Ziomitsin-500 tab. №3

Preparatning savdo nomi

Ziomitsin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) azitromitsin

Dori shakli

plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Xar bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi

faol modda 250 mg va 500 mg azitromitsinga ekvivalent bo‘lgan azitromitsin digidrati;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, natriy kroskarmellozasi, natriy laurilsulьfati, povidon, tozalangan talьk, magniy stearati, sariq rangli Opadray 04B520005, izopropil spirti, tozalangan suv.
Ta'rifi
250 mg li tabletkalar sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida «A 250» gravirovkasi va ikkinchi tomoni yassi bo‘lgan kapsulasimon shakldagi tabletkalar.
500 mg li tabletkalar sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida «A 500» gravirovkali va ikkinchi tomoni yassi bo‘lgan kapsulasimon shakldagi tabletkalar.
Farmakologik guruhi Tizimli qo‘llash uchun antibakterial vositalar. Makrolidlar. Azitromitsin.
ATX kodi J01FA10

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta'ssir mexanizmi
Azitromitsin - azalidlar guruhiga mansub makrolid antibiotik hisoblanadi. Molekulasi eritromitsin A lakton halqasiga azot atomini qo‘shish orqali sintezlangan. Azitromitsinning kimyoviy nomi 9-dezoksi-9a-aza-9a-metil-9a-gomoeritromitsin A deb nomlanadi. Molekulyar og‘irligi 749,0. Azitromitsinning ta'sir mexanizmi bakteriyalar ribosomalarning 50s subbirligi bilan bog‘lanish orqali oqsil sintezini bostirish va peptidlar translokatsiyasini ingibirlashga asoslangan.
Rezistentlik mexanizmi
Azitromitsinga qarshilik boshlang‘ich yoki orttirilgan bo‘lishi mumkin. Bakteriyalarda qarshilik ko‘rsatishning uchta asosiy mexanizmi mavjud nishon-saytining o‘zgarishi, antibiotik tashishning o‘zgarishi va antibiotikning modifikatsiyasi.
Azitromitsin eritromitsinga chidamli gram-musbat izolyatlar bilan o‘zaro kesishgan qarshilikka ega. Vaqt o‘tishi bilan makrolidlarga sezuvchanlikning pasayishi qayd etilgan, ayniqsa Streptococcus pneumoniae va Staphylococcus aureus bu yaqqol namoyon bo‘ladi. Xuddi shunday, Streptococcus viridans va Streptococcus agalactiae (V guruhi) orasida boshqa makrolidlar va linkozamidlarga nisbatan sezuvchanlikning pasayishi kuzatilgan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Og‘iz orqali kiritilganidan keyin biologik o‘zlashtirilishi taxminan 37% ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga preparatni qabul qilganidan 2-3 soat o‘tgach erishiladi.
Taqsimlanishi
Azitromitsin og‘iz orqali kiritilgandan so‘ng butun tanaga tarqaladi. Farmakokinetik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, azitromitsinning to‘qimalarda o‘lchanadigan mavjud kontsentratsiyasi plazmadagidan sezilarli darajada yuqori (50 baravargacha), bu moddaning to‘qimalar bilan kuchli bog‘lanish hosil qilishidan dalolat beradi.
Zardob oqsillari bilan bog‘lanishi plazmadagi kontsentratsiyasiga qarab o‘zgaradi va zardobda 0,5 mkg / ml da 12% dan 0,05 mkg azitromitsin / ml da 52% gacha o‘zgaradi. Muvozanat holatida o‘rtacha taqsimlanish hajmi (VVss) 31,1 l / kg deb hisoblangan.
Chiqarilishi
Plazmadan to‘liq yarimchiqarilish davri to‘qimalardan yarimchiqarilish davriga to‘g‘ri keladi va 2-4 kunni tashkil qiladi.
Vena ichiga kiritilgan azitromitsinning taxminan 12% keyingi uch kun ichida siydik bilan o‘zgarishsiz chiqariladi. Ayniqsa, azitromitsinning o‘zgarmagan yuqori kontsentratsiyasi odam safrosida topilgan. Shuningdek, safroda N- va O-demetillanish, dezozamin- va aglikon halqalarining gidroksillanishi va kladinoz kon'yugatining parchalanishi natijasida hosil bo‘lgan o‘nta metabolit aniqlangan. Suyuqlik xromatografiyasi va mikrobiologik tahlil natijalarini solishtirish shuni ko‘rsatdiki, azitromitsinning metabolitlari mikrobiologik faol emas.
Hayvonlarni o‘rganishda fagotsitlarda azitromitsinning yuqori kontsentratsiyasi aniqlangan. Shuningdek, faol fagotsitoz paytida faol bo‘lmagan fagotsitlardan azitromitsinning yuqori kontsentratsiyasi ajralib chiqishi aniqlangan. Hayvon modellarida bu azitromitsinning yuqori kontsentratsiyasini infektsiya joyiga yetkazilishiga olib kelganligi aniqlangan.

