Preparatning savdo nomi
Telsartan
Ta'sir etuvchi moddalar (XPN) amlodipin--telmisartan

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka 5 mg + 40 mg quyidagilarni saqlaydi
faol moddalar
amlodipin bezilati 6,935 mg (5 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)
telmisartan 40 mg
yordamchi moddalar natriy gidroksidi 3,360 mg, meglyubin 12,000 mg, povidon K30 15,500 mg, polisorbat-80 0,500 mg, mannitol 351,605 mg, magniy stearat 9,800 mg, temir (III) oksidi bo‘yovchisi (E172) 0,300 mg.
1 tabletka 10 mg 4 40 mg quyidagilarni saqlaydi
faol moddalar
amlodipin bezilati 13,870 mg (10 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)
telmisartan 40 mg
yordamchi moddalar natriy gidroksidi 3,360 mg meglyumin 12,000 mg, povidop K30 15,500 mg, polisorbat-80 0,500 mg, mannitol 344,670mg, magniy stearati 9,800 mg, temir (II) oksidi (E172) bo‘yovchisi 0,300 mg.
1 tabletka 5 mg = 80 mg quyidagilarni saqlaydi
faol moddalar
amlodipin bezilati 6,935 mg (5 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)
telmisartan 80 mg
yordamchi moddalar natriy gidroksidi 6,720 mg, meglyumin 24,000 mg, povidon K30 26,500 mg, polisorbat-80 1,000 mg, mannitol 519,945 mg, magniy stearati 14,600 mg, temir (III) oksidi bo‘yovchisi (E172) 0,300 mg.
1 tabletka 10 mg + 80 mg quyidagilarni saqlaydi
faol moddalar
amlodipin bezilati 13, 870 mg (10 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)
telmisartan 80 mg
yordamchi moddalar natriy gidroksidi 6,720 mg, meglyumin 24,000 mg, povidon K30 26,500 mg, polisorbat—80 1,000 mg, mannitol 513, 010 mg, magniy stearati 14,600 mg, temir (II) oksidi (E172) bo‘yovchisi 0,300 mg.
Ta'rifi
5 mg 40 mg dozasi
Uzunchoq shaklli, ikki tomonlama qavariq, ikki qavatli, birinchi qavati- och pushtidan to pushti ranggacha bo‘lgan, oq rangli o‘yiqchasi bo‘lgan, ikkinchi qavati — oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.
5 mg 80 mg dozasi
Uzunchoq shaklli, ikki tomonlama qavariq, ikki qavatli, birinchi qavati- och pushtidan to pushti ranggacha bo‘lgan, oq rangli o‘yiqchasi bo‘lgan, ikkinchi qavati — oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.
10 mg + 40 mg dozasi
Uzunchoq shaklli, ikki tomonlama qavariq, ikki qavatli, birinchi qavati- och sariqdan
sarg‘ish ranggacha bo‘lgan, ikkinchi qavati — oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.
10 mg + 80 mg dozasi
Uzunchoq shaklli, ikki tomonlama qavariq, ikki qavatli, birinchi qavati- och sariqdan sarg‘ishgacha bo‘lgan, ikkinchi qavati – oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
majmuaviy antigipertenziv vosita ("sekin" kal'tsiy kanallari blokatori + angiotenzin P retseptorlari aptagonisti).
ATX kodi CO9DB04


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Majmuaviy preparat, o‘zaro bir — birini to‘ldiruvchi ta'sirga ega ikkita gipotepziv moddalarni saqlaydi; ular angiotenzin P (ARA P) retseptorlarini antagonisti — telmisartan va "sekin" kal'tsiy kanallari blokatori (SKKB) digidropiridin hosilasi— amlodipin bo‘lib, arterial (essentsial) gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda arterial bosimni (AQB) nazorat qilish imkonini beradi. Bu moddalarning majmuasi AQB ni yuqori darajada tushirib, har bir alohida komiponentga qaraganda additiv antigipertenziv ta'sirga ega. Amlodipin va telmisartanning majmuaviy preparatini utkada 1 marta 24 soat davomida qo‘llash AQB ni samarali va barqaror pasayishiga olib keladi.
Amlodipii
Amlodipin – digidropiridinning hosilasi, SKKB sinfiga mansub. U kal'tsiy ionlarini
kardiomiotsitlarga va tomirlarning sishiq mushak hujayralariga transmembran tushishini susaytiradi. Amlodipining antigipertenziv ta'sir mexanizmi tomirlarning silliq mushak hujayralariga bevosita bo‘shashtiruvchi samarasi bilan bog‘lik bo‘lib, u periferik tomir qartiligini kamayishiga va AQB pasayishiga olib keladi. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinni sutkada 1 marta qabul qilish AQB ni 24 soat ichida klinik axamiyatli pasayishini ta'minlaydi. Amlodipinni qabul qilish vaktida, preparat ta'sirini sekin boshlanishi tufayli ortostatik arterial gipotenziya xarakterli emas. Arterial gipertenziyali va buyrak funktsiyasi normada bo‘lgan patsiyontlarda amlodipinning terapevtik dozalari buyrak tomirlarining qarshiligini kamayishiga, kalavali fil'tratsiya tezligini oshishiga va filBtratsiya va proteinuriyani o‘zgartirmagan holda buyraklarda qonni samarali oqishiga olib kelgan. Amlodipip qandaydir metabolik noxush samaralarga yoki qon plazmasida lipidlar mikdorini o‘zgarishiga olib kelmaydi, shuning uchun uni bronxial astmasi, qandli diabeti va podagrasi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin. Amlodipinni yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash salbiy inotrop ta'sirlar (jismoniy yuklamaga toleraptlikni pasaytirmaydi va chap qorinchada chiqarib tashlash fraktsiyasini pasaytirmaydi) bilan kechmaydi.
Telmisartan
Telmisartan — spetsifik APA II (AT1; turi) bo‘lib, ichga qabul qilinganda samarali.
Angiotenzip II AT1) – retseptorlari turiga nisbatap yuqori yaqinlikka ega bo‘lib, ular orqali angiotenzin II ning ta'siri amalga oshadi. Bu retseptorga nisbatan agonistik ta'sirga ega bo‘lmasdan, angiotenzin II ni retseptor bilan bo‘lgan bog‘idan siqib chiqaradi. Telmisartan faqat angiotenzii II AT1 – retseptorlari turi bilan bog‘lapadi. Bog‘lanish uzoq muddatli xarakterga ega. Boshqa retseptorlar, shu jumladan AT2—retseptori bilan ham yaqinlikka ega emas. Qonda al'dosteron kontsentratsiyasini pasaytiradi, qon plazmasida reninni faolligipi susaytirmaydi. Telmisartan angiotepzinga aylantiruvchi ferment (AAF) yoki bradikininni buzadigan kininaza II ni susaytirmaydi, u shuningdek
bradikininni parchalaydi. Shuning uchun bradikipin chaqiradigan nojo‘ya reaktsiyalarni kuchayishi kuzatilmaydi. 80 mg dozada telmisartan, angiotenzin II ning gipertenziv ta'sirini to‘liq bloklaydi. Telmisartanni birinchi dozasini qabul qilingandan keyin 3 soat davomida antigipertenziv ta'sirni boshlanishi aniqlanadi. Preparatni ta'siri 24 soat davomida saqlanadi va 48 soatgacha ahamiyatli darajada qoladi. Muntazam qabul qilinganda 4—8 haftadan keyin yaqqol antigipertenziv ta'siri rivojlanadi. Telmisartan arterial gipertenziyali patsiyentlarda yurak qisqarishlarini soniga (YuQS) ta'sir ko‘rsatmaydi sistolik va diastolik AQB ni pasaytiradi. Telmisartanni keskin bekor qilingan hollarda "bekor qilish" sindromi rivojlanmaydi, AQB asta — sekip dastlabki darajaga qaytadi.


