Preparatning savdo nomi
Karmetadin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) trimetazidin

Dori shakli
ajralib chiqishi modifikatsiyalangan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan, plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 35 mg trimetazidin digidroxloridi;
yordamchi moddalar suvsiz kaltsiy gidrofosfati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, polietilenoksid, povidon, ksantan kamedi, magniy stearati;
qobig‘ini tarkibi jigarrang Opadri® II 85G565010 (polivinil spirti, polietilenglikol, temir (III) - oksidi, talk, titan dioksidi, soya letsitini), magniy stearati, glitserin.
Ta'rifi dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida pushti-jigarrang rangli “TZN 35” gravirovkasi, boshqa tomoni silliq bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklarini davolash uchun qo‘llanadigan preparatlar. Antianginal vositalar. Miokardda metabolizmni yaxshilaydigan preparatlar.
ATX kodi C01EB15


Farmakologik xususiyatlari

Karmetadin kardiologik antianginal dori vositasi hisoblanadi. Gipoksiya yoki ishemiyaga uchragan hujayralarda energetik metabolizmni ushlab turib, hujayralar ichida ATF darajasini kamayishini oldini oladi, bu holat ionlar nasosi va membranalararo natriy-kaliy oqimini normal faoliyat ko‘rsatishini ta'minlab, hujayra gomeostazini saqlab turadi.
Karmetadin uzun zanjirli 3-ketoatsil SoA-tiolaza (3-KAT) ingibitsiya bo‘lishi hisobiga yog‘ kislotalarini oksidlanishini qisman bostirishi oqibatida yurakda energetik metabolizmni optimallashtiradi. Bu holat glyukozani oksidlanishini kuchayishiga va glyukozani oksidlanishi bilan birga glikolizni yaxshilanishiga olib keladi, ishemiyada yurakni himoya qiladi. Trimetazidin shuningdek membranalardagi fosfolipidlarni almashinuvini kuchayishiga va ularni membranalarga saflanishiga olib keladi, bu membaranalarni shikastlanishlardan himoya qiladi.
Preparatning antianginal hususiyatlari energetik substratni yog‘ kislotalarini oksidlanishidan glyukozani oksidlanishiga o‘tishiga asoslangan.
Kardiologiyada stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash oqibatida quyidagilar kuzatiladi
-toj qon tomirlarda qonning zahirasi oshadi, buning oqibatida davolashni 15-kunidan boshlab, jismoniy harakatlar oqibatida chaqirilgan ishemiyani rivojlanishi sekinlashadi;
-yurak qisqarishlar sonini ahamiyatli darajada o‘zgarishlarisiz qon bosimini keskin o‘zgarishlari cheklanadi;
-stenokardiya hurujlarini rivojlanish tezligi ahamiyatli darajada pasayadi;
-nitroglitserinni qabul qilish ahamiyatli darajada qisqaradi.
Otolaringologiyada
-preparat bosh aylanishi hurujlarini darajasi, davomiyligi va rivojlanish tezligiga samarali ta'sir qiladi;
-Karmetadinning ta'sirida quloqlarda shovqinlarni paydo bo‘lishini jadalligi va davriyligi qisqaradi va qaytalanishlarini bartaraf qiladi;
-pertseptiv karlikda preparat detsibellarda qabul qilinadigan tovush diapazonini oshishini ta'minlaydi va eshitish muammolarini kamaytiradi.
Oftalmologiyada
Preparat ishemiyaga sezgir elektroretinogrammada -to‘lqinlar amplitudasini oshiradi.
Xorioretinal tomirli buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda Karmetadin to‘r pardaning funktsional faolligini tiklanishiga yordam beradi, ko‘rish o‘tkirligi va ko‘rish maydonini yaxshilaydi, bu holat ayniqsa sariq dog‘ni yoshga bog‘liq degenerativ o‘zgarishlarida trimetazidinni ta'sirida ijobiy morfologik o‘zgarishlar bilan ifodalanadi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan so‘ng trimetazidin me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Maksimal kontsentratsiyasiga 5 soatdan keyin erishadi. 24 soatdan ortiq vaqt davomida plazmadagi kontsentratsiyasi 11 soatdan keyin aniqlanadigan kontsentratsiyasidan 75% yuqori darajada qoladi. Muvozanatli kontsentratsiyasiga 60 soatdan keyin erishiladi. Ovqatlanish trimetazidinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Taqsimlanish hajmi 4,8 l/kg ni tashkil etadi, bu to‘qimalarga yaxshi diffuziya bo‘lishidan dalolat beradi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past, in vitro sharoitlarida taxminan 16% ni tashkil etadi. Organizmdan asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 7 soatni tashkil etadi, 65 yoshdan oshgan patsiyentlarda – taxminan 12 soatni tashkil etadi.
Trimetazidinning buyrak klirensi kreatinin klirensi bilan to‘g‘ridan to‘g‘ri mos keladi, buyrak klirensi patsiyentning yoshiga qarab pasayadi.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda trimetazidin 2 tabletka sutkalik dozada 2 marta qabul qilinganida qon plazmasidagi ekspozitsiyasini oshishi platseboga nisbatan biron-bir yaqqol ifodalangan samaralarga olib kelmaydi.