Qo‘llanilishi

- LOR a'zolari infektsiyalari (sinusit, faringit, tonzillit, otit)
- nafas yo‘llari infektsiyalari o‘tkir bronxit, interstitsial va alьveolyar pnevmoniya
- Helicobacter pylori sabab bo‘lgan oshqozon va o‘n ikki barmoq ichak kasalliklari
- teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (surunkali ko‘chib yuruvchi eritema (Laym kasalligi), saramas yallig‘lanishi, impetigo, ikkilamchi piodermiyalar, balog‘at yoshida husnbuzarning murakkab shakllarini davolash)
- jinsiy yo‘l bilan o‘tadigan kasalliklar (shu jumladan, urogenital xlamidioz, asoratlanmagan uretrit va Chlamydia trachomatis sabab bo‘lgan servitsit)

Qo‘llash usuli va dozalari

Ziomitsin preparatini har doim ovqatdan bir soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin kiritish kerak, chunki ovqat bilan birga qabul qilinganda azitromitsinning so‘rilishi kamayadi. Preparatni kuniga bir marta olish kerak.
Kattalar va vazni 50 kg dan ortiq bolalar
LOR-a'zolar va nafas yo‘llari infektsiyalari, teri va yumshoq to‘qimalar infektsiyalari (ko‘chib yuruvchi surunkali eritemadan tashqari) 500 mg (250 mg dan 2 tabletka yoki 1 tabletka po 500 mg dan 1 tabletka 1 marotaba) 3 kun mobaynida har kuni olinadi.
Surunkali ko‘chib yuruvchi eritemada 5 kun mobaynida kuniga 1 mahal, 1-kun 1 g (250 mg dan 4 tabletka yoki 500 mg dan 2 tabletka), so‘ngra 2-kundan 5-kungacha 500 mg (250 mg dan 2 tabletka yoki 500 mg dan 1 tabletka).
Tanosil kasalliklarida 1 g dan bir mahal (250 mg dan 4 tabletka yoki 500 mg dan 2 mahal).
Me'da yara kasalliklarida 1 g (250 mg dan 4 tabletka yoki 500 mg dan 2 tabletka) 3 kun mobaynida kuniga 1 mahal me'da sekretsiyasiga qarshi preparatlar yoki shifokor tomonidan buyurilgan boshqa dori vositalari bilan ichiladi.
Yoshlarda husnbuzarlar davolash kursi dozasi 6 g ni tashkil qiladi. Tavsiya etiladigan davolash rejimi dastlabki 3 kun mobaynida 250 mg dan 2 tabletka yoki kuniga 500 mg dan
1 mahal buyuriladi, keyingi 9 hafta mobaynida – haftasiga 250 mg dan 2 tabletka yoki 500 mg dan 1 mahal buyuriladi, ikkinchi haftadan boshlab 7 kun mobaynida 1 tabletkadan qabul qilinadi.
Tana vazni 25 dan 50 kg gacha bo‘lgan bolalar
Tana vazni 25 dan 50 kg gacha bo‘lgan bolalarga Ziomitsin preparati 250 mg dozada tana vazniga ko‘ra 10 mg/kg hisobida 3 kun davomida tavsiya qilinadi. Tana vazni 50 kg dan yuqori bo‘lgan bolalarga kattalar uchun mo‘ljallangan dozalar buyuriladi.
Agar 1 doza o‘tkazib yuborilsa, preparatni mumkin qadar qisqa muddatda qabul qilish, keyingi dozani 24 soat oraliq bilan qabul qilinadi.
Keksalik yoshidagi hamda buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar uchun dozani sozlash zarur, chunki azitromitsin asosan jigarda metabolizmga uchraydi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Azitromitsin kiritilganidan so‘ngra nojo‘ya ta'sirlar kamdan-kam hollarda kuzatiladi.
Quyida klinik tadqiqotlar va postmarketing kuzatuvlarda qayd etilgan nojo‘ya ta'sirlar a'zolar tizimi va nojo‘ya ta'sirlarning yuzaga kelish chastotasi bo‘yicha tasniflangan.Postmarketing davrda aniqlangan nojo‘ya reaktsiyalar kursiv bilan berilgan. Uchrash tez-tezligi bo‘yicha guruhlar quyidagicha aniqlanadi juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam hollarda (≥ 1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam hollarda (<1/10000); noma'lum (mavjud ma'lumotlar bo‘yicha baholash mumkin emas). Har bir guruhda noxush samaralar jiddiyligi kamayib borgan holda taqdim etilgan.
Klinik tadqiqotlar tajribasida va postmarketing kuzatuvlarda azitromitsin bilan bog‘liq yoki bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta'sirlar
Infektsiyalar va invaziyalar
Tez-tez emas kandidoz, og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi, vaginal infektsiyalar, pnevmoniya, zamburug‘li infektsiyalar, bakterial infektsiyalar, faringit, gastroenterit, respirator kasalliklar, rinit;
Noma'lum psevdomembranozli kolit («