Farmakokinetikasi

Amlodipin va telmisartanning majmuaviy preparatini so‘rilish tezligi va darajasi, telmisartan va amlodipinni tabletka ko‘rinishida alohida qo‘llangan hollardagi biokiraolishligi bilan ekvivalent.
Amlodipin
So‘rilishi
Amlodipinni terapevtik dozada ichga qabul qilingandan keyin, qon plazmasida 6-12 soatdan keyin Cmax ga erishiladi. Mutloq biokiraolishligining qiymati 64% dan 80% gachani tashkil qiladi. Ovqatni qabul qilish amlodipinni biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanishi
Amloditsinni taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kgni tashkil qiladi. In vitro tadqiqotlari arterial gipertenziyali patsiyentlarda aylanib yuruvchi amlodipinning taxminan 97,5% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishini ko‘rsatgan.
Metabolizmi
Amlodipip jigarda faol bo‘lmagan mstabolitlarni hosil qilib ahamiyatli darajada (taxminan 90% ga) metabolizmga uchraydi.
Chiqarilishi
Amlodipinni qon plazmasidan chiqarilishi ikki bosqichda yuz beradi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 30-50 soatni tashkil qiladi. Preparatni 7 — 8 kun davomida qabul qilipgandan keyin plazmada barqaror kontsentratsiyaga erishadi. Amlodipin buyraklar orqali ham o‘zgarmagan ko‘rinishda (10%), ham metabolitlar ko‘rinishida (60%) chiqariladi.
Telmisartan
So‘rilishi
Ichga qabul qilinganida me'da – ichak yo‘llaridan (MIY) tez so‘riladi. Biokiraolishligi
— 50%. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydoni "kontsentratsiya - vaqt" (AUC) pasayishi 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada) o‘zgarib turadi. Ichga qabul qilingandan 3 soatdan keyin qon plazmasidagi kontsentratsiyasi, ovqat qabul qilinishidan qat'iy nazar tenglashadi.
Taqsimlanishi
Qon plazmasi oqsillari, asosan al'bumin va alьfa -1 glikoprotein bilan bog‘lanishi 99,5% ni tashkil qiladi. Muvozanat holatida, ehtimolli taqsimlanish hajmining o‘rtacha qiymati- 500 l ni tashkil qiladi.
Metabolizmi
Telmisartan glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyaga uchrash yo‘li orqali metabolizmga uchraydi. Metabolitlari farmakologik nofaol.
Chiqarilishi
T½ 20 soatdan ortiq. Qon plazmasida maksimal konpentratsiya (Cmax) va AUC dozaga noproportsional ravishda kam darajada oshadi. Telmisartanning klinik sezilarli darajadagi kumulyatsiyasi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q. O‘zgarmagan ko‘rinishda ichak orqali chiqariladi, buyraklar orqali chiqarilishi 2% dan kamroq. Plazmadagi umumiy klirensi (900 ml/min) jigar qon oqimi (1500 ml/min atrofida) bilap solishtirilganda yuqori.
Alohida guruh patsiyentlari
Erkak va ayollarda, telmisartanning plazmadagi kontsentratsiyasida farqlar kuzatiladi. Ayollarda Cmax va AUC, erkaklardagi bilan solishtirilganda samaradorligiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmagan holda taxminan 3 va 2 marta toqori bo‘lgan.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Telmisartanning farmakokinetikasi keksa yoshdagi va yosh patsiyentlarda farq qilmaydi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda amlodipinni klirensini pasayishiga tendentsiya aniqlanadi, bu esa AUC va T½ larni oshishiga olib xeladi.
Buyrak funktsiyasini buzilishi
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgap patsiyentlarda telmisartanni T½ o‘zgarmaydi, qon plazmasida telmisartanning ancha past koptsentratsiyasi kuzatiladi. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinni farmakokinetikasi sezilarli o‘zgarmaydi. Amlodipin va telmisartan gemodializ o‘tkazilganda organizmdan chiqarilmaydi.
Jigar funktsiyasini buzilishi
Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyeptlarda farmakokinetik tadqiqotlar, telmisartanning absolyut biokiraolishligini deyarli 100% gacha oshishini ko‘rsatgan. Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda T½ o‘zgarmaydi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinni klirepsi pasayadi, bu esa AUC kiymatini taxminan 40-60% ga oshishiga olib kelgan.
Qo‘llapilishi
Arterial gipertenziyada (majmuaviy davolash ko‘rsatilgan patsiyentlarga) qo‘llanadi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Qo‘llash tajribasiga asosan
- telmisartanni;
- amlodipinni;
- telmisartan va amlodipinni bir vaqtda qo‘llanganda;
kutiladigan noxush reaktsiyalar, Jahon sog‘liqni saqlash tashkilotining nojo‘ya reaktsiyalari tasnifiga muvofiq keltirilgan. Ularning tez-tezligi quyidagi tarzda aniqlanadi; juda tez—tez (> 1/10 buyurishlar); tez-tez (1/10—1/100 buyurishlar); tez-tez emas (1/100—1/1000 buyurishlar); kam hollarda (1/1000-1/10000 buyurishlar); juda kam xollarda (<1/10000 buyurishlar); uchrash tezligi noma'lum mavjud ma'lumotlar bo‘yicha noxush reaktsiyalarning tezligini aniqlashning iloji yo‘q.
Noxush reaktsiyalar, a'zolar va tizimlar bo‘yicha, MedDRA terminlariga muofiq tasniflangan.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
Dozani oshirib yuborilish holatlari aniqlanmagan.
Dozani oshirib yuborilishi
ning mumkin bo‘lgan simptomlari, preparatning alohida komponeptlarining dozasini oshirib yuborilgan simptomlaridan kelib chiqadi.
Telmisartan-taxikardiya, bradikardiya, bosh aylanishi, kon zardobida kreatinin kontsentratsiyasini oshishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bo‘lishi mumkin.
Amlodipin-mumkin bo‘lgan reflektor taxikardiyani va haddan tashqari periferik vazodilatatsiya simptomlarni (yaqqol va barqaror arterial gipotepziyaning rivojlanish xavfi, shu jumladan shok va o‘lim bilan tugaydigan holatni rivojlanishi) rivojlanishi bilan bo‘lgan AQB yaqqol pasayishi.
Davolash
Gemodializ samarali emas, uni o‘tkazilganda amlodipin va telmisartan organizmdan chiqarilmaydi. Patsiyent holatini nazorati talab qilinadi, davolash simptomatik va samarani bir maromda ushlab turuvchi bo‘lishi kerak.
Kal'tsiy kanallarini blokadasiga qarshi ta'sir qilish maqsadida, kal'tsiy glyukonatni vena ichiga yuborish foydali bo‘lishi mumkin. AQB yaqqol pasayishi hollarida qusishni chaqirish, me'dani yuvish, faollashtirilgai ko‘mirni qo‘llash, patsiyentni "oyoqlarini ko‘targan holda yotqizish" holatiga o‘tkazish va plazma o‘rnini bosuvchi eritmalarni yuborish kabi dozani oshirib yuborilishipi davolash usullari qo‘llanilishi mumkin.


Chiqarilish shakli

Tabletkalar 5 mg+40 mg va 10 mg+40 mg
7 tabletkadan (PVX/A1/PA) fol'gali/alyumin termoyelimli lakli qoplama va shellakli qoplamali bo‘lgan blisterda. 2 yoki 4 blisterdan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riknomasi bilan birga karton qutida.
Tabletkalar, 5 mg+80 mg va 10 mg+80 mg
7 tabletkadan (PBX/A1/PA) fol'gali/alyuminiy termoyelimli lakli qoplama va shellakli qoplamali bo‘lgan blisterda. 2 yoki 4 blisterdan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoitlari
25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!


Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach qo‘llanilmasin.
 
Dorixonadan berish tartibi
Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tkazilganlik guvohnomasining egasi
«Dr. Reddy’s Laboratories Limited» Hindiston
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills,
Hyderbad-500034, Telangana, Hindiston

Ishlab chiqarish joyining manzili
«Dr. Reddy’s Laboratories Limited»
FTO-VI, Village Khol,
Nalagarh Road, Baddi, District Solan,
Himachal Pradesh, India.