Preparatning savdo nomi
Ko-Irbesan
Ta'sir etuvchi moddalar (XPN) Irbesartan, gidroxlortiazid

Dori shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Faol moddalar Irbesartan 150 mg yoki 300 mg, gidroxlortiazid 12,5 mg.
Yordamchi moddalar sellaktoza 80, mikrokristall sellyuloza, o‘ta jelatinlangan kraxmal, natriy kroskarmelloza, aerosil, temir III oksidi, temir II oksidi, magniy stearati.
Qobiq Opadry Pink 20A24556 (gipromelloza, indigokarmin, titan dioksidi, temir II oksidi, alyuminli karmoizin, gidroksipropiltsellyuloza, sanset sarig‘i).
Ta'rifi
150 mg – pushti rangli, oval shaklli, ikki yoqlama qavariq, bir tomonida riskasi bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
300 mg – pushti rangli, oval shaklli, ikki yoqlama qavariq, bir tomonida riskasi va boshqa tomonida "NOBEL" gravirovkasi bo‘lgan,qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Antigipertenziv vositalar (angiotenzin II retseptorlarining antagonisti).
ATX kodi S09DA04


Farmakologik xususiyatlari

Angiotenzin II retseptorlari antagonisti – irbesartan va tiazid diuretik gidroxlortiazidni saqlovchi majmuaviy antigipertenziv preparat. Bu ingrediyentlarning majmuasi arterial bosimni (AB), ular har biri alohida-alohida qo‘llangandagina nisbatan yuqoriroq darajada pasaytiruvchi additiv gipotenziv samaraga ega.
Irbesartan – angiotenzin II (AT1 turi) retseptorlarini bloklaydi va shu yo‘l bilan angiotenzin II ning qon tomirlarni toraytiruvchi ta'sirini bartaraf qiladi va aldosteronning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini pasaytiradi. U AB ni yurak qisqarishlari soniga (YuQS) minimal ta'sir qilgan holda pasaytiradi.
Gidroxlortiazid – tiazid diuretikdir, natriy va xloridlarni chiqarilishini taxminan ekvivalent miqdorda oshirib, natriyni qayta so‘rilishini tormozlaydi. Plazma hajmini, plazmada renin faolligini va aldosteronning sekretsiyasini oshirib, keyinchalik kaliyning siydikdagi miqdorini oshirishi va uning qon zardobidagi miqdorini pasaytirishi orqali kamaytiradi. Gidroxlortiazid qabul qilinganida diurezni boshlanishi uni ichga qabul qilingandan keyingi birinchi 2 soatga to‘g‘ri keladi, 4 soat davomida maksimiga yetadi, ta'siri taxminan 6-12 soat davomida saqlanib qoladi. AB ni pasayishi preparatning birinchi dozasi qabul qilinganidan keyin namoyon bo‘ladi, maksimal samarasi 6-8 hafta davolashdan keyin kuzatiladi. Samarasi uzoq muddat davomida (1 yil) qo‘llanganida saqlanib qoladi.


Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilingandan keyin irbesartanning mutloq biokirishaolishligi - 60-80%, gidroxlortiazidning esa – 50-80% ni tashkil qiladi, ichga qabul qilingandan keyin irbesartanning qondagi maksimal kontsentratsisiga (Smax) 1,5-2 soatdan keyin, gidroxlortiazidniki esa - 1-2,5 soatdan keyin erishiladi.
Irbesartanning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 96% ni tashkil qiladi. Irbesartanning taqsimlanish hajmi (Vd) 53-93 l ni tashkil qiladi.
Gidroxlortiazidning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 68% ni tashkil qiladi. Vd 0,83-1,14 l/kg. Gidroxlortiazid yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ko‘krak suti bilan chiqariladi, gematoentsefalik to‘siq (GET) orqali o‘tmaydi.
Irbesartan jigarda glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya va oksidlanish yo‘li orqali metabolizmga uchraydi.
Qonda asosiy aylanib yuruvchi metaboliti irbesartan glyukuronididir (taxminan 6%). In vitro tadqiqotlar irbesartan CYP2C9 ishtirokida oksidlanish yo‘li orqali metabolizmga uchrashini ko‘rsatadi. Gidroxlortiazid metabolizmga uchramaydi.
Umumiy va buyrak klirensi muvofiq minutiga 157-176 ml va minutiga 3-3,5 ml ni tashkil qiladi. Irbesartanning yarim chiqarilish davri (T1/2) 11-15 soatni tashkil qiladi. Qonzardobidagi kontsentratsiyasi davolash boshlanganidan keyin 3 kun davomida barqaror qiymatga erishadi. Sxema bo‘yicha sutkada 1 marta takroran qabul qilinganda irbesartanni qon plazmasida cheklangan to‘planishi kuzatiladi (<20%).
Kreatinin klirensi (KK) <20 ml/min bo‘lgan bemorlarda T1/2 ni 21 soatgacha uzayishi kuzatiladi.
Gidroxlortiazidning T1/2 5 dan 15 soatgacha o‘zgarib turadi. Gidroxlortiazid buyrak orqali tez chiqariladi. Ichga qabul qilingan dozaning kamida 61% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda 24 soat davomida chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Arterial gipertenziyada qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar qabul qilinadi. Tabletkalar butunligicha suv bilan birga yutiladi. Preparatni AB alohida irbesartan yoki gidroxlortiazid bilan yetarli darajada nazorat qilinmaydigan patsiyentlarda sutkada 1 marta qo‘llash mumkin.
Ko-Irbesan 150/12,5 mg ni monoterapiyada, gidroxlortiazid yoki AB ni irbesartan (sutkada 150 mg) bilan yetarli darajada nazorat qilinmaydigan patsiyentlarga buyuriladi.
Ko-Irbesan 300/12,5 mg ni AB ni irbesartan (300 mg) yoki Ko-Irbesan (150/12,5 mg) bilan yetarli darajada nazorat qilib bo‘lmaydigan patsiyentlarga buyuriladi.
Preparatni sutkada 1 marta 300 mg irbesartan/12,5 mg gidroxlortiaziddan ko‘proq dozalarda qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
75 yoshdan oshgan patsiyentlarda boshlang‘ich doza 75 mg ( irbesarta) ni tashkil etishi lozim.

Nojo‘ya ta'sirlari
Markazin nerv tizimi tomonidan tez-tez - bosh aylanishi, ba'zida – ortostatik bosh aylanishi, bosh og‘riqlari;
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan ba'zida arterial gipotenziya, shishlar, sinkope, taxikardiya, qizib ketish hissi;
Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez – ko‘ngil aynishi; qusish; ba'zida – diareya; juda kam hollarda – ta'm bilish hissini o‘zgarishi, dispepiya, jigar faoliyatini buzilishi, gepatit;
Siydik-chiqarish tizimi tomonidan tez-tez - siyishni buzilishi;
Jinsiy tizimi tomonidan ba'zida – jinsiy maylni o‘zgarishi, jinsiy disfunktsiya;
Allergik reaktsiyalar kam – toshma, eshakemi, angionevrotik shish;
Boshqalar tez-tez – toliqish, ba'zida qo‘l va oyoqlarni shishishi, ko‘krak qafasida og‘riqlar;
Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan tez-tez – mochevina azotini, plazma kreatinini va kreatininkinazasini oshishi; ba'zida – qon zardobida kaliy va natriy darajasini kamayishi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- homiladorlik va laktatsiya davri;
- preparat komponentlariga va sulfonamid hosilalariga yuqori sezuvchanlik;
- og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (KK<30 ml/min);
- refrakter gipokaliyemiya, giperkaltsiyemiya;
- jigar yetishmovchiligining og‘ir shakli;
- jigarning biliar sirrozi;
- xolestaz;
- bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa antigipertenziv dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida Ko-Irbesanning antigipertenziv ta'siri kuchayishi mumkin. Irbesartan/gidroxlortiazidning 300/12,5 mg dozalardagi majmuasini boshqa antigipertenziv vositalari bilan, shu jumladan kaltsiy kanallari blokatorlari va beta-adrenoblokatorlari bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Diuretiklarning yuqori dozalar bilan oldingi davolash gipovolemiyaga va arterial gipotenziya xavfiga olib kelishi mumkin.
Gidroxlortiazidning gipokaliyemik samarasi irbesartanning kaliyni tejovchi samarasi bilan susaytiriladi. Biroq, gidroxlortiazidning ushbu samarasi kaliyni yo‘qotilishini va gipokaliyemiyani chaqiruvchi boshqa dori vositalari (masalan, diuretiklar, surgi vositalari, amfoteritsin, karbenoksolon, penitsillin G ning natriyli tuzi, salitsil kislotasining hosilalari bilan) tomonidan kuchaytirilishi mumkin.
Angiotenzin II antagonistlari va nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari (NYaQV) (masalan, SOG-2 ni selektiv ingibitorlari, atsetilsalitsil kislotasini sutkada>3 g va noselektiv NYaQV) bilan bir vaqtda qo‘llanganida gipotenziv samarasi susayishi mumkin.
Litiy preparatlari bilan birga qo‘llanganida, litiy tuzlarining plazmadagi kontsentratsiyasi zaharli darajasigacha oshishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

