Preparatning savdo nomi
Arlevert
Ta'sir etuvchi moddalar (XPN) sinnarizin/dimengidrinat

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

bitta tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol moddalar 20 mg sinnarizin va 40 mg dimengidrinati;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, tal'k, gipromelloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, kroskarmellozaning natriyli tuzi.
Ta'rifi dumaloq shaklli, oq rangdan och sariq ranggacha ikki tomonlama qavariq, bir tomonida “A” o‘ymali tabletkalar; diametri - 8 mm.

Farmakoterapevtik guruhi
bosh aylanishini bartaraf etadigan preparatlar.
ATX kodi N07CA52.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Difengidraminnnig xlorteofillin tuzi dimengidrinat antixolinergik (antimuskarin) faolligi bo‘lgan antigistamin vosita sifatida ta'sir qiladi, u MNT ga parasimpatolitik va susaytiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Ushbu preparat 4 chi qorinchasi sohasidagi trigger sohaning xemoretseptorlariga ta'sir qilib, qusishni va bosh aylanishini bostiradi. Shunday qilib, dimengidrinat, asosan, markaziy vestibulyar tizimga ta'sir qiladi.
Sinnarizin, o‘zining kal'tsiy retseptorlarini bloklash xususiyati tufayli, vestibulyar sensor hujayralarga kal'tsiy kelib tushishini bostiradi, shu yo‘l bilan, eng avvalo vestibulolitik vosita sifatida ta'sir qiladi. Shunday qilib, sinnarizin, asosan, periferik vestibulyar tizimga ta'sir qiladi.
Sinnarizin ham, dimengidrinat ham bosh aylanishini davolash uchun tanilgan samarador vosita bo‘lib hisoblanadilar. Sinovlarning natijalariga ko‘ra majmuaviy vosita o‘zining samaradorligi bo‘yicha ushbu preparatlarning har birini alohida qo‘llanganiga nisbatan ustun ekan.
Chayqalishni bartaraf qiladigan vosita sifatida, ushbu preparat o‘rganilmagan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi va taqsimlanishi
Dimengidrinat ichga qabul qilinganidan keyin undan difengidramin tez ajralib chiqariladi. Difengidramin va sinnarizin me'da-ichak yo‘lida tez so‘riladi. Odam plazmasida sinnarizin va difengidraminning maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) 2-4 soat davomida erishiladi. Ikkala moddaning plazmadan yarim chiqarilish davrlari 4 soatdan 5 soatgacha bo‘lgan vaqtni tashkil qiladi (ular alohida yoki majmualangan vosita tarkibida qo‘llanilishidan qat'iy nazar).
Biotransformatsiyasi
Sipparizin va difengidramin jigarda jadal metabolizmga uchraydi. Sinnarizin CYP2D6 va N-alkil guruxini ajralib chiqishi reaktsiyalari bilan qisman katalizatsiya qilinishida halqani gidroksil guruxini qo‘shilish reaktsiyalari hisobiga metabolizmga uchraydi, ularga nisbatan sitoxrom izofermentlari susaygan tanlash hususiyatini namoyish qiladi. Difengidramin metabolizmini asosiy yo‘li - uchlamchi aminining ketma-ket N-metil guruxini yo‘qolishi. Odamning jigari mikrosomal fraktsiyalarida in vitro sharoitidagi tadqiqotlariga ko‘ra, Oy reaktsiyalar sitoxromni turli izofermentlari, jumladan CYP2D6 ishtirokida kechishini ko‘rsatmoqda.
Chiqarilishi
Sinnarizin, asosan, axlat bilan (40-60% ga) va kam darajada - siydik bilan (asosan, glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya qilingan metabolitlar ko‘rinishida) chiqariladi. Difengidramin, asosiy tarzda, siydik bilan, va asosan, metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi; difenilmetoksisirka kislotasi - dezaminirlangan hosilasi asosiy metabolit (40-60%) bo‘lib hisoblanadi.

