Preparatning savdo nomi
Espiro
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Eplerenon

Dori shakli
Plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Espiro 25 mg li plenka qobiq bilan qoplangan tabletka 25 mg eplerenon saqlaydi.
Espiro 50 mg li plenka qobiq bilan qoplangan tabletka 50 mg eplerenon saqlaydi.
Yordamchi moddalar
Tabletkaning yadrosi laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, natriy kroskarmellozasi, gipermelloza 15sR, magniy stearati, natriy laurilsulfati.
Tabletkaning qobig‘i gipromelloza 6sR, makrogol 3350, titan dioksidi (E 171), laktoza monogidrati, triatsetin, temir II oksidi (E 172).
Ta'rifi
Espiro 25 mg diametri 6 mm bo‘lgan, dumaloq shaklli, ikki yoqlama qavariq, sariq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Espiro 50 mg diametri 8 mm, bir tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, dumaloq shaklli, ikki yoqlama qavariq sariq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Tabletkadagi bo‘lish uchun riskasi yutish qulayroq bo‘lishi uchun faqat maydalashni yengillashtiradi.
Farmakoterapetiv guruhi aldosteron antagonistlari
ATX kodi S03DA04


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Epleronon odamdagi rekombinant glyukokortikoid, progesteron va androgen retseptorlari bilan bog‘lanishga nisbatan, odamdagi rekombinant mineralokortikoid retseptorlari bilan bog‘lanishi bo‘yicha selektiv hisoblanadi. Eplerenon, arterial bosimni boshqarishda va yurak-qon tomir kasalliklarining patofiziologiyasida ishtirok etadigan renin-angiotenzin-aldesteron tizimi (RAAT)ning asosiy gormoni – aldosteronni bog‘lanishini bartaraf etadi.

Farmakokinetikasi

Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga, qabul qilingandan so‘ng taxminan 2 soatdan keyin erishiladi. Muvozanatli kontsentratsiyasiga 2 kun davomida erishiladi. Ovqatlanish uni so‘rilishiga ta'sir qilmaydi.
Eplerenonni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 50% ni tashkil etadi.
Elerenonning metabolizmi sitoxrom R-450 tizimining CYP3A4 izofermenti ta'sirida amalga oshadi. Odamning qon plazmasida eplerenonning faol metabolitlari aniqlanmagan.
Eplerenonning dozasini 5% dan kamrog‘i siydik va ahlat bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Radioaktiv izotop biln nishonlangan dori preparatining dozasi ichga bir marta qabul qilingandan so‘ng, dozaning taxminan 32% ahlat bilan va 67% siydik bilan chiqarilgan. Eplerenonning eliminatsiya fazasida yarim chiqarilish davri taxminan
3-5 soatni tashkil etadi. Plazmadagi klirensi taxminan soatiga 10 l ni tashkil etadi.


Qo‘llanilishi

Eplerenon quyidagi hollarda qo‘llanadi
• yaqinda o‘tkazilgan miokard infarktidan so‘ng yurak yetishmovchiligining klinik ko‘rinishlari va yurakning chap qorinchasi funktsiyasini buzilishi (LVEF [chap qorinchaning zarb fraktsiyasi]≤40%) bo‘lgan klinik xolati barqaror bo‘lgan patsiyentlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o‘lim xavfini kamaytirish maqsadida beta-adrenoblokatorlar bilan birga standart terapiya komponenti sifatida;
• Yurak yetishmovchiligi (surunkali) (NYHA tasnifi bo‘yicha II FK) va yurakning chap qorinchasi funktsiyasini buzilishi (LVEF ≤30%) bo‘lgan katta yoshdagi patsiyentlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o‘lim xavfini kamaytirish maqsadida standart terapiya komponenti sifatida.


