Preparatning savdo nomi
Levon-250; Levon-500
Ta'sir etuvchi modda (XPN) levofloksatsin gemigidrati

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda levofloksatsin gemigidrati, 250 mg yoki 500 mg levofloksatsinga ekvivalent;
yordamchi moddalar mikrokristall selyulloza, povidon, tozalangan talk, magniy stearati, natriy kraxmal glikolyati, suvsiz kolloid kremniy, kaliy polakrillin, temir (III) oksidi.
Ta'rifi jigarrang, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).
ATX kodi J01MA12


Farmakologik xususiyatlari

Ftorxinolonlar guruhiga mansub bo‘lgan mikroblarga qarshi vosita. Bakteritsid samarasi bakteriyalardagi DNK-giraza va topoizomeraza IV ning faolligini ingibitsiya qilishi hisobiga namoyon bo‘ladi.
Levofloksatsin ko‘pchilik grammanfiy va grammusbat mikroorganizmlarga qarshi keng antibakterial faollik doirasiga ega, boshqa antibiotiklar (aminoglikozidlar, makrolidlar va beta-laktamlar) ta'siriga chidamli bakteriyalarga nisbatan faoldir.
In vitro sharoitlarida spontan mutatsiyalar oqibatida levofloksatsinga rezistentlik juda kam holat (10-9 dan 10-10 gacha bo‘lgan chegaralarda) hisoblanadi.
Garchi levofloksatsin va boshqa ftorxinolonlar o‘rtasida kesishgan chidamlilik kuzatilgan bo‘lsa-da, boshqa ftorxinolonlarga chidamli bo‘lgan ba'zi mikroorganizmlar levofloksatsinga sezgir bo‘lishi mumkin.
Levofloksatsin aerob grammusbat mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlari Enterococcus faecalis (ko‘pchilik shtammlari faqat o‘rtacha darajada sezgir), Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan penitsillinga chidamli shtammlari), Streptococcus pyogenes, Streptococci (C va G guruhlari);
aerob grammanfiy mikroorganizmlar Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
anaerob mikroorganizmlar Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.;
boshqa mikroorganizmlar Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia ga nisbatan faoldir.
Ushbu guruhning boshqa preparatlari bilan bo‘lgani kabi levofloksatsin bilan davolanish vaqtida chidamlilik juda tez rivojlanishi mumkin.


Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqatlanish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta'sir qiladi). Biokiraolishligi – 99%. TCmax – 1-2 soatni; 250 va
500 mg dozasi qabul qilinganida Cmax muvofiq ravishda 2,8 va 5,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40%. A'zolar va to‘qimalar o‘pkalar, bronxlarning shilliq qavati, balg‘am, siydik chiqarish tizimi a'zolari, polimorf-yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi o‘tadi. Katta bo‘lmagan qismi jigarda oksidlanadi va/yoki atsetil guruhini yo‘qotadi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ni tashkil etadi. T1/2 – 6-8 soatni tashkil etadi. Organizmdan asosan buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Levofloksatsinning 5% dan kamroq qismi metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Siydik bilan o‘zgarmagan holda 24 soat davomida 70% va 48 soat davomida – 87% chiqariladi; 72 soat davomida ahlatda qabul qilingan dozaning 4% aniqlanadi. 500 mg dozasi 60 minut davomida vena ichiga infuziya qilinganidan so‘ng Cmax – 6.2 mkg/ml ni tashkil etadi. Vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganida taxminiy taqsimlanish hajmi aynan shu dozasi yuborilganidan so‘ng 89-112 l ni, Cmax – 6,2 mkg/ml, T1/2 – 6,4 soatni tashkil etadi.


