Preparatning savdo nomi
Adipin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) amlodipin

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda amlodipin - 5 mg yoki 10 mg;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, kaltsiy gidrofosfati, natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati.
Ta'rifi dumaloq, ikki tomoni qavariq, oq rangli, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
gipotenziv vosita (kaltsiy kanallarining blokatori)
ATX kodi C08CA01


Farmakologik xususiyatlari

Kaltsiy kanallarining blokatori (III avlod). Antigipertenziv va antianginal ta'sir ko‘rsatish qobiliyatiga ega. Amlodipin qon tomirlarning silliq mushak xujayralariga va miokardga kaltsiy ionlarini membranalar orqali kirishini susaytiradi. Gipotenziv ta'sirining mexanizmi qon tomirlarning silliq mushaklariga bevosita bo‘shashtiruvchi ta'siri bilan bog‘liq. Amlodipinning antianginal samarasi periferik arteriolalarni kengaytirish qobiliyati bilan bog‘liq. Bu periferik qon-tomirlarning umumiy qarshiligini kamayishiga olib keladi, bunda reflektor taxikardiya kelib chiqmaydi. Natijada miokardni kislorodga va mushaklarini energiyaga ehtiyojini kamayishi sodir bo‘ladi. Boshqa tomondan amlodipin keng o‘lchamli koronar arteriyalarni va ham intakt, ham miokardning ishemiyalangan sohalaridagi koronar arteriolalarni kengayishini chaqiradi. Bu koronar arteriyalarning spazmlarida miokardga kislorodni kelishini ta'minlaydi. Amlodipin moddalar almashinuviga va qon plazmasidagi lipidlar tarkibiga nohush ta'sir ko‘rsatmaydi. Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriyani yaqqolligini oshirmaydi.
Preparatni ichga qabul qilgandan keyin 6-12 soatdan so‘ng qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga erishib, amlodipin tez va to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi - 60-65%. Amlodipinni taxminan 97,5% qonnning plazma oqsillari bilan bog‘langan. Taqsimlanish xajmi – taxminan 21 l/kg. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish amlodipinni so‘rilishiga ta'sir qilmaydi. Yarim chiqarilish davri – 35-50 soat, bu ammlodipinni sutkada 1 marta buyurishga imkon beradi. Qon plazmasidagi muvozanat kontsentratsiyaga – amlodipinni doimiy ravishda 7-8 kun qabul qilgandan keyin erishiladi. Jigarda faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qilib, biotransformatsiyaga uchraydi; 10% o‘zgarmagan holatdagi amlodipin va 60% metabolitlari siydik bilan chiqariladi.
Arterial gipertenziyali bemorlarda yarim chiqarilish davri – 48 s, keksa yoshdagi shaxslarda - 65 s, jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda – 60 s, buyrak faoliyati buzilganda esa - o‘zgarmaydi.


Qo‘llanilishi

-Arterial gipertoniya (shu jumladan majmuaviy davolash tarkibida);
-Turg‘un stenokardiya;
-Turg‘un bo‘lmagan stenokardiya (shu jumladan Printsmetal) stenokardiyasida qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan.
Tabletkalarni bir stakan suyuqlik bilan (masalan, bir stakan suv) ichib, ovqat qabul qilishiga bog‘liq bo‘lmagan holatda qo‘llash kerak.
Kattalar
Boshlang‘ich dozasi 5 mg dan kuniga 1 martani tashkil qiladi. Agar 2-4 xafta davomida terapevtik samaraga erishilmasa, patsiyentning shaxsiy reaktsiyasiga qarab, dozani sutkada maksimal ahamiyatli bo‘lgan 10 mgacha (bir qabul qilishda) oshirish mumkin. Amlodipinni monoterapiya sifatida yoki majmuaviy davolash tarkibida qo‘llash mumkin.
Bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha bo‘lganlar)
Bolalar va o‘smirlarda (18 yoshgacha bo‘lgan) amlodipinni xavfsizligi va samarasi haqida yetarli miqdordagi ma'lumotlarni yo‘qligi sababli qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Keksa yoshdagi patsentlar uchun standart dozani qo‘llash tavsiya etiladi; biroq dozani oshirishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Oddiy doza tavsiya etiladi. Amlodipinni dializda bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Jigar faoliyati buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozalash tartibi aniqlanmagan, shuning uchun ularda amlodipinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Nojo‘ya ta'sirlari
Quyida keltirilgan nojo‘ya reaktsiyalarning tez-tezligini quyidagi eslatmadan foydalanib aniqlangan juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (> 1/100 - < 1/10), tez-tez emas (> 1/1.000 - < 1/100), kam hollarda (> 1/10.000 - < 1/1.000), juda kam hollarda (< 1/10.000), noma'lum (ma'lum ma'lumotlarga asoslanib aniqlashni iloji yo‘q).
Qon va limfa tizimi tomonidan

