Preparatning savdo nomi
Levoksimed
Ta'sir etuvchi modda (XPN) levofloksatsin

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 500 mg levofloksatsin (levofloksatsin polugidrati shaklida);
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, gidroksipropilmetiltsellyuloza, krospovidon, magniy stearati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi;
qobig‘ining tarkibi Opadri® II sariq 85G32281 (polivinil spirti, talk, titan dioksidi, polietilenglikol, letsitin, temir (II) oksidi, temir (III) oksidi).
Ta'rifi uzunchoq shaklli, bir tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, och shaftoli rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).
ATX kodi J01MA12

Farmakologik hususiyatlari
Levoksimed – ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan mikroblarga qarshi vosita. Preparatning faol moddasi – levofloksatsin ofloksatsinni optik faol chapga aylantiruvchi izomeri – L-ofloksatsindir. Levofloksatsin DNK-giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, uzilgan DNK ni tiklanishini buzadi, DNK sintezini ingibitsiya qiladi, sitoplazma, xujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi.
Levofloksatsin ham in vitro, ham in vivo sharoitlarida ko‘pchilik mikroorganizmlarning shtammlariga nisbatan faoldir.
Aerob grammusbat mikroorganizmlar Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan, Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. S va G guruhi (shu jumladan, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan, Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);
Anaerob mikroorganizmlar Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
Boshqa mikroorganizmlar Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
500 mg dozasi bir marta qabul qilinganida qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga 1,3 soatdan keyin erishiladi va 5,2-6,9 mkg/ml ni tashkil etadi.
Ichga qabul qilinganidan so‘ng levofloksatsin me'da-ichak yo‘llari dan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Ovqatlanish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta'sir qiladi.
Levofloksatsinning farmakokinetikasi to‘g‘ri proportsional xarakterga ega va preparat bir marta va ko‘p marta yuborilganida oldindan aytib bo‘ladi. Vena ichiga yuborilganidan so‘ng levofloksatsinning plazmadagi kontsentratsiyasi tabletka shaklida qabul qilingandagi bilan o‘xshashdir. Shuning uchun peroral qabul qilish va vena ichiga yuborish usullarini o‘zaro o‘rnini bosuvchi deb hisoblash mumkin.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40%.
To‘qima va a'zolarga o‘pka, bronxlarning shilliq qavati, balg‘am, siydik chiqarish a'zolari, jinsiy a'zolar, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, prostata bezi, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga oson o‘tadi.
Metabolizmi
Levofloksatsinning katta bo‘lmagan qismi jigarda metabolizmga uchraydi.
Chiqarilishi
500 mg bir martalik dozasi qabul qilinganidan so‘ng yarim chiqarilish davri 6-8 soatni tashkil etadi.
Asosan buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yordamida chiqariladi.
Yuborilgan dozaning taxminan 87% siydik bilan o‘zgarmagan holda 48 soat davomida chiqariladi. 4% dan kamroq qismi 72 soat davomida axlatda aniqlangan.
Ayrim klinik holatlarda preparatning farmakokinetikasi
Levofloksatsinning farmakokinetikasi patsiyentning jinsi va yoshiga bog‘liq emas. Keksa yoshdagi (66 dan 80 yoshgacha) odamlarda yarim chiqarilish davri biroz uzayadi, biroq bunda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Buyrak funktsiyasini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlarda preparatning kumulyativ samarasidan saqlanish uchun dozasiga tuzatish kiritish talab etiladi. Gemodializ va uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ organizmdan levofloksatsinni chiqarmaydi, demak ular o‘tkazilganida qo‘shimcha dozalarni yuborish talab etilmaydi. Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda levofloksatsinning farmakokinetikasini o‘zgarishi kutilmaydi, chunki uning metabolizmi jigarda ahamiyatsiz darajada yuz beradi. Bolalarda levofloksatsinning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.


Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklar
• LOR-a'zolarining infektsiyalari;
• quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari surunkali bronxitni zo‘rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
• buyrak va siydik chiqarish yo‘llarini asoratlangan infektsiyalari, shu jumladan piyelonefrit;
• siydik chiqarish yo‘llarini asoratlanmagan infektsiyalari;
• surunkali prostatit;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari;
• yuqorida keltirilgan ko‘rsatmalar bilan bog‘liq septitsemiya / bakteriyemiya.