Qo‘llash usuli va dozalari

Eplerononni ovqat vaqtida yoki ovqatlanishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Dozasi
Dozasini shaxsiy tanlash maqsadida 25 mg va 50 mg ta'sir etuvchi modda saqlovchi dori shakllari mavjud. Maksimal dozasi sutkada 1 marta 50 mg ni tashkil etadi.
O‘tkazilgan miokard infarktidan keyin yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar
Eplerenonning samarasini bir maromda ushlab turuvchi tavsiya etilgan dozasi sutkada
1 marta 50 mg ni tashkil etadi. Davolashni sutkada bir marta 25 mg dozasi bilan boshlash, 4 hafta davomida sutkada bir marta 50 mg bo‘lgan kerakli dozaga erishilguncha, qon zardobidagi kaliyning darajasini nazorat qilib, asta-sekin oshirish kerak (1 jadvalga qarang). Odatda elerenon bilan davolashni o‘tkir miokard infarktidan so‘ng 3-14 kun davomida boshlash maqsadida muvofiqdir.
Surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha II FS) bo‘lgan patsiyentlar
Surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha II FS) bo‘lgan patsiyentlarni davolashni sutkada bir marta 25 mg doza bilan boshlash va 4 hafta davomida sutkada bir marta 50 mg bo‘lgan kerakli dozaga erishilguncha, qon zardobdagi kaliyning darajasini hisobga olib, asta-sekin oshirish kerak (1-jadvalga qarang).
Qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasi >5,0 mmol/l ni tashkil qilgan patsiyentlarni eplerenon bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi.
Qon zardobidagi kaliyning darajasi eplerenonni buyurishdan oldin, davolashning birinchi haftasi davomida va preparatni qo‘llash boshlanganidan so‘ng bir oydan keyin yoki doza o‘zgartirilganda aniqlash kerak. Keyinchalik, zarurat bo‘lganida qon zardobidagi kaliyning darajasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak.
Davolash boshlangandan so‘ng qon zardobidagi kaliyning darajasini hisobga olib, preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak.
1-jadval. Davolash boshlanishdan oldin dozasini tanlash
Qon zardobidagi kaliyning darajasi (mmol/l)
Ta'siri
Dozaga tuzatish kiritish
<5,0
Oshirish
25 mg dan 25 mg gacha kunora sutkada 1marta
sutkada bir marta 25 mg dan sutkada bir marta 50 mg gacha.
5,0-5,4
Saqlab turish
dozasi o‘zgartirilmaydi.
5,5-5,9
Pasaytirish
sutkada bir marta 50 mg dan sutkada bir marta 25 mg gacha
sutkada bir marta 25 mg dan kunora 25 mg gacha
25 mg dan kunora va preparat bekor qilingungacha
≥6,0
Bekor qilish
tegishli emas

Qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasi ≥6,0 mmol/l dan oshishi oqibatida eplerenon bekor qilingandan so‘ng, kaliyning kontsentratsiyasi 5,0 mmol/l kam qiymatni tashkil qilgandagina eplerenonni 25 mg dozada kunora qo‘llashni qaytadan boshlash mumkin.
Bolalar va o‘smirlar
Bolalar va o‘smirlarda eplerenonni qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi shu paytgacha aniqlanmagan.
Keksa yoshdagi shaxslarda qo‘llanishi
Keksa yoshdagi shaxslar uchun boshlang‘ich dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Buyrak funktsiyasini yoshi o‘tgan sayin yomonlashishi sababli, keksa yoshdagi shaxslarda giperkaliyemiyani rivojlanish xavfi oshadi. Bu xavf organizmda dori vositasining kontsentratsiyasini oshiradigan yondosh kasalliklar borligi sababli, ayniqsa jigar funktsiyasini yengildan o‘rtacha og‘irlik darajadagi buzilishlarida qo‘shimcha ravishda oshishi mumkin. Qon zardobidagi kaliyning darajasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi
Buyrak funktsiyasini yengil darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga preparatning boshlang‘ich dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Qon zardobidagi kaliyning darajasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish va dozani 1-jadvalga muvofiq tanlash tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasini o‘rtacha darajadagi buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 30-
60 ml) bo‘lgan patsiyentlarga preparatning boshlang‘ich dozasi kunora 25 mg ni tashkil etadi va kaliyning darajasiga qarab o‘zgartirilishi kerak (1-jadvalga qarang). Vaqti-vaqti bilan qon zardobidagi kaliyning darajasini nazorat qilish tavsiya qilinadi.
O‘tkazilgan miokard infarktidan so‘ng yurak yetishmovchiligi rivojlangan, kreatinin klirensi <50 ml/min bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q. Bu patsiyentlarga eplerenon qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Kreatinin klirensi <50 ml/min bo‘lgan patsiyentlarga preparat sutkada bir marta 25 mg dan dozada qo‘llash o‘rganilmagan.
Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarga eplerenonni qo‘llash mumkin emas.
Eplerenon dializda organizmdan chiqarilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi
Jigar funktsiyasini yengil yoki o‘rtacha darajadagi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga preparatning boshlang‘ich dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Bunday patsiyentlarning organizmda eplerenonning kontsentratsiyasi oshishini hisobga olib, qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasini, ayniqsa, keksa yoshdagi patsiyentlarda tez-tez va muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya qilinadi.
Boshqa dori preparatlarini qabul qilayotgan patsiyentlarda qo‘llanishi
CYP3A4 ning kuchsiz yoki o‘rtacha ingibitorlari, masalan amiodaron, diltiazem va verapamil bir vaqtda qo‘llanganida, davolashni sutkada bir marta 25 mg doza bilan boshlash kerak. Dozasi sutkada bir marta 25 mg dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya reaktsiyalar, organizmning ular tegishli bo‘lgan a'zolar tizimi va a'zolariga muvofiq va mutloq rivojlanishi chastotasi bo‘yicha guruhlarga bo‘lingan. Uchrash tez-tezligi quyidagi tarzda aniqlangan tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan 1/100) gacha); noma'lum (uchrash tez-tezligini mavjud ma'lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).
Infektsiyalar va parazitar invaziyalar
Tez-tez infektsiyalar, piyelonefrit, faringit