AB yuqori bo‘lgan patsiyentlarda preparat simptomatik gipotenziyani kam chaqiradi. Simptomatik arterial gipotenziya ehtimol aylanib yuruvchi qonning hajmi (AYuQH) kamaygan yoki diuretiklar bilan davolash oqibatidagi natriyning miqdori past bo‘lgan bemorlarda, osh tuzi cheklangan parhezda, diareyada, qusishda kuzatilishi mumkin. Bunday holatlarni preparat bilan davolashni boshlashdan oldin to‘g‘rilash lozim.
Buyrak arteriyasining bilaterial stenozi yoki faoliyat ko‘rsatayotgan yakka buyrak arteriyasining stenozi bo‘lgan bemorlarda, AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari blokatorlari qo‘llanganida og‘ir arterial gipotenziya va buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Preparat buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanganida kaliy, kreatinin va siydik kislotasining qon zardobidagi darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Yaqinda buyrak ko‘chirib o‘tkazilgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda tiazid diuretiklari bilan davolashda azotemiya rivojlanishi mumkin.
Preparatni aorta og‘zining stenozi va mitral klapanining stenozi bo‘lgan patsiyentlarga, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyada ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Tiazidlar kaltsiyni buyrak orqali chiqarilishini kamaytirishi va kaltsiyning qon zardobidagi darajasini, kaltsiy almashinuvini buzilishi bo‘lmagan sharoitda, biroz oshishini chaqirishi mumkin. Aniqlanadigan giperkaltsiyemiya yashirin giperparatireozning belgisi bo‘lishi mumkin.
Shuning uchun tiazidlarni qabul qilish qalqonsimon bezi oldi bezini faoliyatini tekshirishni o‘tkazishdan oldin to‘xtatilishi kerak.
Preparat magniyni siydik bilan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin, bu gipomagnemiyaga olib kelishi mumkin.
Preparat doping - sinamasida musbat natijani chaqirishi mumkin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparat katta patsiyentlarda sutkada 900 mg gacha dozada 8 hafta davomida qo‘llanganida hech qanday zaharliligi aniqlanmagan.
Simptomlari AB ni yaqqol pasayishi, taxikardiya, bradikardiya, og‘izni qurishi, holsizlik, uyquchanlik yuz berishi mumkin.
Davolash preparat yuqori dozalarda tasodifan qabul qilinganida sun'iy qusish va/yoki me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, simptomatik va bir maromda saqlab turuvchi davolashni o‘tkazish ko‘rsatilgan. Gemodializ samarasiz.


Chiqarilish shakli

«Ko-Irbesan 150», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №7, №14, №28.
«Ko-Irbesan 300», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №7, №14, №28.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

"NOBEL PHARMSANOAT" CHEK
Dori vositasining sifati bo‘yicha iste'molchilarning fikr-mulohazalari, e'tirozlari va dori preparatining nojo‘ya ta'sirlari yoki samarasini yo‘qligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzilga yuborish mumkin
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘ch, 5 "A"
Tel (99871) 265 90 99; Faks (99871) 265 91 99; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz