Preparatning savdo nomi
amlorus®
Faol moddalar (MNN) amlodipin
Dozalash shakli tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka sodergit
faol vosita amlodipin bezilat (amlodipin bo'yicha) – 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
yordamchi moddalar laktoza monohidrat (sut shakar) – 45,83 mg, 63,17 mg, 88,34 mg; mikrokristalli tsellyuloza-45,7 mg, 62, 9 mg, 87,8 mg; krossovidon – 1,0 mg, 1,4 mg, 2,0 mg; kolloid kremniy dioksidi (aerosil) – 0,5 mg, 0,7 mg, 1,0 mg; talk - 2,5 mg, 3,5 mg, 5,0 mg; kaltsiy stearati (kaltsiy stearin kislotasi) - 1,0 mg, 1,4 mg, 2,0 mg.
Ta'rif "Ebru"mavjudligiga imkon beradigan tekis silindrsimon shakldagi oq nurli planshetlar.
Farmakoterapevtik guruh slownik kaltsiy kanal blokerlari (BMKK).
ATX kodi C08SA01.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Dihidropiridin hosilasi-kaltsiy kanallarining "sekin pishirgichlari" blokeri, antihipertenziv va antianginal ta'sirga ega. Kaltsiy kanalini bloklaydi, kaltsiy ionlarining hujayraga transmembran o'tishini kamaytiradi (kardiomiotsitlarga qaraganda tomirning silliq mushak hujayralariga ko'proq).
Antihipertenziv ta'sir silliq nishonlarga to'g'ridan-to'g'ri vazodilatator ta'siridan kelib chiqadi. Uzoq muddatli dozaga bog'liq antihipertenziv ta'sirga ega.
Amlodipin miyokard ishemiyasini (antianginal ta'sirga ega) ikki yo'l bilan kamaytiradi
1. periferik arteriolalarni kengaytiring I shu tarzda tomirning periferik qarshiligini pasaytiradi, yurakka yuklanishni kamaytiradi, yurak urish tezligi deyarli o'zgarmaydi, bu esa energiya sarfini pasayishiga olib keladi i miyokardda kislorod iste'moli;
2. miyokardning o'zgarmagan va ishemik zonalarida koronar va periferik arteriyalar va arteriolalarni kengaytiradi, bu miyokardga kislorod etkazib berishni oshiradi (ayniqsa vazospastik angina pektorisida), miokard ishemiyasining burilishini kamaytiradi. koronar arteriya spazmining rivojlanishi (V t.ch V. V. Kuybisheva) tomonidan yaratilgan.
Arterial gipertenziya bilan bitta doz 24 CH davomida qon bosimining (Ad) klinik jihatdan sezilarli darajada pasayishini ta'minlaydi (bemor "Ley" va "tik turgan"holatida). Amlodipin ta'sirining sekin boshlanishi tufayli qon bosimining keskin pasayishi kuzatilmaydi. Ne snijaet jismoniy mashqlar tolerantligi i chap qorincha tebranish fraktsiyalari.
Angina bilan og'rigan bemorlarda bitta sutkalik doza jismoniy faollikni to'ldirish vaqtini oshiradi, ST segmentidagi angina Pektorisining I "ishemik" depressiyasini rivojlanishini sekinlashtiradi, angina pektorisining i nitrogliserin iste'mol qilish chastotasini kamaytiradi.
Chap qorincha miokard gipertenziyasi darajasini pasaytiradi, koronar arteriya kasalligida (IBS) aterosklerotik va kardioprotektiv ta'sirga ega.
Miyokard infarkti, koronar arteriya perkutan transluminal angioplastinkasi (tlap) yoki angina bilan og'rigan bemorlarda IBS (shu jumladan bitta tomir I do stenosis Trex i boleye arteriyasi i aterosclerosis sonnix arteriyasi) bilan og'rigan bemorlarda amlodipindan foydalanish intim –medial karotis arteriyaning qalinlashuvining rivojlanishini oldindan belgilaydi, o'limni sezilarli darajada kamaytiradi. sabablarning o'rta tomiridan, miokard infarkti, insult, TLAP, koronar arteriya bypass grefti, bu beqaror angina pektorisi va surunkali yurak etishmovchiligining rivojlanishi tufayli kasalxonaga yotqizish sonining pasayishiga olib keladi, koronar qon oqimini tiklashga qaratilgan aralashuv chastotasini kamaytiradi.
Amlodipin surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'limga olib keladigan asoratlarni rivojlanish xavfini oshirmaydi (III-IV funktsional sinf Nyu-York kardiologiya assotsiatsiyasi (NYHA) tomonidan digoksin fon terapiyasi uchun diuretiklar angiotensinga aylantiruvchi ferment (Ace) ingibitorlari hisoblanadi.
Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funktsional sinf) neyrogemik etiologiya, ko'krak amlodipinini qo'llashda o'pka shishi ehtimoli ustunlik qiladi.
Miyokardning kontraktilligi va o'tkazuvchanligiga ta'sir qilmaydi, yurak urish tezligining (HR) refleksli o'sishini tasavvur qilmaydi, trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiladi, glomerulyar filtratsiya tezligini oshiradi, zaif natriuretik ta'sirga ega. Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriyaning viragenligi rivojlanadi. Qon plazmasidagi lipidlar almashinuviga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi va bronxial astma, diabet va podagra bilan og'rigan bemorlarni davolashda ishlatilishi mumkin.
Preparat ta'sirining boshlanish vaqti 2-4 soat, ta'sir muddati 24 soat. Uzoq muddatli terapiya bilan qon bosimining maksimal pasayishi amlodipinni mushak ichiga qabul qilganidan 6-12 soat o'tgach sodir bo'ladi. Agar uzoq muddatli davolanishdan so'ng amlodipin bekor qilinsa, qon bosimining samarali pasayishi oxirgi dozadan keyin 48 soat davomida saqlanib qoladi. Keyin qon bosimi ko'rsatkichlari asta-sekin 5-6 kun ichida boshlang'ich darajasiga qaytadi.


