Preparatning savdo nomi
Aprid®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) sultamitsillin

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar va ichga qabul qilinadigan suspenziya tayyorlash uchun kukun

Tarkibi

Bitta tabletka quyidagilarnii saqlaydi
faol modda sultamitsillin tozilati 506,50 mg yoki 1013,00 mg (375 mg yoki 750 mg sultamitsillinga ekvivalent);
yordamchi moddalar natriy kraxmal glikolyati, mikrokristallik sellyuloza, magniy stearati;
qobiq №8 film-qoplama uchun material Opadry Y 1 7000 White (titan dioksidi, gidroksipropilmetiltsellyuloza, PEG 400).
Ichga qabul qilinadigan suspenziya (250 mg/5 ml) tayyorlash uchun kukun tarkibi
faol modda sultamitsillin 2000 mg (40 ml), 3500 mg (70 ml);
yordamchi moddalar shakar kukuni, ksantan kamedi, gidroksipropiltsellyuloza, natriy karboksimetiltsellyuloza, suvsiz limon kislotasi, ikki asosli suvsiz natriy fosfati, guarana aromatizatori.
Ta'rifi
Oq yoki deyarli oq rangli, oval shaklli, ikki tomoni riskali, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Guarana xidli va ta'mli oq yoki deyarli oq rangli kukun.

Farmakoterapevtik guruhi
antibiotiklar (penitsillinlar guruhi).
ATX kodi J01CR04


Farmakologik xususiyatlari

Keng ta'sir doiraga ega antibakterial vosita. Ikki efirli ampitsillin (yarim sintetik penitsillin) va sulbaktamdan (beta-laktamazalar ingibitori) iborat. Xujayra saqlamaydigan bakterial tizimlarda o‘tkazilgan bioximik tekshiruvlar shuni ko‘rsatdiki, sulbaktam ko‘pgina penitsillin rezistent mikroorganizmlar ishlab chiqaradigan beta-laktamazaga nisbatan qaytmas ingibitori bo‘lib hisoblanadi. Sulbaktam klinik axamiyatli antibakterial faollikka ega emas (bundan mustasno Neisseriaceae va Acinetobacter). Sulbaktamning xususiyati penitsillinga va sefalosporinlarga turg‘un mikroorganizmlar tomonidan parchalanishini oldini olishi o‘tkazilgan tekshiruvlarda tasdiqlangan. Bundan tashqari sulbakatam ba'zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan xam bog‘lanadi, shuning uchun ba'zi bir sezgir shtammlar faqatgina beta-laktamli antibiotiklarga nisbatan majmuaviy ta'sirga ko‘proq sezgirdir.
Preparatning bakteritsid komponenti ampitsillin – antibiotiklarning yarim sintetik penitsillinlar guruhiga mansub bo‘lib, sezgir mikroorganizmlarning faol ko‘payish davriga ta'sir etib, xujayra devoridagi mukopeptid biosintezini buzadi.
Keng spektrli grammusbat va gramma'nfiy bakteriyalarga nisbatan faol, Staphylococcus aureus va Epidermidis shular jumlasidan. (penitsillinga rezistent va ba'zi bir metitsillinga rezistent shtammlari). Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis va boshqa streptokokklar. Haemophilus influenzae va Parainfluenzae (beta-laktamaza ishlab chiqaradigan va chiqarmaydigan shtammlari). Moraxella catarrhalis; anaeroblar, Bacteroides fragilis shular jumlasidan va unga yaqin turlari. Echerichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp (indol musbat va indol manfiy); Enterobacter spp, Morganella morganii, Citrobacter spp, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Farmakokinetikasi

