Preparatning savdo nomi
Tetratsiklin.
Ta'sir etuvchi modda (XPN) tetratsiklin.

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda tetratsiklin - 100 mg;
yordamchi moddalar qand, tal’k, kal’tsiy stearati, makkajo‘xori kraxmali;
qobig‘ining tarkibi qand, dekstrin, jelatin, magniy karbonat asosi, karmuazin (E122), xinolin sarig‘i (E104).
Ta'rifi och pushti rangdan to to‘q pushti rangligacha, ikki tomoni qavariq yuzali, qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida uch qavat ko‘rinadi.

Farmakoterapevtik guruhi
Tizimli qo‘llash uchun mikroblarga qarshi preparatlar. Tetratsiklin.
ATX kodi J01AA07.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Tetratsiklinlar guruhiga mansub bakteriostatik antibiotik. Transport RNK va ribosoma orasidagi kompleksni hosil bo‘lishini buzadi, bu oqsil sintezini buzilishiga olib keladi. Grammusbat mikrooganizmlar Staphylococcus spp. (shu jumladan Staphylococcus aureus, shu jumladan penitsilinazani ishlab chiqaruvchi shtammlari), Staphylococcus spp. (shu jumladan Staphylococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis; Clostridium spp., Shigella spp, Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; grammanfiy mikroorganizmlar Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, ko‘pgina enterobakteriyalar Escherichia coli, Enterobacter spp., shu jumladan Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. ga (streptomitsin bilan majmuada) nisbatan faol; penitsillinlarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan hollarda - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; shuningdek jinsiy va chov limfgranulyoma qo‘zg‘atuvchilariga Treponema spp. nisbatan ham faol. Tetratsiklinga chidamli mikroorganizmlar Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp. Bacteroides spp. va zamburug‘larning ko‘pchilik shtammlari, viruslar, A guruhi beta-gemolitik streptokokklari (shu jumladan Streptococcus pyogenes ning 44% shtammlari va Streptococcus faecalis ning 74% shtammlari).

Farmakokinetikasi

So‘rilishi - 75-77%, ovqat qabul qilinganda pasayadi, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 55-65%. Peroral qabul qilinganida TSmax - 2-3 soat (terapevtik kontsentratsiyaga erishish uchun 2-3 kun talab qilishi mumkin). Keyingi 8 soat davomida kontsentratsiyasi asta-sekin kamayadi. Smax- 1,5-3,5 mg/l (davolash samarasiga erishish uchun 1 mg/ml kontsentratsiya yetarli). Organizmda bir tekis taqsimlanmaydi jigar, buyrak, o‘pka va retikuloendotelial tizimi (RET) yaxshi rivojlangan a'zolar - taloq, limfa tugunlarida Smax aniqlanadi. Safrodagi kontsentratsiyasi qon zardobidagidan 5-10 marta yuqori. Qalqonsimon va prostata bezi to‘qimalarida tetratsiklinning miqdori plazma, plevral, astsit suyuqligi, so‘lak, emizikli ayollarning sutidagidek - plazmadagi kontsentratsiyasining - 60-100%. Suyak to‘qimasi, o‘sma to‘qimalarida, dentinda va sut tishlarining emalida katta miqdorda to‘planadi. Gematoentsefalik to‘siq (GET) orqali yomon o‘tadi. Orqa miya suyuqligida, intakt miya qobiqlarida aniqlanmaydi yoki oz miqdorda (plazmadagi kontsentratsiyasidan 5-10%) aniqlanadi. Markaziy nerv tizimining kasalliklari bo‘lgan bemorlarda, ayniqsa miya qobig‘ining yallig‘lanish jarayonlarida orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasining 8-36% ni tashkil qiladi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi. Taqsimlanish hajmi - 1,3-1,6 l/kg.
Jigarda biroz metabolizmga uchraydi. T1/2 - 6-11 soat, anuriyada 57-108 soat. Yuborilganidan keyin 2 soat o‘tgach siydikda yuqori kontsentratsiyada aniqlanadi va 6-12 soat davomida saqlanadi; birinchi 12 soatda buyrak orqali dozaning 10-20% gachasi chiqariladi. Kam miqdorda (umumiy dozaning 5-10%) safro orqali ichakka chiqariladi, u yerda qisman qayta so‘riladi, bu organizmda faol moddaning uzoq muddatli sirkulyatsiyasiga yordam beradi (ichak-jigar sirkulyatsiyasi). Ichak orqali chiqarilishi - 20-50%. Gemodializda sekin chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Chidamlilikni rivojlanishini oldini olish va samarasini tutib turish maqsadida preparatni faqat tetratsiklinga tasdiqlangan (yoki taxmin qilingan) sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsiyalarni davolash uchun ishlatish lozim. Identifikatsiyalangan qo‘zg‘atuvchi va uni antibiotiklarga sezgirligi haqida ma'lumot bo‘lsa, shifokor optimal antibiotikni tanlash uchun undan foydalanishi mumkin, bunday ma'lumot yo‘q bo‘lsa, antibakterial preparatning empirik tanlovi mahalliy epidemiologik ma'lumotlarga va sezgirlik haqidagi ma'lumotlar asosida amalga oshiriladi.
Tetratsiklin quyida sanab o‘tilgan holatlarda muvofiq mikroorganizmlarning sezgir shtammlari chaqirgan infektsiyalarni davolash uchun ko‘rsatilgan
• Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae va Haemophilus influenzae chaqirgan yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari. Eslatma tetratsiklin streptokokklarga sezgirlikda qo‘llanmasin;
• Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae (Eaton agent va Klebsiella spp.) chaqirgan quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari;
• Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus chaqirgan teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (tetratsiklinlar stafilokokkli infektsiyalarning har qanday turini davolashda birinchi qator preparati hisoblanmaydi);
• rikketsiyalar chaqirgan infektsiyalar, shu jumladan Qoyali tog‘larning dog‘li isitmasi, tif guruhi infektsiyalari, Ku isitmasi, rikketsiozlar;
• Chlamydia Psittaci chaqirgan psittakoz yoki ornitoz;
• Chlamydia trachomatis chaqirgan, asoratlanmagan uretral infektsiyalar, bachadon bo‘yni yoki rektal kanali infektsiyalari, kon'yunktivit, traxoma, venerik limfogranulema kabi infektsiyalari;
• Calymmatobacterium granulomatis chaqirgan chov granulemasi;
• Borrelia sp. chaqirganqaytuvchantif;
• Bartonella bacilliformischaqirgan bartonellez;
• Haemophilus ducreyi chaqirgan yumshoq shankr;
• Francisella tularensis chaqirgan tulyaremiya;
• Yersinia pestischaqirgan o‘lat;
• Vibrio choleraechaqirgan vabo;
• Brucella species chaqirgan brutsellyoz (tetratsiklin aminoglikozidlar bilan birgalikda qo‘lanishi mumkin);
• Campylobacter fetus chaqirgan infektsiyalar;
• Entamoeba histolytica chaqirgan ichak amebiazida qo‘shimcha davolash sifatida;
• Escherichia coli, Klebsiella va boshq.sezgir shtammlar chaqirgan siydik-chiqarish yo‘llarining infektsiyalari
• E. coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter sp., Klebsiella sp. va Bacteroides sp. kabi grammanfiy mikroorganizmlarning sezgir shtammlari chaqirgan boshqa infektsiyalar;
• yordamchi davolash sifatida og‘ir akneda qo‘llaniladi.
Penitsillin qo‘llashga qarshi ko‘rsatma bo‘lsa, tetratsiklinlar quyidagi infektsiyalarni davolash uchun alternativ preparat hisoblanadi
• Treponema pallidum va pertenue chaqirgan muvofiq sifilis va frambeziya;
• Fusobacterium Fusiforme chaqirgan o‘tkir nekrotik yarali gingivit;
• Neisseria gonorrhoeae chaqirgan infektsiyalar;
• Bacillus anthracis chaqirgan sibir yarasi;
• Listeria monocytogenes chaqirgan infektsiyalar;
• Listeria monocytogenes chaqirgan aktinomikoz;
• Clostridium species chaqirgan infektsiyalarda qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqat qabul qlilishdan oldin yoki 2 soatdan keyin, ko‘p miqdordagi suyuqlik bilan ichiladi.
Kattalarga-500 mg dan sutkada 4 marta yoki 500-1000 mg dan har 12 soatda buyuriladi. Maksimal sutkalik doza - 4000 mg.
Xusnbuzar toshmasida sutkada 500-2000 mg dan bo‘lingan dozalarda. Holat yaxshilangan hollarda (odatda 3 haftadan keyin) doza tutib turuvchi 500-1000 mg gacha asta-sekin pasaytiriladi. Xusnbuzar toshmasining adekvat remissiyasiga preparatni kunora yoki bo‘lib-bo‘lib davolash ishlatilganida erishish mumkin.
Brutsellyoz - 500 mg dan har 6 soatda 3 hafta davomida, bir vaqtda 1000 mg dozadan streptomitsin har 12 soatda birinchi hafta davomida yoki sutkada bir marta 2 hafta davomida, mushak ichiga yuboriladi.
Asoratlanmagan gonoreya boshlang‘ich bir martalik doza - 1500 mg, so‘ngra 500 mg dan har 6 soatda 4 kun davomida (davolash kursining yig‘indi dozasi - 9000 mg).
Sifilis - 500 mg dan har 6 soatda 15 kun davomida (erta sifilis) yoki 30 kun davomida (kechki sifilis).