Qo‘llanishi
Turli genezdagi bosh aylanishlarni simptomatik davolashda qo‘llaniladi.
Arlevert kattalarda qo‘llash uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalar
Dozalash
Kattalar
1 tabletkadan sutkada uch marta.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Katta yoshdagi patsiyentlar uchun kabi doza.
Buyraklar funktsiyasining buzilishi
Yengil yoki o‘rtacha og‘irlik darajasidagi buyrak funktsiyasining buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda Arlevert ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘ladi. Arlevert ni kreatinin klirensi ≤25 mk/minut (buyrak funktsiyasining og‘ir darajadagi buzilishi) bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas.
Jigar funktsiyasining buzilishi
Jigar funktsiyasining buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Arlevert ni jigar funktsiyasining og‘ir darajadagi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda mumkin emas.
Pediatrik profildagi patsiyentlar
Arlevert preparatining xavfsizligi va samaradorligi bolalarda va 18 yoshdan kichik o‘smirlarda tadqiqotlarda o‘rganilmagan. Ma'lumotlar mavjud emas.
Umuman olganda, preparatni qo‘llash davomiyligi to‘rt haftadan oshmasligi kerak. Uzoq vaqt davolash haqidagi qarorni shifokor qabul qilishi kerak,

Qo‘llanilishi

Arlevert preparati tabletkalarini ovqat iste'mol qilgandan keyin, chaynamasdan va oz miqdordagi suv bilan ichib qabul qilinadi.
Agar Siz Arlevert preparatini qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz
Agar Siz navbatdagi marta Arlevert preparatini qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz, oddiygina bu qabul qilishni o‘tkazib yuboring. Belgilangan vaqtda keyingi tayinlangan dozani qabul qiling. O‘tkazib yuborilgan qabul qilishni to‘ldirish uchun preparatni ikki martalik dozada qabul qilmang.
Agar Siz Arlevert ni qabul qilishni bekor qilgan bo‘lsangiz
Arlevert preparatini qabul qilishni bekor qilmang, toki shifokor Sizga bu haqda aytmaguncha. Agar Siz juda barvaqt preparat qabul qilinishini to‘xtatsangiz, Sizda vertigo (bosh aylanishi va "aylanish" hissi) simptomlari yana qayta yangilanishi mumkin.