Sultamitsillin ichga qabul qilinganda, me'da-ichak yo‘llaridan so‘rilish jarayonidayoq gidrolizga uchraydi. Bunda tizimli qon oqimida ampitsillin va sulbaktamning 11 nisbati o‘rnatiladi. Peroral qo‘llanilganda biokiraolishligi, vena ichiga (v/i) yuborilganga nisbatan, ovqat qabul qilishga bog‘liq bo‘lmagan holda, 80% ni tashkil qiladi. Sulbaktam bilan birga qabul qilingan ampitsillinning maksimal miqdori toza ampitsillin qabul qilgandagiga nisbatan 2 marta ko‘p. Qon oqsillari bilan qaytuvchan bog‘lanishi ampitsillinda 28% ni va sulbaktamda 38% ni tashkil qiladi.
Ampitsillin va sulbaktamning yarim chiqarilish davri (T1/2) muvofiq 0,75 va 1 soatni tashkil qiladi, bunda har bir preparatning 50-75% (T1/2) siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Keksa bemorlar va buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan odamlarda ampitsillin va sulbaktamning chiqarilish kinetikasi buyrak yetishmovchiligining darajasiga muvofiq kamaygan bo‘ladi.


Qo‘llanilishi

Sezgir mikroorganizmlarning shtammlari chaqirgan infektsiyalarni davolash
• LOR-a'zolarining infektsiyalari (sinusit, tonzillit, o‘rta otit, epiglotit);
• nafas tizimi infektsiyalari (bakterial pnevmoniya, o‘tkir va surunkali bronxit, plevra empiyemasi);
• teri va yumshoq to‘qimalar infektsiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatitlar);
• gonokokkli infektsiyalar;
• o‘tyo‘llari infektsiyalari (xoletsistit, xolangit);
• qorin bo‘shlig‘i infektsiyalari, peritonit, kichik chonoq flegmonasi shular jumlasidan;
• kichik chanoq bo‘shlig‘i a'zolari infektsiyalari (prostatit, endometrit, miometrit, endomiometirit, salpingit, ooforit, salpingooforit, pelvioperitonit);
• me'da-ichak yo‘llari infektsiyalari (dizenteriya, salmonellyoz, salmonella tashuvchanlik);
• buyrak va siydik chiqarish yo‘llari infektsiyalari (piyelonefrit, piyelit, sistit, uretrit);
• suyak va bo‘g‘imlar infektsiyalari;
• bakterial septitsemiya.
• bemorlarda o‘tkazilgan operativ amaliyotdan keyingi infektsiyalarni uchrashini kamaytirish;
• operativ amaliyotdan keyingi sepsis xavfini kamaytirish maqsadida profilaktika;
Yuqorida sanab o‘tilgan kasalliklardan tashqari, ampitsillinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsiyalar ham tarkibida ampitsillin saqlaganligi sababli ushbu preparat bilan davolanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga qabul qilinadi, tabletka yoki suspenziya ko‘rinishida qo‘llanadi. Kattalar va tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza 750-1500 mg ni, tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan bolalar uchun 25-50 mg/kg ni (infektsiyaning og‘irligiga qarab) tashkil qiladi. Sutkalik doza 2 marta qabul qilinadi. Davolash kursi 5-14 kun. Asoratlanmagan gonoreyani davolashda preparatni 2,25 g dozada bir marta (probenetsid bilan birga) buyurish mumkin.
Bolalarda Aprid suspenziyasini qo‘llash usuli
Suspenziyani tayyorlash uchun kukunli flakonga ozgina qaynatib sovutilgan suv solib yaxshilab chayqatiladi. So‘ngra flakon uning devoridagi qavariq belgisigacha xuddi shu suv bilan to‘ldiriladi. Flakonning qopqog‘ini burab, yaxshilab chayqatiladi. Bir o‘lchov qoshiq (5 ml) bunday suspenziyada 250 mg preparat saqlanadi.

Suspenziyani qo‘llash bo‘yicha dozalash jadvali
Yosh
25mg/kg/sut
50mg/kg/sut
Qabul qilish soni
0 – 4 oylikgacha
¼ qoshiq (1,25 ml)
½ qoshiq (2,5 ml)
sutkasiga 2 marta
5-12 oylikgacha
½ qoshiq (2,5 ml)
1 qoshiq (5 ml)
sutkasiga 2 marta
1-6 yoshgacha
1 qoshiq (5 ml)
2 qoshiq (10 ml)
sutkasiga 2 marta
6-12 yoshgacha
1,5 qoshiq (7,5 ml)
3 qoshiq (15 ml)
sutkasiga 2 marta
Davolash kursini davomiyligi 5-14 kunni tashkil etadi.
Kattalar va vazni 30 kg yuqori bo‘lgan bolalarga sutkalik doza 375-750 mg/sut tashkil etilishini xisobga olgan xolda preparatni tabletka shaklida qabul qilingaligi ma'qul.

