Preparatning savdo nomi
AZOPT*
Ta'sir etuvchi modda (XPN) brinzolamid

Dori shakli
suspenziya

Tarkibi

1 ml suspenziya quyidagilarni saqlaydi
Faol modda 10 mg brinzolamid.
Konservant 0,1 mg benzalkoniy xloridi
Yordamchi moddalar benzalkoniy xloridi, mannitol, karbomer 974R, tiloksapol, dinatriy edetati, natriy xloridi, xlorid kislotasi/natriy gidroksidi (rN ni boshqarish uchun) va tozalangan suv.
Ta'rifi ko‘z tomchilari, suspenziya.

Farmakoterapevtik guruhi
glaukomaga qarshi preparatlar va miotiklar, karboangidraza ingibitori.
ATX kodi S01ES04.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Ta'sir mexanizmi
Karboangidraza (KA) ­ bu organizmning ko‘p to‘qimalarida, shu jumladan ko‘z to‘qimalaridamavjud bo‘lgan ferment hisoblanadi. Karboangidraza qaytuvchi rayektsiyani,
shu jumladan karbonat angidridi gazi va karbon kislotasining degidratatsiyasini katalizlaydi.
Karboangidrazani susaytirish (ingibitsiya qilinish) jarayonlarida ko‘zning siliar tanasi taxminan bikarbonat ionlarini shakllanishini sekinlashtirish va keyinchalik natriyni va suyuqlik transportini kamaytirish yo‘li bilan ko‘z yoshi suyuqligini sekretsiyasini pasaytiradi.
Natijada ko‘rish nervining shikastlanishi va glaukoma oqibatida ko‘rish maydonini yo‘qotilishi patogenezida asosiy xavf omili bo‘lgan ko‘z ichki bosimini pasayishi yuz beradi. Brinzolamid ko‘zda ustunlik qiluvchi izoferment karboangidraza II ning (KA­II) ingibitori hisoblanadi, in vitro IC50 3,2 va Ki 0,13 bilan KA­II ga qarshi.
Klinik samaradorligi va xavfsizligi
Prostaglandin analogi travoprost bilan davolashga qo‘shimcha sifatida AZOPT ko‘z tomchilarining ko‘z ichki bosimini pasaytiruvchi samarasi o‘rganilgan. Travoprostni oldindan 4 hafta davomida qo‘llaganidan keyin ko‘z ichki bosimi ≥19 mm sim. ust. bo‘lgan patsiyentlar brinzolamid yoki timolol bilan qo‘shimcha davolash olish uchun randomizatsiyalangan. Brinzolamid guruhi uchun o‘rtacha sutkalik ko‘z ichki bosimini 3,2 dan 3,4 mm sim. ust. gacha va timolol guruhi uchun 3,2 dan 4,2 mm sim. ust. gacha qo‘shimcha pasayganligi kuzatilgan. Umuman brinzolamid/travoprost guruhlarida ko‘z tomonidan, asosan mahalliy ta'sirlanish alomatlari bilan bog‘liq jiddiy bo‘lmagan nojo‘ya reaktsiyalarni yuz berishi kuzatilgan. Bu ko‘rinishlar yengil bo‘lgan va tadqiqotlarni to‘xtatilishining umumiy ko‘rsatkichlariga ta'sir qilmagan.
Glaukoma yoki ko‘z ichki gipertenziyasi tashxisi qo‘yilgan 6 yoshdan kichik bo‘lgan 32 nafar pediatrik patsiyentlarda AZOPT ko‘z tomchilarini qo‘llash bilanklinik tadqiqotlar o‘tkazilgan. Ayrim patsiyentlar ko‘z ichki bosimini davolash uchun tayyorlanmagan bo‘lsalar ayni paytda boshqa patsiyentlar ko‘z ichki bosimini pasaytiruvchi boshqa preparatlarni qabul qilishgan. Avvalroq ko‘zning ichki bosimini pasaytiruvchi preparatlarni qabul qilganlar AZOPT ko‘z tomchilari bilan monoterapiyani boshlagunga qadar bu preparatlarni bekor qilishga majbur emas edilar.
Ko‘z ichki bosimini pasaytirish yuzasidan ilk bor davolangan patsiyentlarda (10 nafar patsiyent) AZOPT ko‘z tomchilarining samaradorligi ko‘z ichki bosimini dastlabki darajasidan 5 mm sim. ust. diapazonida o‘rtacha pasayishi kuzatilgan kattalardagi ilgari kuzatilgan samaradorlik bilan bir xil bo‘lgan. Ko‘z ichki bosimini pasaytirish bo‘yicha mahalliy preparatlarni qo‘llagan patsiyentlar (22 nafar patsiyent) orasida AZOPT ko‘z tomchilarini qabul qilayotganlar guruhida o‘rtacha ko‘z ichki bosimi dastlabki ko‘rsatkichdan biroz oshdi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