Qo‘llash usuli va dozalari

Levoksimed ichga sutkada 1-2 marta, ovqatlanishdan qat'iy nazar, chaynamasdan va yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi.
Preparatning dozasi infektsiyani og‘irligi va xarakteri, shuningdek taxmin qilingan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab aniqlanadi.
Buyrak funktsiyasini o‘rtacha pasayishi (kreatinin klirensi minutiga > 50 ml) yoki normal bo‘lgan patsiyentlarni davolash uchun quyidagi dozalash tartibi tavsiya etilgan
O‘tkir sinusit 500 mg dan sutkada 1 marta, davolash kursi 10-14 kunni tashkil etadi;
Surunkali bronxitni zo‘rayishi 500 mg dan sutkada 1 marta, davolash kursi – 7 kun;
Kasalxonadan tashqari pnevmoniya 500 mg dan sutkada 1 marta, davolash kursi – 7-14 kun;
Siydik chiqarish yo‘llarini asoratlangan infektsiyalari va o‘tkir piyelonefrit 250 mg dan sutkada 1 marta, davolash kursi – 10 kun;
Siydik chiqarish yo‘llarini asoratlanmagan infektsiyalari 250 mg dan sutkada 1 marta, davolash kursi – 3 kun;
Surunkali prostatit 500 mg dan sutkada 1 marta, davolash kursi – 28 kun;
Teri va yumshoq to‘qimalarni asoratlanmagan infektsiyalari 500 mg dan sutkada 1 marta, davolash kursi – 7-10 kun;
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga kreatinin klirensiga qarab dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi. Dori vositasi quyidagi sxema bo‘yicha buyuriladi
Kreatinin klirensi
Dozalash tartibi