Farmakokinetikasi

Absorbsiya sekin, ovqatga bog'liq emas, taxminan 90% ni tashkil qiladi. bioavailability 60-90% ni tashkil qiladi, qon sarig'idagi maksimal konsentratsiya qabul qilinganidan keyin 6-12 soat o'tgach kuzatiladi.
Tarqatish ob'ekti tana vazniga taxminan 21 l/kg ni tashkil qiladi, bu preparatning katta qismi to'qimalarda, nisbiy kichik qismi esa qonda ekanligini ko'rsatadi. Qonda mavjud bo'lgan preparatning katta qismi (95-97%) qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi.
Amlodipin qon-miya to'sig'i orqali olinadi. Gemodializ bilan olib tashlanmaydi.
Amlodipinning qon plazmasidagi muvozanat kontsentratsiyasiga (Css) preparatni doimiy ravishda qabul qilish 7-8 kundan keyin erishiladi.
Amlodipin Cookie-fayllarda sekin, ammo keng metabolizmga uchraydi (90%), faol bo'lmagan metabolitlarni hosil qiladi, Cookie-fayllardan "birlamchi" o'tish ta'siriga ega. Metabolitlar sezilarli farmakologik faollikka ega emas.
Vena ichiga bir marta yuborilgandan so'ng, yarimparchalanish davri (T1/2) 31 dan 48 soatgacha o'zgarib turadi, takroriy buyurilganda T1/2 taxminan 45 soatni tashkil qiladi – bu preparatning kuniga 1 marta buyurilishiga to'g'ri keladi. Amlodipinning obtirik klirensi 0,116 ml/soat/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/soat/kg) ni tashkil qiladi.
Keksa bemorlarda (65 yoshdan oshgan) amlodipinni yuborish yosh bemorlarga nisbatan almashtiriladi (T1/2 65 CH gacha ko'tariladi). U keksa va yosh bemorlar qon plazmasida amlodipinning maksimal konsentratsiyasiga erishish uchun zarur bo'lgan vaqt amaliy jihatdan bir xil.
Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda i og'ir surunkali yurak etishmovchiligi bilan t ½ 56-60 soatgacha ko'tariladi.
T ½ buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qon plazmasining chanasi 60 soatgacha ko'tariladi, qon plazmasidagi amlodipin kontsentratsiyasining o'zgarishi buyrak funktsiyasining buzilish darajasi bilan bog'liq emas.
Mushak ichiga qabul qilingan dozaning taxminan 60% buyraklar tomonidan asosan metabolitlar shaklida, 10% o'zgarmagan holda, safro va ichak orqali – 20-25% metabolitlar shaklida so'riladi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Arterial gipertenziya (monoterapiya boshqa antihipertenziv vositalar bilan birgalikda).
Barqaror kuchlanish angina, vazospastik angina (prinzmetal angina) (boshqa antianginal vositalar bilan birgalikda monoterapiya).