AZOPT ko‘z tomchilari tomizilganidan keyin brinzolamid qon tizimiga so‘riladi va KA­II ga juda yaqinligi tufayli, qon tomirlarda aylanib yurgan eritrotsitlarda 111 kunlik yarim parchalanish davri bilan to‘planadi. Brinzolamidning eritrotsitlardagi kontsentratsiyasi uzoq vaqt peroral qo‘llanganida va mahalliy tomizilganida taxminan 20 μM li to‘liq o‘rtacha kontsentratsiyasiga erishadi. Brinzolamidning bu kontsentratsiyasi sog‘lom ko‘ngillilar 32 hafta davomida kuniga 2 marta brinzolamidning 1 mg kapsulasini qabul qilgan va KA ning tizimli susayish darajasini baholash uchun eritrotsitlarning KA faolligi o‘lchanganfarmakokinetik tadqiqotda brinzolamidning peroral dozasini qabul qilgandan keyin eritrotsitlarda erishiluvchi kontsentratsiyasi (22­27 μM) bilan bir xil bo‘lgan. Bundan tashqari, N­dezetilbrinzolamid metaboliti ham KA bilan bog‘lanadi va ko‘zga yoki peroral yuborilganidan so‘ng qon eritrotsitlarida to‘planadi. Biroq karboangidrazani, ushbu to‘yingan darajalarda susayish darajasi tizimli ta'sir uchun yetarli emas. Bundan tashqari, AZOPT ko‘z tomchilarini mahalliy oftalmologik qo‘llagandan keyin brinzolamid va N­dezetilbrinzolamidning plazmadagi kontsentratsiyasi odatdagi miqdoriy jihatdan baholash chegarasiga yaqin yoki past (7,5 ng/ml) bo‘lgan.
Buyrak faoliyatini o‘rtacha buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 30­60 ml) bo‘lgan tekshiriluvchilar 54 hafta davomida kuniga ikki marta 1 mg brinzolamid kapsulasini qabul qilingan. Davolashning 4 haftasiga kelib brinzolamidning eritrotsitlardagi kontsentratsiyasi 20­40 μM lik diapazonda bo‘lgan. Barqaror holatda brinzolamid va uning metabolitining eritrotsitlardagi kontsentratsiyasi mos ravishda 22,0 dan 46,1 gacha va 17,1 dan 88,6 μM gacha tebrangan. N­dezetil brinzolamid metabolitining eritrotsitlardagi kontsentratsiyasi oshgan, KA ning eritrotsitlardagi umumiy faolligi esa kreatinin klirensini pasayishi bilan birga pasaygan, biroq qon eritrotsitlarida brinzolamidning kontsentratsiyasi va KA­II ning faolligi o‘zgarmagan holda qolgan.
Taqsimlanishi
Brinzolamid odamning qon plazmasi oqsillari bilan o‘rtacha bog‘lanadi (~60%); shuning uchun plazma oqsillari bilan bog‘lanuvchi birikmalar bilan o‘zaro ta'sirining xavfi kam. Pigment yuborilgan va pigment yuborilmagan quyonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda brinzolamidni melanin bilan o‘rtacha bog‘lanishi aniqlandi. Biroq quyon to‘qimalarida brinzolamidning yarim parchalanish davriga uning melanin bilan bog‘lanishiga qaraganda, eritrotsitlar bilan bog‘lanishi ko‘proq ta'sir ko‘rsatadi.
Quyonlarga AZOPT ko‘z tomchilarining dozasini mahalliy yuborilganidan keyin brinzolamid ko‘z to‘qimalariga taqsimlanadi. Bir martalik mahalliy dozalardan keyin ancha yuqori kontsentratsiyalari orqa to‘qimalarga nisbatan, old to‘qimalarda ko‘proq aniqlangan; ko‘p martalik dozalar yuborilganidan keyin preparat o‘zining yuqori yaqinligi va karboangidraza­II ning fermentlari bilan kuchli bog‘lanishi tufayli, ko‘zning ko‘p to‘qimalarida to‘planadi. Bu qondagi yarim parchalanish davri bilan o‘xshash bo‘lgan ko‘zning rangdor pardasining mayda tukli tanasidagi, qon tomir parsidagi, ko‘zning to‘r pardasidagi va ko‘z gavharidagi yarimparchalanish davrini uzaytiradi (qondagiga nisbatan uzoqroq yarim parchalanish davriga ega bo‘lgan ko‘z gavharidan tashqari). Dozani ko‘p marta yuborgandan keyin brinzolamidni ko‘zning to‘r pardasi va qon tomir pardasi kabi orqa to‘qimalarda to‘planishi, bu to‘qimalardagi qon aylanishining oqibatida yuz beradi, va bu uzoq yarim parchalanish davri kabi uzoq Tmaks ga sabab bo‘ladi. Aksincha, sersuv ko‘z yoshi suyuqligi, shishasimon modda va plazma birmuncha qisqa yarim parchalanish davriga ega, va kuniga ikki yoki uch martalik dozadan keyin to‘planmaydi, bu ushbu to‘qimalarda karboangidraza yetishmovchiligining natijasi hisoblanadi.
Metabolizmi
