Preparatning savdo nomi
Ziromin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) azitromitsin

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 500 mg azitromitsin (digidrati shaklida);
yordamchi moddalar o‘ta jelatinlangan kraxmal, gidroksipropiltsellyuloza, ikki asosli kaltsiy gidrofosfat digidrati, natriy laurilsulfati, natriy kroskarmelloza, suvsiz laktoza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;
qobig‘ining tarkibi oq opadri (gidroksipropilmetiltsellyuloza, titan dioksidi, polietilenglikol 400).
Ta'rifi uzunchoq, bir tomoni riskali, oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Farmakoterapevtik guruhi
Mikroblarga qarshi tizimli qo‘llanadigan preparatlar. Makrolidlar va azalidlar.
ATX kodi J01FA10

Farmakologik hususiyatlari
Ziromin (azitromitsin) makrolid antibiotiklar kichik guruhi – azalidlarning vakili hisoblanadi, keng antibakterial ta'sir doirasiga ega. Ribosomalardagi 50S-subbirliklari bilan bog‘lanib, azitromitsin mikrob hujayrasida nuklein kislotalar sinteziga ta'sir ko‘rsatmasdan, oqsil sintezini susaytiradi.
Azitromitsin ham in vitro sharoitlarida, ham klinik infektsiyalarda quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faoldir
Grammusbat aerob mikroorganizmlar Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae.
Grammanfiy aerob mikroorganizmlar Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordatella pertussis, Listeria monocytogenes.
Boshqa mikroorganizmlar Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (vozbuditel bolezni Layma), Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium (MAC).
Azitromitsin Toxoplasma gondii ga nisbatan faollik ko‘rsatadi.
Azitromitsinning faolligi beta-laktamaza ishlab chiqaradigan bakteriyalar borligida ham pasaymaydi.
Grammusbat bakteriyalar Enterococcus faecalis va Staphylococcus larning ko‘pchilik metitsillinga chidamli shtammlari preparatga chidamlidir.

Farmakokinetikasi

Azitromitsin gistogematik to‘siqlar orqali o‘tadi va to‘qimalarga boradi. O‘pkalar, nafas yo‘llari hamda siydik chiqarish tizimining to‘qimalari (shu jumladan prostata bezi), teri va yumshoq to‘qimalarda antibiotikning kontsentratsiyasi uni plazmadagi kontsentratsiyasidan 10-50 marta yuqori bo‘ladi, infektsiya o‘chog‘ida esa – sog‘lom to‘qimalardagiga nisbatan 24-34% ga yuqori bo‘ladi. Hujayra membranalari orqali o‘tadi (hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infektsiyalarda samaralidir). Fagotsitlar, polimorf yadroli leykotsitlar va makrofaglar yordamida infektsiya o‘chog‘iga boradi, u yerda fagotsitozda ajralib chiqadi. Azitromitsin plazmadan hujayralar va to‘qimalarga tez so‘riladi, fagotsitar hujayralarning ichiga kiradi va ular bilan birga yallig‘lanish o‘chog‘iga tashiladi va infektsiyalangan to‘qimalarda yuqori hamda barqaror terapevtik kontsentratsiyalarni hosil qiladi, va bu holat preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng 5-7 kun davomida saqlanib turadi.
Kislotali muhitga chidamli, lipofil.
Tabletkalarni mutloq biokiraolishligi 34% ni tashkil etadi. Maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) (0,4 mg/l) 2-3 soatdan keyin hosil bo‘ladi, taxminiy taqsimlanish hajmi – 31,1 l/kg ni tashkil etadi, oqsillar bilan bog‘lanishi qondagi kontsentratsiyasiga teskari proportsional va 7-50% ni tashkil etadi.
Preparatni ovqat vaqtida qabul qilish Cmax ni 23% ga oshiradi, AUC o‘zgarmaydi.
Azitromitsin asosan o‘zgarmagan holda – 50% safro bilan, 6% siydik bilan chiqariladi. Jigarda metil guruhini yo‘qotib, faolligini ham yo‘qotadi. Plazma klirensi minutiga 630 ml ni tashkil etadi. Davomli yarim chiqarilish davriga ega, 34-68 soatni tashkil etadi. Keksa yoshdagi erkaklarda (65-85 yosh) farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi, ayollarda – Cmax (30-50% ga) oshadi, 1-5 yoshdagi bolalarda Cmax, T1/2, AUC pasayadi.


Qo‘llanilishi

Ziromin preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan yengil darajadan o‘rtacha darajagacha bo‘lgan quyidagi infektsiyalarni davolash uchun tavsiya etiladi
• Nafas yo‘llarining yuqori bo‘limlari hamda LOR-a'zolarining infektsiyalari Streptococcus pyogenes chaqirgan o‘tkir faringit va tonzillit; o‘tkir o‘rta quloq otiti (o‘rta quloq bo‘shlig‘ini yallig‘lanishi); laringit, sinusit, skarlatina.
• Nafas yo‘llarining quyi bo‘limlarini infektsiyalari surunkali bronxitni zo‘rayishi, bakterial va atipik pnevmoniyalar.
• Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari teri va teri osti yog‘ qavatining Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes va Streptococcus agalactiae chaqirgan asoratlanmagan infektsiyalari. Odatda, abstsesslarda jarrohlik drenajini qo‘yish kerak bo‘ladi.
• Jinsiy a'zolarning infektsiyalari. Jinsiy yo‘l orqali yuqadigan infektsiyalar (JYYuK) Chlamydia trachomatis chaqirgan, gonokokkli bo‘lmagan uretrit; Haemophilus ducreyi chaqirgan yumshoq shankr. Bu patsiyentlarni tekshirish vaqtida sifilis va gonoreya kulturasini aniqlash maqsadida serologik sinamalar o‘tkazish kerak.
• Kichik chanoq a'zolarining yallig‘lanish kasalliklari (KChAYaK) Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis va Neisseria gonorrhoeae larning sezgir shtammlari chaqirgan servitsit, endometrit va salpingooforitda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ziromin preparatini ovqatlanishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin. Uni yaxshi o‘zlashtirilishi tabletkalar ovqat vaqtida qabul qilinganida kuzatiladi.
Kattalar va tana vazni 45 kg dan ortiq bo‘lgan 16 yoshdan oshgan o‘smirlarga preparatning quyidagi dozalash tartibi tavsiya etiladi
Nafas yo‘llarining infektsiyalari 500 mg (1 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka) har kuni 3 kun davomida qabul qilinadi.
Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari 500 mg (1 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka) har kuni 3 kun davomida qabul qilinadi.
Chlamydia trachomatis chaqirgan, gonokokkli bo‘lmagan uretrit yoki servitsit bir martalik doza 1000 mg azitromitsin (2 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka) ni tashkil etadi.
Gonokokkli servitsit va uretrit bir martalik doza 2000 mg azitromitsin (4 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka) ni tashkil etadi.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda azitromitsinning farmakokinetik hususiyatlari yosh odamlar uchun xos bo‘lgan hususiyatlaridan farqlanmaydi. Dozaga tuzatish kiritish zarurati yo‘q.

Nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan dispepsiya, meteorizm, qusish, melena va xolestatik sariqlik.
Siydik tanosil tizimi tomonidan vaginit, nefrit, kandidoz.
Nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik.
Allergik reaktsiyalar teri toshmasi, yorug‘likka sezuvchanlik, angionevrotik shish.
Umumiy reaktsiyalar toliqish.
Laborator ko‘rsatkichlarni o‘zgarishi qon zardobida kreatinin darajasini oshishi, fosfokinaza, kaliy miqdori oshishi mumkin; 1% dan kamroq tezlikda leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, bilirubin, glyukozani oshishi, ishqoriy fosfatazaning darajasini oshishi kuzatilgan.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Makrolid antibiotiklarga, eritromitsin va azitromitsinga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Jigar va buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.





Dorilarning o‘zaro ta'siri

Tarkibi
da magniy va alyuminiy saqlovchi antatsidlar azitromitsinning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasini kamaytiradilar, egri chizig‘i ostidagi maydon o‘zgarmaydi. Preparat va antatsidni qabul qilish o‘rtasida kamida 2 soatlik intervalga rioya qilish tavsiya etiladi.
Barcha makrolidlar kabi Ziromin ham bir vaqtda qo‘llanganida quyidagi preparatlar teofillin, terfenadin, varfarin, karbamazepin, fenitoin, triazolam, digoksin, ergotamin, siklosporinning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Preparat va simetidinni qabul qilish o‘rtasida kamida 2 soatlik intervalga rioya qilish kerak.
Preparat boshqa antibiotiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganida Clostridium difficile chaqirgan soxta membranoz kolit rivojlanishi mumkin. Bunday holatda azitromitsinni qabul qilishni to‘xtatish va elektrolitlar, oqsilli qo‘shimchalar va Clostridium difficile qarshi antibiotiklar bilan muvofiq davolashni boshlash kerak.


Maxsus ko‘rsatmalar

Azitromitsin preparatini o‘rtacha darajadan og‘ir darajagacha bo‘lgan pnevmoniya bilan xastalangan, ambulator davolash mumkin bo‘lmagan, shuningdek quyidagi havf omillari bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas
• patsiyent kasalxonada davolangan vaqtda yuqtirib olgan infektsion kasallik;
• bakteriyemiya yoki uning belgilari;
• kasalxonaga yotkazish zarurati bo‘lganida;
• keksa yoshdagi yoki kuchsizlangan patsiyentlarga;
• immuniteti sustlashgan yoki funktsional aspleniya bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas.
Azitromitsin bilan davolanish vaqtida jiddiy allergik reaktsiyalar, angionevrotik shish va anafilaksiyani juda kam hollari yuzasidan xabarlar berilgan.
Simptomatik davolashga nisbatan javob reaktsiyasi rivojlanishi mumkinligiga qaramasdan, davolash to‘xtatilganida qaytalanishlar rivojlanishi mumkin. Bu reaktsiyalar azitromitsinni organizmda uzoq vaqt davomida bo‘lishi natijasida rivojlanishi mumkin.
Ziromin qo‘llanganida jigar nekrozi, gepatit, jigar yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin, bu holat ba'zi hollarda o‘limga olib kelishi mumkin.
Azitromitsin pankreatit, pilorik stenoz, soxta membranoz kolit, tilning rangini o‘zgarishi rivojlanishini chaqirishi mumkin.
Ziromin (azitromitsin) preparati bilan davolash QT oralig‘ini uzayish sindromi / “piruet” tipidagi polimorf qorinchalar taxikardiyasi (Torsades de pointes) ni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli ushbu dori vositasini QT oralig‘ini uzayish sindromi / “piruet” tipidagi polimorf qorinchalar taxikardiyasiga shubha qilingan yoki tashxis qo‘yilgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas. Ayollarda polimorf qorinchalar taxikardiyasini rivojlanish havfi erkaklarga nisbatan yuqoriroq bo‘ladi.
Homiladorlikda va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlikda preparatni davolashdan kutilgan foyda potentsial havfdan ustun bo‘lgan holatdagina qo‘llash kerak.
Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida, emizishni to‘xtatish xaqidagi masalani hal qilish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Ushbu dori shakli bolalar va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan 16 yoshgacha o‘smirlarni davolash uchun mo‘ljallanmagan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ziromin transport vositasini boshqarish yoki uskunalar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilish
Hozirgi vaqtgacha Zirominning dozasini oshirib yuborilishini o‘ziga xos simptomlari yuzasidan ma'lumotlar yo‘q. Dozasi oshirib yuborilganida umumiy simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi. Antidoti mavjud emas.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 3 tabletka blisterda. 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda 30ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

5 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.


Ishlab chiqaruvchi

Savdo belgisi va qayd etish sertifikatining egasi
«Uorld Meditsin Limited», Buyuk Britaniya
(“World Medicine Limited”, Great Britain).



Ishlab chiqarilgan

«Biofarma Ilach San. ve Tidj. A.Sh.», Turkiya
(Sandjaktepe, Akpыnar Max. Osmangazi Djad., № 156, Istambul)
“Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.”, Turkey
(Sancaktepe, Akpınar Mah. Osmangazi Cad., No 156, İstanbul).