Makropen tab 400mg N16

Preparatning savdo nomi

Makropen (Makropen)

Faol moddalar Midecamycin

Farmakoterapevtik guruh antibiotik (makrolidlar guruhi), antibiotik (makrolidlar guruhi).

Chiqarish shakli

Plyonka bilan qoplangan planshetlar.

Dozalash shakli

400 mg n16 (2x8) plyonka bilan qoplangan tabletkalar (blister). 175 mg/5 ml 115 ml og'iz suspenziyasini tayyorlash uchun granulalar (plastik o'lchash qoshig'i flakonlari)

Tarkibi

Bir tabletka, plyonka bilan qoplangan, 400 mg midekamitsinni o'z ichiga oladi. Yordamchi moddalar mikrokristalli tsellyuloza, kaliy polakrilin, magniy stearati, talk, metakril kislotasi kopolimeri, makrogol, titan dioksidi (E171).

Farmakologik xususiyatlari

Ta'sir mexanizmi Midekamitsin oqsil zanjirining uzayish bosqichida RNKga bog'liq oqsil sintezini inhibe qiladi. U 50s kichik guruhiga teskari bog'lanadi va transpeptidatsiya va/yoki translokatsiya reaktsiyasini bloklaydi. Ribosomalarning har xil tuzilishi tufayli eukaryotik hujayraning ribosomalari bilan bog'lanish sodir bo'lmaydi. Shuning uchun inson hujayralari uchun makrolid toksikligi past. Boshqa makrolid antibiotiklari singari, midekamitsin ham asosan bakteriostatik ta'sirga ega. Shu bilan birga, u bakteritsid ta'siriga ham ega bo'lishi mumkin, bu bakteriya turiga, preparatning ta'sir joyidagi kontsentratsiyasiga, emlash hajmiga va mikroorganizmning reproduktiv bosqichiga bog'liq. In vitro faollik kislotali muhitda kamayadi. Agar Staphylococcus aureus yoki Streptococcus pyogenes madaniyat muhitidagi pH qiymati 7,2 dan 8,0 gacha oshsa, midekamitsin uchun MIK ikki baravar past bo'ladi. Agar pH pasaysa, vaziyat teskari bo'ladi. Makrolidlarning yuqori hujayra ichidagi kontsentratsiyasiga ularning yaxshi lipid eruvchanligi natijasida erishiladi. Bu, ayniqsa, xlamidiya, Legionella va listeriya kabi hujayra ichidagi rivojlanish tsikli bo'lgan mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolashda juda muhimdir. Midekamitsin odamning alveolyar makrofaglarida to'planishi isbotlangan. Makrolidlar neytrofillarda ham to'planadi. Eritromitsin uchun hujayradan tashqari va hujayra ichidagi konsentratsiyalar o'rtasidagi nisbat 1 dan 10 gacha bo'lsa, yangi makrolidlar, shu jumladan midekamitsin uchun bu qiymat 10 dan ortiq qiymatga ega. Infektsion markazida neytrofillarning to'planishi infektsiyalangan to'qimalarda makrolid kontsentratsiyasini yanada oshirishi mumkin. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, midekamitsin immunitet funktsiyalariga ham ta'sir qiladi. Shunday qilib, eritromitsin bilan taqqoslaganda kemotaksis ko'paygan. Medicamitsin, ehtimol, preparatni tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar tabiiy qotil hujayralarning in vivo faolligini rag'batlantiradi. Ushbu tadqiqotlarning barchasi shuni ko'rsatadiki, midekamitsin immunitet tizimiga ta'sir qiladi, bu midekamitsinning in vivo antibiotik ta'siri uchun muhim bo'lishi mumkin. Antibakterial ta'sir Midekamitsin keng spektrli makrolid antibiotik bo'lib, faolligi bo'yicha eritromitsinga o'xshaydi. U gram-musbat bakteriyalarga qarshi faoldir (stafilokokklar, streptokokklar, pnevmokokklar, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae va Listeria monocytogenes), ba'zi gram-salbiy bakteriyalarga qarshi (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis va Neisseria spp.), anaeroblar (Clostridium spp. va Bacteroides spp.) va hujayra ichidagi patogenlar (mikoplazma, xlamidiya, Legionella va Ureaplasma urealyticum). In vitro bakteriyalarning midekamitsinga sezgirligi (MDM) o'rtacha MIK90 (mkg/ml) bakteriya MDM Streptococcus pneumoniae 0,10 Streptococcus pyogenes 0,20 Streptococcus viridans 0,39 Staphylococcus aureus 1,5 Listeria monocytogenes 1,5 Bordetella pertussis 0,20 Legionella pneumophila 0.1 2 - 1 moraxella catarrhalis - Helicobacter pylori - Propionibacterium Acnes - Bacteroides Fragilis 3.13 Mycoplasma pneumoniae 0.0078 Ureaplasma urealyticum 1.56 Mycoplasma hominis-Gardnerella vaginalis Chlamydia trachomatis-Chlamydia pneumoniae - I MIC talqini bo'yicha midekamitsin mezonlari NCCLS (klinik va laboratoriya standartlari bo'yicha milliy qo'mita) standartlariga muvofiq boshqa makrolidlar bilan bir xil. Bakteriyalar, agar ularning MIC90 < 2 mkg/ml bo'lsa, sezgir, agar m1c90 > 8 mkg/ml bo'lsa, chidamli deb ta'riflanadi.metabolitlarning mikroblarga qarshi samaradorligi midekamitsin metabolitlari midekamitsin bilan bir xil antibakterial spektrga ega, ammo ularning ta'siri biroz zaifroq. Ba'zi hayvonlarni sinovdan o'tkazish natijalari shuni ko'rsatdiki, midekamitsin va midekamitsin asetatning samaradorligi in vitroga qaraganda in vivo jonli ravishda yaxshiroqdir. Bu qisman to'qimalarda faol metabolitlarning yuqori konsentratsiyasi bilan bog'liq. Qarshilik makrolid qarshiligi quyidagi sabablarga ko'ra rivojlanadi tashqi hujayra membranasining o'tkazuvchanligining pasayishi (enterobakteriyalar), preparatning inaktivatsiyasi (S. aureus, E. coli) va eng muhimi, o'zgargan joy. Geografik nuqtai nazardan, makrolidlarga bakterial qarshilikning tarqalishi juda o'zgaruvchan. Metitsillinga sezgir S. aureusning barqarorligi 1% dan 50% gacha, metitsillinga chidamli S. aureusning ko'p shtammlari ham makrolidlarga chidamli. Pnevmokokklarning qarshiligi ko'pincha 5% dan past, ammo dunyoning ba'zi qismlarida u 50% dan yuqori (Yaponiya). Streptococcus pyogenesning makrolid qarshiligi Evropada 1% dan 40% gacha. Mikoplazmalar, legionellalar va S. diphteriae da qarshilik juda kam rivojlanadi.