I dozani qo'llash usuli
Tabletkalar bir marta og'iz orqali qabul qilinadi, kerakli suv ob'ekti bilan yuviladi (100 ml gacha).
Arterial gipertenziya va angina pektorisini davolash uchun boshlang'ich dozasi kuniga bir marta 5 mg preparatni tashkil qiladi. Bemorning individual reaktsiyasiga qarab, agar kerak bo'lsa, dozani kuniga bir marta maksimal 10 mg gacha oshirish mumkin.
Arterial gipertenziya bilan parvarishlash dozasi kuniga 5 mg bo'lishi mumkin. Vazospastik angina pektorisida (stenocardii printsmetala) - kuniga 5-10 mg, bir marta.
Tiazidli diuretiklar, beta-blokerlar va Ace inhibitörleri bilan bir vaqtda buyurilganda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.
Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, keksa bemorlarda-dozani o'zgartirish kerak bo'lishi mumkin, arterial gipertenziya uchun boshlang'ich doza 2,5 mg bo'lishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda dozalash rejimini o'zgartirish shart emas.

Yon ta'siri
Salbiy reaktsiyalar chastotasi quyidagicha tushuniladi juda tez-tez 1/10; juda tez-tez 1/100, < 1/10; juda kamdan-kam hollarda 1/1000, <1/100; juda kamdan-kam hollarda 1/1000, <1/1000; juda kamdan-kam hollarda <1/10000, shu jumladan alohida e'tibor.
Yurak-qon tomir tizimidan ko'pincha-periferik shish (to'piq va oyoq), yurakning kulishi, Lizaning terisiga qonning i "issiq chaqnashlari" yarasining kulishi; kamdan-kam hollarda-qon bosimining haddan tashqari pasayishi, ortostatik gipotenziya, vaskulit; kamdan-kam hollarda-yillar rivojlanishi surunkali yurak etishmovchiligining kuchayishi; juda kamdan-kam hollarda-yurak ritmining buzilishi (shu jumladan bradikardiya, qorincha taxikardiyasi va atriyal fibrilatsiya), miokard infarkti, ko'krak qafasidagi og'riq.
Markaziy asab tizimidan ko'pincha - charchoq, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, migren; kamdan-kam hollarda-haddan tashqari bezovtalik, hushidan ketish, terlashning ko'payishi, asteniya, gipesteziya, paresteziya, periferik neyropatiya, titroq, uyqusizlik, kayfiyatning labilligi, g'ayrioddiy tushlar, asabiylashish, depressiya, tashvish; kamdan-kam hollarda-konvulsiyalar, befarqlik, qo'zg'alish; juda kamdan - kam hollarda-ataksiya, amneziya.