Qo‘llanilishi

Quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (surunkali bronxit, pnevmoniya), LOR-a'zolarining infektsiyalari (sinusit, o‘rta quloq otiti), siydik chiqarish yo‘llarining va buyrak infektsiyalari (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit, surunkali prostatit), teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (yiringli ateroma, abstsess, furunkullar), tuberkulyoz (dorilarga chidamli shakllarini kompleks davolash) ni davolash uchun qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatdan oldin yoki ovqatlanishlar o‘rtasidagi tanaffusda, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi.
O‘tkir sinusitda – 500 mg dan sutkada 1 marta, 10-14 kun davomida, yoki 750 mg dan sutkada 1 marta 5 kun davomida qabul qilinadi.
O‘SOK infektsion zo‘rayganida – 500 mg dan sutkada 1 marta 7-10 kun davomida, yoki 750 mg dan sutkada 1 marta 5 kun davomida qabul qilinadi.
Pnevmoniyada – 250-500 mg dan sutkada 1-2 marta (sutkada 0,5-1 g) qabul qilinadi.
Siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalarida – 250 mg dan sutkada 1 marta qabul qilinadi.
Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – 250-500 mg dan sutkada 1-2 marta qabul qilinadi.
Tuberkulyozda – 500 mg dan sutkada 1-2 marta 3 oygacha vaqt davomida qabul qilinadi.
Buyrak kasalliklarida preparatning dozasini buyrak faoliyatini buzilish darajasiga qarab pasaytiriladi kreatinin klirensi (KK) minutiga 20-50 ml bo‘lganida – 125-
250 mg dan sutkada 1-2 marta, minutiga 10-19 ml bo‘lganida – 125 mg 12-48 soatda 1 marta, minutiga 10 ml dan kam bo‘lganida (shu jumladan gemodializdagi patsiyentlarga) – 125 mg dan 24 yoki 48 soatdan keyin qabul qilinadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qonli diareya), ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxta membranoz enterokolit; “jigar” transaminazalarining faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan arterial bosimni pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, Q-T oralig‘ini uzayishi.
Moddalar almashinuvi tomonidan gipoglikemiya (ishtahani oshishi, kuchli terlash, titrash).
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tutqanoq hurujlari (moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda).
Sezgi a'zolari tomonidan ko‘rish, eshitish, hid bilish, ta'm bilish va taktil sezuvchanlikni buzilishi.
Tayanch-harakat apparati tomonidan artralgiya, mushaklarni bo‘shligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.
Qon yaratish a'zolari tomonidan eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar.
Allergik reaktsiyalar fotosensibilizatsiya, terini qichishishi va qizarishi, teri va shilliq qavatlarni shishi, eshakemi, havfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish hissi, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.
Boshqalar asteniya, porfiriyani zo‘rayishi, rabdomioliz, barqaror isitma, superinfektsiya rivojlanishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Tutqanoq va MNTni tirishishlar bo‘sag‘asini pasayishi bilan kechuvchi boshqa shikastlanishlari; porfiriya; anamnezida paylarni xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan shikastlanishlari; homiladorlik; laktatsiya (emizish) davri; bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar; preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik; boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlikda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri

Tarkibi
da kaltsiy, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar, sukralfat, tarkibida temir kabi ikki va uch valentli kationlarni saqlovchi preparatlar, rux saqlovchi polivitaminlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida xinolonlarni so‘rilishi buzilishi, bu organizmda ularning kontsentratsiyasini kamayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu preparatlarni qabul qilishlar o‘rtasidagi oraliq 2 soatdan kam bo‘lmasligi kerak.
Xinolonlar teofillin, NYAQV, yoki tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar bilan birga buyurilganida tirishish bo‘sag‘asi pasayishi mumkin. Fenbufen levofloksatsinning kontsentratsiyasini 13% ga oshiradi. GKS (glyukokortikosteroidlar) bilan bir vaqtda qabul qilish paylarni uzilish xavfini oshiradi.
Simetidin va probenetsid bilan birga qo‘llanganida levofloksatsinning buyrak klirensi pasayadi. Har ikkala preparat buyrakda naychalar sekretsiyasini bloklaydi, buyrak faoliyati cheklangan patsiyentlarda ularni levofloksatsin bilan birga buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Levofloksatsin bilan birga buyurilganida siklosporinning T1/2 33% ga oshadi.
Qonda glyukozaning darajasini o‘zgarishi, giperglikemiya va gipoglikemiya xinolonlar va gipoglikemik preparatlarni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarda kuzatilishi mumkin. Demak, ushbu preparatlar birga qo‘llanganida qonda glyukozaning darajasini doimo nazorat qilish kerak.
Levofloksatsin K vitaminining antagonistlari (varfarin) bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak.
QT oralig‘ini uzaytiradigan dori vositalar (masalan, IA va III sinf aritmiyaga qarshi vositalar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) ni levofloksatsin bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.



