Geptral in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofillangan kukun 500 mg №5

Preparatning savdo nomi

Geptral
Ta'sir etuvchi modda (XPN) ademetionin

Dori shakli

in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofillangan kukun.

Tarkibi

Liofillangan kukunli 1 flakon quyidagilarni saqlaydi
faol modda 760 mg ademetionin 1,4-butandisulьfonatini saqlaydi, bu 400 mg ademetionin kationiga to‘g‘ri keladi;
yordamchi moddalar erituvchili 1 ampula L-lizin, natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi
liofillangan kukun – amalda oqdan sariq rangligacha bo‘lgan, begona zarrachalardan holi liofillangan massa;
erituvchi – rangsizdan och-sariq rangligacha bo‘lgan, begona zarrachalardan holi suyuqlik; tayyorlangan eritma – tiniq, begona zarrachalardan holi, rangsizdan to sariq rangligacha bo‘lgan suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi

ovqat hazm qilish tizimi va metabolizm jarayonlariga ta'sir qiluvchi vositalar.
ATX kodi A16AA02.

Farmakologik xususiyatlari

S-adenozil-L-metionin (ademetionin) – organizmning barcha to‘qimalari va suyuq muhitlarida mavjud bo‘lgan tabiiy aminokislotadir. Ademetionin eng avvalo ko‘pchilik transmetillanish reaktsiyalarida koenzim va metil guruhining donori sifatida ta'sir qiladi, bu odam va hayvonlardagi muhim metabolik jarayon bo‘lib hisoblanadi. Ademetioninning metil guruhini o‘tkazilishi (transmetillanish) xujayralarning fosfolipid membranalarini tuzilishida muhim metabolik jarayon hisoblanadi va membranalarning oquvchanligida muhim rol o‘ynaydi.
Ademetionin gematoentsefatik to‘siq orqali o‘tish qobiliyatiga ega. Ademetioninning katta kontsentratsiyalari katexolaminlar (dopamin, adrenalin, noradrenalin), indolaminlar (serotonin, melatonin) va gistaminga ta'siri natijasida, miya to‘qimasida juda muhim bo‘lgan transmetillanish jarayonlariga ta'sir qiladi.
Ademetionin fiziologik sulьfurlangan birikmalar (tsistein, taurin, glyutation, koenzim A va boshq.) hosil bo‘lishida va transsulьfurlanish reaktsiyalarida o‘tmishdosh hisoblanadi. Glyutation kuchli antioksidant, jigar detoksikatsiyasi uchun muhim komponent hisoblanadi. Ademetionin ham alkogolli, ham noalkogolli genezli jigar shikastlanishlari bo‘lgan patsiyentlarda glyutationning miqdorini oshiradi.
Folat kislota va V12 vitamini ademetionning metabolizmi va tiklanishida essentsial ko-nutriyentlar hisoblanadilar.

Farmakokinetikasi

Vena ichiga yuborilganidan keyin odamda ademetioninning farmakokinetik profili to‘qimalarda tez taqsimlanishi va taxminan 1,5 soatlik yarimchiqarilish davrili klirensi bilan bieksponentsial hisoblanadi. Mushak ichiga yuborilganida so‘rilishi – 96%, maksimal plazmadagi kontsentratsiyasiga qo‘llanganidan keyin 45 minut o‘tgach erishiladi. Ademetioninning ichakda eruvchi tabletkalari (400-1000 mg) ichga qabul qilinganidan keyin erishiladigan maksimal plazmadagi kontsentratsiyasi dozaga bog‘liq bo‘ladi va 3-5 soatdan keyin 0,5-1 mg/l ni tashkil qiladi. Agarda ademetionin ovqatlanish oralig‘ida qo‘llansa, peroral qo‘llangandan keyin biokiraolishligi oshadi. Plazmadagi kontsentratsiyasi dastlabki qiymatlarigacha 24 soat davomida kamayadi.
Taqsimlanish hajmi ademetioninning 100 mg va 500 mg dozalari uchun muvofiq 0,41 va0,44 l/kg ni tashkil qiladi. Qon zardobi oqsillari bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz va >5% ni tashkil qiladi.
Ademetioninning metabolizmi siklik hisoblanadi va ademetionin sikli deb nomlanadi. Bu siklning birinchi bosqichida ademetioninga qaram metilaza ademetioninni S-adenozilgomotsistein ishlab chiqarish uchun substrat sifatida ishlatadi, keyinchalik u S-adenozil-gomotsisteingidralaza yordamida gomotsistein va adenozingacha gidrolizlanadi. Gomotsistein, o‘z navbatida 5-metiltetragidrofolatdan metil guruhini o‘tkazilishi yo‘li bilan metioningacha qayta transformatsiyaga uchraydi. Oxir oqibatda, metionin siklni tugatib, ademetioninga qayta aylanishi mumkin.
Radiofaol belgi bilan nishonlangan moddaning klirensini tekshirishlarida, radiofaol nishonlangan (metil14S) ademetioninni og‘iz orqali qo‘llashda sog‘lom ko‘ngillilarda radiofaol moddaning siydik bilan chiqarilishi 48 soatdan keyin 15,5±3,5% ni va axlat bilan chiqarilishi 72 soatdan 23,5±3,5% ni tashkil qilgan, bunda turg‘un pullarda moddaning taxminan 60% inkorporiroangan holda qolgan.

Qo‘llanilishi

- Kattalardagi jigar ichki xolestazi, shu jumladan turli etiologiyali surunkali gepatiti va jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda;
- homiladorlardagi jigar ichki xolestazi;
- depressiv sindromlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Davolash preparatni parenteral yuborishdan, keyinchalik preparatni tabletka shaklida qo‘llash yoki bir yo‘la tabletkani qo‘llashdan boshlanadi. Tabletkalarning sutkalik dozasini 2-3 qabulga taqsimlash mumkin. In'ektsiyalar uchun eritmani bevosita qo‘llash oldidan tayyorlash kerak.
Boshlang‘ich davolash
Vena ichiga yoki mushak ichiga tavsiya qilingan doza sutkada tana vazniga 5-12 mg/kg ni tashkil qiladi. Odatdagi boshlang‘ich doza sutkada 400 mg ni tashkil qiladi, umumiy sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak. Boshlang‘ich parenteral davolashning davomiyligi depressiv sindromlarni davolashda 15-20 kunni va jigar kasalliklarini davolashda 2 haftani tashkil qiladi.
Og‘iz orqali (ichga) ichga qabul qilish uchun Geptral preparatini qobiq bilan qoplangan tabletkalar shaklini qo‘llash kerak. Odatda boshlang‘ich doza sutkada 800 mg (2 tabletka) ni tashkil qiladi, umumiy sutkalik doza 1600 mg (4 tabletka) dan oshmasligi kerak.

Tutib turuvchi davolash

sutkada 2-4 tabletkadan (sutkada 800-1600 mg) ichga qo‘llanadi. Davolashning davomiyligi kasallikning og‘irligiga va kechishiga bog‘liq va shifokor tomonidan shaxsiy belgilanadi.
Liofillangan kukun bevosita qo‘llash oldidan berilgan maxsus erituvchida eritiladi. Preparatni mushak ichiga yoki vena ichiga in'ektsiyalar ko‘rinishida yuborish mumkin. Eritmaning ishlatilmagan qismini tashlab yuborish kerak.
Ademetioninni ishqoriy eritmalar yoki kalьtsiy ionlarini saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas. Agarda liofillangan kukun oqdan sarg‘ishgacha bo‘lgan rangdan boshqa rangga o‘zgarsa (flakonda yoriqlar borligi tufayli yoki yuqori haroratning ta'siri tufayli), uni ishlatishdan saqlanish kerak.
Keksa yoshli patsiyentlar.
Mavjud klinik tajriba asosda keksa yoshli patsiyentlar va yoshroq patsiyentlar orasida davolashga reaktsiyalarda farqlar aniqlanmagan. Keksa yoshli patsiyentlarni davolashni, jigar, buyrak yoki yurak faoliyatini pasayishi, yo‘ldosh patologik holatlarning mavjudligini va boshqa dori vositalarini qo‘llashni hisobga olib, eng kam tavsiya qilingan dozalardan boshlash tavsiya qilinadi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Klinik tadqiqotlar davomida.
Ademetioninni qo‘llash 2434 patsiyentlar ishtirok qilgan ikki yil davom etgan nazoratli va ochiq klinik tekshirishlarda o‘rganilgan, ulardan 1983 nafarida ademetionin jigar kasalliklarida va 817 nafarida – depressiyada qo‘llangan
O‘tkazilgan 22 klinik tekshirishlarning ma'lumotlari bo‘yicha 1667 patsiyentlarning ishtirokida ademetionin bilan davolashda nojo‘ya reaktsiyalar faqat ulardan 121 nafarida (patsiyentlarning umumiy sonidan 7,2%) kuzatilgan, hammasi bo‘lib 188 nojo‘ya reaktsiyalar qayd qilingan. Eng ko‘p ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i, diareya haqida xabar berilgan. Nojo‘ya ko‘rinishlarni preparat bilan sababli bog‘liqligini hamma vaqt ham aniqlash imkoniyati bo‘lmagan.
Infektsiyalar va invaziyalar siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari.
Ruxiy buzilishlar ongni chalkashishi, uyqusizlik.
Nevrologik buzilishlar bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar.
Kardialbuzilishlari yurak-tomir buzilishlari.
Tomirli buzilishlar qon oqib kelishlari, yuzaki flebit.
Me'da-ichak buzilishlari qorinni dam bo‘lishi, qorin og‘rig‘i, diareya, og‘izni qurishi, dispepsiya, ezofagit, meteorizm, me'da-ichak og‘rig‘i, me'da-ichak buzilishlari, me'da-ichakdan qon ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish.
Gepatobiliar tizimini buzilishlari jigar sanchig‘i, jigar sirrozi.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan o‘zgarishlar gipergidroz, qichishish, teri reaktsiyalari.
Tayanch-harakat tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar artralgiya, mushak tirishishlari.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyi asteniya, etni uvishishi, yuborish joyida reaktsiya, grippsimon simptomlar, holsizlik, periferik shishlar, gipertermiya.
Postmarketing qo‘llashda.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar o‘ta yuqori sezuvchanlik, anafilaktoid reaktsiyalar yoki anafilaktik reaktsiyalar (masalan, qon oqib kelishlari, dispnoe, bronxospazm, orqada og‘riq, ko‘krak qafasida diskomfort, arterial bosimning (gipotenziya, gipertenziya) yoki pulьsning tez-tezligini (taxikardiya, bradikardiya) o‘zgarishi.
Ruxiy buzilishlar xavotirlik.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan o‘zgarishlar hiqildoqni shishi.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan o‘zgarishlar yuborish joyida reaktsiyalar (juda kam teri nekrozi bilan), angionevrotik shish, teri allergik reaktsiyalari (masalan, toshma, qichishish, eshakemi, eritema).
Kam suitsidial fikrlar/xulq haqida xabarlar bo‘lgan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Metionin sikliga va/yoki gomotsistinuriyani va/yoki gipergomotsisteinuriyani chaqiruvchi (masalan, sistationin betasintazaning yetishmovchiligi, V12 vitaminining metabolizmini nuqsoni) genetik nuqsonlar.
Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Klomipraminni qabul qilish fonida ademetioninni qo‘llagan patsiyentda serotoninli sindrom rivojlanishi haqida xabar berilgan. Garchi bunday holda ademetioninning roli nazariy yo‘l qo‘yilsada, ademetioninni serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari, tritsiklik antidepressantlar (klomipramin kabi), triptofan saqlovchi preparatlar va o‘simlik vositalari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Ademetionin dozasini oshirib yuborilishi hollari haqida kam xabar berilgan. Doza oshirib yuborilganida patsiyentni kuzatish va zarurati bo‘lganida simptomatik davolashni qo‘llash tavsiya qilinadi.

Chiqarilish shakli

In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofillangan kukun. 5 shisha flakonlar liofillangan kukun bilan va 5 ampulalar (5 ml) kukun uchun erituvchi bilan alyumin fol'ga bilan yopilgan kontur uyali o‘ramda. Bir kontur uyali o‘ramdan karton qutida.

Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

Liofillangan kukun flakonlarda – 3 yil.
Ampulalardagi erituvchi - 3 yil.
Ikkilamchi o‘ramida (karton qutida) preparatning ishlab chiqarish sanasi liofillangan kukun bo‘yicha ko‘rsatiladi. Yakuniy preparatning yaroqlilik muddati, yaroqlilik muddati oldin o‘tadigan komponentga (liofillangan kukun yoki erituvchi) nisbatan belgilanadi.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Abbvi S.r.l., Italiya / AbbVie S.r.I., Italy.
Manzili
S.R. 148 Pontina KM 52, SNS – Kampoverde di Aprilina (lok. Aprilia) – 04011 Aprilia (LT), Italiya / S.R. 148 Pontina KM 52, SNC – Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) – 04011 Aprilia (LT), Italy.