- o'tkir miokard infarkti v techniye pervix 28 kun;
- beqaror angina (vazospatik tashqari);
- chap qorincha vinosyak traktining obstruktsiyasi (klinik jihatdan muhim aorta stenozini o'z ichiga oladi);
- 18 yoshgacha;
- laktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.

Ehtiyotkorlik bilan
Jigar funktsiyasining buzilishi, sinus tugunining zaiflik sindromi (viragenik bradikardiya, taxikardiya), Niha tasnifi bo'yicha III-IV funktsional sinf neyshemik etiologiyasining surunkali yurak etishmovchiligi, arterial gipotenziya, aorta stenozi, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, keksa yosh.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Mikrosomal oksidlanish inhibitori qon plazmasidagi amlodipin kontsentratsiyasini oshiradi, nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish xavfini oshiradi, jigar mikrosomal fermentlarining induktori kamayadi.
Amplodipin digoksin va varfarinning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmaydi, varfarin sabab bo'lgan protrombin vaqtidagi o'zgarishlarga ta'sir qilmaydi.
Simetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Preparat kaltsiy kanal blokerlarining ta'sirini kamaytirishi mumkin slowniks (v t.ch amlodipin) deb nomlangan.
V steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar bilan birgalikda ishlatilganda muhim o'zaro ta'sirning kaltsiy kanallarining boshqa" sekinlashtiruvchi " blokerlaridan farqlar (V t.ch (inometatsinom) obnarujeno ne bilo.
Tiazid I "Loop" diuretiklari, beta-blokerlar, Verapamil, Ace inhibitörleri i nitratlar amlodipinning antianginal i antihipertenziv ta'sirini kuchaytiradi.
Alfa-1-blokerlar, antipsikotiklar, amiodaron va xinidin-birgalikda ishlatilganda amlodipinning antihipertenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Kaltsiy kanallarining "slowniks" blokeri (v t.ch amlodipin) QT intervalining uzayishini (amiodaron, xinidin, prokainamid) tasvirlovchi antiaritmik dorilarning salbiy inotrop ta'sirining burilishlarini kuchaytirishi mumkin.
Lityum preparatlari bilan birgalikda ishlatilganda IX neyrotoksiklikning namoyon bo'lishi (ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, titroq, tinnitus) kuchayishi mumkin.
Sildenafilni 100 mg dozada bir marta qabul qilish amlodipin farmakokinetikasi parametrlariga ta'sir qilmaydi.
Amlodipinni 10 mg dozada va atorvastatinni 80 mg dozada takroriy qo'llash atorvastatin farmakokinetikasi ko'rsatkichlarida sezilarli o'zgarishlar bilan birga kelmaydi.
Antiviral preparatlar (ritonavir) kaltsiy kanal blokerlarining plazma kontsentratsiyasini oshiradi (b t.ch amlodipin) deb nomlangan.
Alyuminiy va magniy o'z ichiga olgan antatsidlarni bir marta qabul qilish amlodipinning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Greypfrut sharbati qon plazmasidagi amlodipin kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, bu pasayishning o'zi shunchalik kichikki, u amlodipin ta'sirini sezilarli darajada o'zgartirmaydi.