Nojo‘ya ta'sirlari
Tez-tez uchraydigan NDR soniga klinik tadqiqotlar ishtirokchilarining 8% da qayd qilingan uyquchanlik (jumladan, uyquchanlik hissi, charchoq hissi, toliqishliq, karaxt bo‘lish) va taxminan 5% ishtirokchilarda qayd qilingan og‘izdagi quruqlik taaluqli bo‘ladi.
Odatda bu reaktsiyalar yengil shaklda kechadi va bir necha kunlar davomida hatto davom ettirilayotgan davolash fonida ham o‘tib ketadi. Klinik tadqiqotlarda va keyinchalik beixtiyor xabarlarda Arlevert preparatini qo‘llash fonida vujudga keladigan NDR tez- tezligi bo‘yicha ma'lumotlar quyidagi jadvalda keltirilgan.
Bundan tashqari, dimengidrinat va sinnarizinni qo‘llash bilan quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar ham bog‘liq (mavjud bo‘lgan ma'lumotlarga muvofiq uchrash tez-tezligi baholanishi mumkin emas)
Dimengidrinat paradoksal qo‘zg‘aluvchanlik (ayniqsa bolalarda), mavjud bo‘lgan yopiq burchakli glaukomaning zo‘rrayishi, qaytaruvchan agranulotsitoz.
Sinnarizin qabziyat, tana vaznining oshishi, ko‘krakdagi qisilish hissi, xolestatik sariqlik, ekstrapiramid buzilishlar, qizil yugurik turi bo‘yicha teri reaktsiyalari, yassi temiratki.
Bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalar haqidagi xabarlar
Dori preparatini ro‘yhatdan o‘tkazilgandan keyin bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalar haqidagi xabarlar muhim rol' o‘ynaydi va ushbu dori vositasiga nisbatan «foyda/xavf» mutanosibligini kuzatib borishni davom ettirishga imkon beradi. Sog‘liqni saqlash tizimi xodimlaridan quyidagi manzil bo‘yicha O‘zbekistondagi "Berlin-Xemi AG" Kompaniyasining Vakolatxonasiga har qanday bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalar haqida xabar berish talab etiladi Toshkent sh., 100031, Afrosiyob ko‘ch., 12a (biznes-markaz).
Dorilarning o‘zaro ta'siri
O‘zaro ta'siriga tekshiruvlar o‘tkazilmagan.
Arlevert preparatini antixolinergik va sedativ ta'siri monoaminooksidaza ingibitorlarini qo‘llash fonida kuchaytirilishi mumkin. Arlevert preparatini ta'siri prokarbazin bilan birga qo‘llanganida kuchaytirilishi mumkin.
Boshqa antigistamin vositalar kabi, Arlevert MNT susaytiradigan preparatlarning, jumladan alkogolni, barbituratlarni, giyohvand anal'getiklarini va trankvilizatorlarni sedativ ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Patsiyentlarga alkogol ichimliklarni iste'mol qilmaslikni tavsiya etish kerak. Arlevert antigipertenziv vositalarni, efedrinni va antixolinergik vositalar, jumladan atropinni va tritsiklik antidepressantlarni ta'sirini ham kuchaytirishi mumkin.
Arlevert aminoglikozid-antibiotiklarni ototoksik ta'sirini va teri allergik sinovlarga terining reaktsiyasini belgilarini niqoblashi mumkin.
EKG da QT oralig‘ini uzaytiradigan preparatlarni (masalan, Ia va III-sinf antiaritmik vositalar) bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak bo‘ladi.
Sinnarizin va difengidraminni boshqa dori vositalari bilan farmakokinetik o‘zaro ta'sirlari imkoniyati haqida ma'lumot yetarli hajmda yo‘q. Difengidramin CYP2D6 sitoxrom izofermenti bilan ifodalangan metabolik jarayonlarni kuchsizlantiradi, shuning uchun Arlevert preparatini ushbu fermentning subetratlari bilan majmuada qo‘llashda (ayniqsa tor davolash diapazonga ega bo‘lganlarini) ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya qilinadi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Arlevert arterial qon bosimini ahamiyatli pasayishini chaqirmaydi, biroq arterial qon bosimi past bo‘lgan patsiyentlarda uni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘ladi.
Me'dani qo‘zg‘alishini minimumga keltirish uchun, Arlevert ni ovqatdan keyin qo‘llash kerak.
Arlevert ni antixolinergik vositalarni qo‘llash fonida og‘irlashtirilishi mumkin bo‘lgan kasalliklari yoki holatlari bo‘lgan patsiyentlarda, masalan, ko‘z ichidagi bosim oshishi, me'da va o‘n ikki barmoqli ichak bo‘ynining to‘silishi, prostata gipertrofiyasi, arterial gipertenziya, gipertireoz yoki og‘ir darajadagi yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘ladi.
Arlevert ni Parkinson kasalligiga chalingan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘ladi.
Natriy
Arlevert preparatining 1 tabletkasida 1 mmoldan (23 mg) kam natriy saqlanadi, ya'ni buni deyarli natriy saqlamaydi deb hisoblash mumkin.
Fertillik, homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik
Arlevert preparatini homilador ayollarda qo‘llagandagi xavfsizligi aniqlanmagan. Preparatni homiladorlikka, embrionga va homilaga, hamda postnatal rivojlanishga ta'sirini baholash uchun, faqat hayvonlarda o‘tkazilgan birgina tekshiruvlar yetarli bo‘lmaydi ("Xavfsizlik bo‘yicha klinikagacha ma'lumotlar" bo‘limiga qarang). Komponentlardan har birining alohida (dimengidrinatni/difengidramin va sinnarizinni) teratogen ta'siri xavfi katta emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tekshiruvlarda teratogen ta'sir aniqlanmagan.
Arlevert preparatini homilador ayollarda qo‘llanilishi bo‘yicha ma'lumotlar mavjud emas. Preparatni reproduktiv a'zolarga toksikligini baholash uchun, faqat hayvonlarda o‘tkazilgan birgina tekshiruvlar yetarli bo‘lmaydi.
Odamda ko‘llash tekshiruviga ko‘ra dimengidrinat bachadonga qo‘zg‘atuvchi ta'sir etishi va tug‘ish davomiyligini qisqartirishi mumkin.
Arlevert ni homiladorlik vaqtida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Emizish davri. Dimengidrinat va sinnarizin ona sutiga kirib boradi. Arlevert preparatini emizish davrida qo‘llash mumkin emas.
Fertillik. Noma'lum.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta'sir
Arlevert transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ahamiyatsiz ta'sir ko‘rsatishi mumkin.
Arlevert, ayniqsa davolashni dastlabki bosqichlarida uyquchanlik holatini chaqirishi mumkin. Bunday holatlarda patsiyentlar transport vositalarini boshqarmasliklari yoki mexanizmlarga xizmat ko‘rsatmasliklari kerak bo‘ladi.

