Люкамонт плюс таб. 10 мг/5мг №30

Форма выпуска

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг N28 (2х14) (блистеры).

Форма выпуска

Люкамонт™, таблетки, покрытые оболочкой, в блистерах. 2 блистера (28 таблеток, покрытых оболочкой) в комплекте с инструкцией по применению упакованы в картонную коробку.
СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Активное вещество монтелукаст 10 мг (в форме монтелукаста натрия 10,4 мг);
Вспомогательные вещества лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (PH 101, PH 102), кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, Оpadry 20A22156 yellow.
Описания Таблетки желтые, круглые, гомогенные, покрытые пленочной оболочкой, отмеченные с одной стороны буквой “d”.

Состав

и форма выпуска
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество дезлоратадин 5 мг, монтелукаст 10 мг (в форме монтелукаста натрия 10,4 мг);
вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая (PH112), гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия кросскармеллоза, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая (PH102), кросповидон тип А, Оpadry II Pink 85F240126 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, FD&C красный#40/ красный очаровательный AC алюминиевый лак, FD&C желтый #6//желтый "солнечный закат" FCF алюминий L, FD&C голубой #2/индигокармин алюминиевый лак).
Фармокологическое действие
Метаболиты арахидоновой кислоты - цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - сильные воспалительные эйкозаноиды, высвобождаемые из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти эйкозаноиды связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), находящимися в дыхательных путях человека. Отек дыхательных путей, спазм гладкой мускулатуры бронхов, ассоциированное с воспалением изменение клеточной активности в патофизиологии бронхиальной астмы обусловлено связыванием цистеинилового лейкотриена с лейкотриеновыми рецепторами.
Монтелукаст – пероральное активное соединение, с высоким сродством и специфичностью связывающееся с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст мощно ингибирует физиологические влияния LTD4 на CysLT1-рецепторы, не демонстрируя при этом какой-либо агонистической активности.

Фармакодинамика

Дезлоратадин
Дезлоратадин является антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Не обладает седативным действием. После приема внутрь не влияет на центральную нервную систему.
Монтелукаст
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - сильные воспалительные эйкозаноиды, высвобождаемые из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти эйкозаноиды связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), находящимися в дыхательных путях человека. Отек дыхательных путей, спазм гладкой мускулатуры бронхов, ассоциированное с воспалением изменение клеточной активности в патофизиологии бронхиальной астмы обусловлены связыванием цистеинилового лейкотриена с лейкотриеновыми рецепторами. Монтелукаст – активное соединение, с высоким сродством и специфичностью связывающееся с CysLT1-рецепторами. Мощно ингибирует физиологические влияния LTD4 на CysLT1-рецепторы, не демонстрируя при этом какой-либо агонистической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь таблеток Люкамонт™ Плюс максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3 часа. Степень всасывания и количество абсорбируемого препарата Люкамонт™ Плюс такая же, как и при приеме отдельных таблеток дезлоратадина и монтелукаста.
Дезлоратадин
Всасывание Дезлоратадин хорошо всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3 часа. Прием воды не оказывает влияние на биодоступность дезлоратадина.
Распределение Связывание с белками плазмы составляет 83-87%.
Биотрансформация Дезлоратадин метаболизируется в печени.
Выведение Средний перид полувыведения составляет 27 ч. Примерно 87% 14С-дезлоратадина выводится с калом и мочой в форме метаболитов в равных количествах.
Монтелукаст
Всасывание После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. У взрослых после приема натощак таблеток 10 мг максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием стандартного завтрака не влияет на биодоступность и Cmax. После приема натощак биодоступность составляет 73%, после приема стандартного завтрака - 63%.
Распределение Связывается с белками плазмы более чем на 99%. Стабильный объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Биотрансформация Монтелукаст активно метаболизируется в печени. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Выведение Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты экскретируются главным образом с желчью.