Maxsus farmonlar
Arterial gipertenziyani davolashda amlorus® tiazidli diuretiklar, alfa-blokerlar, beta-blokerlar va Ace inhibitörleri bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.
Anginani davolash uchun amlorus® boshqa antianginal vositalar bilan birlashtirilishi mumkin, masalan, uzoq muddatli yoki qisqa muddatli nitratlar, beta-blokerlar.
Amlorus® mojet bit primenyon I V Tex sluchayax, bemor moyil bo'lganda qon tomir spazm (vazokonstriksiya).
Amlorus® kaliy ionlari, glyukoza, triglitseridlar, umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar, siydik kislotasi, kreatinin va karbamid azotining plazma kontsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi i bronxial astma, qandli diabet i podagra bilan og'rigan bemorlarni davolashda ishlatilishi mumkin.
Kam vaznli bemorlar, bo'yi past bo'lmagan bemorlar va jigar faoliyati viragenik buzilgan bemorlar antihipertenziv vosita sifatida amlorus® 2,5 mg boshlang'ich dozada, antianginal vosita sifatida 5 mg buyuriladi.
Davolash paytida tana vaznini va natriyni iste'mol qilishni nazorat qilish kerak, tegishli parhezni tayinlash, tish shifokorida kuzatuv (og'riq, qon ketishining oldini olish uchun) ko'rsatiladi.
Preparat "olib tashlash" sindromiga ega emasligiga qaramay, davolanishni to'xtatishdan oldin dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Homiladorlik paytida foydalanish i v emizish davri
Homiladorlik paytida foydalanish xavfsizligi aniqlanmagan, aslida homiladorlik paytida foydalanish faqat ona uchun foydalanishning foydasi homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lsa mumkin.
Amlodipinning ona sutiga chiqarilishini ko'rsatadigan ma'lumotlar yo'q. Bir narsa ma'lumki, "sekin" kaltsiy kanallarining boshqa blokerlari – dihidropiridin hosilalari ona suti bilan ajralib chiqadi. Shu munosabat bilan, agar laktatsiya davrida amlorus® preparatini buyurish kerak bo'lsa, emizishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak.
Tug'ish yoshidagi ginseng ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanadi.
Avtotransport vositalarini boshqarish mexanizmlari bilan boshqarish qobiliyatiga ta'siri
V davolash davri avtotransport vositalarini boshqarishda ehtiyot bo'lish va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish kerak.
Preparat bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlanishi kerak va paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo'llanilmasligi kerak.

Dozani oshirib yuborish
Semptom refleksli taxikardiya va haddan tashqari periferik vazodilatatsiyaning rivojlanishi bilan qon bosimining viragenik pasayishi (viragenik va doimiy arterial gipotenziya ehtimoli mavjudligi, v t.ch.shok va o'lim rivojlanishi bilan).
Davolash oshqozonni yuvish, faollashtirilgan uglerodni tayinlash, yurak-qon tomir tizimining funktsiyasini saqlab turish, o'pkaning yurak funktsiyasi ko'rsatkichlarini nazorat qilish, oyoq-qo'llarning holatini oshirish, aylanma qon ob'ektini i diurez bilan nazorat qilish. Ohangni tiklash uchun tomir-vazokonstriktor dorilarni qo'llash (IX foydalanishga qarshi ko'rsatmalar bo'lmasa); kaltsiy kanallari blokadasining oqibatlarini bartaraf etish uchun – kaltsiy glyukonatni tomir ichiga yuborish.
Amlodipinning siljishi asosan qon sargisi oqsillari bilan bog'lanadi – gemodializ samarasiz.

Vipuska shakli
Tabletkalar 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
Polivinilxlorid plyonkasi va alyuminiy bosilgan laklangan plyonkasiz konturli uyali paketga 10 tabletka.

1, 2 yil 3 foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan konturli uyali paketlar kartondagi bosma paketlarga joylashtirilgan.

Saqlash shartlari
Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda.


Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonadan ta'til sharti
Retsept bo'yicha.

Ro'yxatdan o'tish guvohnomasi egasi / ishlab chiqaruvchi / ishlab chiqarish joyi / da'volarni qabul qiluvchi tashkilot
Ochiq aksiyadorlik jamiyati ochiq aksiyadorlik jamiyati tibbiy preparatlar va buyumlar ochiq aksiyadorlik jamiyati sintez(OAJ sintez).
640008, Rossiya, qo'rg'on shahri, Konstitutsiya shoh ko'chasi, 7
Telefon/ faks (3522) 48-16-89
E-mail real@kurgansintez.ru
Veb-sayt www. kurgansintez.ru