No'jo‘ya ta'sirlari
JSST ma'lumotiga ko‘ra, nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish tezligi bo‘yicha quyidagicha taqsimlanadi juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000); noma'lum – mavjud ma'lumotlarga ko‘ra uchrash soni aniqlashni imkoniyati yo‘q.
Qon yaratish va limfatik tizimi tomonidan gemolitik anemiya, giperbilirubinemiya, trombotsitopatik purpura, agranulotsitoz (qondagi berilgan o‘zgarishlar qaytar holatlarhisoblanadi) eozinofiliya, leykopeniya, neytropeniya, trombotsitlar agregatsiyasining buzilishi, anemiya, gematokrit ko‘rsatkichining pasayishi, limfotsitlar miqdorining oshishi yoki kamayishi, trombotsitopeniya, monotsitlar va bazofillar miqdorining oshishi, atipik limfotsitoz.
Nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, uyquchanlik, sedativ ta'siri, holsizlik/lohaslik, bosh og‘rig‘i, tirishishlar.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan hansirash.
Me'da–ichak yo‘llari tomonidan tez-tez - diareya, kam - ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, qorin dam bo‘lishi, noma'lum - glossit, pankreatit, enterokolit, psevdomembranoz kolit, gastrit, epigastral sohada og‘riq.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan
AST, ALT miqdorining oshishi, gepatit, uzoq davomli xolestaz, xolestatik gepatit, sariqlik, jigar faoliyatining buzilishi.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan allergik raktsiyalar, anafilaktik shok, tez-tez - toshma toshishi, kam - qichishish, angionevrotik shish, dermatit, eshakemi, yuz shishishi, eritema, pufakchali pemfigoid, Ig A chiziqli dermatiti, psevdoporfiriya, multishaklli eritema, toksik epidermal nekroliz, Stivens-Djonson sindromi, o‘tkir tarqalgan ekzantematik pustulyoz, eksfoliativ dermatit.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan dizuriya, gematuriya, silindruriya, interstitsial nefrit, glomerulonefrit kuzatilishi mumkin.

NOXUSh REAKTSIYaLAR KUZATILGANDA ShIFOKORGA MUROJAAT QILING!