24 soatda 250 mg24 soatda 500 mg12 soatda 500 mg
birinchi doza 250 mgbirinchi doza 500 mgbirinchi doza 500 mg
50-20 ml/minso‘ngra
24 soatda 125 mgso‘ngra
24 soatda 250 mgso‘ngra
12 soatda 250 mg
19-10 ml/minso‘ngra
48 soatda 125 mgso‘ngra
24 soatda 125 mgso‘ngra
12 soatda 125 mg
< 10 ml/min (shu jumladan gemodializ va DAPD)so‘ngra
48 soatda 125 mgso‘ngra
24 soatda 125 mgso‘ngra
24 soatda 125 mg
Gemodializ yoki doimiy ambulator peritoneal dializ (DAPD) da qo‘shimcha dozalarni yuborish tavsiya etilmaydi.
Jigar funktsiyasi buzilishi bo‘lganida preparatning dozasini maxsus tanlash shart emas, chunki Levoksimed jigarda ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya reaktsiyalarni uchrash tezligini aniqlash tez-tez (≥ 1/100, ammo < 1/10), tez-tez emas (≥ 1/1000, ammo < 1/100), kam hollarda (≥ 1/10000, ammo < 1/1000), juda kam hollarda (< 1/10000), uchrash tezligi noma'lum (mavjud bo‘lgan ma'lumotlar asosida uchrash tezligini baholash imkoni yo‘q).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez – ko‘ngil aynishi, diareya; tez-tez emas – ishtahani yo‘qolishi, qusish, qorinda og‘riq, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi; kam hollarda – qon aralash diareya;
Moddalar almashinuvi tomonidan juda kam hollarda – gipoglikemiya; ayrim hollarda – mavjud bo‘lgan porfiriyani zo‘rayishi.
MNT va periferik nerv tizimi tomonidan tez-tez emas – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tanglik, uyquchanlik; kam hollarda – qo‘l kaftlarida paresteziyalar, titrash, bezovtalik, qo‘rquv holati, tirishish hurujlari va ongni chalkashishi; juda kam hollarda – ko‘rish va eshitishni buzilishi, ta'm bilish va hid bilish sezuvchanligini buzilishi, taktil sezuvchanlikni pasayishi, gallyutsinatsiya va depressiya ko‘rinishidagi psixotik reaktsiyalar, harakat buzilishlari (shu jumladan, yurishdagi) bo‘lishi mumkin;
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan kam hollarda – taxikardiya, arterial bosimni pasayishi; juda kam hollarda – tomirlar kollapsi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan kam hollarda – paylarni shikastlanishi, bo‘g‘im va mushak og‘riqlari.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan kam hollarda – qon zardobida kreatininning miqdorini oshishi; juda kam hollarda – buyrak funktsiyasini o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha og‘irlashishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan tez-tez emas – eozonofiliya, leykopeniya; kam hollarda – neytropeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda – yaqqol ifodalangan agranulotsitoz (tana haroratini turg‘un yoki qaytalanuvchi oshishi, murtaklarni yallig‘lanishi va og‘ir darajadagi infektsiyani rivojlanishi bilan patsiyentning ahvolini og‘irlashishi bilan kechadi).
Allergik reaktsiyalar tez-tez emas – terini qichishishi va qizarishi; kam hollarda – anafilaktik va anafilaktoid reaktsiyalar (eshakemi, bronxospazm va og‘ir darajadagi bo‘g‘ilish bo‘lishi mumkin, kam hollarda – yuz va xiqildoqni shishi).
Dermatologik reaktsiyalar kam hollarda – fotosensibilizatsiya.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik;
• tutqanoq;
• anamnezida paylarni, xinolonlar qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan, shikastlanishi;
• homiladorlik va laktatsiya davri;
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga qo‘llash mumkin emas.
Buyrak funktsiyasini yondosh pasayish ehtimoli yuqori bo‘lganligi sababli, keksa yoshdagi patsiyentlarda, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Sukralfat, tarkibida magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar, shuningdek temir tuzlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida Levoksimed preparatining ta'siri ahamiyatli darajada pasayadi.
Barcha xinolonlar kabi, levofloksatsin preparatlar (nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, teofillin) ning tirishishgi tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirish hususiyatini kuchaytirishi mumkin.
Levofloksatsinni organizmdan chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenetsid ta'sirida biroz sekinlashadi, bu deyarli klinik ahamiyatga ega emas.
Vitamin K antagonistlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon ivish tizimini nazorat qilish kerak.
Levofloksatsin siklosporinning qon plazmasidan yarim chiqarilish davrini biroz uzayishini chaqiradi.
Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qabul qilish paylarni uzilish havfini oshiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Levoksimed quyidagi patsiyentlarga buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak
• keksa yoshdagi patsiyentlarga (buyrak funktsiyasini yondosh pasayish havfi va paylarni uzilish havfi yuqori bo‘lganligi sababli);
• bosh miyani oldindan shikastlanishi bo‘lgan, shu jumladan insult yoki bosh miyani og‘ir darajadagi jarohatlari bo‘lgan patsiyentlarga (tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asi yuqori bo‘lganligi sababli);
• qandli diabet bilan xastalangan patsiyentlarga (gipoglikemiya rivojlanishi mumkin);
• buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarga (preparat naychalar sekretsiyasini bloklaydigan preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi).
Fotosensibilizatsiyasini rivojlanishidan saqlanish uchun bemorlarga quyoshdan va UB-nurlaridan saqlanish tavsiya etiladi.
Soxta membranoz kolitga shubha qilinganida Levoksimedni zudlik bilan bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda ichak harakatini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.
Davolanish vaqtida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llanishi
Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.
Pediatriyada qo‘llanishi
Preparatni bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga qo‘llash mumkin emas.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida avtotransportni haydash va diqqatni jamlash hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarini bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq hurujlari ko‘rinishidagi tirishish hurujlari, ko‘ngil aynishi, shilliq qavatlarni eroziv shikastlanishlari bo‘lishi mumkin.
Davolash simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksatsin dializ yordamida organizmdan chiqarilmaydi. Spetsifik antidoti mavjud emas.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 7 tabletka blisterda. 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Namlikdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

«Uorld Meditsin Ilach San. ve Tidj. A.Sh.», Turkiya
(Bagdjilar Ilchesi, Gyuneshli, Evren Maxallesi,
Djami Yolu Djad. №50 K. 1V Zemin 4-5-6, Istambul)
"World Medicine Ilaç San. ve Tic. A.Ş.", Turkey
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,
Cami Yolu Cad. No50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).