Побочные действия

Дезлоратадин
Частота возникновения побочных действий очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Общие расстройства и местные реакции
очень часто усталость, головная боль;
очень редко реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница).
Со стороны нервной системы
очень часто сухость в ротовой полости;
очень редко головокружение, сонливость, бессонница, психомоторное возбуждение, судороги.
Со стороны психики
очень редко галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
очень редко тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы
очень редко абдоминальные боли, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы
очень редко повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
очень редко миалгия.
Монтелукаст
Монтелукаст хорошо переносится. В основном наблюдаются побочные реакции умеренной выраженности и не требуют прекращения лечения.
Частота возникновения побочных действий очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Пациенты 15 лет и старше с астмой
Со стороны нервной системы
часто сонливость, усталость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы
часто абдоминальные боли, диспепсия, зубная боль, гастроэнтерит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
частосыпь.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
часто мышечная слабость.
Общие расстройства и местные реакции
часто гипертермия, гриппоподобные симптомы, травма.
Сезонный аллергический ринит у пациентов 15 лет и старше
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто инфекции верхних дыхательных путей.
Общие расстройства и местные реакции
часто носовое кровотечение.
Исследования
часто повышение активности АЛТ.
Частота возникновения сонливости сравнима с плацебо.
Постмаркетинговые исследования Реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, в очень редких случаях – эозинофильная инфильтрация печени), нарушеншие сна, галлюцинации, расстройство поведения, сонливость, психомоторное возбуждение (включая нервозность, тревожность, агрессивность, беспокойство и тремор), депрессия, бессонница, парестезия/гипостезия, очень редко – судороги, артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы; повышение склонности к кровотечению, ощущение сердцебиения, рвота, диспепcия, диарея, панкреатит. При применении монтелукаста в очень редких случаях сообщалось о холестатическом гепатите, гепатоцеллюлярном и смешанном поражении печени. Эти побочные явления в основном могут встречаться в сочетании с другими факторами, например, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, при алкогольном поражении печени и других гепатитах.
В очень редких случаях у пациентов с астмой, принимающих монтелукаст, возможны системная эозинофилия с клиническими проявлениями васкулита и синдром Чарг-Стросса (Churg-Strauss), связанные с применением системных глюкокортикостероидов.
Сообщение о подозрительных побочных реакциях
Сообщение о подозрительных побочных реакциях после того, как лекарственный препарат был зарегистрирован, имеет важное значение. Это позволяет осуществлять длительный контроль соотношения польза/риск применения лекарственного средства.
При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.
Особые условия
Безопасность и эффективность применения у детей моложе 15 лет не доказана.
При почечной недостаточности тяжелой степени препарат следует назначать с осторожностью и корректировать дозу.
Эффективность монтелукаста/дезлоратадина при лечении приступов астмы не доказана. Поэтому препарат не следует применять во время приступов астмы; пациенту необходимо иметь при себе соответствующие лекарственные средства.
Несмотря на то что при одновременном применении ингаляционных ГКС их дозу снижают постепенно, под контролем врача, прием препарата Люкамонт™ Плюс не следует начинать сразу после прекращения приема пероральных и ингаляционных ГКС. Пациенты с аспирин чувствительной астмой во время приема препарата Люкамонт™ Плюс не должны принимать аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Проведенные фармакологические исследования показали, что при приеме таблеток дезлоратадина с алкоголем негативный эффект алкоголя не потенцируется.
Один из активных компонентов препарата Люкамонт™ Плюс – дезлоратадин – в очень редких случаях может вызвать сонливость и оказать влияние на способность управления автотранспортом и другими механизмами.
Эозинофилия
В редких случаях у пациентов, принимающих препарат, из-за монтелукаста возможны системная эозинофилия с клиническими проявлениями васкулита и синдром Чарг-Стросса (Churg-Strauss), связанные с применением системных глюкокортикостероидов. Подобные побочные реакции обычно связаны со снижением дозы ГКС. Врач должен принимать во внимание возможность появления эозинофилии и сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или невропатии. У пациентов, принимающих препарат Люкамонт™ Плюс, рекомендуется с осторожностью снижать дозу системных ГКС и держать под контролем их клиническое состояние. Сообщалось о психоневрологических нарушениях у взрослых, подростков и детей, принимающих монтелукаст/дезлоратадин. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о таких побочных эффектах, как тревожность, агрессивность или враждебность, депрессия, дезориентация, анормальные сны, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (в т.ч. попытки суицида), тремор. Врач должен обсудить данные побочные реакции с пациентами и/или их близкими и объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу. В таких случаях врачу следует провести оценку соотношения риск/польза при лечении таблетками Люкамонт™ Плюс.
Натрий
Каждая таблетка препарата Люкамонт™ Плюс содержит менее 1 ммoль натрия (23 мг); при таком количестве не ожидается каких-либо побочных эффектов, связанных с натрием.
Лактоза
Препарат Люкамонт™ Плюс содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат не назначается.
Краситель желтый "солнечный закат", входящий в состав пленочной оболочки таблеток Люкамонт™ Плюс, может вызвать аллергические реакции.
Показания
Лечение и облегчение симптомов аллергических ринитов и астмы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие

с дезлоратадином
В клинических исследованиях по взаимодействию кетоконазол, эритромицин, азитромицин, флуоксетин и циметидин не вызывали клинически значимое изменение концентрации дезлоратадина в плазме. Пища и грейпфрут не взаимодействуют с дезлоратадином. Дезлоратадин не потенцирует негативный эффект алкоголя.

