qabul qilingan setirizin rinit simptomlarini kamaytirishini ko‘rsatdi va o‘pka faoliyatiga ta'sir qilmaydi.
Ushbu tadqiqotlarning natijalari allergiya va yengil va o‘rtacha og‘irlikda kechuvchi yondosh bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda setirizinni qo‘llash xavfsizligi tasdiqladi.
Platsebo-nazoratli tadqiqotlarda 7 kun davomida sutkada 60 mg dozada setirizinni qabul qilish QT intervalini klinik jihatdan ahamiyatli darajada uzayishini chaqirmadi.
Setirizinni tavsiya qilingan dozada qabul qilish yil davomidagi va mavsumiy allergik riniti bo‘lgan patsiyentlarning turmush tarzini yaxshilashini ko‘rsatdi.
Bolalar
5-12 yoshli patsiyentlar ishtirokidagi 35 kunlik tadqiqotlarda setirizinning antigistamin samarasiga ta'sirchanlik moyillik alomati aniqlanmadi. Gistaminga normal teri reaktsiyasi preparatni bir necha marta qabul qilishda preparat bekor qilingandan keyin uch kun davomida tiklangan.
6 oylikdan 11 oylikkacha bo‘lgan 42 nafar patsiyent ishtirokida setirizinning sirop dori shaklidagi preparatni qabul qilish 7 kunlik platsebo-nazoratli tadqiqotda xavfsizligini namoyish qildi. Setirizin 0,25 mg/kg dozada kuniga 2 marta buyuriladi, bu kuniga taxminan 4,5 mg ga to‘g‘ri keladi (dozalar diapazoni kuniga 3,4 mg dan 6,2 mg gachani tashkil qiladi).
6 oylikdan 12 oylikkacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanilishi faqat shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha va qat'iy tibbiy nazorat ostida mumkin.