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni infektsion mononukleozi bo‘lgan patsiyentlarda va penitsillin qatori preparatlariga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Probenetsid bilan birga qo‘llanilganda ampitsillin va sulbaktamning organizmdagi kontsentratsiyasini davomiy bo‘lishi, shuningdek ampitsillin va sulbaktamning buyraklar orqali chiqarilish darajasi pasayishi mumkin. Allopurinol bilan birga qo‘llanganda teri toshmalarining toshish ehtimoli sezilarli oshadi. Preparatni aminoglikozid-antibiotiklar bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas. Ampitsillinning peshobdagi yuqori kontsentratsiyasi peshob taxlilida glyukoza miqdorini soxta musbat natija berishi mumkin. Preparat homilador ayollarda qo‘llanilganda, bog‘langan estriol, estriol-glukuronid, bog‘langan estron va estradiol darajalarini vaqtinchalik o‘tib ketuvchi kamayishi qayd etilgan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Penitsillin bilan davolash jarayonida juda og‘ir va xatto o‘limga olib keluvchi allergik reaktsiyalar qayd etilgan. Bunday reaktsiyalar ko‘proq anamnezida penitsillinga yoki ko‘plab allergenlarga allergik reaktsiyalar o‘tkazgan patsiyentlarda kuzatilgan.Bemorga preparatni buyurishdan oldin undan penitsillinga, sefalosporinlarga va boshqa allergenlarga bo‘lgan no'jo‘ya ta'sirlar haqida batafsil so‘rash lozim. Allergik reaktsiya kuzatilgan xollarda zudlik bilan preparatni to‘xtatish va tegishli davo muolajasini boshlash kerak.
Og‘ir anafilaktik reaktsiyalar adrenalin bilan tez tibbiy yordamni talab etadi. Zarur xolatlarda kislorod, vena ichiga steroidlar va nafas yo‘llarini o‘tkazuvchanligini yaxshilashga qaratilgan chora-tadbirlar buyuriladi, intubatsiya shular jumlasidan.
Har qanday antibiotiklarni buyurish jarayonida, bilish kerak bo‘lgan muxim jihatlardan biri, bu sezuvchanligi yo‘q mikroorganizmlarni me'yordan ortiq ko‘payib ketish belgilarini doimiy kuzatib borish. Superinfektsiya paydo bo‘lganida preparatni to‘xtatish va kerakli davoni buyurish kerak.
Deyarli xamma antibakterial vositalar bilan davolashda, shu jumladan Apridda xam diareya xolatlari Clostridium difficile bilan assotsiyalashgan bo‘ladi, bunda diareyaning og‘irlik darajasi yengildan to xayot uchun xavf soluvchi kolitgacha yetishi mumkin. Antibakterial preparatlar bilan davolash yo‘g‘on ichak mikroflorasini o‘zgarishiga va klostridiylarni me'yordan ortiq ko‘payib ketishiga olib keladi.
Uzoq davom etuvchi terapiya jarayonida doimiy ravishda ichki a'zolar funktsiyasini, shu jumladan buyrak, jigar xamda qon yaratish va limfatik tizimni nazorat qilib borish lozim.
Infektsion mononukleoz virusli infektsiya xisoblanadi. Uning davosi uchun Aprid buyurilmaydi.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Preparatning xomiladorlik davrida qo‘llanilishi bo‘yicha FDAtasnifiga binoan Aprid (sultamitsillin) preparati homilaga ta'siriga ko‘ra “V” toifaga kiradi.
Xayvonlarda o‘rganilgan reproduktsiya jarayonlari xomilaga xavf yo‘qligini aniqladi. Nazorat tekshiruvlari xomiladorlarda o‘tkazilmagan yoki no'jo‘ya ta'sirlari tajribadagi xayvonlarda ko‘rsatilgan, biroq ularning natijalari nazorat tekshiruvidagi ayollarning I uch oyligida tasdiqlanmadi (boshqa uch oyliklar uchun xavf ehtimoli to‘g‘risida ma'lumot yuq).
Ampitsillin va sulbaktam ko‘krak sutida kam miqdorda aniqlanadi, shu sababdan ko‘krak suti bilan emizadigan ayollarga Apridni extiyotkorlik bilan buyurish lozim.
Dori vositasini transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishning o‘ziga xosligi.
Bemorda no'jo‘ya ta'sirlarni bo‘lishi mumkinligini e'tiborga olgan xolda, avtotransport vositasini va xavfli mexanizmlarni extiyotkorlik bilan boshqarishga rioya qilish kerak.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari diareya, qichishish, toshma, tirishishlar.
Davolash simptomatik terapiya. Gemodializ yordamida qon zardobida ampitsillin va sulbaktam kontsentratsiyasini kamaytirish mumkin.


Chiqarilish shakli

«Aprid® 375», plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 375 mg dan, №10, №20.
«Aprid® 750», plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 750 mg dan, №10.
«Aprid®» 250 mg/5 ml, ichga qabul qilinadigan 40 ml suspenziya tayyorlash uchun kukun, to‘plamda 5 ml li plastik - qoshiqchasi va/yoki mikropipetka bilan (birga yoki aloxida) yoki shprits dozator bilan, -yoki to‘plamsiz, tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga.
«Aprid®» 250 mg/5 ml, ichga qabul qilinadigan 70 ml suspenziya tayyorlash uchun kukun, to‘plamda 5 ml li plastik - qoshiqchasi va/yoki mikropipetka bilan (birga yoki aloxida) yoki shprits dozator bilan - yoki to‘plamsiz, tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.
Tayyor suspenziyani sovutgichda, 2-8°S bo‘lgan haroratda saqlansin va 14 kun davomida ishlatilsin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach ishlatilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

MChJ "NOBEL PHARMSANOAT" ChEK

O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
MChJ “NOBEL PHARMSANOAT” ChEK
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 “A”. Tel. (99871) 207 99 00; Faks (99871) 207 99 01; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz