Gemotran in'ektsiya uchun eritma 100mg/ml 5ml №5

Preparatning savdo nomi

Gemotran
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Traneksam kislotasi

Dori shakli

In'ektsiya uchun eritma

Tarkibi

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi
faol modda 100% quruq moddaga qayta hisoblanganda traneksam kislotasi 50 mg yoki
100 mg;
yordamchi modda in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi tiniq, rangsiz yoki och-jigarrang rangli eritma

Farmakoterapevtik guruhi

Antigemorragik vosita. Fibrinoliz ingibitorlari.
ATX kodi V02AA02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Traneksam kislotasi plazminni fibrinolitik xususiyatini ingibitsiya qilish yo‘li orqali antigemorragik ta'sir ko‘rsatadi. Majmuaning shakllanishi traneksam kislotasi va plazminogen ishtirokida yuz beradi; traneksam kislotasi plazmin ishtirokida qayta hosil bo‘lgan plazminogen bilan bog‘lanadi. Traneksam kislotasi va plazmin majmuasining fibrin faolligiga ta'siri, hatto birgina plazmin ta'siridan ham past. In vitro sharoitida o‘tkazilgan tadqiqotlardagi ma'lumotlar, traneksam kislotasining yuqori dozalari yuqorida keltirilgan majmuaning faollik ko‘rsatkichlarini kamaytirganligini ko‘rsatgan.
Pediatrik populyatsiya (1 yoshdan boshlab bolalar)
Ilmiy adabiyotlarda 1073 nafar bolalar jalb etilgan bolalar kardiojarrohligida samaradorligi bo‘yicha o‘tkazilgan 12 tadqiqotlar keltirilgan; ulardan 631 patsiyent bolalar traneksam kislotasini qabul qilgan. Ulardan ko‘pchiligining holati platsebo nazoratli guruhi bilan taqqoslash bo‘yicha baholangan. Tadqiqot o‘tkazilayotgan populyatsiya yoshga, xirurgik aralashuv turiga, dozalashlarga nisbatan geterogen bo‘lgan. Traneksam kislotasini qo‘llash bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarning natijalari, pediatrik kardiojarrohlikda qon ketishining yuqori xavfi bo‘lgan operatsiya vaqtida, ayniqsa “tsianotik” (qon aylanishining buzilishlari mavjud bo‘lgan) patsiyentlarda yoki qayta operatsiya o‘tkaziladigan patsiyentlarda sun'iy qon aylanish (SQA) (kardiopulmonal sun'iy qon aylanish) dan foydalanishda qon yo‘qotilishini kamayganligi va qon preparatlarini qo‘llash zaruratining kamayganligi haqida guvohlik beradi. Belgilangan dozalashlarning eng ko‘p moslashtirilgan tartibi quyidagicha bo‘lishi mumkin
• Birinchi yuborish (yuklama doza) - 10 mg/kg bolyusli infuziya, boshlang‘ich narkozdan keyingi va terini kesgungacha bo‘lgan davrda yuboriladi;
• Soatiga 10 mg/kg infuziya yo‘li orqali uzluksiz yuborish yoki ko‘rsatilgan xirurgik aralashuvlar muolajalari uchun muvofiqlashtirilgan dozada sun'iy qon aylanishiga adapter nasosida in'ektsiya yuborish yoki patsiyentlarning 10 mg/kg tana vazniga muvofiq hisoblangan dozada, yoki sun'iy qon aylanishiga adapter nasosida yuborish va SQA ni qo‘llash bilan xirurgik aralashuvlar oxirida 10 mg/kg dozada yakuniy in'ektsiyani yuborish.
Ayrim ma'lumotlar uzluksiz infuziya ko‘proq ma'qul yuborish yo‘li ekanligini taxminin qilish imkonini beradi, chunki u operatsiya davomida qon plazmasida terapevtik kontsentratsiyani bir maromda tutib turadi. Doza/samara nisbati bo‘yicha hech kanday maxsus tadqiqotlar yoki bolalar ishtirokida farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Traneksam kislotasining qon plazmasidagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga qisqa muddatli vena ichiga infuziyadan keyin tez erishiladi, shundan so‘ng qon plazmasidagi kontsentratsiya ko‘rsatkichlari multieksponentsial tarzda kamayishni boshlaydi.
Tarqalganligi
Traneksam kislotasining plazma oqsillari bilan plazmada terapevtik darajasi bo‘yicha bog‘lanish ko‘rsatkichlari taxminan 3% ni tashkil etadi; bog‘lanish ko‘rsatkichlari plazminogen bilan bog‘liqligini to‘liq izohlaydi. Traneksam kislotasi zardobli albumin bilan bog‘lanmaydi. Boshlang‘ich taqsimlanish hajmi taxminan 9 dan 
12 litrgachani tashkil qiladi.
Traneksam kislotasi yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Homilardor ayollarga 10 mg/kg dozada vena ichiga in'ektsiya yuborilgandan keyin, zardobda traneksam kislotasining kontsentratsiyasi 10-53 mkg/ml diapozonda bo‘ladi, bunda kindik qonidagi kontsentratsiyasi 4-31 mkg/ml diapazonni tashkil qiladi. Traneksam kislotasi bo‘g‘im suyuqlikka va sinovial qobiq to‘qimalariga tez kiradi. Tizza bo‘g‘imida operatsiya o‘tkazgan patsiyentlarda 10 mg/kg dozada vena ichiga in'ektsiya yuborilgandan keyin, bo‘g‘im suyuqligidagi kontsentratsiya ko‘rsatkichlari zardobdagi xuddi shunday ko‘rsatkichlar bilan o‘xshash bo‘lgan.
Traneksam kislotasining kontsentratsiya ko‘rsatkichi boshqa bir qator to‘qimalar va suyuqliklarda qonda kuzatiladigan ko‘rsatkichlar (ko‘krak sutida yuzdan bir qismi, orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiyasi o‘ndan birini, ko‘z ichi suyuqligida – o‘ndan bir qismini tashkil qiladi) bilan o‘zaro mos keladi. Traneksam kislotasi urug‘ suyuqligida aniqlanadi, u yerda fibrinolitik faollikni ingibitsiya qiladi, lekin spermatozoidlarning migratsiyasiga (harakarchanligiga) deyarli ta'sir qilmaydi.
Chiqarilishi
Dori vositasi asosan siydik bilan o‘zgarmagan birikma ko‘rinishida chiqariladi. Kalavalar filtratsiyasi mexanizmi orqali urinar ekskretsiya eliminatsiyaning asosiy yo‘li hisoblanadi. Buyrak klirensi deyarli qon plazmasi klirensiga (minutiga 110-116 l) ekvivalent. Taxminan 90% traneksam kislotasi tana vazniga 10 mg/kg dozada preparat vena ichiga yuborilgandan keyin 24 soat davomida chiqariladi. Traneksam kislotasining yarim chiqarilish davritaxminan 3 soatni tashkil qiladi.
Alohida guruh patsiyentlar
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda plazmadagi kontsentratsiyasi oshadi. Bolalar ishtirokida hech qanday maxsus farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Qo‘llanilishi

