Название
Берлитион® 600ЕД


Международное название

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота


Лекарственная форма

Концентрат для приготовления инфузионного раствора 600 мг/24 мл


Состав

24 мл концентрата содержат активное вещество - этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты 755 мг (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты), вспомогательные вещества вода для инъекций, азот, аргон.


Описание
внешнего вида препарата, таблеток
Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета

Фармокологическая группа препарата

Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ.
Код АТС
А16AX01


Фармакологические свойства


Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты имеются значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота биотрансформируется путем окисления боковой цепи и коньюгации. Период полувыведения тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты из плазмы у человека составляет приблизительно 25 минут, а общий клиренс в плазме – 10-15 мл/мин/кг. В конце 30-минутной инфузии 600 мг содержание в плазме составляет приблизительно 20 мкг/мл. Биотрансформация происходит, в основном, путем окислительного укорочения боковой цепи (бета-окисление) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов. Выводится преимущественно почками (80–90 %) в форме метаболитов. В моче также определяются незначительные количества выведенного интактного вещества. Препарат, регулирующий обмен веществ. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, оказывает гепатопротекторное, антиоксидантное и дезинтоксикационное действие. Улучшает трофику нейронов. Берлитион® 600 ЕД, близкий по фармакологическим свойствам к витаминам группы B, образуется эндогенно и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферический нерв. Берлитион® 600 ЕД влияет на процесс, вызванный диабетом, при этом уменьшается образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшается эндоневральный кровоток, повышается физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Он действует в пораженном диабетическим процессом нерве также как антиоксидант по отношению к свободным кислородным радикалам. Эти эффекты свидетельствуют о том, что Берлитион® 600 ЕД улучшает функцию периферических нервов, способствуя устранению таких симптомов полинейропатии, как жжение, боль, чувство онемения.



Показания к применению


диабетическая полинейропатия алкогольная полинейропатия


Способы применения


При значительно выраженных симптомах полинейропатии в начале лечения у взрослых рекомендуют внутривенное введение концентрата для приготовления инфузионного раствора в дозе 24 мл в сутки (1 ампула Берлитиона® 600 ЕД, что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты) в течение 2-4 недель. Для приготовления инфузионного раствора 1 ампулу Берлитиона® 600 ЕД разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение по меньшей мере 30 мин. Из-за чувствительности действующего вещества к свету инфузионный раствор нужно готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор необходимо защищать от воздействия света с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный инфузионный раствор годен для применения в течение 6 часов после приготовления при условии его хранения в защищенном от света месте. В качестве последующей терапии назначают по 300-600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки в лекарственных формах, предназначенных для перорального приема. Основой терапии при диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция диабета.
Подробнее


Побочные действия


Часто (> 1/100 - < 1/10 случаев) ощущение тяжести в голове и стеснения в груди (после быстрого внутривенного введения препарата), которые проходят самостоятельно Иногда (> 1/1000 - < 1/100 случаев) крапивница, зуд, экзема, кожная сыпь Очень редко, включая единичные случаи (< 1/10 000 случаев) изменение или нарушение вкусового восприятия, в некоторых случаях - судороги, двоение в глазах гипогликемия, проявляющаяся головокружением, потливостью, головными болями и нарушением зрения точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, гемморагическая сыпь (пурпура) жгучая боль в месте инъекции системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока
Подробнее


Противопоказания


повышенная чувствительность к тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте или другим компонентам препарата беременность и период лактации детский и подростковый возраст до 18 лет


Лекарственные взаимодействия


Берлитион® 600 ЕД реагирует с комплексами, содержащими ионы металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном назначении с Берлитионом® 600 ЕД отмечается снижение эффективности цисплатина. При одновременном применении может усиливаться сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови особенно в начале терапии. Во избежание снижения уровня сахара в крови в некоторых случаях может быть необходимым уменьшение дозы инсулина или дозы пероральных противодибетических средств. Берлитион® 600 ЕД образует с молекулами декстрозы (в том числе с растворами левулозы) труднорастворимые комплексные соединения. Берлитион® 600 ЕД несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками. Регулярный прием алкоголя представляет собой значительный фактор риска возникновения нейропатии и прогрессирования картины этого заболевания, и по этой причине может снизить терапевтическое действие Берлитиона® 600 ЕД. Поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.



Особые указания


Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Берлитион® 600 ЕД не оказывает влияния на психомоторные функции, однако, в связи с возможными побочными эффектами после быстрого внутривенного введения препарата (ощущение тяжести в голове, судороги, двоение в глазах), следует проявлять осторожность во время работы, требующей концентрации внимания, а также при управлении транспортным средством или обслуживании машин.



Передозировка


Симптомы тошнота, рвота и головные боли. При приеме дозы от 10 до 40 г альфа-липоевой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались тяжелые интоксикации, в части случаев – с летальным исходом. Клиническая картина отравления сначала может выражаться в психомоторном возбуждении или помрачении сознания и в дальнейшем протекает типично, с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. В качестве последствий интоксикации альфа-липоевой кислотой в высоких дозах, могут наблюдаться гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС) крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность. Лечение незамедлительная госпитализация и начало проведения мероприятий в соответствии с общепринятыми принципами лечения при отравлениях (вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь и т.д.). Купирование генерализованных приступов судорог, устранение лактатацидоза и всех других последствий интоксикации, представляющих угрозу для жизни должны быть ориентированы на современные принципы интенсивной терапии и проводиться симптоматически. В настоящее время имеются сомнения в пользе применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированной элиминации альфа-липоевой кислоты.



Форма выпуска
и упаковка

Концентрат для приготовления инфузионного раствора 600 мг/24 мл. В ампулах из коричневого стекла по 25 мл, снабженных белым кольцом для отламывания. В картонной складной коробочке 5, 10 или 20 ампул вместе с инструкцией по применению.


Условия хранения


Хранить при температуре не выше +25оС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!


Срок хранения


3 года. После разведения и при обеспечении защиты от света срок годности составляет 6 часов. После истечения срока годности лекарственное средство использовать нельзя.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту


Производитель

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП) Глиникер Вег 125 12489 Берлин, Германия