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, midekamitsin oshqozon-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi. Sarum midekamitsinning maksimal kontsentratsiyasi 0,5-2,5 mg/l ni tashkil qiladi va og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 1-2 soat o'tgach erishiladi. Ovqatlanish, ayniqsa bolalarda (4-16 yosh) maksimal konsentratsiyani biroz pasaytiradi, shuning uchun ovqatdan oldin midekamitsinni qabul qilish tavsiya etiladi. Tarqatish Midekamitsin to'qimalarga yaxshi kirib boradi, u erda u qonga qaraganda 100% dan yuqori konsentratsiyaga etadi. Midekamitsinning yuqori konsentratsiyasi bronxial sekretsiyada, shuningdek terida hosil bo'ladi. Midekamitsinning 47% va metabolitlarning 3% - 29% oqsillar bilan bog'lanadi. Metabolizm va yo'q qilish Midekamitsin faol metabolitlarni hosil qilish uchun jigarda metabollanadi. Midekamitsin safro bilan va ozroq darajada (taxminan 5%) siydik bilan chiqariladi. Jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda qon plazmasidagi kontsentratsiyaning eng yuqori darajasi, AUC sezilarli darajada oshishi mumkin.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Mikoplazmalar, legionellalar, xlamidiya va Ureaplasma urealyticunr, nafas olish yo'llari, teri va teri osti to'qimalarining infektsiyalari va penitsillin antibiotiklariga sezgirligi yuqori bo'lgan bemorlarda midekamitsin va penitsillinga sezgir patogenlar keltirib chiqaradigan boshqa barcha infektsiyalar tufayli kelib chiqqan nafas yo'llari, genitouriya yo'llari infektsiyalari; Campylobacter jinsi bakteriyalaridan kelib chiqqan enteritlarni davolash uchun difteriyani davolash va oldini olish va ko'k yo'tal.