Kattalarda va 1 yoshdan katta bolalarda ham tarqalgan va ham, mahalliy kabi fibrinoliz kuchaygandagi qon ketishi yoki qon ketishi xavfida qo‘llanadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

quyidagi yuqori umumiy yoki mahalliy fibrinoliz bilan namoyon bo‘lgan qon ketishlarni o‘z ichiga oladi
• menorragiya i metrorragiya;
• me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishi;
• prostata bezidagi xirurgik aralashuvlar bilan bog‘liq yoki siydik chiqarish yo‘llarida operativ aralashuvlar yoki muolajalar natijasida yuzaga kelgan siydik yo‘llarining gemorragik buzilishlari;
• otolaringologik (adenoidlarni olib tashlash, tonzilektomiya) va stomatologik (tish olish) operativ aralashuvlar;
• ginekologik operatsiyalar yoki akusherlik amaliyotidagi asoratlar;
• torakal, abdominal va boshqa yirik xirurgik operativ aralashuvlari, masalan yurak qon –tomir xirurgiyasi;
• fibrinolitik dori vositalarini yuborish bilan bog‘liq qon quyilishlarni nazoratida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Gemotran vena ichiga (tomchilab, oqim bilan) yuboriladi.
Kattalar
Mahalliy fibrinolizda preparatni 500 mg dozadan boshlab to 1 g dozagachavena ichiga sekin (taxminan1 ml/min) sutkada 2-3 marta qabul qilish tavsiya etiladi.
Tarqalgan fibrinolizda traneksam kislotasini vena ichiga sekin 1 g dozada yoki har 6-8 soatda tana vazniga 15 mg/kg dozada yuboriladi, yuborish tezligi – 1 ml/min.
Buyrak funktsiyasi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun dozalash. Buyrak yetishmovchiligi holatlarida traneksam kislotasini og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas. Yengil yoki o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun traneksam kislotasining dozasini zardobdagi kreatinin darajasining ko‘rsatkichlariga muvofiq ravishda kamaytirish kerak
Jadval 1
Zardobdagi kreatinin
Doza (vena ichiga)
Yuborishlar
mkmol/l
mg/10 ml
120 - 249
1,35 - 2,82
10 mg/kg
Har 12 soatda
250 - 500
2,82 - 5,65
10 mg/kg
Har 24 soatda
>500
>5,65
5 mg/kg
Har 24 soatda
Jigar funktsiyasi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun dozalash. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Bolalarda qo‘llanilishi.
1 yoshgacha boshlab bolalarga ko‘rsatmalar bo‘yicha (“

Qo‘llanilishi

” bo‘limiga qarang), dozalari – taxminan soatiga 20 mg/kg. Biroq samaradorligi, xavfsizligi bo‘yicha, bolalarda qo‘llaganda dozalashlarning xususiyatlari to‘g‘risida keltirilgan ko‘rsatmalar bo‘yicha ma'lumotlar cheklangan.
Yuragida operatsiya o‘tkazgan bolalarda traneksam kislotasini qo‘llash samaradorligining aspekti, dozalashlar va xavfsizligining xususiyatlari bo‘yicha to‘liq hajmda tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda qo‘llanilishi. Odatda agar buyrak yetishmovchiligining belgilari bo‘lmasa, dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Qo‘llash usuli
Yuborishlar qat'iy cheklangan tartibga ega – sekin vena ichiga yuborish (in'ektsiya/infuziya).
Bolalar
1 yoshdan katta bolalar uchun maksimal bir martalik doza - tana vazniga 
10 mg/kg ni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza tana vazniga 20 mg/kg ni tashkil qiladi.
Nojo‘ya ta'sirlari
MedDRA (asosiy a'zolar tizimi sinfi) klassifikatsiyasiga muvofiq tizimlashtirilgan nojo‘ya reaktsiyalar quyida ko‘rsatilgan. Har bir a'zolar tizimi sinfi ramkasida nojo‘ya reaktsiyalar uchrash tezligi bo‘yicha tartibga solingan. Har bir guruhda nojo‘ya reaktsiyalar uchrash tezligi bo‘yicha jiddiylikning kamayishi tartibida keltirilgan. Uchrash tezligi quyidagi tarzda aniqlanadi juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholash mumkin emas).
Jadval 2
MedDRA sinfi
(tizim va a'zolar)
Uchrash tezligi
Nojo‘ya samaralar
Immun tizimi tomonidan
noma'lum
O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaktik reaktsiyalar turi
Nerv tizimi tomonidan
noma'lum
tirishishlar, xususan noto‘g‘ri qo‘llangan hollarda
Ko‘rish a'zosi tomonidan
noma'lum
Ko‘rishni buzilishi, jumladan rang ajratishni buzilishi
Qon va limfa tizimi tomonidan
noma'lum
Hushni yo‘qotish yoki usiz gipotoniya chaqirgan holsizlik, (odatda, juda tez yuborilgan in'ektsiyadan keyin, peroral qabul qilishdan tashqari).
Har qanday sohada arterial yoki venoz tromboemboliya
Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan
Tez-tez
Diareya, ko‘ngil aynishi, qusish
Teri va teri osti to‘qimasi tomonidan
Tez-tez emas
Allergik dermatitlar