Qo‘llanilishi

Kardiologiya yurak ishemik kasalligini uzoq muddat davolash monoterapiyada yoki boshqa preparatlar bilan birga stenokardiya xurujlarini bartaraf qilish.
Otolaringologiya ishemiya oqibatida rivojlangan koxleo-vestibulyar buzilishlar bosh aylanishi, quloqlarni shang‘illashi, gipakuziyani davolash.
Oftalmologiya ishemiya elementlari bilan kechuvchi xorioretinal buzilishlarni davolash uchun qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Karmetadinni 1 tabletkadan sutkada 2 marta (ertalab va kechqurun) ovqat vaqtida, chaynamasdan, suv bilan qabul qilish kerak.
Preparat uzoq muddat qabul qilinadi. Davolash kursining davomiyligi individual ravishda aniqlanadi, zarurat bo‘lganida davolash sxemasi 3 oydan so‘ng qayta ko‘rib chiqilishi mumkin.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya samaralarni rivojlanish tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagicha aniqlangan tez-tez (≥ 1/100, < 1/10); kam hollarda (≥ 1/10000, < 1/1000); tezligi noma'lum (mavjud bo‘lgan ma'lumotlar bo‘yicha rivojlanish tezligi hisoblash mumkin emas.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez – qorinda og‘riq, diareya, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish; tezligi noma'lum - qabziyat.
Umumiy buzilishlar tez-tez - asteniya.
Markaziy nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; tezligi noma'lum – parkinsonizm simptomlari (tremor, akineziya, tonusni oshishi), Romberg holatida noturg‘unlik va yurishni «omonatligi», «bezovta oyoqlar» sindromi, u bilan bog‘liq bo‘lgan boshqa harakat buzilishlari odatda davolash to‘xtatilganidan so‘ng odatda orqaga qaytuvchandir, uyquni buzilishi (uyqusizlik, uyquchanlik).
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan tez-tez – teri toshmasi, qichishishi, eshakemi; tezligi noma'lum – o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz, Kvinke shishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan kam hollarda – yurak urishini his etish, ekstrasistoliya, taxikardiya, arterial bosim (AB) yaqqol pasayishi, ortostatik gipotenziya, bu ayniqsa gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganida umumiy holsizlik, bosh aylanishi yoki muvozanatni buzilishi bilan kechishi mumkin, yuz terisida “yuzni qizib ketishi” bo‘lishi mumkin.
Qon yaratish a'zolari tomonidan tezligi noma'lum - agranulotsitoz, trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan tezligi noma'lum – gepatit bo‘lishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• homiladorlik va laktatsiya davri;
• Pankinson kasalligi, parkinsonizm simptomlari, tremor, “bezovta oyoqlar” sindromi va u bilan bog‘liq bo‘lgan boshqa harakat buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Ma'lumotlar yo‘q.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat stenokardiyani bazis davolash uchun qo‘llanadi, ammo stenokardiya hurujlarini bartaraf qilish uchun qo‘llanmaydi, nostabil stenokardiya yoki infarkt miokardda boshlang‘ich davolash sifatida qo‘llash mumkin emas.
Stenokardiya hurujlari rivojlanganida davolashni (dorilar bilan davolash yoki revaskulyarizatsiya o‘tkazish) qayta ko‘rib chiqish va moslashtirish kerak.