Juda kam hollarda
leykopeniya, trombotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan

Juda kam hollarda
allergik reaktsiyalar.
Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan

Juda kam hollarda
giperglikemiya, tana vaznini oshishi va kamayishi.
Ruhiy buzilishlar
Kam hollarda uyqusizlik, kayfiyatni o‘zgarishi (shu jumladan havotirlik), depressiya, dezoriyentatsiya.
Nerv tizimi tomonidan
Tez-tez uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i (asosan davolashni boshida).
Kam hollarda tremor, ta'mni yo‘qolishi, xushdan ketish, gipesteziya, paresteziya.

Juda kam hollarda
gipertonus, periferik neyropatiya.
Sezgi a'zolari tomonidan
Kam hollarda ko‘rishni buzilishi, shu jumladan diplopiya, quloqlarda shovqin.
Yurak tomonidan
Kam hollarda yurak urishini his qilish.

Juda kam hollarda
miokard infarkti, aritmiyalar (shu jumladan bradikardiya, qorinchalar taxikardiyasi va bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi).
Qon tomirlar tomonidan
Tez – tez yuzni giperemiyasi.
Kam hollarda gipotenziya.

Juda kam hollarda
vaskulit.
Nafas yo‘llari, o‘pka va ko‘krak qafasi tomonidan
Kam hollarda xansirash, rinit.

Juda kam hollarda
yo‘tal.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan
Tez-tez qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi.
Kam hollarda qusish, dispepsik buzilishlar, ichakni o‘z-o‘zidan bo‘shashini o‘zgarishi (shu jumladandiareya va qabziyat), og‘izni qurishi.

Juda kam hollarda
pankreatit, gastrit, milklar giperplaziyasi.
Jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan
Kam hollarda gepatit, sariqlik, transaminazalar faolligini oshishi.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan
Kam hollarda alopetsiya, purpura, teri rangining o‘zgarishi, ko‘p terlash, qichishish, toshma, ekzantema.

Juda kam hollarda
Kvinke shishi, ko‘p shakllieritema, eshakemi, eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi, fotosensibilizatsiya.
Suyak-mushak tizimi, biriktiruvchi to‘qima tomonidan
Tez-tez tizza-tovon bo‘g‘imini sohasida shish.
Kam hollarda artralgiyalar, mialgiyalar, mushak spazmlari, belda og‘riq.
Buyrak va siydik chiqarish tomonidan
Kam hollarda siydik chiqarishni buzilishi, nikturiya, siydik chiqarish tez-tezligini oshishi.
Reproduktiv tizimi va sut bezlari tomonidan
Kam hollarda potentsiya, ginekomastiya.
Umumiy buzilishlar
Tez-tez shishlar, charchoqlik.
Kam hollarda ko‘krak qafasida og‘riq, holsizlik, og‘riq, kuchsizlanish.



Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

amlodipinga, boshqa digidropiridinlarga yoki preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
aortal klapanning yaqqol stenozi;
og‘ir yurak yetishmovchiligi;
arterial gipotoniya,
shok, shu jumladan kardiogen shok;
o‘tkir miokard infarktidan keyin keyin gemodinamikani turg‘un bo‘lmasligi (birinchi 28 kun davomida);
turg‘un bo‘lmagan zo‘riqish stenokardiyasida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa tiibiy preparatlarni amlodipinga ta'siri
Gipotenziv vositalarni (diuretiklar, AAF ingibitorlari, beta-adrenoblokatorlar) asosiy guruhlari, nitratlar va gipoglikemik preparatlar bilan mutanosib. Ingalyatsion narkoz uchun vositalar (uglevodlarning hosilalari), amiodaron, xinidin va boshqa kaltsiy antagonistlari ta'sirini kuchaytirishi mumkin. NYaQV (asosan indometatsin) gipotenziv samarani kamaytiradi (buyrakda prostaglandinlar sintezini va natriyurezni tormozlaydi). CYP3A4 kuchli ingibitorlari (masalan, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) amlodipinni plazmadagi kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Amlodipinni CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilganida gipotenziya simptomlari va periferik shishlarni mavjudligini nazorat qilish zarur.
Hozirgi vaqtda CYP3A4 induktorlarini (masalan, rifampitsin, dalachoy, deksametazon, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, nevirapin va rifabutin) amlodipinga ta'siri xaqida yetarli ma'lumotlar yo‘q. Ushbu preparatlar bilan birga qo‘llash plazmada amlodipinni kontsentratsiyasini pasayishiga olib kelishi mumkin. Amlodipin va CYP3A4 induktorlarini majmuaviy qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.
Amlodipinni boshqa tibbiy preparatlarga ta'siri
Amlodipin arterial bosimni pasaytiruvchi boshqa tibbiy preparatlarni (masalan beta-adrenoretseptorlar, AAF ingibitorlari, alfa-1-blokatorlari va diuretiklar) antigipertenziv samarasini kuchaytirishi mumkin. Yuqori xavfli patsiyentlarda (masalan miokard infarktidan keyin) kaltsiy kanallarining blokatorlarini beta-adrenoretseptorlari blokatoribilan majmuasi yurak yetishmovchiligi, gipotoniya va yangidan miokard infarktiga olib kelishi mumkin.
O‘zaro ta'siri bo‘yicha klinik tadqiqotlarda Amlodpin atorvastatin, digoksin, varfarin yoki siklosporin parametrlariga ta'sir ko‘rsatmagan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Gipertonik kriz vaqtida amlodpinni qo‘llash xavfsizligi va samarasi aniqlanmagan.
Bolalar va o‘smirlarda (18 yoshgacha bo‘lganlar) qo‘llanilishi.
Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda amlodpinni qo‘llash xavfsizligi va samarasi aniqlanmagan.
Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarni davolashni ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish lozim.
Og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar ishtirokidagi davomli tadqiqotlar (NYHA bo‘yicha III va IV sinf) amlodipin bilan davolashni qabul qilgan patsiyentlarda, platsebo guruhiga nisbatan o‘pka shishini kelib chiqishini yuqori tez-tezligini aniqladi. Biroq, bu yurak yetishmovchiligini kechishini yomonlashishini ko‘rsatmaydi.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanilishi
Amlodipin dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi. Amlodipinni dializda bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanilishi
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinni yakuniy yarim chiqarilishdavri uzaygan; tavsiya etilgan dozalash hozirgi kungacha aniqlanmagan. Ushbu sababga ko‘ra, bunday patsiyentlarda amlodipinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Amlodipinavtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga kuchsiz ta'sir qilishi mumkin. Ayrim patsiyentlarda amlodipinni qabul qilish fonida bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, holsizlik, ko‘ngil aynishi rivojlanishi mumkin, bu reaktsiya tezligini buzilishi mumkin, ayniqsa davolashni boshida va dozalash tartibi o‘zgarganda kuzatiladi.
Homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik va laktatsiya davrlarida amlodipinni qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan. Shu sababli,homiladorlik vaqtida amlodipinni qo‘llash faqat boshqa xavfsiz muqobil usullar bo‘lmaganida, kasallik bilan bog‘liq bo‘lgan xavf esa, ona va homila uchun bo‘lishi mumkin bo‘lgan zarardan oshsagina qo‘llash tavsiya etiladi.
Amlodipin bilan davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish lozim.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari reflektor taxikardiya va periferik vazodilatatsiyani to‘satdan rivojlanishi bilan birga arterial bosimini yaqqol pasayishi (yaqqol va turg‘un arterial gipotenziyani, shu jumladan shok rivojlanishi va letal holatni kelib chiqishi ehtimoli mavjud).
Davolash faollashtirilgan ko‘mirni buyurish (ayniqsa dozani oshirib yuborilishidan keyin birinchi 2 soatda), me'dani yuvish, oyoq-qo‘llarga ko‘tarilgan holatda qo‘yish, yurak-qon tomir tizimi faoliyatlarini faol tutib turish, yurak va o‘pka ishini ko‘rsatkichlarini monitoringi, aylanib yuruvchi qon xajmini va diurezni nazorat qilish. Tomirlar va arterial bosimni tonusini tiklash uchun agar qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar mavjud bo‘lmasa, tomirlarni toraytiruvchi preparatlarni qo‘llash mumkin. Kaltsiy glyukonatini v/i yuborish mumkin. Amlodipin qonning zardobli oqsillari bilan kam miqdorda bog‘lanishi tufayli – gemodializ samarasiz.


Chiqarilish shakli

5 mg yoki 10 mg dan qobiq bilan qoplangan tabletkalar, o‘ramida 30 tabletka.


Saqlash sharoiti

10-250S haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.



Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha


Ishlab chiqaruvchi

«DJI EM Farmasyutikals» MChJ,
Gruziya,Tbilisi sh., Ponichala 65.
Tel. +995 32 2404801/02; Faks +995 32 2404803