N­dezetil brinzolamid ­ bu odam qoni va siydigida aniqlangan asosiy metabolitdir. Bu metabolit shuningdek karboangidrazaning ma'lum ingibitori hamdir. CYP3A4 sitoxrom R­450bu metabolitning shakllanishiga javobgar asosiy ferment hisoblanadi; biroq, qo‘shimcha R­450, extimol brinzolamidning klirensiga yordam bersa kerak. Brinzolamid 1000 ng/ml gacha bo‘lgan kontsentratsiyalarda R­450 ni susaytirmaydi, bu turg‘unholatdagi inson plazmasining ko‘rsatkichidan 100 marta ortiq. Odam siydigida N­dezetilbrinzolamiddan tashqari, boshqa metabolitlar O­desmetil brinzolamid va N­dezmetoksipropil brinzolamid ham aniqlangan. Bu metabolitlar odamlar uchun spetsifik hisoblanmaydi va brinzolamidni peroral buyurilgandan so‘ng noklinik har xil turlarda aniqlangan (identifikatsiya qilingan). R­enantiomerni S­enantiomerga aylanishi (izomerizatsiyasi) kuzatilmagan.
Chiqarilishi
Brinzolamid asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan preparat shaklida (60%) chiqariladi.
Dozaning taxminan 20% siydikdagi metabolitni tashkil qiladi.
Xavfsizlik bo‘yicha klinika oldi ma'lumotlari
Brinzolamidni o‘rganish bo‘yicha noklinik ma'lumotlar xavfsizlik, takroriy dozalarning toksikligi, genotoksiklik va kantserogen potentsialni o‘rganish bo‘yicha oddiy farmakologik tadqiqotlar asosida odamlar uchun o‘ziga xos xavfni aniqlamagan. Noklinik tadqiqotlarda toksiklikni rivojlanishiodam organizmiga maksimal ta'sir qiluvchi dozadan ancha yuqori hisoblangan dozalarning ta'siridagina kuzatilgan bo‘lib,biroq bu klinik ishlatilishi uchun katta ahamiyatga ega emas.
Brinzolamidni quyonlarga bir oydan olti oygacha bo‘lgan vaqt davomida kuniga to‘rt marta 1%, 2% va 4% kontsentratsiyalarda ko‘zga mahalliy yuborilishi muguz parda qalinligini katta bo‘lmagan, statistik ahamiyatli oshishini chaqirgan; bu o‘zgarishlar boshqa turdagi xayvonlarda kuzatilmagan. Brinzolamidni kalamushlarga kuniga 8 mg/kg doza darajasida (odam uchun tavsiya qilingan oftalmologik dozaning 250 barobari bilan teng dozani) doimiy yuborilishi karboangidrazani susaytirilishi farmakologiyasi bilan bog‘liq o‘zgarishlarni (ya'ni, siydik va elektrolitlarning hajmini o‘zgarishi, zardobda elektrolitlarning biroz farqlari)chaqirgan.
Brinzolamidni24 oy davomida kuniga 10 mg/kg dan (odam uchun tavsiya qilingan oftalmologik dozadan 250 marta yuqori dozani) peroral qabul qilgan urg‘ochi sichqonlarda qovuq o‘smalarining statistik ahamiyatli kattalashishi kuzatilgan. Qovuqda dozaga bog‘liq proliferativ o‘zgarishlar urg‘ochi sichqonlarda kuniga 1,3 va 10 mg/kg da, va erkak sichqonlarda kuniga 3 va 10 mg/kg da kuzatilgan. Statistik ahamiyatli bo‘lgan qovuq o‘smasi bilan yuqori kasallanish darajasi eng avvalo sichqonlar uchun noyob hisoblangan, o‘smani yuz berishini oshishi tufayli sodir bo‘lgan.
Quyonlarda brinzolamidni kuniga 6 mg/kg gacha bo‘lgan peroral dozalarida (odam uchun tavsiya qilingan oftalmologik dozadan 125 marta yuqori) homila rivojlanishiga noxush ta'siri bo‘yicha tadqiqotlarda onaga bo‘lgan sezilarli toksiklikka qaramay, embrionni rivojlanishiga ta'siri aniqlanmagan. Kalamushlarda o‘tkazilgan shunga o‘xshash tadqiqotlar kuniga 6 mg/kg dozalarda emas balki kuniga 18 mg/kg dozalarda (odam uchun tavsiya qilingan oftalmologik dozadan 375 marta yuqori), qabul qilgan urg‘ochilar homilasining bosh suyaklarining va ko‘krak suyagi bo‘g‘imini qotishini bir oz pasayishi kuzatilgan. Bu ona kalamushning vaznini ortishini pasayishi va homilaning vaznini kamayishi bilan metabolik atsidozni chaqiruvchi dozalarda yuz bergan. Kuchukchalarda onasi brinzolamidni peroral kuniga 2 mg/kg dozada qabul qilganda katta bo‘lmagan kamayish (taxminan 5­6%) va kuniga 18 mg/kg doza diapazonida qabul qilganda 14% gacha homila vaznini dozaga bog‘liq kamayishi kuzatilgan.


