Preparatning savdo nomi
Sefotaksim-BXFZ
Ta'sir etuvchi modda (XPN) sefotaksim

Dori shakli
in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi

1 flakon 500 mg yoki 1000 mg sefotaksim (tsefotaksimning natriyli tuzi ko‘rinishida) saqlaydi.
Ta'rifi oq yoki och-sariq rangli kukun, gigroskopik.

Farmakoterapevtik guruhi
. Tizimli qo‘llash uchun mikroblarga qarshi vositalar. Boshqa beta-laktam antibiotiklar. Uchinchi avlod sefalosporinlari.
ATX kodi J01DD01.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Sefotaksim-BXFZ – keng ta'sir doirasiga ega, parenteral yuborish uchun uchinchi avlod sefalosporinlar guruhining yarimsintetik antibiotiki. Preparat ko‘pchilik grammusbat bakteriyalarga nisbatan samarali va grammanfiy bakteriyalarga yuqori faollik namoyon qiladi. Penitsillinlar, aminoglikozidlar, sulfanilamidlarga chidamli bo‘lgan bakteriyalarning shtammlariga bakteritsid ta'sir qiladi. Sefotaksim-BXFZ ning antimikrob ta'sir mexanizmi transpeptidaza fermenti faolligini susaytirishi, peptidoglikanni bloklanishi, mikroorganizmlar xujayra devori mukopeptidini hosil bo‘lishini buzilishi bilan bog‘liq. Preparat grammanfiy bakteriyalarning beshta beta-laktamazalaridan to‘rttasiga nisbatan vastafilakokklarning penitsillinazasiga chidamlidir. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae ning ayrim shtammlari (ayniqsa Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruhi beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus agalactiae (V guruhi streptokokklari), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, shu jumladan ampitsillinga chidamli shtammlari, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlari, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. larga nisbatan faol.
Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides frogillis, Clostridium difficile ning ayrim shtammlariga ta'sir qiladi.
Penitsillinlarga, birinchi ikki avlod sefalosporinlariga, aminoglikozidlarga chidamli multirezistent shtammlarga ta'sir qilishi mumkin. Preparat grammusbat kokklarga, I-II avlod sefalosporinlariga qaraganda kamroq faol.
Preparatning ta'siriga D guruhi streptokokklari, Listeria spp. va metitsillinga chidamli stafilokokklar chidamlidir.

Farmakokinetikasi

Preparat mushak ichiga 500 mg va 1000 mg dozalarda yuborilganidan keyin qondagi maksimal kontsentratsiyasi 30 minutdan so‘ng namoyon bo‘ladi va muvofiq 11 mkg/ml va
21 mkg/ml ni tashkil qiladi. Vena ichiga 500 mg, 1000 mg yoki 2000 mg yuborilganidan keyin 5 minut o‘tgach qondagi maksimal kontsentratsiyasi, muvofiq 39, 100, 214 mkg/ml ni tashkil qiladi. Qonda preparat oqsillar bilan 25%-40% ga bog‘lanadi. Qonda bakteritsid kontsentratsiyasi 12 soatdan ko‘proq saqlanadi. Preparat organizmning to‘qimalari (miokard, suyak to‘qimasi, o‘t pufagi, teri, yumshoq to‘qimalarda samarali kontsentratsiyani hosil qiladi), suyuqliklarga (samarali kontsentratsiyalarida orqa miya, perikardial, plevral, peritoneal, sinovial suyuqliklarida aniqlanadi) yaxshi kiradi, yo‘ldosh orqali o‘tadi, ko‘krak sutiga kiradi. Sefotaksim-BXFZ ahamiyatli miqdorda (90%) siydik bilan chiqariladi (taxminan 60-70% o‘zgarmagan holda va taxminan 20-30% faol metabolitlari shaklida, ulardan 15-25% mikroblarga qarshi faollikka ega bo‘lgan uning asosiy metaboliti - dezatsetiltsefotaksimdir). Vena ichiga yuborilganida yarimchiqarilish davri - 1 soat, mushak ichiga yuborilganida – 1,5 soat. Vena ichiga 1000 mg dozada har 6 soatda takroriy 14 kun davomida yuborilganida, preparatning kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Emizikli bolalarda yarim chiqarilish davri 0,75-1,5 soat, chala tug‘ilgan chaqaloqlarda 1,4 dan 6,4 soatgachani tashkil qiladi, 80 yoshdan oshgan patsiyentlarda va buyrak yetishmovchiligida preparatning yarim chiqarilish davri taxminan 2 martaga oshadi.


