Preparatning savdo nomi
Bikotrim
Ta'sir etuvchi moddalar (XPN) ko-trimoksazol (sulfametoksazol+trimetoprim)

Dori shakli
ichga qabul qilish uchun suspenziya [bolalar uchun] 240 mg/5 ml

Tarkibi

5 ml suspenziya quyidagilarni saqlaydi
faol modda sulfametoksazol - 200 mg, trimetoprim - 40 mg;
yordamchi moddalar metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, aspartam, sukroza, natriy karmellozasi, polisorbat 80, mentol, banan essentsiyasi xushbo‘yi, tozalangan suv.
Ta'rifi oq yoki deyarli oq rangli, meva hidli suspenziya.

Farmakoterapevtik guruhi
majmuaviy mikroblarga qarshi preparat.
ATX kodi J01EE01.


Farmakologik xususiyatlari

Sulfametoksazol va trimetoprimdan tashkil topgan majmuaviy mikroblarga qarshi preparat. Sulfametoksazol tuzilishi bo‘yicha PABK ga o‘xshash, bakterial xujayralarda digidrofolat kislotasining sintezini, PABK ni uning molekulasiga kirishishiga to‘sqinlik qilib buzadi. Trimetoprim digidrofolat kislotasini folat kislotasining faol shakli bo‘lgan oqsil almashinuviga va mikrob xujayrasini bo‘linishiga mas'ul bo‘lgan, tetragidrofolat kislotasiga tiklanishini buzib sulfametoksazolning ta'sirini kuchaytiradi.
Keng ta'sir doirasiga ega bakteritsid preparatdir, quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol Streptococcus spp. (penitsillinga sezgirroq gemolitik shtammlari), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (shu jumladan enterotoksogen shtammlari), Salmonella spp. (shu jumladan Salmonella typhi va Salmonella paratyphi), Vibro cholerae, Bacillus anthracis, Hacmophilus influenzae (shu jumladan ampitsillinga chidamli shtammlari), Listeria spp., Nocardia asteroids, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, Pseudomonas ning ayrim turlari (Pseudomonas aeruginosa dan tashqari), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); sodda hayvonlar Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogen zamburug‘lar, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Preparatga chidamli Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tiberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruslar.
Ichak tayoqchasining hayot faoliyatini susaytiradi, bu timin, riboflavin, nikotin kislotasi va V guruhi vitaminlarini ichakda kamayishiga olib keladi.
Terapevtik samarasining davomiyligini 7 soatni tashkil qiladi.

Farmakokinetikasi

Peroral qabul qilinganida so‘rilishi - 90%. TSmax - 1-4 soat. Bir marta qabul qilinganidan keyin terapevtik kontsentratsiyasining darajasi 7 soat saqlanadi. Organizmda yaxshi taqsimlanadi. GET, yo‘ldosh to‘sig‘i orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi. O‘pkalarda va siydikda plazmadagi miqdoridan oshiq kontsentratsiyalarni hosil qiladi.
Bronxial sekretida, qin ajralmalarida, prostata bezining sekreti va to‘qimasida, o‘rta quloq suyuqligida (uning yallig‘lanishida), orqa miya suyuqligida, safroda, suyaklarda, so‘lakda, ko‘zning suvli namligida, ko‘krak sutida, interstitsial suyuqligida kam darajada to‘planadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – sulfametoksazolning - 66%, trimetoprimning - 45%.
Sulfametoksazol ko‘proq darajada atsetillangan hosilalarini hosil qilib metabollanadi.
Metabolitlari mikroblarga qarshi faollikka ega emas. Buyraklar orqali metabolitlari ko‘rinishida (80% 72 soat davomida) va o‘zgarmagan holda (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim), oz miqdorda - ichak orqali chiqariladi.
Sulfametoksazolning T1/2 - 9-11 soat, trimetoprimning - 10-12 soat bolalarda - sezilarli kam va yoshga bog‘liq; 1 yoshgacha - 7-8 soat, 1-10 yoshgacha - 5-6 soat; keksa va buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda T1/2 oshadi.