Farmakokinetikasi

Setirizin 5 mg dan 60 mg gacha dozada qo‘llanganida uning farmakokinetik parametrlari proportsional o‘zgaradi.
So‘rilishi
Qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) ga 1±0,5 soatdan keyin erishadi va 300 ng/ml ni tashkil qiladi.
Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi va “kontsentratsiya-vaqt” egri chiziq ostidagi maydon kabi turli farmakokinetik parametrlari bir xil xarakterga ega. Ovqat qabul qilish setirizinning to‘liq so‘rishiga ta'sir qilmaydi, garchi uning so‘rilishi kamaysa ham. Setirizinning turli dori shakllarining (eritma, kapsulalar, tabletkalar) biokiraolishligi solishtirarli.
Taqsimlanishi
Setirizin qon plazmasi oqsillari bilan 93±0,3% ga bog‘lanadi.
Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,5 l/kg ni tashkil qiladi. Setirizin varfarinni oqsillar bilan bog‘lanishiga ta'sir qilmaydi.
Metabolizmi
Setirizin jadal birlamchi metabolizmga duchor bo‘lmaydi.
Chiqarilishi
Yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 10 soatni tashkil qiladi.
10 kun davomida 10 mg sutkalik dozada preparat qabul qilinganida setirizinning to‘planishi kuzatilmadi.
Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 2/3 qismi o‘zgarmagan shaklda siydik bilan chiqariladi.
Keksa patsiyentlar
16 nafar keksa patsiyentlarda preparatning 10 mg dozasi bir marta qabul qilinganida keksa bo‘lmagan patsiyentlar bilan solishtirganda T1/2 50% ga yuqori, klirensi esa 40% ga past bo‘ldi.
Keksa patsiyentlarda setirizin klirensini pasayishi ushbu toifadagi patsiyentlarda buyrak faoliyatini susayishi bilan bog‘liq bo‘lishi ehtimol bor.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar
Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) >40 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan sog‘lom ko‘ngillilardagi farmakokinetik parametrlari bir xil.
O‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda va gemodializdagi (KK) >7 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda, preparat ichga 10 mg dozada qabul qilinganida buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan T1/2 3 marta oshadi, umumiy kliresi esa 70% ga pasayadi.
O‘rtacha yoki og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun muvofiq dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinadi (“
Qo‘llash usuli va dozalari
” bo‘limiga qarang)
Setirizin gemodializda organizmdan yomon chiqariladi.
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar
Surunkali jigar kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik va biliar sirroz) bo‘lgan patsiyentlarda preparat 10 mg yoki 20 mg dozada bir marta qabul qilinganida sog‘lom sub'ektlar bilan solishtirganda T1/2 taxminan 50% marta oshadi, umumiy kliresi esa 40% ga pasayadi. Agar jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda shuningdek yondosh buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan hollardagina dozaga to‘g‘rilashkiritish zarur.
Bolalar
T1/2 6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda 6 soatni, 2 yoshdan 6 yoshgacha – 5 soatni tashkil qiladi, 6 oylikdan 2 yoshgacha bolalarda 3,1 soatgacha pasayadi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Klinik tadqiqotlarda olingan ma'lumotlar
Tavsiloti
Klinik tadqiqotlar setirizinni tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanishi markaziy nerv tizimi (MNT) tomonidan, shu jumladan uyquchanlik, charchoqlik, bosh aylanishi va bosh og‘rig‘i ahamiyatsiz darajadagi noxush samaralarni rivojlanishiga olib kelishini namoyish etadi. Ba'zi hollarda MNT paradoksal stimulyatsiyasi qayd etildi.
Setirizin periferik N1-retseptorlari selektiv blokatori hisoblanishiga va deyarli antixolinergik ta'sir ko‘rsatmasligiga qaramay, yakka hollarda siyishni qiyinlashishi, akkodomatsiyani buzilishi va og‘izni qurishi holatlari haqida xabar berilgan.
Jigar fermentlari faolligini va bilirubinni oshishi bilan kechuvchi jigar funktsiyasini buzilishi to‘g‘risida xabar berilgan.
Ko‘pchilik holatlarda noxush ko‘rinishlar setirizin digidroxloridini qabul qilish to‘xtatilganidan keyin ruxsat berilgan. Noxush nojo‘ya reaktsiyalar ro‘yxati.
3200 nafardan ko‘proq patsiyentlarda tavsiya etilgan dozalarda (tsetirizin uchun sutkada 1 marta 10 mg) qabul qilgan setirizin va platsebo yoki boshqa antigistamin preparatlarni solishtirishga yo‘naltirilgan ikkilangan yashirin nazoratli klinik tadqiqotlardanxavfsizligi bo‘yicha aniq tahlil ma'lumotlari olingan.
Postregistratsion qo‘llash tajribasi
Postregistratsion qo‘llash doirasida klinik tadqiqotlarni jarayonida va yuqorida aniqlangan noxush ko‘rinishlardan tashqari quyidagi noxush reaktsiyalar kuzatilan.
Noxush ko‘rinishlar MedDRA a'zolari tizimi sinfi bo‘yicha va preparatning postregistratsion qo‘llanishi ma'lumotlari asosida rivojlanish tez-tezligi quyida keltirilgan.
Noxush ko‘rinishlarni rivojlanish tez-tezligi quyidagicha aniqlanadi juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100, <1/10), tez-tez emas (>1/1000, <1/100), kam hollarda (> 1/10000, <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma'lum (ma'lumotlar yetarli emasligi tufayli).