Qo‘llanilishi

Preparatning ta'siriga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan quyidagi infektsiyalarda qo‘llanadi
• quloq, tomoq, burun infektsiyalari (angina, otitlar);
• nafas yo‘llarining infektsiyalari (bronxitlar, pnevmoniyalar, plevritlar, abtsesslar);
• siydik-jinsiy tizimining infektsiyalari;
• septitsemiya, bakteriyemiya;
• itraabdominal infektsiyalar (shu jumladan peritonit);
• teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari;
• suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalari;
• meningit (listerioz meningitdan tashqari) va markaziy nerv tizimi (MNT) infektsiyalari;
• me'da-ichak yo‘llaridagi xirurgik operatsiyalar, urologik va akusherlik-ginekologik operatsiyalaridan keyingi infektsiyalarni oldini olish uchun.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni qo‘llashdan oldin o‘zlashtira olinishi yuzasidan teri sinamalarini o‘tkazish kerak.
Sefotaksim-BXFZ mushak ichiga va vena ichiga oqim bilan va tomchilab yuboriladi.
Mushak ichiga yuborish uchun 500 mg Sefotaksim-BXFZ 2 ml, 1000 mg – 4 ml steril in'ektsiya uchun suvda yoki 1% li lidokain eritmasida eritiladi va dumba mushagi ichiga chuqur yuboriladi.
Vena ichiga yuborish uchun 500-1000 mg Sefotaksim-BXFZ 4 ml, 2000 mg - 10 ml steril in'ektsiya uchun suvda eritiladi va asta-sekin 3-5 minut davomida yuboriladi.
Vena ichiga infuziya uchun 1000-2000 mg preparat 50-100 ml natriy xloridning izotonik eritmasida yoki 5% li glyukoza eritmasida eritiladi va 50-60 minut davomida yuboriladi.
Sefotaksim-BXFZ ning kattalar uchun bir martalik dozasi - har 12 soatda 1000 mg ni tashkil qiladi, og‘ir hollarda doza 2000 mg gacha oshiriladi, har 12 soatda yuboriladi yoki yuborishlar soni kuniga 3-4 martagacha oshirilib, sutkalik doza maksimal – 12 g gacha yetkaziladi.
O‘tkir gonoreyada preparat bir marta mushak ichiga 500-1000 mg dozada yuboriladi.
Infektsion asoratlarni oldini olish uchun narkozga kiritish oldidan yoki narkoz vaqtida 500 – 1000 mg yuboriladi, zarurati bo‘lganida in'ektsiya 6-12 soat o‘tgachtakrorlanadi.
Buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 10 ml va undan kam bo‘lganida) doza 2 marta kamaytiriladi.
Chala tug‘ilgan va 1 haftalikkacha bo‘lgan chaqaloqlarga preparatning sutkalik dozasi 50-100 mg/kg ni tashkil qiladi va teng dozalarga bo‘lib, sutkada ikki marta vena ichiga yuboriladi. 1-4 haftalik bolalarga preparatning sutkalik dozasi 75-150 mg/kg ni tashkil qiladi, uchta teng dozalarga bo‘linadi va vena ichiga yuboriladi.
Tana vazni 50 kg gacha bo‘lgan bolalarga Sefotaksim-BXFZ ning sutkalik dozasi 50-
1000 mg/kg ni tashkil qiladi va 3-4 teng dozalarga bo‘lib, mushak ichiga yoki vena ichiga yuboriladi. Og‘ir infektsiyalarda, shu jumladan meningitda, sutkalik doza ikki marta oshiriladi.
Tana vazni 50 kg va undan katta bo‘lgan bolalarga kattalar uchun belgilangan doza buyuriladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, meteorizm, qorinda og‘riq, disbioz, kam hollarda – stomatit, glossit, soxtamembranoz kolit;
Allergik reaktsiyalar toshma, terini qichishishi, eshakemi, bronxospazm, ko‘pshaklli ekksudativ eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), isitma, atsidotsitoz, eozinofilliya, anafilaktik reaktsiyalar, angionevrotik shish, kam hollarda - anafilaktik shok;
Gepatobiliar tizim tomonidan gepatit, o‘tkir jigar yetishmovchiligi, jigar faoliyatini buzilishi, sariqlik, xolestaz;
Biokimyoviy ko‘rsatkichlar tomonidan jigar transaminazalari, laktatdegidrogenaza, ishqoriy fosfataza va bilirubin, mochevina azoti va kreatinin darajasinioshishi;
Periferik qon tomonidan granulotsitopeniya, neytropeniya, tranzitor leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, gipoprotrombinemiya, gemolitik anemiya, eozinofiliya;
MNT tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tirishishlar, qaytuvchi entsefalopatiya;
Mahalliy reaktsiyalar og‘riq, to‘qimalarni yallig‘lanishi, flebit;
Biologik ta'siri bilan bog‘liq bo‘lgan samaralari superinfektsiya (shu jumladan, kandidoz, vaginit) rivojlanishi mumkin;
Boshqalar qon ketishi va qon quyilishi, autoimmun gemolitik anemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir jigar yetishmovchiligi, aritmiya (tez oqim bilan yuborilganida).