Qo‘llanilishi

AZOPT ko‘z tomchilari karboangidraza ingibitori hisoblangan brinzolamid saqlaydi.
AZOPT ko‘z tomchilari ko‘z gipertenziyasi yoki ochiq burchakli glaukomasi bo‘lgan bemorlarda ko‘z ichki bosimini pasaytirish uchun; beta­blokatorlarga reaktsiya bo‘lmagan patsiyentlarda yoki beta­blokatorlarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan bemorlarda monoterapiya sifatida yoki beta­blokatorlar bilan yondosh davolash sifatida qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Monoterapiya shaklida yoki qo‘shimcha davolashda qo‘llanilganida doza kuniga 2 marta shikastlangan ko‘zlar (yoki ko‘z) ning kon'yunktiva bo‘shlig‘iga AZOPT ko‘z tomchisining 1 tomchisini tashkil qiladi. Ba'zi bemorlarda kuniga 1 tomchidan 3 marta tomizilganida reaktsiya yaxshiroq bo‘lishi mumkin.
Glaukomaga qarshi boshqa preparat Azopt ko‘z tomchilari bilan almashtirilganida, almashtirilayotgan preparatni qabul qilishni to‘xtatish va keyingi kundan Azopt ko‘z tomchilarini qabul qilishni boshlash kerak.
Agarbir nechta oftalmologik preparatlar ishlatilsa, unda dorilarni tomizish orasida kamida 5 minutlik interval bilan qo‘llanilishi kerak.
Keksalarda qo‘llanishi
Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi.
Bolalarda qo‘llanishi
18 yoshdan kichik bemorlarda AZOPT ko‘z tomchilarining xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan va bu patsiyentlar uchun uni qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Jigar yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilishi
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda AZOPT ko‘z tomchilarini qo‘llash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, uni bunday bemorlarda qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Buyrak faoliyatini og‘ir buzilishi (kreatinin klirensi <30 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda yoki giperxloremik atsidozi bo‘lgan patsiyentlarda AZOPT ko‘z tomchilarini qo‘llash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Brinzolamid va uning asosiy metaboliti asosan buyraklar orqali chiqarilganligi sababli, AZOPT ko‘z tomchilarini bunday bemorlarda qo‘llash mumkin emas.
Qo‘llash usuli
Oftalmologiyada qo‘llash uchun mo‘ljallangan.
Ishlatishdan oldin flakon silkitilsin.
Qalpoqchasi yechilsin, agar zichlashtiruvchi gardishi mustaxkam bo‘lmasa, mahsulotni ishlatgunga qadar olib tashlansin.
Pipetka uchi va suspenziyani ifloslanishini oldini olish uchun ehtiyotkor bo‘lish kerakva pipetka uchini qovoqlarga, atrofdagi sohalarga yoki boshqa yuzalarga tekkizmaslik kerak. Agar ishlatmayotgan bo‘lsangiz, flakonni maxkam yopilgan holda saqlang.
Tomizilganidan keyin burun ko‘z yosh kanalini qisish yoki qovoqlarni biroz bosish tavsiya qilinadi. Bu mahalliy ko‘z to‘qimalari orqali qo‘llanayotgan dori preparatini tizimli so‘rilishni pasaytiradi va noxush ta'sirini kamaytiradi.
Agar bittadan ortiq mahalliy ko‘z preparatlari ishlatilsa, ularni kamida 5 minutlik oraliq bilan qo‘llash kerak. Ko‘z surtmalari oxirgi o‘rinda qo‘llanilsin.

