Preparatning savdo nomi
Siazit
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Azitromitsin

Dori shakli
Kapsulalar

Tarkibi

1 kapsula quyidagilarni saqlaydi
faol modda Azitromitsin digidrati (azitromitsinga qayta hisoblanganda) – 250 mg, 500 mg.
yordamchi moddalar natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati yoki kaltsiy stearati.
Ta'rifi Oq rangli, 250 mg li kapsulalar “2” o‘lchamli va 500 mg li kapsulalar “0” o‘lchami, oq yoki deyarli oq rangli kukun bilan to‘ldirilgan qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).


Farmakologik xususiyatlari

Keng ta'sir doirasiga ega antibiotik. Makrolid antibiotiklarning yangi kichik guruhi – azalidlar guruhining birinchi vakilidir. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori kontsentratsiyalari hosil bo‘lganida bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi.
Preparatga grammusbat kokklar Streptococcus pneumoniae, St.piogenes, St.agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari St.viridans, Staphylococcus aureus; grammanfiy bakteriyalar Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetela pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgirdirlar.
Eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.


Farmakokinetikasi

Preparat me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromitsinning qon plazmasidagimaksimal kontsentratsiyasiga (Smax) 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37 % ni tashkil qiladi.
Nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a'zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi, azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kiraolish xususiyati va lizosomalarning atrofidagi rN past bo‘lgan muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (Vd) - 31,1 l/kg va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinni asosan lizosomalarda to‘planish xususiyati, ayniqsa, hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarining eliminatsiyasi uchun muhimdir.
Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uni fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromitsinning kontsentratsiyasi infektsiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34 % ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shish darajasi bilan mos keladi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramasdan, azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmaydi.
Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid kontsentratsiyalarda, oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarni ishlab chiqish imkonini beradi
Preparat jigarda metil guruhini yo‘qotilishi bilan metabolizmga uchraydi.
Azitromitsin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi T1/2 davri qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi. Asosan o‘zgarmagan holda - 50% ichak orqali, 6% - buyrak orqali chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari
-quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari - bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit;
-yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a'zolarining infektsiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);
-urogenital yo‘llarining infektsiyalari - asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsit, servikovaginit va salpingit;
-teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari - follikulit, furunkullar, karbonkullar, xusnbuzar toshmasi (Acne vulgaris), impetigo, piodermiya, infektsiyalangan dermatozlar, infektsiyalangan dermatit, sellyulit va saramas,
-Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini (Erythema migrans) davolash uchun;
-Me'da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assotsiyalangan yara kasalliklarida qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.
Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida - sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi.
Laym kasalligida (borreliozda) - boshlang‘ich bosqichini (Erythema migrans) davolash uchun 1 g dan birinchi kuni va 2-kundan 5-kungacha 500 mg dan har kuni (kurs dozasi – 3 g) buyuriladi.
Asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsitda - bir marta 1 g buyuriladi.
Me'da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan yara kasalligida - sutkada 1 g dan 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi.
Bolalarga - preparat tana vazniga 10 mg/kg hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Kurslik doza – tana vazniga 30 mg/kg ni tashkil qiladi.
Erythema migransni - davolashda bolalarga birinchi kuni tana vazniga 20 mg/kg va 2-dan 5- kungacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, qorinda og‘riq; melena, xolestatik sariqlik, bolalarda qabziyatlar, gastrit, og‘iz shilliq qavatining kandidozi, ishtahani yo‘qolishi, jigar fermentlari faolligini tranzitor oshishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan yurakni urib ketishi, ko‘krak qafasida og‘riq.
Nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi.
Siydik-jinsiy tizimi tomonidan vaginal kandidomikoz, nefrit
Allergik reaktsiyalar toshma, eshakemi, angionevrotik shish.
Boshqalar giperglikemiya, artralgiya.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; jigar va buyraklar faoliyatini og‘ir buzilishlari, 12 yoshgacha va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lganbolalar (500 mg li kapsulalar uchun) va 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (kapsulalar uchun), homiladorlik valaktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Antatsidlar va N2 - gistamin retseptorlarining blokatorlari bilan azitromitsinni bir vaqtda qabul qilish, preparatni so‘rilishini o‘zgartirmaydi, ammo qondagi Smax ni 30% ga kamaytiradi.
Bir vaqtda buyurilganda preparat karbamazepin, didanozin, rifabutin va metilprednizolonning qondagi kontsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklari birga qabul qilinganida aritmiya va QT oralig‘ini uzayishi kuzatilishi mumkin.
Shoxkuya alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida ergotizmni rivojlanish xavfini inkor qilish mumkin emas.
Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, varfarinning samaralarini kuchayishi qayd etilgan.
Digoksin yoki digitoksin azitromitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, yurak glikozidlarining qon plazmasidagi kontsentratsiyasi va glikozid intoksikatsiyasini rivojlanish xavfi sezilarli oshishi mumkin.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, siklosporinning qondagi miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, rabdomiolizni rivojlanish hollari ta'riflangan.
Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanganida neytropeniya va leykopeniyani rivojlanish xavfi oshadi.
Bir vaqtda qo‘llanganda siklosporinning metabolizmi buziladi, bu siklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaktsiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyinchalik – 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.
Har qanday antibiotik bilan davolashda bo‘lgani kabi, azitromitsin bilan davolashda ham superinfektsiya (shu jumladan, zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.
Antatsidlar, etanol va ovqat azitromitsinni so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromitsin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarni qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.
Preparatni homiladorlikda qo‘llash zarurati bo‘lgan hollarda, faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lganida qo‘llash mumkin.
Azitromitsinni laktatsiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak.
Preparat avtotransportni haydash qobiliyatiga va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyatga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.



Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘qolishi, qusish, diareya.
Davolash me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni buyurish, simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.


Chiqarilish shakli

Kapsulalar, 250 mg va 500 mg dan blisterlarda.


Saqlash sharoiti

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

«REMEDY GROUP» MChJO‘zbekiston-Buyuk Britaniya QK
O‘zbekiston Respublikasi, 100069, Toshkent sh., Olmazor tumani, Yangi Olmazor ko‘ch, 51.
Tel./faks(99871) 248-02-05.
Citco Chemicals LTD, Angliya uchun ishlab chikarilgan