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas eozinofiliya
Endokrin tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas gipotireoz
Metabolizm va ovqatlanishni buzilishi
Tez-tez giperkalemiya, giperxolesterinemiya
Tez-tez emas giponatriyemiya, degidratatsiya, gipertriglitseridemiya
Ruxiy buzilishlar
Tez-tez uyqusizlik
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez bosh aylanishi, xushdan ketish, bosh og‘rig‘i
Tez-tez emas gipesteziya
Yurak tomonidan buzilishlar
Tez-tez miokard infarkti
Tez-tez emas chap qorincha yetishmovchiligi, yurak bo‘lmachalari fibrillyatsiyasi, taxikardiya
Qon tomirlar tomonidan buzilishlar
Tez-tez arterial gipotenziya
Tez-tez emas oyoqlarning arteriyalarini trombozi, ortostatik gipotenziya
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan buzilishlar
Tez-tez yo‘tal
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez diareya, ko‘ngil aynishi, qabziyat, qusish
Tez-tez emasmeteorizm
Teri va teri osti to‘kimalari tomonidan buzilishlar
Tez-tez toshma, qichishish
Tez-tez emas kuchli terlash, angionevrotik shish
Skelet-mushak va birlashtiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar
Tez-tez mushaklarni tirishishi, belda og‘riq
Tez-tez emas suyak-mushak og‘riqlari
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez buyrak funktsiyasini buzilishi
Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan buzilishlar
Tez-tez ginekomastiya
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi reaktsiyalar
Tez-tez asteniya
Tez-tez emas loxaslik
Laborator va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta'siri
Tez-tez qonda mochevina darajasini oshishi, qonga kreatinin darajasini oshishi
Tez-tez emas epidermal omili (ingl. EGF-R) retseptorlari sonini oshishi, qonda glyukoza darajasini oshishi.
EPHESUS tadqiqotida keksa yoshdagi bemorlarda (75 yoshdan katta) insultlar soni ko‘payishi kayd etildi. Shu bilan birga platsebo (22) va eplerenon (30) gruppalari orasidagi insultlar sonida statistik farq qayd etilmagan. EMPHASIS-HF tadqiqotida keksa patsiyentlar (≥75 yosh) orasida insultlar xolati qayd etilgan 9ta eplerenonninggruppasida va 8ta platseboning gruppasida.
Yomon nojo‘ya reaktsiyalar xakidagi xabarlar
Tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomada ta'riflanmagan har qanday nojo‘ya holatning og‘irlashish yoki nojo‘ya holatlarning paydo bo‘lish hollarida, shifokor yoki farmatsevtga murojaat qilish zarur. Tibbiyot xodimi gumon qilinayotgan nojo‘ya reaktsiyalarning barcha holatlari haqida xabar berishi kerak.
Nojo‘ya reaktsiyalar haqidagi shunday xabarlar tufayli, preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha keng ma'lumotni to‘plash mumkin bo‘ladi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Preparatning ta'sir etuvchi moddasiga yoki biron bir yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik
• Davolash boshlanishdan oldin zardobda kaliyning darajasi >5,0 mmol/l
• Buyrak kalavalari filtratsiyasi tezligining ko‘rsatkichi <30 ml/min/1,73 m2 asosida belgilanuvchi og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi
• Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha S sinf)
• Kaliyni tejovchi diuretiklar, kaliy preparatlari yoki CYP3A4 ning kuchli ingibitorlarini (masalan, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromitsin, telitromitsin va nefazodon) bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Farmakodinamik o‘zaro ta'siri
Kaliyni tejovchi diuretiklar va kaliy preparatlari
Giperkaliyemiyani rivojlanishini yuqori xavfini hisobga olib, kaliyni tejovchi diuretiklar va kaliy preparatlarini qabul qilayotgan patsiyentlarga eplerenonni buyurish mumkin emas. Kaliyni tejovchi diuretiklar angiogipertenziv dori preparatlari va boshqa diuretiklarning samaralarini kuchaytirishi mumkin.
Angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari (ing.ACEI), angiotenzin II retseptorlarining aylantiruvchi fermentning ingibitorlari va (yoki) angiotenzin (II) retseptorlarining antagonistlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida giperkaliyemiyani rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Ayniqsa buyrak funktsiyasini buzilish xavf yuqori bo‘lgan patsiyentlarda, masalan, keksa yoshdagi shaxslarda buyrak funktsiyasi va qon zardobidagi kaliyning darajasini nazorat qilish kerak. 3 ta preparatning majmuasini angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlarini va angiotenzin II retseptorlarining antagonistini eplerenon bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
Litiy
Eplerenonni litiy bilan o‘zaro ta'siri o‘rganilmagan, biroq diuretiklar va angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlarini bir vaqtda olayotgan patsiyentlarda litiy bilan zaxarlanish xollari qayd etilgan. Eplerenon va litiyni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Agar shunday davolash juda zarur bo‘lsa, plazmada litiyning darajasini nazorat qilish kerak.
Siklosporin, takrolimus
Siklosporin, takrolimus buyrak funktsiyasini buzilishiga va giperkaliyemiyani rivojlanish xavfini oshishiga olib kelishi mumkin. Eplerenon va siklosporin yoki takrolimusni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Shunday davolashni buyurish zarurati bo‘lganida, qon zardobida kaliyning darajasini va buyrak funktsiyasini yaxshilab nazorat qilish tavsiya qilinadi.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori preparatlari (NYaQP)
NYaQP bilan davolash, ayniqsa xavf guruhiga kiruvchi patsiyentlarda (keksa yoshdagi patsiyentlar va (yoki) organizmni suvsizlanishi bo‘lgan patsiyentlar) ushbu dori preparatlarni kalavalar filtratsiyasiga bevosita ta'sir qilishi oqibatida o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Eplerenon va NYaQP ni olayotgan patsiyentlarga davolash boshlanishidan oldin adekvat ravishda gidratatsiya o‘tkazish, buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak.
Trimetoprim
Trimetoprim va eplerenonni bir vaqtda qo‘llash giperkaliyemiyani rivojlanish xavfini oshiradi. Ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda va keksa yoshdagi shaxslarda, buyrak funktsiyasini va qon zardobidagi kaliyning darajasini nazorat qilish kerak.
Alfa1 – adrenoblokatorlar (masalan, prazozin, alfuzozin) alfa1 – adrenoblokatorlar va eplerenon bir vaqtda qo‘llanganida gipotenziv samarani kuchayishi va (yoki) ortostatik gipotenziyani rivojlanish extimoli mavjud. Eplerenon va alfa – adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo‘llash vaqtida ortostatik gipotenziyani klinik monitoringini o‘tkazish tavsiya etilgan.
Tritsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, amifostin, baklofen
Ushbu dori preparatlarni eplerenon bilan bir vaqtda qo‘llash, gipotenziv samarani va ortostatik gipotenziya xavfini oshirish mumkin.
Glyukokortikosteroidlar, tetrakozaktid
Ushbu dori preparatlarni eplerenon bilan bir vaqtda qo‘llash antigipertenziv samarani susayishiga (organizmda natriy va suyuqlikni ushlanib qolishi) olib kelishi mumkin.
Farmakokinetik o‘zaro ta'siri
In vitro sharoitlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, eplerenon CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlarni ingibitsiya qilmasligidan dalolat beradi. Eplerenon glyukoprotein R ning ingibitori yoki substrati hisoblanmaydi.
Digoksin
Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlarda, digoksin 200 mkg dozada va eplerenon 100 mg dozada bir martalik sutkalik doza ko‘rinishida birga qo‘llanganidan so‘ng, AUC0-24 qiymatini statistik ishonarli – 16% ga oshishi aniqlangan. AUC ni bunday oshishi digoksinning toksikligini klinik simptomlari bilan kechmagan. Digoksinni terapevtik diapozonning yuqori chegarasida yaxshi dozalarda qo‘llash vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Varfarin
Varfarin bilan klinik ahamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta'sir aniqlanmagan. Varfarinni terapevtik diapozonning yuqori chegarasiga yaqin dozalarda qo‘llash vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
CYP3A4 substratlari
CYP3A4 ning sinama substratlari, ya'ni midazolam va sizaprid bilan o‘tkazilgan farmakokinetik tekshirish natijalarida, eplerenon bilan bir vaqtda qo‘llanganida klinik axamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta'sir belgilari aniqlanmagan.
CYP3A4 ingibitorlari
- CYP3A4 ni kuchli ingibitorlari eplerenonni CYP3A4 fermenti ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida axamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta'sir kuzatilishi mumkin. CYP3A4 kuchli ingibitori (ketokonazol 200 mg dan sutkada ikki marta) eplerenonning AUC ni 441% ga oshishini chaqirgan. Eplerenonni ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromitsin, temitromitsin va nefazodon kabi - CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
- CYP3A4 ning kuchsiz yoki o‘rtacha ingibitorlari eplerenonni eritromitsin, sekvinavir eplerenonni eritromitsin, sekvinavir, amiodaron, diltiazem, verapamil va flukonazol bilan bir vaqtda qo‘llanishi, eplerenonning AUC ni 98-187% ga oshishi bilan namoyon bo‘luvchi axamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta'sirni chaqirgan. CYP3A4 ning kuchsiz yoki o‘rtacha ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganida eplerenonning sutkalik dozasi 25 mg dan oshmasligi kerak.
CYP3A4 ning induktorlari
Dalachoy nastoykasini (CYP3A4 ning kuchli induktori) eplerenon bilan bir vaqtda qabul qilish, eplerenonning AUC ni 30% ga pasayishi chaqirgan. CYP3A4 ning rifampitsin kabi yanada kuchliroq induktorlari qo‘llanganida, eplerenonning AUC ni yaqqolroq pasayishi yuz berishi mumkin. Eplerenonning samaradorligini kamayish xavfi borligi sababli, CYP3A4 ning kuchli induktorlarini (rifampitsin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, dalachoy nastoykasi) va eplerenonni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Antatsidlar
Farmakokinetik klinik tadqiqot natijalari asosida, antatsidlar va eplerenonni bir vaqtda qo‘llanganida, ularning axamiyatli o‘zaro ta'siri kuzatilmaydi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Giperkaliyemiya
Eplerenon qo‘llanganida uning ta'sir mexanizmi bilan bog‘liq bo‘lgan giperkaliyemiya rivojlanishi mumkin. Preparat bilan davolash boshlanganida va preparatning dozasi o‘zgartirilganida barcha patsiyentlarning qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Keyinchalik davolanish vaqtida, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlar va qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlar kabi giperkaliyemiyani rivojlanishi xavfi yuqori bo‘lgan patsiyentlarda kaliyning kontsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.
Giperkaliyemiyani rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli, eplerenon bilan davolash boshlangandan so‘ng kaliy preparatlarini qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Eplerenonning dozasini pasaytirish qon zardobida kaliyning kontsentratsiyasini pasayishiga olib kelishi isbotlangan.
Yana bir tadqiqotda eplerenon bilan davolanish fonida gidroxlortiazidni yuborish qon zardobida kaliyning kontsentratsiyasini oshishiga qarshilik ko‘rsatishi isbotlangan.
Angiotenzinga aylantiruvchi fermentning ingibitorlari (ingl. ACEI) yoki angiotenzin II retseptorining antagonistlari (ingl. ARV), bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
Angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari va (yoki) angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida giperkaliyemiyani rivojlanish xavfi oshishi mumkin (“Dorilarning o‘zaro ta'siri” bo‘limiga qarang).
Buyrak funktsiyasini buzilishi
Buyrak funktsiyasini buzilishi, shu jumladan diabetik mikroalbuminuriyasi bo‘lgan patsiyentlarda qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasini muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi. Buyrak funktsiyasi pasayganida giperkalimiyani rivojlanish xavfi oshadi. Qandli diabetning 2 turi va mikroalbuminuriyasi bo‘lgan patsiyentlarga tegishli ma'lumotlari cheklangan, biroq ushbu patsiyentlar guruhida giperkalemiyani rivojlanish tez-tezligini oshishi kuzatilgan. Shu sababli, bunday patsiyentlarda davolashni ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak. Eplerenon gemodializda organizmdan chiqarilmaydi.