Nojo‘ya ta'sirlari
Xavfsizlik profili ma'lumotlari
AZOPT ko‘z tomchilari bilan monoterapiya yoki 0,5% timolol maleatga qo‘shimcha davolash shaklida davolangan 2732 nafar patsiyentni o‘z ichiga olgan klinik tadqiqotlarda ko‘proq davolash bilan bog‘liq quyidagi nohush holatlar va mahalliy simptomlar haqida xabar qilingan ta'm sezishning buzilishi (taxir yoki noodatiy ta'm) (6,0%) va tomizilganidan keyin ko‘rishni vaqtinchalik (5,4%) xiralashishi, ular bir necha sekunddan bir necha minutgacha davom etgan.
Umumlashgan nojo‘ya reaktsiyalar jadvali
Quyidagi nojo‘ya rayektsiyalar quyidagicha tasniflangan juda tez­tez (≥1/10), tez­tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez­tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (≥1/1000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000) yoki noma'lum (ma'lum ma'lumotlardan kelib chiqib baholashni imkoni yo‘q). Har bir guruh doirasida nojo‘ya reaktsiyalar og‘irlik darajasini pasayishi tartibida keltirilgan. Nojo‘ya reaktsiyalar haqida AZOPT ko‘z tomchilarini qo‘llash bo‘yicha klinik tadqiqotlar vaqtida va postmarketing kuzatuvlarda xabar qilingan.

Tizimli a'zosinfiNojo‘ya reaktsiyalar
Metabolizm va oziqlanishni buzilishiNoma'lum ishtahani pasayishi
Psixiatrik buzilishlarTez­tez emas depressiya
Kam hollarda uyqusizlik
Nerv tizimini buzilishiTez­tez emas bosh aylanishi, paresteziya, bosh og‘rig‘i
Kam hollarda xotirani pasayishi,uyquchanlik
Noma'lum sezishni pasayishi
Ko‘rishni buzilishiTez­tez ko‘rishni xiralashishi, ko‘zlarni qichishishi, ko‘z og‘rig‘i, ko‘zda diskomfort, ko‘zlarni qizarishi
Tez­tez emas shoh pardani eroziyasi, nuqtali keratit, keratit, keratopatiya, kon'yunktivit, allergik kon'yunktivit, blefarit, fotofobiya, ko‘zlarni qurishi, astenopiya, patologik ko‘rish, ko‘zlarni qichishishi, ko‘z yoshini ko‘p oqishi, ko‘zlardan ajralmalar, qovoqlarni chetida quruq qatlamlarni hosil bo‘lishi
Kam hollarda shox pardani shishi, diplopiya,ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, fotopsiya, ko‘z sezgirligini susayishi, ko‘z atrofini shishi, kon'yunktival follikulalar
Eshitish va ichki quloqdagi buzilishlarKam hollarda quloqlarni shang‘illashi
Yurak tomonidan buzilishlarKam hollarda stenokardiya, yurak ritmini buzilishi
Qon tomir buzilishlariNoma'lum qon bosimni pasayishi
Nafas organlari, ko‘krak va ko‘ks oralig‘i buzilishlariTez­tez emas bronxit, xansirash, burundan qon ketishi, qon tupurish, rinit, rinoreya, og‘iz­halqumda og‘riq, yuqori nafas yo‘llarida yo‘tal sindromi, tomoqni qo‘zg‘alishi
Kam hollarda bronxial giperreaktivlik, nafas yo‘llarining yuqori bo‘limlarida sustlik, bo‘shliqlar giperemiyasi, burun bitishi, yo‘tal, burun bo‘shlig‘ini qurishi, faringit
Me'da­ichak buzilishlari Tez­tez disgevziya
Tez­tez emas ko‘ngil aynishi, diareya, dispepsiya, qorinda diskomfort, og‘iz qurishi
Teri va teri osti to‘qimasi tomonidan buzilishlarTez­tez emas toshma, dermatit
Kam hollarda eshakemi, soch to‘kilishi, tarqoq qichishish
Skelet­mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima buzilishlariNoma'lum artralgiya
Umumiy buzilishlar va qo‘llash joyining holatiTez­tez emas charchoq
Kam hollarda ko‘krakda og‘riq, xavotirlik xissi, asteniya, qo‘zg‘aluvchanlik
Alohida nojo‘ya reaktsiyalarning ta'rifi
Klinik tadqiqotlar vaqtida AZOPT ko‘z tomchilarini qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan tizimli nojo‘ya reaktsiya sifatida ko‘proq disgevziya (taxir yoki tomizilgandan keyin og‘izda noodatiy ta'm) haqida habar qilingan. Ehtimol buni ko‘z tomchilari burun ko‘z yosh kanali orqali burun­halqumga o‘tishi chaqirgan va brinzolamid bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Tomizilganidan keyin burun ko‘z yosh kanalini bosish yoki qovoqlarni biroz bosish bunday ta'sirni yuzaga kelishini kamaytirishga yordam beradi.
AZOPT ko‘z tomchilari brinzolamid saqlaydi, u sulfonamid karboangidrazanitizimli so‘rilishini ingibitori hisoblanadi. MIY, nerv tizimi tomonidan ta'siri, gematologik, buyrak va metabolik ta'siri odatda karboangidrazaning tizimli ingibitorlari bilan bog‘lanadi. Karboangidrazaning peroral ingibitorlariga taalluqli bo‘lgan shunday turdagi nojo‘ya reaktsiyalar mahalliy buyurilganda ham yuzaga kelishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Faol moddaga yoki har qanday yordamchi moddalarga o‘ta yuqori sezuvchanlik.
Sulfonamidga ma'lum yuqori sezuvchanlik.
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi.
Giperxloremik atsidoz.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa dori preparatlarini AZOPT ko‘z tomchilari bilan o‘zaro ta'siri bo‘yicha spetsifik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Klinik tadqiqotlarda AZOPT ko‘z tomchilari prostaglandin analoglari va timololning oftalmologik preparatlari bilan bir vaqtda nojo‘ya o‘zaro ta'sirlarning belgilarisiz qo‘llanilgan. Glaukomani qo‘shimcha davolash vaqtida AZOPT ko‘z tomchilarini va miotik vositalarni yoki adrenergik agonistlarni orasida bog‘liqlik kuzatilmagan.
AZOPT ko‘z tomchilari karboangidrazaning ingibitori hisoblanadi, va ular mahalliy qo‘llanganda ham tizimli so‘rilishi mumkin. Karboangidraza ingibitorlari peroral qo‘llanganda kislota­ishqor muvozanati buzilishi haqida habar qilinadi. AZOPT ko‘z tomchilarini qabul qilayotgan patsiyentlarda o‘zaro ta'sir yuzaga kelishi mumkinligini e'tiborga olish kerak.
AZOPT ko‘z tomchilarini va karboangidraza ingibitorlarini peroral qabul qilayotgan patsiyentlarda karboangidrazani susayishining ma'lum tizimli ta'siriga additiv ta'sir kuzatilishi mumkin. AZOPT ko‘z tomchilarini qo‘llashni va karboangidraza ingibitorlarini peroral qabul qilishni birga buyurilishi o‘rganilmagan va tavsiya qilinmaydi.
Brinzolamidning metabolizmiga javobgar sitoxrom R­450 ning izozimlari CYP3A4 (asosiy), CYP2A6, CYP2C8 va CYP2C9 ni o‘z ichiga oladi. Ketokonazol, itrakonazol, klotrimozol, ritonavir va troleandomitsin kabi CYP3A4 ingibitorlari brinzolamidning CYP3A4 yordamidagi metabolizmini ingibitsiya qiladi. CYP3A4 ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Biroq, brinzolamidni to‘planish ehtimoli kam, chunki buyrak asosiy chiqarilish yo‘li hisoblanadi. Brinzolamid sitoxromi R­450izozimlarini ingibitori hisoblanmaydi.


