Торговое название препарата
Аугментин™

Действующие вещества (МНН) амоксициллин тригидрат - клавулановая кислота


Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг/125 мг


Состав


1 покрытая оболочкой таблетка содержит
активные вещества тригидрат амоксициллина 286,98 мг (эквивалентно 250 мг амоксициллина), клавуланат калия 148,91 мг (эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты);
вспомогательные вещества магния стеарат 6,50 мг, крахмалгликолят натрия Тип А
13,00 мг, коллоидный безводный кремний 6,50 мг, микрокристаллическая целлюлоза 188,11 мг;
состав пленочной оболочки титана диоксид 9,63 мг, гипромеллоза 5cps 7,39 мг, гипромеллоза 15 cps 2,46 мг, макрогол 4000 1,46 мг, макрогол 6000 1,46 мг, диметикон 500 (масло силиконовое) 0,013 мг


Описание
таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до почти белого цвета,с выдавленной надписью “Augmentin” на одной стороне.


Фармакотерапевтическая группа
антибиотики группы пенициллинов широкого спектра действия в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз; клавулановая кислота + амоксициллин


Фармакологические свойства



Фармакодинамика


Резистентность ко многим антиботикам вызывается бактериальными ферментами, которые разрушают антибиотик прежде, чем он может воздействовать на патоген. Клавуланат, присутствующий в Аугментине™ предотвращает этот механизм защиты, блокируя ферменты бета-лактамазы, тем самым делая микроорганизмы чувствительными к быстрому бактерицидному действию амоксициллина при концентрациях, легко достигаемых в организме.
Клавуланат сам по себе имеет слабую антибактериальную активность, однако, в сочетании с амоксициллином в виде Аугментина™, создается комбинация с широким спектром действия, широко применяемую в общей клинической и госпитальной практике.
В приведенном ниже списке, микроорганизмы подразделяются в зависимости от ихin vitro чувствительности к Аугментину™.
Чувствительность микроорганизмов к Аугментину™ in vitro
Микроорганизмы, для которых клиническая эффективность Аугментина™ была продемонстрирована в клинических испытаниях, отмечены звездочкой (*).
Микроорганизмы, не продуцирующие бета-лактамазы, отмечены крестиком (†).
Если отдельный микроорганизм чувствителен к амоксициллину, его можно считать чувствительным к Аугментину™.
Большинство чувствительных микроорганизмов
Грамположительные аэробы
Bacillius anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus pyogenes*†
Streptococcus agalactiae*†
Streptococcus spp. (другие β-гемолитические) *†
Staphylococcus aureus (чцвствительные к метициллину)*
Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину)
Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae*
Haemophilus parainfluenzae
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis*
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio cholera
Прочие
Borrelia burgdorferi
Leptospira ictterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Грамположительные анаэробы
Clostridium spp.
Peptococcus niger
Peptostreptococcus magnus
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Микроорганизмы, при лечении которых необходимо учитывать приобретенную резистентность

Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Грамположительные аэробы
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae*†
Группа стрептококков viridans
Микроорганизмы с природной резистентностью

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomas maltophilia
Yersinia enterolitica
Прочие
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetti
Mycoplasma spp.
Фармакокинетика
Фармакокинетика обоих компонентов Аугментина™ близко сопоставима. Пиковые концентрации обоих компонентов в сыворотке крови наблюдаются примерно через час после перорального приема. Абсорбция Аугментина™ оптимальна в случае его приема в начале еды.
При удвоении дозировки Аугментина™ сывороточные уровни увеличиваются приблизительно вдвое.
Оба компонента и клавуланат и амоксициллин имеют низкий уровень связывания с белками плазмы крови; около 70% остается в свободном виде в сыворотке крови.
Доклинические данные по безопасности
Дополнительной информации не имеется.


Показания к применению


Аугментин™ - антибиотик широкого спектра действия,активный в отношении многих бактериальных патогенов, встречающихся обычно в общей клинической и госпитальной практике. Подавляющее действие клавуланата на бета-лактамазы расширяет спектр действия амоксициллина, с включением в него многих микроорганизмов,резистентных к другим бета-лактамным антибиотикам.
Аугментин™ следует применять в соответствии с официальными местными рекомендациями по применению антибиотиков и местными данными по чувствительности к антибиотикам.
Пероральные формы Аугментина™ с дозировкой три раза в сутки показаны для краткосрочной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами
-инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, тонзиллит, синусит, средний отит;
-инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония;
-инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит;
-инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулы, абсцессы, целлюлит, раневые инфекции;
-инфекции костей и суставов, например, остеомиелит;
-дентальные инфекции, например, дентоальвеолярный абсцесс;
-другие инфекции, например, интраабдоминальный сепсис.
Чувствительность к Аугментину™ может изменяться в зависимости от географического положения и времени (см. раздел
Фармакологические свойства
,
Фармакодинамика
). Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин™, поскольку амоксициллин является одним из его активных действующих веществ. Аугментин™ также показан для лечения смешанных инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами в сочетании с микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу и чувствительными к Аугментину™.