Взаимодействие

с монтелукастом
Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В клинических исследованиях по взаимодействию рекомендуемая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные противозачаточные средства (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. Фенобарбитал, фенитоин и рифампицин следует применять с осторожностью одновременно с монтелукастом, особенно у детей.
При совместном приеме с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. Клинически значимое взаимодействие с другими ингибиторами CYP2C8 (н-р, с триметопримом) не предполагается. Одновременное применение с итраконазолом не вызывает клинически значимое усиление системного эффекта монтелукаста.

Дозировка

Таблетки Люкамонт™ Плюс принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков 15 лет и старше составляет 1 таб/сут (дезлоратадин 5 мг, монтелукаст 10 мг). Пациенты, принимающие отдельные таблетки дезлоратадина и монтелукаста, для удобства могут принимать препарат Люкамонт™ Плюс, содержащий эти лекарственные средства в тех же дозах.
При интермиттирующем аллергическом рините (то есть при наличии симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в год) можно применять препарат Люкамонт™ Плюс. При исчезновении симптомов лечение можно прекратить, а при их появлении – возобновить прием препарата. У пациентов с персистирующим аллергическим ринитом (то есть при наличии симптомов в течение 4 дней и более в неделю или более 4 недель в год) при воздействии аллергенов рекомендуется длительное применение препарата. Терапевтическое действие препарата Люкамонт™ Плюс при лечении аллергического ринита и бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. При контакте с аллергеном рекомендуется применение препарата Люкамонт™ Плюс.
Дополнительные данные, связанные со специальными группами больных
Почечная/Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуется прием начальной суточной дозы дезлоратадина 5 мг через день. При почечной недостаточности тяжелой степени препарат следует назначать с осторожностью и корректировать дозу.
Степень почечной недостаточности
Клиренс креатинина
(мл/мин)
Режим дозирования
Легкая
50-79 мл/мин
5 мг дезлоратадина через день
Средняя
30-49 мл/мин
5 мг дезлоратадина через день
Тяжелая
менее 30 мл/мин
Применять с осторожностью, в дозе, скорректированной врачом
Нет информации относительно применения препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Педиатрические пациенты
Нет информации относительно безопасности и эффективности применения препарата Люкамонт™ Плюс у детей моложе 15 лет. Поэтому данной группе пациентов назначать препарат не рекомендуется.
Гериатрические пациенты
Безопасность и эффективность одного из активных компонентов препарата Люкамонт™ Плюс – дезлоратадина – не доказана. По этой причине назначать препарат пациентам пожилого возраста не рекомендуется.

Назначение

препарата Люкамонт™ Плюс одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы Препарат Люкамонт™ Плюс можно добавить к лечению пациентов.
Снижение дозы при совместном лечении
Лечение бронходилататорами Таблетки Люкамонт™ Плюс можно добавить к лечению пациентов, у которых при использовании только бронходилататоров не достигается адекватный контроль симптомов бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта (обычно уже после первой дозы) доза бронходилататоров снижается до переносимой дозы.
Ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС) Люкамонт™ Плюс обеспечивает дополнительный клинический эффект у пациентов с астмой, применяющих ингаляционные ГКС. Дозу кортикостероидов можно снизить до переносимой дозы. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под контролем врача. У одних пациентов можно постепенно и полностью снизить дозу ингаляционных ГКС, у других - не следует резко заменять ингаляционные ГКС на таблетки Люкамонт™ Плюс.
Применение у детей
Применение у детей Сообщалось, что в сравнительных клинических исследованиях по применению жевательных таблеток 4 мг в группе детей 2-5 лет, 6-14 лет и взрослых различий в эффективности и безопасности не наблюдалось. Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей младше 2 лет не изучена.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Люкамонт™ Плюс не отмечались.
Дезлоратадин Сиптомы передозировки сонливость, увеличение частоты сердцебиения и удлинение интервала QT, галлюцинации, летаргия. Следует провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не выводится из организма посредством гемодиализа. Неизвестно, выводится ли препарат при помощи перитонеального диализа.
Монтелукаст При передозировке у взрослых и детей наиболее часто наблюдаются абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при помощи перитонеального или гемо диализа.
При беременности и кормлении
Недостаточно данных относительно применения препарата Люкамонт™ Плюс у беременных женщин. Люкамонт™ Плюс следует применять во время беременности только в случае строгой необходимости.
Не известно, проникает ли Люкамонт™ Плюс т в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата во время лактации следует прекратить вскармливание.