Maxsus ko‘rsatmalar

AZOPT ko‘z tomchilarini qabul qilayotgan bemorlarda preparatni tizimli so‘rilishi tufayli sulfonamidning barcha hosilalari uchun tipik bo‘lgan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari yuz berishi mumkin. Agar jiddiy reaktsiya yoki yuqori sezuvchanlikalomatlari kuzatilsa, preparatni bekor qilish kerak.
Psevdoeksfoliativ glaukomasi yoki pigmentli glaukomasi bo‘lgan bemorlarni davolashdaAZOPT ko‘z tomchilarini qo‘llash tajribasi cheklangan.
AZOPT ko‘z tomchilari eng avvalo glaukomani qo‘shimcha davolash vaqtida timolol bilan birga buyurilganida baholangan. Shuning uchun brinzolamidni boshqa glaukomaga qarshi preparatlar bilan buyurish bo‘yicha cheklangan ma'lumotlar bor.
AZOPT ko‘z tomchilarini tor burchakli glaukomasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash o‘rganilmagan.
Karboangidrazaning peroral ingibitorlari qo‘llanganda kislota­ishqor muvozanati buzilishi haqida habar qilinadi. Metabolik atsidoz xavfi tufayli, buyrak faoliyatini buzilish xavfi bo‘lgan patsiyentlarga buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Ko‘zning shoh pardasining kasalliklari bo‘lgan bemorlarda (ayniqsa, endotelial hujayralarining soni kam bo‘lgan bo‘lgan bemorlarda) brinzolamidni shoh pardasining endotelial faoliyatiga ta'siri bo‘lishi o‘rganilmagan. Xususan, kontakt linzalarini ishlatuvchi patsiyentlarda tekshiruvlar o‘tkazilmagan, va brinzolamidni qo‘llashda bunday patsiyentlarni sinchkov monitoring qilish tavsiya qilinadi,chunki karboangidraza ingibitorlari shoh pardaning gidratatsiya darajasiga ta'sir qilishi mumkin va linzalarni qo‘llash shoh parda uchun bo‘lgan xavfni oshirishi mumkin. Shoh pardani buzilishi bo‘lgan patsiyentlarni, ham qandli diabeti yoki shoh parda distrofiyasi bo‘lgan patsiyentlarni sinchkov monitoring qilish tavsiya qilinadi.
Odatda oftalmologik preparatlarda konservant sifatida ishlatiluvchi benzalkoniy xloridi nuqtali keratopatiyani va/yoki toksik yarali keratopatiyani chaqiradi. AZOPT ko‘z tomchilari benzalkoniy xloridini saqlaganligi tufayli, uni ko‘zlarini qurishi kuzatilgan patsiyentlarda yoki shoh parda anomaliyasi bo‘lgan hollarda tez­tez yoki davomli qo‘llanganda sinchkov monitoring qilish zarur.
AZOPT ko‘z tomchilarini kontakt linzalarini ishlatuvchi patsiyentlarga ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
AZOPT ko‘z tomchilari benzalkoniy xloridini saqlaydi, u ko‘zlarni ta'sirlanishini chaqirishi mumkin va ma'lumki, yumshoq kontakt linzalarini rangini xiralashtiradi.Yumshoq kontakt linzalar bilan aloqa qilishdan saqlanish kerak. Patsiyentlar AZOPT ko‘z tomchilarini qo‘llashdan oldinlinzalarni olib turish vatomizilganidan keyin kamida 15 minut o‘tgach ularni yana qo‘yish kerakligi haqida ogohlantirilishlari kerak.
AZOPT ko‘z tomchilari bilan davolash to‘xtatilganidan keyin bo‘lishi mumkin bo‘lgan qaytuvchi samara o‘rganilmagan; ko‘z ichki bosimini pasayishi 5­7 kun davom etishi kuzatiladi.
Karboangidrazaning peroral ingibitorlari aqliy zo‘riqishni va/yoki jismoniy koordinatsiyani talab qiluvchi vazifalarni bajarish qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. AZOPT ko‘z tomchilari tizimli so‘riladi va shuning uchun bu mahalliy buyurilganida xam yuzaga kelishi mumkin.
Fertillik, homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik
Oftalmologik brinzolamidni homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q, yoki ular cheklangan. Hayvonlarda brinzolamidni qo‘llab o‘tkazilgan tadqiqotlar preparat tizimli buyurilganidan keyin reproduktiv zaharlanishni ko‘rsatdi. Odamlar uchun bo‘lganpotentsial xavfi ma'lum emas.
AZOPT ko‘z tomchilarini homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Emizish davri
Brinzolamid yoki uning metabolitlari mahalliy oftalmologik buyurilgandan keyin ona sutiga o‘tishi ma'lum emas; biroq, emizilayotgan bola uchun bo‘lgan xavf ehtimoldan holi emas. Hayvonlardagi tadqiqotlarda peroral qabul qilgandan keyin brinzolamidning minimal darajasi ko‘krak sutida aniqlangan. Bola uchun ona suti bilan emizish foydasini va ayol uchun davolashdan bo‘lgan foydani e'tiborga olgan holda, emizishni to‘xtatish kerakmi yoki AZOPT ko‘z tomchilari bilan davolashni to‘xtatish/davolashdan saqlanish kerakligi haqida bir qarorga kelish kerak.
Fertillik
Brinzolamidni hayvonlarda qo‘llash bo‘yicha tadqiqotlarda fertillikka biror bir ta'siri aniqlanmagan. Brinzolamidni mahalliy oftalmologik buyurilganda odamlarda fertillikka ta'sirini baholash maqsadida tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Transport vositlarini yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
AZOPT ko‘z tomchilari transport vositlarini yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ahamiyatsiz ta'sir ko‘rsatadi.
Vaqtinchalik ko‘rishni xiralashishi yoki boshqa vizual buzilishlar mashinani haydash yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Agar dori tomizilganidan keyin ko‘rish xiralashsa, patsiyent transport vositalarini yoki mexanizmlarni boshqarishdan avval ko‘rish yaxshilanmaguncha kutish kerak.
Bundan tashqari, ushbu maxsulotni qo‘llashda nerv tizimi tomonidan avtomashinani xaydash yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin bo‘lganbuzilishlar bo‘lganligi haqida habar qilingan.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