Karmetadin parkinsonizmning simptomlari (tremor, akineziya, tonusni oshishi) chaqirishi yoki yomonlashtirishi mumkin, shuning uchun patsiyentlar, ayniqsa keksa yoshdagi patsiyentlarni muntazam ravishda kuzatish kerak. Shubhali holatlarda patsiyentlar muvofiq ravishda tekshirilishi uchun nevropatologga yuborilishi kerak.
Parkinsonizmning simptomlari, “bezovta oyoqlar” sindromi, tremor, Romberg holatida noturg‘unlik va yurishni “omonatligi” kabi harakat buzilishlari paydo bo‘lganida, Karmetadinni umuman bekor qilish kerak.
Quyidagi holatlar kam kuzatiladi va simptomlari odatda davolash tugaganidan so‘ng o‘tib ketadi ko‘pchilik patsiyentlarda – preparat bekor qilinganidan so‘ng 4 oydan keyin o‘tib ketadi. Agar parkinsonizmning simptomlari preparat bekor qilinganidan so‘ng 4 oydan ortiq vaqt davomida saqlanib tursa, nevrolog bilan maslahatlashish kerak.
Ayniqsa gipotenziv preparatlarni qabul qilayotgan patsiyentlarda Romberg holatini noturg‘unligi va yurishni “omonatligi” yoki AB ni yaqqol pasayishi bilan bog‘liq bo‘lgan yiqilish holatlari kuzatilishi mumkin.
Klinik ma'lumotlar yo‘qligi sababli, kreatinin klirensi minutiga 15 ml dan kam bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga, shuningdek jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga preparatni buyurish mumkin emas.
Keksa yoshdagi shaxslarni davolash uchun preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
75 yoshdan oshgan patsiyentlarga Karmetadinni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlikda preparatni faqat ko‘rsatmalar bo‘yicha va foyda/havf nisbati sinchiklab baholangandan so‘ng qo‘llash mumkin.
Trimetazidinni ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi noma'lum. Shuning uchun laktatsiya davrida preparatni buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish xaqidagi masalani hal etish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda preparatni qo‘llash havfsizligi yuzasidan yetarli ma'lumotlar yo‘q.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Klinik tadqiqotlar vaqtida trimetazinni gemodinamik ko‘rsatkichlarga ta'siri aniqlanmagan, biroq qayd etilgandan keyingi qo‘llash davrida bosh aylanishi va uyquchanlik kuzatilgan, bu avtotransportni boshqarish va jismoniy hamda ruhiy reaktsiyalarning yuqori tezligini talab etuvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Trimetazidinning dozasini oshirib yuborilishi yuzasidan cheklangan ma'lumotlargina mavjud. Dozasi oshirib yuborilganida simptomatik davolash o‘tkazish kerak.


Chiqarilish shakli

Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 30 tabletka blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.


Ishlab chiqarilgan

«Uorld Meditsin Ilach San. ve Tidj. A.Sh.», Turkiya
(Bagdjlar Ilchesi, Gyuneshli, Evren Maxallesi,
Djami Yolu Djad. №50 K. 1V Zemin 4-5-6, Istambul)
“World Medicine Ilaç San. ve Tic. A.Ş.”, Turkey
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,
Cami Yolu Cad. No50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).