Qon va limfa tizimi tomonidan
Juda kam hollarda trombotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan
Kam hollarda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari.
Juda kam hollarda anafilaktik shok.
Metabolizmni buzilishi va ovqatlanishni buzilishi
Tez-tezligi noma'lum ishtahani oshishi.
Ruhiyatni buzilishi
Tez-tez emas qo‘zg‘aluvchanlik.
Kam hollarda agressiya, ongni chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, uyquni buzilishi.
Juda kam hollarda tik.
Tez-tezligi noma'lum suitsidal fikrlar.
Nerv tizimi tomonidan
Tez-tez emas parestezii.
Kam hollarda tirishishlar.
Juda kam hollarda ta'm sezishni buzilishi, diskineziya, distoniya, xushdan ketish, tremor.
Tez-tezligi noma'lum xotirani buzilishi, shu jumladan amneziya.
Ko‘rish a'zolari tomonidan
Juda kam hollarda akkomodatsiyani buzilishi, ko‘rishni noaniqligi, nistagm.
Eshitish a'zolari tomonidan
Tez-tezligi noma'lum vertigo.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan
Kam hollarda taxikardiya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan
Tez-tez emas diareya.
Gepatobiliar buzilishlar
Kam hollarda jigar sinamalarining funktsional o‘zgarishi (transaminaza, ishqoriy fosfatazalar, gamma-glutamiltransferazalar va bilirubin faolligini oshishi).
Teri tomonidan
Tez-tez emas teri toshma, teri qichishish.
Kam hollarda eshakemi.
Juda kam hollarda angionevrotik shish, turg‘un dori eritemasi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan
Juda kam hollarda dizuriya, enurez.
Tez-tezligi noma'lum siydikni tutilishi.
Umumiy buzilishlar
Tez-tez emas asteniya, loxaslik.
Kam hollarda periferik shishlar.
Tadqiqotlar
Kam hollarda tana vaznini oshishi.
Nojo‘ya reaktsiyalar haqida xabar berish
Dori preparati ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyin gumon qilingan nojo‘ya reaktsiyalar haqida xabar berish katta ahamiyatga ega.
Bu dori preparatining foyda/xavf nisbatini uzluksiz monitoringini olib borish imkoniyatini beradi.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Setirizinni boshqa dori vositalari bilan hech qanday o‘zaro ta'siri aniqlanmagan. Setirizinni dorilar bilan o‘zaro ta'siri, xususan, sutkada 400 mg dozada psevdoefedrin yoki teofillin bilan o‘zaro ta'siri bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar natijasi asosida klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta'siri aniqlanmagan.
Setirizinni alkogolь va boshqa MNT ni susaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilishi keyinchalik diqqat va reaktsiya tezligiga ta'sir qilishi mumkin, garchi setirizin alkogolning (uning qondagi kontsentratsiyasi 0,5 g/l bo‘lganida) ta'sirini kuchaytirmaydi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Zodak preparatini 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurishda MNT ga potentsial susaytiruvchi ta'siri hisobiga quyidagi to‘satdan bolalar o‘limi kabi xavf omillarini paydo bo‘lishida ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur (biroq ushbu ro‘yxat bilan cheklanilmasin)
• uyquda apnoe sindromi yoki akasi yoki opasida emizikli davrdagi to‘satdan bola o‘limi sindromi;
• onani homiladorlik vaqtida narkotiklarni yoki chekishni haddan tashqari ko‘p qabul qilishi;
• yosh ona (19 yosh va undan kichik);
• bolani parvarishlovchi ayolni haddan tashqari ko‘p chekishi (kuniga bir pachka yoki ko‘proq sigaret);
• muntazam yuzi pastga qaragan holda uxlab qoluvchi va orqa bilan yotqizilmaydigan bolalar;
• chala tug‘ilgan (geattsion muddati 37 haftadan kam) yoki yetarli bo‘lmagan (gestatsion yoshidan 10 pertsiyentildan kam) tana vazni bilan tug‘ilgan bolalar;
• MNT ga susaytiruvchi ta'sir ko‘rsatuvchi preparatlar bilan birga qabul qilish. Preparatning tarkibiga allergik reaktsiyalar, shu jumladan sekin ta'sir qiluvchi reaktsiyalar chaqiruvchi yordamchi moddalar metilparabenzol va propilparabenzol kiradi.
Orqa miya shikastlanishi, qalqonsimon bezi giperplaziyasi, shuningdek boshqa siydikni tutilishiga moyil omillari bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish talab etiladi, chunki setirizin siydik tutilishi xavfini kuchaytirishi mumkin.
Setirizinni alkogol bilan bir vaqtda qo‘llanilishida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi, garchi terapevtik dozalarda alkogolning (uning qondagi kontsentratsiyasi 0,5 g/l bo‘lganida) ta'siri klinik jihatdan aniqlanmagan bo‘lsa ham.
Tutqanog‘i va yuqori tirishishga tayyorgarligi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Allergologik sinamalarni buyurishdan oldin uch kunlik “yuvish” davri tavsiya etiladi, bu N1-gistamin retseptorlar blokatorini teri allergik reaktsiyalarini rivojlanishini ingibirlaydi.

Chiqarilish shakli

Ichga qabul qilish uchun tomchilar 10 mg/ml.
20 ml dan to‘q rangli shisha flakonlarda, kapelьnitsa qopqog‘i bilan.
Har bir flakon tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!


Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi

A. Nattermann end Siye. GmbX,
Nattermannallee 1
D-50829 Cologne,
Germany (Germaniya)