Способ применения и дозы


Стандартные дозы для лечения инфекций
Взрослые и дети старше 12 лет
Инфекции легкой и средней степени тяжести - по 1 таблетке Аугментина™ 375 мг 3 раза в сутки.
Тяжелые инфекции – по 2 таблетки Аугментина™3 раза в сутки.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале терапии парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Дети в возрасте 12 лет и младше
Аугментин™ таблетки 375 мг не рекомендуются дл примененияу детей в возрасте 12 лет и младше.
Дозы для лечения дентальных инфекций (например, дентоальвеолярный абсцесс)
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая доза – по 1 таблетке Аугментина™ 375 мг 3 раза в сутки в течение пяти дней.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Взрослые
Нарушение функции почек легкой степени (клиренс креатинина>30 мл/мин)Нарушение функции почек средней степени тяжести
(клиренс креатинина
10-30 мл/мин)Тяжелое нарушение функции почек
(клиренс креатинина<10 мл/мин)
Коррекция дозы не требуется 1 таблетка 375 мг
каждые 12 часовНе более 1 таблетки
375 мг каждые 12 часов
Пациенты с нарушением функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Каждая таблетка Аугментин™ 375 мг содержит 0,63 ммоль (25 мг) калия.
Способ применения
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта Аугментин™ рекомендуется принимать в начале приема пищи.
Длительность терапии не должна превышать 14 дней без пересмотра клинической ситуации.


Побочные действия


Классификация частоты возникновения побочных реакций основана на данных крупных клинических исследований. Частота встречаемости, присвоенная всем другим побочным эффектам (т.е. <1/10000), в основном, была определена с использованием постмаркетинговых данных, в большей степени ссылаясь на отчетность, чем на действительную частоту встречаемости.
Следующие категории были использованы для классификации частоты встречаемости
очень часто >1/10,
часто >1/100 и <1/10,
иногда >1/1000 и <1/100,
редко > 1/10000 и < 1/1000,
очень редко <1/10 000.
Инфекционные и паразитарные заболевания
ЧастоКандидоз слизистых оболочек
Со стороны крови и лимфатической системы
РедкоОбратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения
Очень редкоОбратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.
Со стороны иммунной системы
Очень редкоАнгионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
Со стороны нервной системы
ИногдаГоловокружение, головная боль.
Очень редкоОбратимая гиперактивность и судороги. Судороги могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз препарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Взрослые
Очень часто Диарея
Часто Тошнота, рвота
Дети
ЧастоДиарея, тошнота, рвота
Все группы пациентов
Тошнота зачастую связана с пероральным приемом препарата в высоких дозировках. Для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта Аугментин™ рекомендуется принимать в начале приема пищи.
ИногдаНарушение пищеварения
Очень редкоАнтибиотико-ассоциированный колит (включая псевдо-мембранозный колит и геморрагический колит) (см. раздел
Особые указания
).
Черный "волосатый" язык.
У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
ИногдаУмеренное повышение уровней аспаргиновой и/или аланиновой аминотрансфераз (АСТ и АЛТ) наблюдалось у пациентов, принимавших бета-лактамные антибиотики, однако, клиническая значимость данных явлений неизвестна.
Очень редкоГепатит и холестатическая желтуха. Эти реакции отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами.

Побочные эффекты
со стороны печени возникают преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могут быть связаны с длительной терапией. У детей побочные эффекты со стороны печени возникают крайне редко.
Симптомы и признаки обычно возникают во время или вскоре после окончания лечения, но у некоторых пациентов они развиваются лишь через несколько недель после окончания лечения. Обычно побочные эффекты со стороны печени являются обратимыми. Побочные
эффекты со стороны печени могут быть довольно тяжелыми, и крайне редко сообщалось о летальном исходе. Почти всегда такие реакции возникают у пациентов с серьезными предшествующими заболеваниями или у тех, кто получал сопутствующие препараты, при приеме которых возможны побочные эффекты со стороны печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей
ИногдаКожная сыпь, зуд, крапивница
РедкоМультиформная эритема
Очень редкоСиндром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
В случае возникновения любых симптомов повышенной чувствительности лечение Аугментином™ необходимо прекратить.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкоИнтерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел
Передозировка
).