Maxsus ko‘rsatmalar

» bo‘limiga qarang).
Qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emasleykopeniya, neytropeniya, eozinofiliya;
Noma'lum trombotsitopeniya, gemolitik anemiya.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas angionevrotik shishlar, yuqori sezuvchanlik;
Noma'lum anafilaktik reaktsiyalar («

Maxsus ko‘rsatmalar

» bo‘limiga qarang).
Metabolizm va ovqatlanish tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez anoreksiya.
Psixik buzilishlar
Tez-tez emas asabiylik, uyqusizlik;
Kam hollarda bezovtalik;
Noma'lum jizzakilik, vahima, deliriy, gallyutsinatsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez bosh og‘rig‘i;
Tez-tez emas bosh aylanishi, uyquchanlik, disgevziya, paresteziya;
Noma'lum hushdan ketish, tirishishlar, gipesteziya, psixomotor yuqori faollik, anosmiya, agevziya, parosmiya, miasteniya («

Maxsus ko‘rsatmalar

» bo‘limiga qarang).
Ko‘rish a'zosi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas ko‘rishning buzilishi.
Eshitish va quloq labirinti tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas eshitishning buzilishi, vertigo;
Noma'lum eshitishning buzilishi, jumladan karlik va / yoki tinnitus.
Yurak tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas yurak o‘ynog‘i;
Noma'lum «piruet» tipidagi qorinchalar taxikardiyasi («

Maxsus ko‘rsatmalar

» bo‘limiga qarang), aritmiya («

Maxsus ko‘rsatmalar

» bo‘limiga qarang), jumladan qorinchalar taxikardiyasi.
Qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas qon quyilishi;
Noma'lum gipotenziya.
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas hansirash, epistaksis.
Me'da-ichak yo‘llari tizimi tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez diareya;
Tez-tez qusish, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi;
Tez-tez emas gastrit, qabziyat, meteorizm, dispepsiya, disfagiya, qorin dam bo‘lishi, og‘iz qurishi, kekirish, og‘iz bo‘shlig‘ida yara paydo bo‘lishi, gipersalivatsiya;
Noma'lum pankreatit, til rangining o‘zgarishi.
Jigar va o‘t qopi yo‘llari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda jigar faoliyatining buzilishi, xolestatik sariqlik;
Noma'lum kamdan-kam hollarda o‘lim bilan yakunlanishi mumkin bo‘lgan jigar yetishmovchiligi («

Maxsus ko‘rsatmalar

» bo‘limiga qarang), fulьminant gepatit, jigar nekrozi.
Teri va teriosti kletchatkasi tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas qichishish, toshmalar, eshakemi, dermatit, teri quruqligi, gipergidroz;
Kam hollarda lekarstvennaya reaktsiya s eozinofiliya va tizimli simptomlar bilan namoyon bo‘ladigan eozinofiliyali dori reaktsiyalari («

Maxsus ko‘rsatmalar

» bo‘limiga qarang), yorug‘likka sezuvchanlik reaktsiyalari;
Noma'lum Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, ko‘p shaklli eritema.
Suyak-mushak, biriktiruvchi to‘qimalar tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas osteoartrit, mialgiya, orqa sohasida og‘riqlar, bo‘yin sohasida og‘riqlar;
Noma'lum artralgiya.
Buyrak va siydik tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas dizuriya, buyrak sanchiqlari;
Noma'lum o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit.
Reproduktiv tizim va sut bezlari tizimi tomonidan buzilishlar
Noma'lum metrorragiya, moyak kasalliklari.
Umumiy buzilishlar va preparat yuborilgan joydagi holat
Tez-tez emas ko‘krak qafasida og‘riqlar, shishlar, toliqish, asteniya, charchoqlik, yuz shishi, gipertermiya, og‘riqlar, periferik shishlar.
Laborator va instrumental ma'lumotlar
Tez-tez limfotsitlar miqdorining kamayishi, eozinofillar miqdoriing ortishi, qonda bikarbonat miqdorining kamayishi;
Tez-tez emas aspartataminotransferaza miqdorining ortishi, alaninaminotransferaza miqdorining ortishi, qonda bilirubin miqdorining ortishi, qonda mochevina miqdorining ortishi, qonda kreatini miqdorining ortishi, qonda kaliy tarkibining buzilishi, qonda ishqoriy fosfatazalar darajasining ortishi, xloridlarning ko‘tarilishi, glyukozaning ko‘tarilishi, trombotsitlar darajasining ko‘tarilishi, gematokritning kamayishi, bikarbonatlarning ko‘tarilishi, natriy darajasining buzilishi.
Mycobacterium Avium Complex ni davolash yoki oldini olish bilan bog‘liq yoki bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalar klinik tadqiqot tajribalariga va postmarketing kuzatuvlarga asoslangan. Mazkur nojo‘ya reaktsiyalar preparatning chiqarilish shakliga – tez ta'sir qiluvchi yoki uzaytirilgan ta'sir qiluvchi, ya'ni turiga ko‘ra yoki yuzaga kelishiga ko‘ra bir-biridan farq qiladi
Metabolizm va ovqatlanish tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez anoreksiya.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, paresteziya, disgevziya;
Tez-tez emas gipesteziya.
Ko‘rish a'zosi tomonidan buzilishlar
Tez-tez ko‘rishning buzilishi.
Eshitish va quloq labirinti tomonidan buzilishlar
Tez-tez karlik;
Tez-tez emas eshitishning buzilishi, tinnitus.
Yurak tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas yurak o‘ynog‘i.
Me'da-ichak yo‘llari tizimi tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez diareya, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, meteorizm, qorin sohasida behuzurlik, ich ketishi.
Jigar va o‘t qopi yo‘llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas gepatit.
Teri va teriosti kletchatkasi tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez toshmalar, qichishish;
Tez-tez emas Stivens-Jonson sindromi, yorug‘likka sezuvchanlik reaktsiyalari.
Suyak-mushak, biriktiruvchi to‘qimalar tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez artralgiya.
Umumiy buzilishlar va preparat yuborilgan joydagi holat
Tez-tez charchoqlik;
Tez-tez emas asteniya, holsizlik.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- azitromitsinga, makrolidlar guruhi antibiotiklariga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
- jigar va buyraklar funktsiyasining jiddiy darajadagi yetishmovchiliklarida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Antatsidlar Antatsidlar va azitromitsinni birga qo‘llanilganda farmakokinetikasini o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, preparatlarning zardobdagi cho‘qqi kontsentratsiyalari taxminan 24% gacha kamaygan bo‘lsa-da umumiy biologik o‘zlashtirishga ta'siri yo‘qligini ko‘rsatgan. Azitromitsin va antatsidlar buyurilgan bemorlarga ushbu dori vositalarini bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi .
Setirizin Sog‘lom ko‘ngillilarda 5 kunlik azitromitsin kursini 20 mg setirizin bilan muvozanat holatida qabul qilish farmakokinetik o‘zaro ta'sirga va QT oralig‘ida sezilarli o‘zgarishlarga olib kelmagan.
Didanozin (Didezoksiinozin) OITS ga chalingan olti nafar bemorda kuniga 1200 mg azitromitsinni 400 mg/kun didanozin bilan birgalikda qo‘llash didanozinning muvozanatli farmakokinetikasiga platsebo bilan solishtirganda ta'sir qilmagan.
Digoksin va kolxitsin (R-glikoprotein substratlari) makrolid antibiotiklarini, shu jumladan azitromitsinni, digoksin va kolxitsin kabi R-glikoproteinli substratlar bilan birgalikda qo‘llash R-glikoprotein substratining zardob darajasini oshiradi. Shuning uchun, agar azitromitsin va R-glikoproteinli substratlar, masalan, digoksin kabi, bir vaqtda qo‘llanilsa, qon zardobida substrat kontsentratsiyasining ortish ehtimolini hisobga olish kerak. Azitromitsin bilan davolash paytida va davolash to‘xtatilganidan keyin klinik kuzatuv va, ehtimol, zardobdagi digoksin darajasini aniqlash talab qilinadi.
Zidovudin 1000 mg bir marotabalik dozasi va azitromitsinning 1200 mg yoki 600 mg ko‘p marotabalik dozasi plazmadagi zidovudin yoki uning metaboliti glyukuronidning farmakokinetikasiga va siydik bilan chiqarilishiga deyarli ta'sir qilmaydi. Ammo, azitromitsinni qabul qilish periferik qonning mononuklear hujayralarida klinik faol metabolit bo‘lgan fosforlangan zidovudin kontsentratsiyasini oshiradi. Ushbu isbotning klinik ahamiyati aniq emas, ammo bu bemorlar uchun foydali bo‘lishi mumkin.
Azitromitsin jigar sitoxrom R450 tizimi bilan sezilarli ta'sirlashmaydi. Eritromitsin va boshqa makrolidlar bilan kuzatilganidek, azitromitsin boshqa dorilar bilan farmakokinetik ta'sirlashuvga kirmaydi, deb ishoniladi. Azitromitsin qabul qilinganda, jigar sitoxrom R450 ning sitoxrom-metabolit kompleksi tomonidan induktsiyasi yoki ingibirlanishi sodir bo‘lmaydi.
Ergot alkaloidi hosilalari ergotizmning yuzaga kelishining nazariy imkoniyati tufayli azitromitsinni ergot hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. ("

Maxsus ko‘rsatmalar

" bo‘limiga qarang).
Azitromitsin va sitoxrom R450 orqali sezilarli metabolizmga uchraydigan quyidagi dorilar o‘rtasida farmakokinetik ta'sirlashuv bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilgan.
Atorvastatin atorvastatin (kuniga 10 mg) va azitromitsinni (kuniga 500 mg) birga qo‘llash atorvastatinning plazmadagi kontsentratsiyasini o‘zgartirmaydi (3-gidroksi-3-metilglutaril koenzim A reduktaza ingibitori bilan ingibirlanish tahliliga asoslangan).
Karbamazepin Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan farmakokinetik o‘zaro ta'sir tadqiqotida, azitromitsinni birga qabul qilgan bemorlarda plazmadagi karbamazepin yoki uning faol metabolitiga sezilarli ta'sir ko‘rsatilmagan.
Simetidin Azitromitsindan 2 soat oldin kiritilgan simetidinning bitta dozasi azitromitsinning farmakokinetikasiga ta'sirini o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotda azitromitsinning farmakokinetikasida o‘zgarishlar kuzatilmagan.
Kumarin qatori peroral antikoagulyantlari farmakokinetik o‘zaro ta'sirlashuv tadqiqotida azitromitsin sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan qabul qilingan 15 mg varfarin dozasining antikoagulyant ta'sirini o‘zgartirmagan. Marketingdan keyingi davrda kumarin qatori antikoagulyantlar va azitromitsinni birga qo‘llashdan keyin antikoagulyant ta'sirning kuchayishi haqida xabarlar berilgan. Garchi, sabab-oqibat aloqasi tasdiqlanmagan bo‘lsa-da, peroral kumarin qaotri antikoagulyantlarini qabul qilayotgan bemorlarda azitromitsinni qo‘llashda protrombin vaqtini nazorat qilish chastotasini hisobga olish kerak.
Siklosporin Azitromitsinni kuniga 500 mg dan 3 kun davomida og‘iz orqali qabul qilgan, so‘ngra og‘iz orqali 10 mg / kg siklosporinni bir martalik qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilarning farmakokinetik tadqiqotlarida olingan siklosporin ko‘rsatkichlarida Cmax va AUC0-5 sezilarli darajada oshgan (mos ravishda 24% va 21% ga), ammo AUC0-∞ da hech qanday sezilarli o‘zgarishlar kuzatilmagan. Shuning uchun, bu dorilarni birga qo‘llashdan oldin ehtiyot choralarini ko‘rib chiqish kerak. Agar ushbu dori-darmonlarni bir vaqtda qo‘llash zarur bo‘lsa, qondagi siklosporin darajasini kuzatib borish va dozalarni mos ravishda sozlash kerak.
Efavirenz 7 kun davomida kuniga 600 mg azitromitsin va 400 mg efavirenzni bir martalik qabul qilish klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta'sirlashuvga olib kelmaydi.
Flukonazol 1200 mg azitromitsinning bir martalik dozasi bir martalik 800 mg dozadagi flukonazolning farmakokinetikasini o‘zgartirmaydi. Azitromitsinning umumiy ekspozitsiyasi va yarimchiqarilish davri flukonazol bilan birgalikda qo‘llashdan keyin o‘zgarmagan, ammo azitromitsinning Cmax (18%) ning klinik jihatdan ahamiyatsiz pasayishi kuzatilgan.
Indinavir 1200 mg azitromitsinning bir martalik dozasi 5 kun davomida kuniga uch marta 800 mg dan qabul qilingan indinavirning farmakokinetikasiga statistik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko‘rsatmagan.
Metilprednizolon Sog‘lom ko‘ngillilarda farmakokinetik o‘zaro ta'sirini o‘rganish tadqiqotida azitromitsin metilprednizolonning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmagan.
Midazolam Sog‘lom ko‘ngillilarda kuniga 500 mg azitromitsinni 3 kun davomida bir martalik 15 mg midazolam bilan birga qabul qilish farmakokinetika va farmakodinamikada klinik jihatdan sezilarli o‘zgarishlarga olib kelmagan.
Nelfinavir Azitromitsin (1200 mg) va nelfinavirni muvozanat holatida (kuniga uch marta 750 mg) birga qabul qilish azitromitsin kontsentratsiyasining oshishiga olib kelgan. Klinik jihatdan ahamiyatli nojo‘ya ta'sirlar kuzatilmagan va dozani to‘g‘irlash talab qilinmagan.
Rifabutin Azitromitsin va rifabutinning birgalikda qo‘llanilishi har ikkala preparatning zardobdagi kontsentratsiyasiga ta'sir qilmagan.
Azitromitsin va rifabutin bilan birgalikda davolangan bemorlarda neytropeniya kuzatilgan. Garchi, neytropeniya rifabutinni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lsa-da, azitromitsin kombinatsiyasi bilan sabab-oqibat bog‘liqligi o‘rnatilmagan ("Nojo‘ya ta'sirlari" bo‘limiga qarang).
Sildenafil Oddiy, sog‘lom erkak ko‘ngillilarda azitromitsinning (3 kun davomida har kuni 500 mg) sildenafil yoki uning asosiy aylanib yuruvchi metabolitining AUC va Cmax darajasiga ta'siri to‘g‘risida hech qanday dalil topilmagan.
Terfenadin Farmakokinetik tadqiqotlar azitromitsin va terfenadinning o‘zaro ta'siri to‘g‘risida hech qanday dalil topa olmagan. Kamdan-kam holatlar qayd etilgan, bunda bunday o‘zaro ta'sirlashuv ehtimoli butunlay istisno qilinishi mumkin emas, ammo bunday o‘zaro ta'sir sodir bo‘lganligi haqida aniq dalillar yo‘q bo‘lgan.
Teofillin sog‘lom ko‘ngillilarda azitromitsin va teofillinni birga qo‘llashdan keyin klinik ahamiyatga ega bo‘lgan farmakokinetik o‘zaro ta'sirlar haqida dalillar yo‘q.
Triazolam Birinchi kuni 500 mg va 2-kuni 250 mg azitromitsinni 2-kuni 0,125 mg triazolam bilan birgalikda 14 nafar sog‘lom ko‘ngillilarda qo‘llanilganda triazolam va platsebo bilan solishtirganda triazolamning farmakokinetik parametrlarida sezilarli o‘zgarishlar kuzatilmagan.
Trimetoprim/sulьfametoksazol Trimetoprim / sulfametoksazol DS ni (160 mg/800 mg) 7 kun davomida 1200 mg azitromitsin bilan birgalikda qo‘llanilganda trimetoprim va sulьfametoksazolning maksimal kontsentratsiyasiga, umumiy ta'siriga yoki siydik bilan chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmagan. Azitromitsinning zardob kontsentratsiyasi boshqa tadqiqotlarda kuzatilganlarga o‘xshash bo‘lgan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik
Eritromitsin va boshqa makrolidlarni qo‘llashda angionevrotik shishlar va anafilaksiya (kamdan -kam hollarda o‘limga olib keladigan) kabi kamdan-kam uchraydigan jiddiy allergik reaktsiyalar kuzatilgan. Azitromitsin bilan bo‘lgan bu reaktsiyalarning ba'zilari takroriy simptomlarga va uzoqroq kuzatuv va davolanishga olib kelgan.
Agar allergik reaktsiya paydo bo‘lsa, preparat qo‘llashni to‘xtatish va tegishli davolash choralari buyurilishi kerak. Shifokorlar, simptomatik terapiya to‘xtatilgandan so‘ng, allergik simptomlarning qaytadan paydo bo‘lishi mumkinligini yodda tutishlari zarur.
Gepatotoktsiklik
Jigar asosiy chiqarilish yo‘li bo‘lgani uchun, og‘ir jigar kasalligi bo‘lgan bemorlarga azitromitsinni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Hayot uchun xavfli jigar yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin bo‘lgan fulminant gepatit haqida xabarlar mavjud ("Nojo‘ya ta'sirlari" bo‘limiga qarang). Ba'zi bemorlarda jigar kasalligi bo‘lgan yoki boshqa gepatotoksik dorilarni qabul qilgan bo‘lishi mumkin.
Jigar disfunktsiyasi, gepatit, xolestatik sariqlik, jigar nekrozi va jigar yetishmovchiligi qayd etilgan, ularning ba'zilari o‘limga olib kelgan. Agar gepatit belgilari va alomatlari paydo bo‘lsa, azitromitsinni qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak.
Agar jigar funktsiyasi buzilishining belgilari va alomatlari paydo bo‘lsa, masalan, sariqlik bilan bog‘liq tez rivojlanuvchi asteniya, siydik rangining quyuqligi, qon ketishga moyillik yoki jigar entsefalopatiyasi, darhol jigar funktsiyasini tekshirish / tadqiq qilish o‘tkazilishi kerak. Agar jigar funktsiyasi buzilgan bo‘lsa, azitromitsin qo‘llashni to‘xtatish kerak.
Infantil gipertrofik pilorik stenoz (IHPS)
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda azitromitsin qo‘llanilgandan so‘ng (tug‘ilgandan keyin 42 kungacha bo‘lgan davrda davolanish) chaqaloqlarning gipertrofik pilor stenozi (IHPS) haqida xabarlar mavjud. Ota-onalar va vasiylarga, agar bola ovqatlanayotganda qussa yoki asabiylashsa, shifokor bilan bog‘lanishni tavsiya qilish kerak.
Ergot alkaloidlar
Ergot alkaloidi hosilalarini olayotgan bemorlarda, ba'zi makrolid antibiotiklari birgalikda qabul qilinganida, ergotizm tezlashadi. Ergot preparatlar va azitromitsinning o‘zaro ta'siri ehtimoli to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q. Ergotizmning nazariy imkoniyati tufayli azitromitsin va ergot hosilalarini bir vaqtda qabul qilmaslik kerak.
QT oralig‘ining uzayishi
Boshqa makrolidlar bilan davolashda yurak aritmiyasi va «piruet» tipidagi qorinchalar taxikardiyasi xavfiga olib keladigan yurak repolarizatsiyasi va QT intervalining uzayishi kuzatiladi. Yurak repolarizatsiyasining uzoq davom etishi xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda azitromitsinning shunga o‘xshash ta'sirini butunlay inkor etib bo‘lmaydi ("Nojo‘ya ta'sirlari" bo‘limiga qarang), shuning uchun bemorlarni davolashda ehtiyot bo‘lish kerak
• QT intervalining tug‘ma yoki hujjatlashtirilgan uzayishi bilan;
• QT oralig‘ini uzaytiradigan boshqa faol moddalar, masalan, Ia va III sinflarga mansub antiaritmik vositalar, sizaprid va terfenadin bilan davolanish paytida;
• elektrolitlar buzilishi bilan, ayniqsa gipokaliyemiya va gipomagniyemiya holatida;
• Klinik ahamiyatga ega bradikardiya, yurak aritmiyasi yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi bilan;
• QT oralig‘iga dorilar ta'siriga ko‘proq sezgir bo‘lishi mumkin bo‘lgan keksa bemorlar.
Superinfektsiya
Har qanday antibiotikda bo‘lgani kabi, azitromitsinga sezgir bo‘lmagan organizmlar, shu jumladan zamburug‘lar bilan ham superinfektsiya belgilarini kuzatish tavsiya etiladi.
Clostridium difficile bilan bog‘liq diareya
Deyarli barcha antibakterial vositalar, shu jumladan azitromitsin bilan Clostridium difficile bilan bog‘liq diareya (CDAD) haqida xabarlar mavjud bo‘lib, ular og‘ir diareyadan to o‘lim bilan tugaydigan kolit g‘olatlarigacha o‘zgarishi mumkin. Antibakterial vositalar bilan davolash yo‘g‘on ichakning normal mikroflorasini o‘zgartiradi, natijada C. difficile haddan tashqari ko‘p o‘sib chiqadi.
A va B gipertoksinini ishlab chiqaradigan C. difficile shtammlari CDAD rivojlanishiga yordam beradi. C. difficile gipertoksin ishlab chiqaruvchi shtammlari kasallik va o‘limning oshishiga olib kelishi mumkin, chunki bu patogenlar mikroblarga qarshi terapiyaga chidamli bo‘lishi mumkin va kolektomiya talab qilinishi mumkin. Shuning uchun, antibiotiklar bilan davolanish paytida yoki undan keyin diareya bilan og‘rigan bemorlarda CDAD rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak. Agar CDAD aniqlansa va antibakterial vositalar yuborilganidan keyin ikki oy davom etadigan bo‘lsa, kasallikning diqqatli tarixi talab qilinadi.
Streptokokk infektsiyalari
Penitsillin odatda Streptococcus pyogenes tomonidan qo‘zg‘atilgan faringit / tonzillitni davolashda, shuningdek, o‘tkir revmatik isitmaning oldini olishda tanlangan dori vositasi hisoblanadi. Azitromitsin, odatda, tomoq-xalqumdagi streptokokklarga qarshi samarali, ammo azitromitsinning o‘tkir revmatik isitmaning oldini olishda samaradorligini ko‘rsatadigan ma'lumotlar yo‘q.
Buyraklar yetishmovchiligi
Buyraklarning og‘ir darajadagi yetishmovchiligi (KFT <10 ml/minut.) bo‘lgan bemorlarda azitromitsinning tizimli ta'siri 33% oshganligi kuzatilgan («

Farmakokinetikasi

» bo‘limiga qarang).
Miasteniya
Azitromitsin terapiyasi olayotgan bemorlarda miasteniya simptomlarininng qaytalanishi va yangi miasteniya sindromlarining paydo bo‘lishi qayd etilgan («Nojo‘ya ta'sirlari» bo‘limiga qarang).
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanilishi
Homiladorlik
Hayvonlarda o‘rtacha toksik dozalarning ona uchun ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilgan. Ushbu tadqiqotlarda azitromitsinning homila uchun hech qanday zararli ta'siri aniqlanmagan. Biroq homilador ayollarda talabga javob beradigan va yaxshi nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Hayvonlar reproduktsiyasi bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar insonlardagi parametrlarga har doim ham mos kelmasa-da, azitromitsinni homiladorlik davrida faqat juda zarur hollardagina qo‘llash mumkin.
Laktatsiya
Ko‘krak suti tarkibida ajralishiga oid ma'lumotlar yo‘q. Ko‘pchilik preparatlarning ko‘krak suti bilan ajralishini inobatga olib, agar davolovchi shifokor preparatni qo‘llashning ona uchun potentsial foydasi go‘dak uchun potentsial xavfidan yuqori deb hisoblamasa, preparatni ko‘krak suti bilan boquvchi ayollarda qo‘llash mumkin emas.
Transport vositasini boshqarish va boshqa mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga ta'siri
Azitromitsin tabletkalarining avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri mavjud deb hisoblashga hech qanday asos yo‘q.

Dozani oshirib yuborilishi

Yuqori dozalarda yuzaga keladigan nojo‘ya ta'sirlar normal dozalarda yuzaga keladigan nojo‘ya ta'sirlarga o‘xshashdir. Makrolid antibiotiklar dozasi oshib ketganda yuzaga keladigan tipik alomatlar eshitishning qaytar tarzda pasayishi, kuchli darajada ko‘ngil aynishi, qusish va ich ketishi kabilarni qamrab oladi. Doza oshirib yuborilgan hollarda zaruriyatga ko‘ra faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish buyuriladi, umumiy simptomatik va quvvatlovchi choralar o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

250 mg tabletkalar
6 tabletka PVX-PVDX blisterda, 1 ta blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birgakarton o‘ramda.
500 mg tabletkalar
3 tabletka PVX-PVDX blisterda, 1 ta blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton o‘ramda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.
Preparat yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dorixonadan berilishi
Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
Manzili
SP-289(A), RIICO Industrial Area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), Hindiston