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• faol moddaga yoki preparatning tarkibiga kiruvchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik.
• O‘tkir venoz yoki arterial trombozi.
• Koagulopatiya ehtiyoji oqibatida fibrinolitik holat, o‘tkir og‘ir qon ketishlarda haddan tashqari fibrinolitik tizimning faollashuvi bo‘lgan holatlardan tashqari.
• Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (dori vositasini to‘planish xavfi mavjud)
• Anamnezida tirishishlar bo‘lganligi
• Intratekal va qorinchalar ichiga in'ektsiya yuborish, intratserebral yuborish (keyinchalik tirishishlar rivojlanishi mumkin bo‘lgan miya shishi xavfi) da qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Antikoagulyantlar bilan paralel (bir vaqtda) qabul qilish shu yo‘nalish bo‘yicha davolash tajribasiga ega shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishi kerak. Gemostazga ta'sir etuvchi dori preparatlarini, traneksam kislotasini qo‘llash bilan davolashlar olgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Bunday holatlarda tromb hosil bo‘lishi xavfi mavjud masalan, estrogenlarni qo‘llaganda. Bundan tashqari preparatning antifibrinolitik ta'siri trombolitiklarni qo‘llaganda ziddiyatlarni keltirib chiqarishi mumkin. Vena ichiga tomchilab yuborganda geparin qo‘shish mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ko‘rsatib o‘tilgan ko‘rsatmalarga va qo‘llash usuliga qat'iy rioya etish kerak
• Vena ichiga in'ektsiyani sekin amalga oshirish kerak.
• Traneksam kislotasini mushak ichiga yuborish mumkin emas.
Tirishishlar patsiyentlarda traneksam kislotasi bilan davolash bilan bog‘liq tirishish holatlari qayd etilgan. Ko‘rsatib o‘tilgan holatlarning ko‘pchiligi aortokoronar shuntlash (AKSh) o‘tkazish vaqtida traneksam kislotasini yuqori dozada vena ichiga yuborilganda qayd etilgan. Traneksam kislotasining tavsiya etilgan past dozalari qo‘llanilganda operatsiyalardan keyin tirishishlarning uchrash tezligi bu dori vositasini qabul qilmagan patsiyentlardagi kabi bo‘lgan.
Ko‘rishning buzilishi oftalmologik asoratlar, jumladan ko‘rishni buzilishi, ko‘rishni yomonlashishi, rang ajratishni buzilishlari kuzatilishi ehtimoliga diqqatni jalb etish kerak. Ko‘rsatib o‘tilgan holatlarda davolashni to‘xtatish kerak. Traneksam kislotasini (in'ektsiya) uzluksiz uzoq muddat qo‘llaganda muntazam oftalmologik tekshiruv (jumladan ko‘rish o‘tkirligi, rang ajratishni, ko‘z tubini, ko‘rish maydoni tekshirish va hokazolar) buyurish kerak. Patologik oftalmologik shu jumladan ko‘z to‘r pardasining kasalliklari bilan bog‘liq o‘zgarishlar mavjud bo‘lganida yoki yuzaga kelganda mutaxassisning tegishli maslahatidan keyin, shifokor har bir holat uchun individual ravishda, traneksam kislotasini (in'ektsiya) uzoq muddatli qo‘llash imkoniyati va zarurati haqidagi masalani hal etishi kerak.
Gematuriya siydik chiqarish yo‘llarining yuqori qismini jalyu qilinishi bilan gematuriya holatlarida uretra obstruktsiyasi xavfi yuzaga kelishi mumkin.
Tromboembolicheskiye oslojneniya traneksam kislotasini buyurishdan oldin tromboembolik asoratlarning xavfli omillarini ko‘rib chiqish kerak. Anamnezida tromboembolik kasalliklari bor bo‘lgan patsiyentlarga va oilaviy anamnezi ma'lumotlari bo‘yicha tromboembolik asoratlari xavfi (trombofiliyaning yuqori xavfi bo‘lgan patsiyentlar) mavjud bo‘lgan bemorlarga traneksam kislotasini faqat qachon to‘g‘ridan to‘g‘ri hayotiy ko‘rsatkichlari mavjud bo‘lgan holatlardagina yuborish kerak, bunda davolashni gemostaziologiyada tajribaga ega mutaxassis maslahatidan keyin boshlash va qat'iy shifokor nazorati ostida o‘tkazish kerak