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Sefalosporin qatori va boshqa beta-laktam antibiotiklarga o‘ta yuqori sezuvchanlik, lidokainga o‘ta yuqori sezuvchanlik (mushak ichiga yuborishda); qon ketishi, anamnezdagi enterokolit (ayniqsa nospetsifik yarali kolit); homiladorlik, emiziklik davrida qo‘llash mumkin emas.
Yurak ritmini boshqaruvchisi o‘rnatilmagan AV-blokada, og‘ir yurak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.
2,5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga mushak ichiga yuborish mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar) va kuchli ta'sir etuvchi diuretiklar (etakrin kislotasi, furosemid), kolistin, polimiksin bilan bir vaqtda qo‘llanganida buyrak yetishmovchiligini rivojlanish havfi oshadi.
Sefotaksim bilan davolash vaqtida peroral kontratseptivlarning samaradorligi pasayishi mumkin, shuning uchun bu davrda qo‘shimcha kontratseptsiyadan foydalanish kerak. Sefotaksimni bakteriostatik antibiotiklar (masalan, tetratsiklinlar, eritromitsin va xloramfenikol) bilan birga qo‘llash mumkin emas, chunki antagonistik samara bo‘lishi mumkin.
Birga davolashda sefotaksimning eritmalarini aminoglikozidlarning eritmalari bilan aralashtirish mumkin emas – ularni alohida yuborish kerak. Nifedipinni bir vaqtda qo‘llash sefotaksimning biokiraolishligini 70% ga oshiradi. Probenetsid sefotaksimning naychalar sekretsiyasini bloklaydi va uning yarimchiqarilish davrini uzaytiradi.
Sefotaksim lidokain bilan birga quyidagi holatlarda
• vena ichiga yuborilganida;
• 30 oylikkacha bo‘lgan bolalarda;
• anamnezida lidokainga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda;
• yurak blokadasi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanilmasin.
Nomutanosibligi.
Yo‘riqnomada ko‘rsatilgan eritmalardan tashqari, boshqa dori vositalari bilan bir idishda yuborish mumkin emas.


Maxsus ko‘rsatmalar

Jigar va buyrak faoliyatini buzilishlarida, anamnezda penitsillinlarga yuqori sezuvchanlik bo‘lganida, preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Buyrak faoliyatini buzilishlarida buyrak yetishmovchiligining yaqqolligi va qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab, preparatning dozasini kamaytirish kerak. Preparat uzoq muddat qo‘llanganida buyrak faoliyatini nazorat qilish, disbakteriozni oldini olish kerak. Periferik qonning hujayra tarkibini, jigar faoliyatini muntazam nazorat qilish maqsadga muvofiqdir. Preparat qo‘llanganida Kumbs sinamasi soxta musbat bo‘lishi mumkin.
Anafilaktik reaktsiyalar. Sefalosporinlarni qo‘llash allergologik anamnezni (allergik diatez, beta-laktam antibiotiklariga o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari) aniqlashtirishni talab etadi. Patsiyentda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi rivojlanganida davolashni to‘xtatish kerak. Anamnezida sefalosporinlarga tez avj oluvchi turdagi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarga sefotaksimni qo‘llash qat'iy mumkin emas. Preparat birinchi marta yuborilganida qandaydir shubhalar bo‘lsa, anafilaktik reaktsiya rivojlanishi mumkinligi sababli, shifokorni bo‘lishi shart. Sefalosporinlar va penitsillinlar orasida kesishgan allergiya ma'lum, u 5-10% hollarda rivojlanadi. Anamnezida penitsillinlarga allergiyasi bo‘lgan odamlarda preparat alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.
Soxta membranoz kolit. Davolashni birinchi haftasida og‘ir davomli diareya bilan kechuvchi soxta membranoz kolit rivojlanishi mumkin. Tashxis kolonoskopiya va/yoki gistologik tekshirishlarda tasdiqlanadi. Bu asoratlar juda jiddiy asoratlar sifatida baholanadi preparatni yuborish darhol to‘xtatiladi va vankomitsin va metronidazolni og‘iz orqali qabul qilishdan iborat bo‘lgan adekvat davolash buyuriladi. Sefotaksimni nefrotoksik preparatlar bilan birga qo‘llash buyrak faoliyatini nazorat qilishni, 10 kundan ortiq qo‘llash esa – qonning tarkibini nazorat qilishni talab qiladi. Keksa va holsizlangan patsiyentlarga K vitamini (gipokoagulyatsiyani oldini olish uchun) buyuriladi.
Boshqa keng ta'sir doirali antibiotiklarni qabul qilishdagi kabi uzoq vaqt qo‘llanishi sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarni o‘sishiga olib kelishi mumkin, bu davolashni to‘xtatishni talab qiladi. Agar davolash vaqtida superinfektsiya rivojlansa, antimikrob davolashni qo‘llash kerak. Siydikda glyukozaning darajasi qaytarilish usuli bilan aniqlanganida soxta musbat natijalar olinishi mumkin. Buni oldini olish uchun fermentli sinamadan foydalanish kerak.
Davolanish vaqtida alkogol iste'mol qilish mumkin emas, chunki disulfiramning ta'siriga o‘xshash samaralar (yuzni qizarishi, qorin va me'da sohasida spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, arterial bosimni pasayishi, taxikardiya, nafasni qiyinlashishi) yuz berishi mumkin.
Mushak ichiga yuborishda erituvchi sifatida lidokain qo‘llanganida, lidokainni o‘zlashtirilishiga teri sinamasini o‘tkazish kerak.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi.
Homiladorlarga hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha, agar ona uchun kutilgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda buyuriladi. Davolanish davrida emizishni to‘xtatish kerak.
Bolalar.
Agar bola uchun kutilgan foyda, uning potentsial havfidan ustun bo‘lsa, preparat bolalarga buyuriladi. 2,5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparat mushak ichiga yuborilmaydi. 1 oygacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanishi yuzasidan ma'lumotlar yo‘q.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish hususiyati.
Nerv tizimi tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar bo‘lishi mumkinligi sababli, davolanish davrida transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.
Preparatni bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasini oshirib yuborilishi tirishishlar, nojo‘ya samaralarini kuchayishi, entsefalopatiyani chaqirishi mumkin.
Davolash – simptomatik terapiya. Gemodializ samarali.


Chiqarilish shakli

Flakon №1 (qutisiz) 55 flakondan qutida; flakon №1 (qutida) 1 flakondan qutida; flakonlar №5 (penalda) 5 flakon kassetada, 1 kasseta penalda; flakon №1 (qutida) 1 flakondan erituvchi (in'ektsiya uchun suv) bilan komplektda, 5 ml dan ampulada kassetada, 1 kasseta qutida.


Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

“Borsh'agovskiy ximiko-farmatsevticheskiy zavod” Ilmiy ishlab chiqarish markazi” Jamoa aktsionerlik jamiyati
Ukraina, 03134, Kiyev sh., Mir ko‘ch., 17.