Chlamydia trachomatis chaqirgan asoratlanmagan uretral, endotservikal va rektal infektsiyalarda
500 mg dan sutkada 4 marta kamida 7 kun davomida.
8 yoshdan oshgan bolalarga – dozani hisobiga qarab - 6,25-12,5 mg/kg dan har 6 soatda yoki 12,5-25 mg/kg dan har 12 soatda. Buyrak funktsiyasining buzilishlari bo‘lgan bolalarda qo‘llashdan saqlanish kerak, ularga tetratsiklinni buyurishni zarurati bo‘lsa, uning dozasini kamaytirish lozim.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya samaralarning tez-tezligi quyidagi gradatsiya bo‘yicha keltirilgan juda kam hollarda (≥1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000); noma'lum (mavjud ma'lumotlarga ko‘ra uchrash tez-tezligini aniqlashni iloji yo‘q).
Infektsiyalar va invaziyalar noma'lum barcha antibiotiklarni qabul qilishdagi kabi– sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarni haddan ziyod ko‘payib ketishi kandidoz, soxtamembranoz kolit (Clostridium difficile o‘sishi), glossit, stomatit, vaginit, stafilokokkli enterokolit, anogenital sohada shikastlanishni rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin.
Qon va limfa tizimi tomonidan kam hollarda gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya, eozinofiliya.
Immun tizimi tomonidan noma'lum o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan toshma, eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi, eshakemi, Kvinke shishi, toksik epidermal nekroliz, anafilaksiya, anafilaktoid purpura, perikardit, tizimli qizil yugirigining xuruji, dorili toshma.
Endokrin tizimi tomonidan noma'lum tetratsiklinlarni uzoq muddat qabul qilganda qalqonsimon bezini rangsizlanishi kuzatiladi. Qalqonsimon bezi funktsiyasini buzilishi noma'lum.
Nerv tizimi tomonidan noma'lum bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.
Ko‘rish a'zolari tomonidan noma'lum ko‘rishni buzilishi, ko‘rishni yomonlashishi.
Eshitish a'zolari tomonidan kam hollarda eshitishni buzilishi.
Yurak–tomir tizimi tomonidan noma'lum yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda liqildoqlarni bo‘rtishi, o‘smirlar va kattalarda miyaning ichki xavfli gipertenziyasi. Miyaning ichki bosimini oshishi rivojlanishi holatida, masalan, kuchli va doimiy bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, ko‘rishni buzilishi, shu jumladan ko‘rishni xiralashishi va diplopiyada davolashni to‘xtatish lozim.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan kam hollarda disfagiya. Tetratsiklinlarni peroral shaklini uyqu oldidan yoki kam miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilgan patsiyentlarda ezofagit va qizilo‘ngachni yaralari rivojlanishi holatlari aniqlangan. Noma'lum me'da-ichak yo‘llarining shikastlanishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, diskomfort, pankreatit, anoreksiya, bolalarda va kattalarda tish emali rangini o‘zgarishi va gipoplaziyasi. Me'dani shikastlanishi holatida tabletkani ovqat bilan qabul qilish lozim.
Jigar tomonidan kam hollarda jigar funktsiyalarining test ko‘rsatkichlarini qisqa muddatli oshishi, gepatit, sariqlik, jigar yetishmovchiligi; noma'lum gepatotoksiklik.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan kam hollarda eritematoz va makulopapulyoz toshma, fotosensibilizatsiya, toshma, bullyoz dermatozlar, terini oqarishi.
Tayanch-xarakat apparati tomonidan noma'lum miasteniyasi bo‘lgan bemorlarda mushak kuchsizligini oshishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan kam hollarda
o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nefrit, noma'lum qonda mochevina azotini ko‘payishi, buyrak disfunktsiyasi, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi mavjud bo‘lgan patsiyentlarda kuzatilishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Tetratsiklinga va preparatning boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik, buyrak yetishmovchligi,leykopeniya,homiladorlik, laktatsiya davri, 8 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (8 yoshgacha bo‘lgan bolalarda tetratsiklin tishlarning rangini uzoq muddatli o‘zgarishi, emalining gipoplaziyasi, skelet suyaklarini o‘sishini sekinlashishini chaqirishi mumkin), tizimli qizil yugirigi, A vitamini bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Anamnezida allergik reaktsiyalarga ko‘rsatmasi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Ichak mikroflorasini susayishi tufayli protrombin indeksi kamayadi (bevosita antikoagulyantlarning dozasini kamaytirishni talab etadi.) Xujayra devori sintezini buzuvchi bakteritsid antibiotiklarning (penitsillin, sefalosporinlar) samarasini kamaytiradi. Estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlarning samarasini kamaytiradi va “shiddatli” qon ketishlarini rivojlanish xavfini oshiradi; retinol - miyaning ichki bosimini oshishini rivojlanish xavfini oshiradi. Al3+, Mg2+ va Ca2+, temir preparatlari va kolestiramin saqlovchi antatsidlar preparatni so‘rilishini kamaytiradi. Tetratsiklinni va ushbu kationlarni saqlovchi preparatni vaqt bo‘yicha maksimal tarzda bo‘lingan bo‘lishi lozim qabullar orasidagi tanaffuz kamida 2-3 soat bo‘lishi kerak. Ximotripsin preparatning kontsentratsiyasini va qonda aylanish davomiyligini oshiradi. Tetratsiklin bilan potentsial gepatotoksik preparatlarni (eritromitsin, xloramfenikol, sulfonamidlar) bir vaqtda buyurish mumkin emas. Metoksifluranning nefrotoksikligini oshiradi.
Tetratsiklin qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda insulin va sulfonilmochevinaning gipoglikemik samarasini oshirishi mumkin.
Diuretiklar bilan birgalikda buyrak funktsiyasiga noxush ta'sir ko‘rsatishi mumkin.
Tetratsiklin litiy, digoksin preparatlarining zardobli kontsentratsiyasini oshirishi mumkin, metotreksatning toksik ko‘rinishlari xavfini oshirish qobiliyatiga ega.


Maxsus ko‘rsatmalar

Plazmada tetratsiklin kontsentratsiyasi 15 mkg/ml dan oshmasligi kerak, aks holda jiddiy nojo‘ya reaktsiyalar aniqlanadi.
Fotosensibilizatsiyani rivojlanishi mumkinligi tufayli insolyatsiyani cheklash zarur. Uzoq muddat ishlatilganida buyrak, jigar, qon yaratish a'zolarining funktsiyasinivaqti-vaqti bilan nazorat qilish lozim. Sifilis belgilari niqoblanishi mumkin, shu boisdan aralash infektsiyalar bo‘lganida 4 oy davomida har oyda serologik tashhis o‘tkazilishi lozim. Barcha tetratsiklinlar har qanday suyak hosil qiluvchi to‘qimada Ca2+ bilan erimaydigan majmualarni hosil qiladilar. Shu sababli tishlarni rivojlanish davrida qabul qilish, tishlarni uzoq vaqtgacha sariq-kulrang-jigarrang rangga bo‘yalishiga, shuningdek emalning gipoplaziyasiga sabab bo‘lishi mumkin. Gipovitaminozni oldini olish uchun V va K guruhi vitaminlarini, pivo achitqilarini buyurish lozim.
Tetratsiklinni antianabolik ta'siri qonda mochevina azotini ko‘payishini chaqirishi mumkin. Buyrak funktsiyasini ahamiyatli buzilishi bo‘lgan bemorlarda qon zardobida azotemiya, giperfosfatemiya va atsidozga olib kelishi mumkin.
Tetratsiklin miasteniyasi bo‘lgan patsiyentlarda mushaklar kuchsizligini oshirishi mumkin.
Tabletkaning qobig‘i allergik reaktsiyalarni chaqiruvchi ozuqa azobo‘yovchilarini (E104 va Ye 122) saqlaydi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi. Homiladorlik va laktatsiya davridaqo‘llash mumkin emas.
Avtotransportni va boshqa potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Davolash davrida avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari nojo‘ya samaralarning yaqqolligini kuchayishi, jigarning yog‘li distrofiyasi bilan kechuvchi gepatotoksiklik, pankreatit.
Davolash preparatni bekor qilish, simptomatik davolash (maxsus antidoti yo‘q), hayot uchun muhim bo‘lgan funktsiyalarni tutib turish.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan kontur uyali o‘ramda. Bir, ikki kontur o‘ramlar qo‘llash yo‘riqnomasi bilanbirga qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Namlikdan va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15oS dan 25oS gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

«Belmedpreparati» RUK,
Belarus Respublikasi, 220007, Minsk sh,
Fabritsius ko‘ch, 30-uy, t./f. (+375 17) 220 37 16,
e-mail medic@belmedpreparaty.com,

Keyinchalik ishlab chiqaruvchiga yuborish uchun ushbu dori vositasining sifati bo‘yicha e'tiroz va takliflarni O‘zbekiston Respublikasi xududida qabul qiluvchi tashkilot
“Dori Darmon Invest” MChJ
Manzili O‘zbekiston, 100060, Toshkent sh, Shevchenko ko‘ch., 42-A
Tel (99871) 120-3818