AZOPT ko‘z tomchilarining mahalliy dozasini oshirilishida ko‘zlarni (ko‘zni) iliq suv bilan yuvib tashlash mumkin.
Dozani oshirilib yuborilish hollari haqida xabarlar yo‘q.
Davolash simptomatik va erishilgan samarani bir maromda ushlab turuvchi bo‘lishi kerak. Elektrolit muvozanatini buzilishi, atsidoz holati rivojlanishi, shuningdek nerv tizimi tomonidan buzilishlar bo‘lishi mumkin. Zardob elektrolitlarining (ayniqsa kaliyning) darajasini kuzatish, shuningdek qonning rN darajasini nazorat qilish kerak.


Chiqarilish shakli

5 ml dan buraladigan polipropilen (DROPTAINER*) qalpoqchali past zichlikdagi polietilen flakonlarda.
Quyidagi o‘lchamdagi o‘ramlar mavjud 1 x 5 ml va 3 x 5 ml flakonlarni saqlovchi karton qutilar.
Barcha o‘lchamdagi o‘ramlar ham sotuvda bo‘lmasligi mumkin.


Saqlash sharoiti

40­30S (39°­86°F) haroratda saqlansin.
Preparatni o‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Yaroqlilik muddati

2 yil
Ochilganidan keyin 4 hafta o‘tgach ishlatilmasin.


Ishlab chiqaruvchi
ning nomi va manzili
ALKON-KUVRER (Alcon-Couvreur)
V-2870 Puurs (Belgiya)

© 2014 Novartis

* Novartis savdo belgisi