Jigar funktsiyasini buzilishi
Jigar funktsiyasini yengil yoki o‘rtacha darajadagi buzilishi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha A va V sinf) bo‘lgan patsiyentlarda qon zardobida kaliyning kontsentratsiyasini 55,5 mmol/l dan oshishi aniqlanmagan. Jigar funktsiyasini yengil va o‘rtacha darajadagi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda elektrolitlar darajasini nazorat qilish kerak.
Jigar funktsiyasini nazorat qilish kerak. Jigar funktsiyasini og‘ir darajadagi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda eplerenonni qo‘llash o‘rganilmagan, shuning uchun uni buyurish mumkin emas.
CYP3A4 induktorlari
Eplerenonni CYP3A4 ning kuchli induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Eplerenon bilan davolanish vaqtida litiy, siklosporin, takrolimusni qo‘llashdan saqlanish kerak.
Laktoza
Tabletkalar laktoza saqlaydi, shuning uchun galaktozani kam uchraydigan nasliy o‘zlashtiraolmasligi, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi bo‘lgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas.
Bir tabletka Espiro 25 mg 39,51 mg laktoza saklaydi.
Bir tabletka Espiro 50 mg 79,02 mg laktoza saklaydi.
Fertillik, homiladorlik va laktatsiyaga ta'siri
Homiladorlik
Eplerenonni homilador ayollarga qo‘llash yuzasidan ishonchli ma'lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda, homiladorlikni kechishiga, embrion va homilani rivojlanishiga, tug‘ruqqa, yangi tug‘ilgan chaqaloqqa preparatning bevosita va bilvosita salbiy ta'siri aniqlanmagan. Homilador ayollarga eplerenonni ehtityotkorlik bilan buyurish kerak.
Emizish davri
Eplerenon ichga qabul qilingandan so‘ng ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi noma'lum, biroq klinika oldi tadqiqotlari natijalari eplereonon va (yoki) uning metabolitlari kalamushning sutida mavjud bo‘lishiini ko‘rsatadi. Ushbu moddani sut bilan qabul qilayotgan yosh kalamushlar normal rivojlangan. Emadigan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda nojo‘ya samaralar bo‘lishi extimoli noma'lumligi sababli, patsiyent ayol uchun dori vositasini qo‘llash muximligiga qarab, uni bekor qilish yoki emizishni to‘xtatish maqsadga muvofiqligini ko‘rib chiqish kerak.
Fertillik
Odamlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar asosida fertillikka ta'siri yuzasidan tegishli ma'lumotlar yo‘q.
Avtotransportni boshqarish va qurilmalarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarish va xarakatlanayotgan mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobilyatiga eplerenonni ta'siri yuzasidan ma'lumotlar yo‘q. Eplerenon uyquchanlikni kognitiv faoliyatlarni buzilishini chaqirmaydi, biroq transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishda davolanish vaqtida bosh aylanishi paydo bo‘lishi mumkinligini hisobga olish kerak.


Dozani oshirib yuborilishi

Odamda preparatning dozasi oshirib yuborilganidan keyin nojo‘ya samaralarni rivojlanish xollari ta'riflanmagan.
Preparatning dozasini oshirib yuborilishi eng ko‘p bo‘lishi mumkin ko‘rinishlari arterial gipotenziya va (yoki) giperkalemiyani bo‘lishi mumkin. Eplerenon gemodializda organizmdan chiqarilish mumkin emas. Eplerenonni faollashtirilgan ko‘mir bilan faol bog‘lanishi isbotlangan. Simptomatik gipotenziya rivojlanganida samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash buyurish kerak, giperkaliyemiya rivojlanganida standart davolash ko‘rsatilgan.


Chiqarilish shakli

10 yoki 14 tabletkadan PVX/alyuminiy blisterda.
10, 20, 28, 30, 50 yoki 90 tabletka tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan. Savdoda barcha miqdordagi o‘ramlari bo‘lmasligi mumkin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach qo‘llanilmasin.


Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.



Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.