Preparatning savdo nomi
Stazeks
Ta'sir etuvchi modda (XPN) klopidogrel.

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 97,875 mg klopidogrel gidrosulfati (75 mg klopidogrel asosining molyar ekvivalenti);
yordamchi moddalar laktoza, mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati, kremniy dioksidi, talk.
Ta'rifi dumaloq, ikki tomonlama qavariq, pushti rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antiagregant (trombotsitlar agregatsiyasining ingibitori).
ATX kodi V01AS04


Farmakologik xususiyatlari

Trombotsitlar agregatsiyasining ingibitori. Klopidogrel trombotsitda adenozindifosfatni (ADF) retseptorlar bilan bog‘lanishini va GPIIb/IIIa majmuasini ADF ta'siri ostida faollashuvini selektiv ingibirlaydi.
Klopidogrel shuningdek, boshqa agonistlar chaqirgan trombotsitlarning agregatsiyasini erkin ADF tomonidan trombotsitlar faolligini oshishini blokada qilish yo‘li orqali ingibirlaydi.
Klopidogrel trombotsitlarning ADF retseptorlari bilan qaytmas bog‘lanadi. Demak, u bilan o‘zaro ta'sirlashgan trombotsitlar, ADF ni rag‘batlantirishiga ularni butun hayotini muddati davomida sezgir emas, va trombotsitlarning normal faoliyati trombotsitlarning yangilanish tezligiga muvofiq tezlikda tiklanadi.
Preparatni qo‘llashning birinchi kunidayoq trombotsitlar agregatsiyasini sezilarli tormozlanishi aniqlanadi. Trombotsitlarning agregatsiyasini tormozlanishi kuchayib boradi va turg‘un holatga 3-7 kundan keyin erishiladi. Bunda 75 mg sutkalik dozada qo‘llanganida trombotsitlar agregatsiyasining o‘rtacha bostirilish darajasi 40-60% ni tashkil qiladi. Davolash to‘xtatilganidan keyin trombotsitlar agregatsiyasi va qon ketishini vaqti o‘rtacha 5 kun o‘tgach dastlabki darajasiga qaytadi.
Preparat koronar qon tomirlarni kengaytiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Qon tomirlarning aterosklerotik shikastlanishlari bo‘lganida, jarayonni joylashishidan qat'iy nazar aterotromboz rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi (bosh miya, yurak tomirlari yoki periferik tomirlar).

Farmakokinetikasi

Klopidogrel ichga qabul qilinganidan keyin me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Jigarda tez biotransformatsiyaga uchraydi. Uning asosiy metaboliti plazmadagi aylanadiganning taxminan 85% ni tashkil qiladi, faol emas. Uning faol metaboliti klopidogrelni 2-okso-klopidogrelga oksidlanishi va keyingi gidrolizi yo‘li orqali hosil bo‘ladi. Bu asosiy metaboliti plazmada aniqlanmaydi.