Maxsus ko‘rsatmalar

Tendinit yoki soxta membranoz kolitning belgilari paydo bo‘lganida davolashni darhol to‘xtatish va shikastlangan payni muvofiq davolashni boshlash kerak.
Preparat bilan davolanish vaqtida anamnezida bosh miyani shikastlanishlari (insult yoki og‘ir jarohatlar) bo‘lgan patsiyentlarda tirishish xurujlari rivojlanishi mumkin.
Anamnezida tutqanoq bo‘lgan bemorlarga preparatni qo‘llash mumkin emas. Bundan tashqari tirishishlarga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarga preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida maksimal ehtiyotkorlik talab etiladi. Tirishishlar rivojlanganida levofloksatsin bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Soxta membranoz kolitga shubha qilinganida levofloksatsin bilan davolashni darhol to‘xtatish, tutib turuvchi va spetsifik davolashni zudlik bilan boshlash kerak.
Levofloksatsin ba'zida birinchi dozasi yuborilgan zahoti jiddiy yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini, masalan, angionevrotik shish, anafilaktik shokkacha, hatto o‘limni chaqirishi mumkin. Bunday holatlarda patsiyent darhol davolanishni to‘xtatishi va shifokorga murojaat qilishi kerak.
Levofloksatsin qo‘llanganida odatda peroral gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan, qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Bunday patsiyentlarga qondagi qand miqdorining qat'iy monitoringini o‘tkazish tavsiya etiladi.
Levofloksatsin anamnezida psixozlari yoki ruhiy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga levofloksatsinni buyurish zarurati bo‘lganida ehtiyotkorlik talab etiladi.
QT oralig‘ini uzayishiga olib keluvchi ma'lum xavf omillari, masalan
QT oralig‘ini tug‘ma uzayish sindromi;
QT oralig‘ini uzaytirishi mumkin bo‘lgan dori vositalar (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) ni bir vaqtda qo‘llash;
elektrolitlar muvozanatini korrektsiya qilinmagan buzilishi (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya);
keksa yoshdagi patsiyentlar;
yurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya)
bo‘lgan patsiyentlarga levofloksatsin qo‘llanganida ehtiyotkorlik talab etiladi.
Qaytmas holat rivojlanishini oldini olish maqsadida sensor hamda sensomotor periferik nevropatiya simptomlari paydo bo‘lganida levofloksatsinni bekor qilish kerak.
Anoreksiya, sariqlik, siydikni to‘q rangga bo‘yalishi, qichishish va qorinda og‘riq kabi, jigar kasalliklarini belgilari va simptomlari paydo bo‘lganida davolashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda gemoliz rivojlanishi mumkin, shuning uchun bunday holatlarda levofloksatsin bilan davolashni juda ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Bo‘g‘im tog‘aylarini shikastlanish ehtimoli borligi sababli, bolalar va o‘smirlarni davolash uchun preparatni qo‘llash mumkin emas.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishni buzilishi, kabi nojo‘ya samaralari borligini hisobga olib, transport yoki boshqa potentsial havfli mexanizmlarni boshqarishda patsiyentlar ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ko‘ngil aynishi, MIYning shilliq qavatini eroziv shikastlanishlari, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tirishish hurujlari bo‘lishi mumkin.
Davolash preparatni bekor qilish, me'dani yuvish, simptomatik davolash o‘tkazish kerak. Dializ samarali emas. Spetsifik antidoti yo‘q.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar; 5 yoki 10 tabletka blisterda; 1 blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.


Ishlab chiqaruvchi

“Caritas Healthcare Private Limited”
Survey No. 750/1, Ahmedabad-Mehsana Highway, Village Indrad,
Ta. – Kadi, Dist. Mehsana 382721, Gujarat, Hindiston.