Qo‘llanilishi

-Siydik jinsiy a'zolarining infektsiyalari uretrit, sistit, piyelit, piyelonefrit, prostatit, epididimit, gonoreya (erkaklar va ayollar), yumshoq shankr, venerikgranulyoma, chov granulemasi;
-nafas yo‘llarining infektsiyalari bronxit (o‘tkir va surunkali), bronxoektatik kasallik, krupoz pnevmoniya, bronxopnevmoniya, pnevmotsist pnevmoniya;
-LOR-a'zolarining infektsiyalari o‘rta otit, sinusit, laringit, angina; skarlatina;
-me'da-ichak yo‘llarining infektsiyalari qorin tifi, paratif, salmonella tashuvchilik, vabo, dizenteriya, xoletsistit, xolangit, Escherichia coli ning enterotoksik shtammlari chaqirgan gastroenteritlar;
-teri va yumshoq to‘qimalarining infektsiyalari xusnbuzar, furunkulez, piodermiya, jarohat infektsiyalari;
-osteomiyelit (o‘tkir va surunkali) va boshqa osteoartrikulyar infektsiyalar, brutsellez (o‘tkir), Janubiy Amerika blastomikozi, bezgak (Plasmodium falciparum), toksoplazmoz (majmuaviy davolash tarkibida) da qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Asoratlanmagan infektsiyalarda buyuriladi
8 haftalikdan 5 oylikkacha bo‘lgan bolalarga - 2,5 ml suspenziyani sutkada 2 marta;
6 oylikdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga - 5 ml suspenziya sutkada 2 marta;
6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga - 10 ml suspenziya sutkada 2 marta.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, alohida hollarda – aseptik meningit, depressiya, apatiya, tremor, periferik nevrit.
Nafas tizimi tomonidan bronxospazm, o‘pka infiltratlari.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahani pasayishi, diareya, gastrit, qorin og‘rig‘i, glossit, stomatit, xolestaz, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, gepatit, gepatonekroz, soxtamembranoz enterokolit.
Qon yaratish tizimi tomonidan leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, megaloblast anemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan poliuriya, interstitsial nefrit, buyraklar faoliyatini buzilishi, kristalluriya, gematuriya, mochevina kontsentratsiyasi oshishi, giperkreatininemiya, oliguriya va anuriya bilan bo‘lgan toksik nefropatiya.
Tayanch-harakat apparati tomonidan artralgiya, mialgiya.
Allergik reaktsiyalar qichishish, fotosensibilizatsiya, toshma, ko‘pshaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eksfoliativ dermatit, allergik miokardit, tana haroratini oshishi, angionevrotik shishi, sklerani qizarishi.
Mahalliy reaktsiyalar tromboflebrit (venopunktsiya qilish joyida), yuborish joyida og‘riq.
Boshqalar gipoglikemiya.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan sulfanilamidlarga), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, aplastik anemiya, V12 tanqisligi anemiyasi, agranulotsitoz leykopeniya, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalardagi giperbilirubinemiyada qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Quyidagi dori vositasi bilan farmatsevtik mutanosib 5% va 10% li dekstroza v/i infuziya uchun, 5% li levuloza infuziya uchun, 0,9% li NaCl v/i infuziya uchun, 0,18% li NaCl va 4% li dekstran bilan aralashmasi v/i infuziya uchun, 6% li dekstran 70 v/i in'ektsiya uchun 5% li dekstroza yoki 0,9% li NaCl eritmasida, 10% li dekstran 40 v/i infuziya uchun 5% li dekstroza yoki 0,9% li NaCl eritmasida, in'ektsiya uchun Ringer eritmasi.
Bilvosita antikoagulyantlarning antikoagulyant ta'sirini, shuningdek gipoglikemik dori vositasi va metotreksatning ta'sirini oshiradi.
Fenotoin (uning T1/2 39% ga uzaytiradi) va varfarinni, ularning samarasini kuchaytirib, jigardagi metabolizmi jadalligini pasaytiradi.
Peroral kontsentratsiyaning ishonchligini pasaytiradi (ichak mikroflorasini susaytirdi va gormonal birikmalarning ichak-jigar sirkulyatsiyasini kamaytiradi).
Rifampitsin trimetoprimning T1/2 ni qisqartiradi.
Pirimetamin haftada 25 mg dan ortiq dozada metaloblast anemiyani rivojlanish xavfini oshiradi.
Diuretiklar (ko‘pincha tiazidlar) trombotsitopeniyani rivojlanish xavfini oshiradi.
Benzokain, prokain, prokainamid samarasini (va boshqa DV, ularning gidrolizi natijasida PABK hosil bo‘ladi) kamaytiradi.
Diuretiklar (tiazidlar, furosemid va boshqalar) va peroral gipoglikemik DV (sulfonilmochevina hosilalari) orasida bir tomondan va mikroblarga qarshi sulfonilamidlar bilan boshqa tomondan kesishgan allergik reaktsiyalar rivojlanishi mumkin.
Fenitoin, barbituratlar, PASK folat kislotasi tanqisligining ko‘rinishlarini kuchaytiradi. Salitsil kislotasining hosilalari ta'sirini kuchaytiradi.
Askorbin kislotasi, geksametilentetramin (va boshqa siydikni kislotasi tomoniga siljituvchi dori vositasi) kristalluriya rivojlanishining xavfini oshiradi.
Kolestiramin so‘rilishini pasaytiradi, shuning uchun uni ko-trimoksazolni qabul qilishdan keyin 1 soat o‘tgach yoki 4-6 soat oldin qabul qilish kerak.
Suyak ko‘migida qon yaratilishini susaytiruvchi dori vositasi, miyelosupressiya xavfini oshiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni folat kislotasining tanqisligida, bronxial astmada, qalqonsimon bezining kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ko‘ngil aynishi, qusish, ongni xiralashishi.
Davolash preparatni bekor qilish, me'dani yuvish, (haddan ziyod yuqori doza qabul qilinganidan keyin 2 soatdan kech emas), ko‘p suyuqlik ichish, jadallashtirilgan diurez, folinat kaltsiyni qabul qilish (sutkada 5-10 mg).


Chiqarilish shakli

Ichga qabul qilish uchun suspenziya [bolalar uchun]
60 ml va 100 ml dan qahrabo rangli plastik flakonda, 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

Zich yopilgan flakonda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.

Ishlab chiqariuvchi
«AGIO PHARMACEUTICALS LTD»
A-38, Nandjyot Industrial Estate, Kurla-Andheri Road, Safedpool, Mumbai – 400 072, India.
At T-82,M.I.D.C., Bhosari, Pune-411026. Hindiston