Qo‘llanilishi

Yaqqol aterosklerozi bo‘lgan bemorlarda ishemik buzilishlarini oldini olish, shu jumladan
-o‘tkazilgan miokard infarkti, ishemik insult yoki periferik arteriyalarning kasalliklaridan keyin;
-ST segmentini ko‘tarilishisiz o‘tkir koronar sindromida (noturg‘un stenokardiya yoki patologik Q tishchasisiz miokard infarkti) atsetilsalitsil kislotasi bilan majmuada qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va keksa patsiyentlarga ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar sutkada 1 marta 75 mg buyuriladi.
ST segmentini ko‘tarilishisiz bo‘lgan o‘tkir koronar sindromida (noturg‘un stenokardiya yoki Q tishchasiz miokard infarkti) davolashni bir martalik 300 mg (4 tabletka) yuklama dozadan boshlash lozim, keyin preparat qo‘llashni 75 mg (1 tabletka) dozada sutkada 1 marta (bir vaqtda atsetilsalitsil kislotasini buyurish bilan) davom ettirish kerak.
Atsetilsalitsil kislotasini katta dozalarda qo‘llash qon ketishini yuqori xavfi bilan bog‘liq bo‘lganligi tufayli, tavsiya etilgan doza 100 mg dan oshmasligi kerak.
Davolashni o‘tkazilgan miokard infarktidan keyin bir necha kundan to 35 kungacha bo‘lgan muddatlarda, ishemik insultdan keyin 7 kundan 6 oygacha bo‘lgan muddatlarda boshlash kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari
Qon ivishi tizimi tomonidan me'da-ichak qon ketishlari, kam hollarda gospitalizatsiya qilishni talab qiladi, juda kam hollarda - gematomalar, gematuriya va kon'yunktivaga qon quyilishlar.
Qon yaratish tizimi tomonidan neytropeniya, trombotsitopeniya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan abdominal og‘riqlar, dispepsiya, gastrit, qabziyat, diareya, ko‘ngil aynishi.
Dermatologik reaktsiyalar teri toshmasi, qichishish.
MNT va periferik nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziyalar.
Jigar va o‘t yo‘llari tizimi tomonidan jigar sinamalarini normal ko‘rsatkichlardan o‘zgargan hollari kam kuzatilgan.
Boshqalar bronxospazm, angionevrotik shishi, anafilaktik reaktsiyalar kuzatilishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi;
-o‘tkir qon ketishlari, peptik yara yoki kalla suyagi ichki qon quyilishlarida;
-giperfibrinoliz;
-zo‘rayish bosqichidagi me'da va o‘nikki barmoq ichak yara kasalligi;
-nospetsifik yarali kolit;
-tuberkulez;
-o‘pka raki;
-homiladorlik va laktatsiya davri;
-18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan);
-preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni jigar va buyraklarning kasalliklarida (shu jumladan jigar va/yoki o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi), jarohatlarda, operatsiyalar oldidan ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Geparin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, klopidogrel na geparinga bo‘lgan umumiy ehtiyojni, na gerapinni qonni ivishga bo‘lgan ta'sirini o‘zgartirmaydi. Geparinni bir vaqtda qo‘llash klopidogrelning trombotsitlarni agregatsiyasiga bo‘lgan ingibirlovchi ta'sirni o‘zgartirmaydi. Ammo bunday majmuaning xavfsizligi hozirgi vaqtgacha aniqlanmagan va bu preparatlarni bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Klopodogrelni fibrinolitik moddalar bilan majmuasining xavfsizligi hozirgi vaqtgacha aniqlanmagan va bu preparatlarni bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Klopidogrelni varfarin bilan birga qo‘llash tavsiya qilinmaydi, chunki bunday majmua qon ketishni kuchaytirishi mumkin.
NYaQV ni Stazeks bilan birga buyurish ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Klopidogrel atenolol, nifedipin, fenobarbital, simetidin, estrogenlar, digoksin, teofillin, fenitoin, tolbutamid, antatsid vositalar bilan birga qo‘llanganida klinik sezilarli o‘zaro ta'sirlari aniqlanmagan.
IIb/IIIa glikoprotein ingibitorlarini klopidogrel bilan birga buyurish ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Klopidogrelni atsetilsalitsil kislotasi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, geparin, IIb/IIIa glikoprotein ingibitorlari yoki fibrinolitiklar bilan majmuaviy qo‘llash hollarida, shuningdek jarohat, jarrohlik aralashuvlari yoki boshqa patologik holatlar bilan bog‘liq holatdagi qon ketishni yuqori xavfi bo‘lgan bemorlarda, qon tahlilini birinchi hafta davomida o‘tkazish kerak.


Maxsus ko‘rsatmalar

Qon ketishini rivojlanish xavfi va gematologik nojo‘ya samaralari sababli, davolash vaqtida ularni ko‘rsatuvchi klinik belgilarni paydo bo‘lish hollarida darhol qon tahlilini (trombotsitlarning miqdori, trombotsitlarning funktsional faolligi testi va boshqalar) va jigarning funktsional faolligini tahlilini o‘tkazish kerak.
Rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvlarida klopidogrel bilan davolash kursini operatsiyadan 7 kun oldin to‘xtatish lozim. Preparatni qon ketishini xavfi bo‘lgan bemorlarda (ayniqsa me'da-ichak va ko‘z ichki) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Bemorlarni har bir qon ketishi hollari haqida shifokorga xabar qilish kerakligi to‘g‘risida ogohlantirish lozim.
O‘tkir miokard infarkti (patologik Q tishchasi bilan) va ishemik insulti bo‘lgan bemorlar infarktdan keyingi bir necha kun davomida klopidogrel bilan davolashni boshlashlari kerak emas.
Atsetilsalitsil kislotasi ADF bilan indutsiyalangan trombotsitlarning agregatsiyasiga klopidogrelning ingibirlovchi samarasini o‘zgartirmaydi, ammo klopidogrel atsetilsalitsil kislotasining trombotsitlarni kollagen indutsiyalovchi agregatsiyasiga bo‘lgan ta'sirini kuchaytiradi.
Atsetilsalitsil kislotasi va klopidogrelni bir vaqtda uzoq muddat qo‘llashning xavfsizligi hali aniqlanmagan.
Preparat qabul qilishni avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga bo‘lgan ta'siri aniqlanmagan.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Klopidogrel ichga 600 mg bir martalik dozada qabul qilinganida nojo‘ya ko‘rinishlar aniqlanmagan.
Davolash trombotsitar massani quyish. Maxsus antidoti yo‘q.


Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 75 mg dan, o‘ramda 30 tabletka.


Saqlash sharoiti

25oS yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha!


Ishlab chiqaruvchi

GM Pharmaceuticals Ltd
Gruziya, Tbilisi sh., Ponichala 65
Tel. +995 32 2404801/02; Faks +995 32 2404803

O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
«GMP» MChJ Vakolatxonasi,
O‘zbekiston Respublikasi, 100000, Toshkent sh., Mustaqillik prospekti, 75
Tel. 141-03-73