Dozani oshirib yuborish
Arlevert preparatini dozadan oshirib yuborilish simptomlariga uyquchanlik holati, bosh aylanishi va ataksiya taaluqli bo‘ladi, ular og‘izdagi quruqlik, yuzga qon quyilishi hissi, ko‘z qorachig‘ini kattalashishi, taxikardiya, bezgak, bosh og‘rig‘i va siydikni tutilishi kabi antixolinergik ta'sirlar belgilari bilan birga namoyon bo‘lishi mumkin. Tirishishlar, gallyutsinatsiyalar, qo‘zg‘alish, nafas olishni pasayishi, arterial gipertenziya, tremor va koma (ayniqsa, dozadan oshirib yuborishning og‘ir holatlarida) vujudga kelishi mumkin.
Dozani oshirib yuborish holatidagi kerakli chora-tadbirlar nafas olish yetishmovchiligi yoki to‘satdan qon aylanishi yetishmovchiligi mavjud bo‘lganda patsiyentga qo‘llab turuvchi davolash buyurilishi kerak bo‘ladi. Me'dani natriy xloridini izotonik eritmasi bilan yuvish tavsiya qilinadi. Tana haroratini diqqat bilan kuzatish kerak bo‘ladi, chunki antigistamin vositalar bilan intoksikatsiya bezgakni chaqirishi mumkin (ayniqsa bolalarda).
To‘lg‘oqsimon og‘riqlarda qisqa ta'sirli barbituratlarni buyurish mumkin, biroq ularni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. MNT yaqqol ko‘rinadigan antixolinergik ta'sir holatida, fizostigmin bilan sinovni o‘tkazish, keyin esa vena ichiga sekin-asta infuziya yo‘li bilan (yoki, zarurat bo‘lganda, mushak ichiga in'ektsiya yo‘li bilan) fizostigminni buyurish kerak bo‘ladi 0,03 mg/kg tana vazniga dozada (kattalar uchun maksimal doza - 2 mg; bolalar uchun maksimal doza - 0,5 mg).
Dimengidrinat dializ vaqtida chiqariladi, biroq dozadan oshirib yuborish holatida davolashni bunday usuli qoniqarli bo‘lmaydi deb hisoblanadi. Yetarli bo‘lgan miqdorini faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llab gemoperfuziya yordamida qondan chiqarish mumkin. Dializ yordamida sinnarizin chiqarilishi bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q.
Xavfsizlik bo‘yicha klinikagacha ma'lumotlar
Noklinik tekshiruvlardagi (xususan, sinnarizin va dimengidrinat majmuasining surunkali toksikligiga oid standart tekshiruvlarda, reproduktiv faoliyatga sinnarizin va dimengidrinat majmuasining ta'sir qilish tekshiruvlarda, hamda embrion/homilani rivojlanishiga dimengidrinatni ta'siri masalasida va sinnarizinni teratogen samarasini aniqlash tekshiruvlarda) odamda ushbu majmualangan preparatni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan alohida xavfni ko‘rsatuvchi ma'lumotlar aniqlanmagan. Bitta tadkiqotning ma'lumotlari bo‘yicha, sinnarizinni qabul qilgan kalamushlarda nasl o‘lchami kamaygan, homila tuxumi rezorbtsiyalarining soni oshgan va yangi tug‘ilgan turlarni vazni pasaygan.
Sinnarizin/dimengidrinat majmuasining genotoksik va kantserogen ta'siri to‘liq darajada o‘rganilmagan.


Chiqarilish shakli

20 yoki 50 tabletkalar uchun karton qutida.
20 yoki 25 tabletkadan PVX/PVDX/allyuminiy blisterlarga o‘ralgan.

Saqlash sharoitlari
30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil. Ushbu dori preparatini "goden do" so‘zlaridan keyin karton qutida va blisterda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llamang.
Yaroqlilik muddati
ning yakuniy sanasi ko‘rsatilgan oyning oxirgi kuni hisoblanadi.
Hech qanday dori preparatlarini kanalizatsiya ichiga tashlab yubormang. Kerak bo‘lmagan dori preparatini qanday utilizatsiya qilishga nisbatan dorixona xodimi bilan maslahatlashing. Bu choralar atrof-muhit himoyasiga yordam beradi.

Dorixonalardan berish sharti
Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tkazish guvohnomasining egasi va ishlab chiqaruvchi
Ro‘yxatdan o‘tkazish guvohnomasining egasi
Menarini Interneshnl Opereyshnz Lyuksemburg S.A.
1, Avenyu de la Gar
1611 Lyuksemburg.