Peroral kontratseptivlarni qabul qilayotgan patsiyentlarga, traneksam kislotasini trombozlar rivojlanishning yuqori xavfi mavjudligi tufayli ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Qon-tomir ichida tarqalgan qon ivishi (QTITQI) sindromi QTITQI sindromi bo‘lgan patsiyentlar, odatda traneksam kislotasini qo‘llash bilan davolashlar olishlari mumkin emas. Agar traneksam kislotasini qo‘llash zarurati tug‘ilsa, u o‘tkir og‘ir qon ketishlari bilan kechuvchi asosan fibrinolitik tizimni faollashuvi bo‘lgan hollardan tashqari holatlarda buyurilishi kerak. Ushbu sharoitlarda xarakterli gematologik profil quyidagilarga yaqinligi aniqlandi euglobulin lahtalari lizisi vaqti kamayadi; protrombin vaqtini uzayishi kuzatiladi; plazmada fibrinogen, V va VIII omillari, plazminogen, fibrinolizin va 2-makroglobulin darajasini pasayishi, R va R-kompleks, ya'ni II omili (protrombin), VIII va X ning plazmadagi standart darajasi; qon plazmasida fibrinogen parchalanish mahsulotlarining darajasini oshishi; trombotsitlarning normal darajasi. Yuqorida sanab o‘tilganlar asosiy kasallik holatlari bo‘lganida bu profilda turli elementlari o‘z-o‘zidan o‘zgaraolmasligini taxmin qiladi. Bunday o‘tkir holatlarda traneksam kislotasining 1,0 g bir martalik dozasi qon ketishini to‘xtatish uchun ko‘pincha yetarli hisoblanadi. QTITQI sindromi bo‘lgan patsiyentlarda traneksam kislotasini qo‘llash ehtimolini, faqat qachonki tegishli gematologik laborator bazalar bo‘lganida va klinik tajriba orttirilganida qayta ko‘rib chiqish kerak.
Homiladorlik yoki laktatsiya davrida qo‘llanishi
Tug‘ruq yoshidagi ayollar davolashlar vaqtida samarali kontratseptsiya vositalarini ishlatishlari kerak.
Homilador ayollarga traneksam kislotasini qo‘llash bo‘yicha klinik ma'lumotlar yetarli emas.
Homiladorlikning birinchi uchoyligi davomida traneksam kislotasini oldini olish choralari sifatida buyurish tavsiya etilmaydi.
Homilaga zararli ta'sirlarni identifikatsiya qilishni imkonsiz davri homiladorlikning ikkinchi va uchinchi uchoylik vaqtida turli klinik gemorragik holatlarda traneksam kislotasini qo‘llash bo‘yicha faqat cheklangan klinik ma'lumotlar bor. Homiladorlik davrida traneksam kislotasini, agar kutilayotgan terapevtik foyda potentsial xavfdan ustunligini isbotlasa,faqat shu holatlarda qo‘llash mumkin.
Traneksam kislotasi ko‘krak sutiga ajraladi. Bunday hollarda emizish tavsiya etilmaydi.
Traneksam kislotasini fertillikka ta'siri bo‘yicha klinik ma'lumotlar yo‘q.
Avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarganda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati
Avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar yo‘q.
Dozani oshirib yuborilishi
Dozani oshirib yuborilishi holatlari kuzatilmagan.
Dozani oshirib yuborilishi simptomlariga bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, gipotenziya va tirishishlar (konvulsiya) kiradi. Shuningdek tirishishlar odatda dozani oshirganda ko‘proq yuzaga kelishi ko‘rsatib o‘tilgan.
Davolash simptomatik davolash o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

5 ml ampulada. 5 ampuladan blisterda. 1 yoki 2 blisterdan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

O‘rami

da ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach preparat ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.