Противопоказания


Препарат Аугментин™ противопоказан
пациентам с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам, например, к пенициллинам, цефалоспоринам, в анамнезе;
пациентам с предшествующими эпизодами желтухи/нарушением функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе.


Лекарственные взаимодействия


Не рекомендуется применять Аугментин™ одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Сопутствующее применение Аугментина™ и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровней амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
При одновременном применении аллопуринола и амоксициллина возможно повышение риска возникновения кожных аллергических реакций. Данные об одновременном применении Аугментина™ и аллопуринола в настоящее время отсутствуют.
Как и другие антибиотики, Аугментин™ может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что может приводить к снижению обратного всасывания эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
В литературе описаны редкие случаи увеличения международного нормализованного отношенияу пациентов, принимающих аценокумарол или варфарин и прописанный курс амоксициллина. Поэтому при одновременном применении Аугментина™ и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг протромбинового времени или международного нормализованного отношения с добавлением Аугментина™ или его отменой.
У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, после начала перорального приема амоксициллина плюс клавулановой кислоты отмечалось снижение примерно на 50% концентрации активного метаболита микофенольной кислоты до приема очередной дозы. Изменение в уровне концентрации препарата до приема очередной дозы может не совсем точно отражать изменения в общей экспозициимикофенольной кислоты.
Несовместимость
Не известно.


Особые указания


Перед началом лечения препаратом Аугментин™ необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.
Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины (см. раздел
Противопоказания
).
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз Аугментин™ не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение препаратом Аугментин™ иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.
При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может иметь как легкую, так и жизнеугрожающую степень тяжести. Следует обращать внимание на случаи развития у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. Если диарея продолжительная или значительная, или пациент испытывает колики в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, а пациент дополнительно обследован.
У пациентов, получающих Аугментин™, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени (повышение МНО), и поэтому при одновременном применении Аугментина™ и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг. Может потребоваться корректировка дозы оральных антикоагулянтов для достижения необходимого уровня антикоагуляции.
У некоторых пациентов, принимающих Аугментин™, наблюдались изменения в результатах тестов функции печени. Клиническая значимость этих изменений неясна, но Аугментин™ следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, регулярно осуществляя мониторинг функции печени.
Редко сообщалось овозникновении холестатической желтухи, которая может быть серьезной, но обычно обратимой. Симптомы и признаки обычно проходят в течение шести недель после прекращения лечения.
Пациентам с почечной недостаточностью дозировку Аугментина™ необходимо корректировать в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе«
Способ применения и дозы
».
У пациентов со сниженным диурезом очень редко может возникать кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. раздел
Передозировка
).
Применение в период беременности и лактации
В исследованиях репродуктивных функций у животных (мышей и крыс) пероральное и парентеральное введение Аугментина™ не вызывало тератогенных эффектов.
В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек (pPROM), было установлено, что профилактическая терапия препаратом Аугментин™ может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин™ не рекомендуется применять во время беременности. Необходимость его применения должна оцениваться лечащим врачом.
Аугментин™ может применяться в период лактации. За исключением риска повышения чувствительности, связанного с экскрецией следовых количеств активных компонентов препарата Аугментин™ с грудным молоком, каких-либо вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не выявлено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать смеханизмами
Негативное влияние на способность управлять и/или работать с механизмами не наблюдалось.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


Возможно возникновение желудочно-кишечных расстройств и нарушения водно-электролитного баланса.
Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности (см. раздел
Особые указания
).
Аугментин™ выводится из крови с помощью гемодиализа.


Форма выпуска


Таблетки, покрытые оболочкой,250 мг/ 125 мг, 20 штук
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/ПВДХ ламината и фольги алюминиевой. По 1 блистеру (1х10) в ламинированных пакетах из фольги алюминиевой (влагозащитный пакет) вместе с пакетиком с влагопоглотителем.
По 2 влагозащитных пакета вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.


Условия хранения


Хранить при температуре не выше 25˚С.
Хранить в сухом месте в оригинальной нераскрытой влагозащитной пакетной упаковке.
Использовать в течение 30 дней после вскрытия влагозащитного пакета.


Срок годности


36 месяцев



Условия отпуска
из аптек


По рецепту.


Производитель


SmithKline Beecham Limited*, Worthing, United Kingdom/
СмитКляйн Бичем Лимитед*, Ворсинг, Великобритания