Qo'llash usuli

Makropenni ovqatdan oldin olish kerak. Og'irligi 30 kg dan ortiq kattalar va bolalar kuniga 3 marta 400 mg bitta tabletka. Kattalar uchun midekamitsinning maksimal sutkalik dozasi 1600 mg ni tashkil qiladi.davolash Davomiyligi odatda 7 dan 14 kungacha. Xlamidiya infektsiyalari 14 kun davomida davolanadi.

Yon ta'siri

Oshqozon-ichak traktining buzilishi ishtahaning pasayishi, stomatit, ko'ngil aynishi, qusish va diareya. Kamdan kam hollarda og'ir va uzoq davom etadigan diareya bo'lishi mumkin, bu psevdomembranoz kolit rivojlanishini ko'rsatishi mumkin. Allergik reaktsiyalar mumkin teri toshmasi, ürtiker, qichishish, eozinofiliya, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi va sariqlik. Agar nojo'ya ta'sirlar mavjudligini sezsangiz, bu haqda doktoringizga xabar bering.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Midekamitsin/miokamitsin va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik, og'ir jigar etishmovchiligi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Makrolidlar P450 sitoxromini inaktivatsiya qilish orqali jigar metabolizmiga ta'sir qiladi. Eritromitsindan farqli o'laroq, midekamitsin va midekamitsin asetat jigar hujayralarining mikrosomal oksidazalari bilan bog'lanmaydi va sitoxrom P450 bilan barqaror kompleks hosil qilmaydi. Va Shuning uchun teofillinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Midekamitsin Siklosporinning sarum darajasini (ikki baravar) oshirishi, karbamazepinning yarimparchalanish vaqtini va AUC ni oshirishi mumkin. Karbamazepin yoki siklosporinni bir vaqtning o'zida qabul qiladigan bemorlarga ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi va ularning sarum kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Ergot alkaloidlarini Makropen bilan bir vaqtda qabul qilish bilan ularning jigar metabolizmi pasayadi va sarum kontsentratsiyasi oshadi. Shuning uchun ushbu dorilarni bir vaqtning o'zida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Makropenni varfarin bilan bir vaqtda qo'llash bilan ikkinchisining chiqarilishi sekinlashadi, bu qon ketish xavfini oshiradi.

Maxsus ko'rsatmalar

Uzoq muddatli terapiya bilan jigar fermentlarining faolligi, ayniqsa jigar faoliyati buzilgan bemorlarda kuzatilishi kerak. Boshqa har qanday mikroblarga qarshi vositalar singari, uzoq muddatli davolanish ham chidamli bakteriyalarning ko'payishiga olib kelishi mumkin. Uzoq muddatli diareya psevdomembranoz kolit rivojlanishini ko'rsatishi mumkin. Homiladorlik paytida va emizish paytida foydalanish preparatning homilaga zararli ta'siri to'g'risida hisobotlar mavjud emas. Homiladorlik paytida preparatni qo'llash faqat ona uchun potentsial foyda homila uchun xavfdan yuqori bo'lgan hollarda ko'rsatiladi. Emizgan onalar Makropen bilan davolash paytida emizishni to'xtatishlari kerak, chunki preparat ona sutiga chiqariladi. Haydash qobiliyatiga yoki boshqa mexanizmlarga ta'siri Makropenning haydash qobiliyatiga va boshqa mexanizmlarga ta'siri haqida xabar berilmagan.Preparatning homilaga zararli ta'siri haqida hisobotlar mavjud emas. Homiladorlik paytida preparatni qo'llash faqat ona uchun potentsial foyda homila uchun xavfdan yuqori bo'lgan hollarda ko'rsatiladi. Emizgan onalar Makropen bilan davolash paytida emizishni to'xtatishlari kerak, chunki preparat ona sutiga chiqariladi.

Dozani oshirib yuborish

Makropen tufayli jiddiy intoksikatsiya holatlari haqida hech qanday ma'lumot yo'q. Haddan tashqari dozalarni qabul qilishda ko'ngil aynishi va qayt qilish mumkin. Davolash simptomatik.

Saqlash shartlari

Namlikdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

Yaroqlilik muddati

3 yil. Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so'ng preparatni ishlatmang

Ta'til shartlari

Faqat shifokorning retsepti bilan.