Xoludeksan ichga qabul qilish uchun suspenziya 250mg/5ml 100ml flak. №1

Preparatning savdo nomi

Xoludeksan
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Ursodeoksixolat kislotasi

Dori shakli

Ichga qabul qilish uchun suspenziya

Tarkibi

5 ml preparat quyidagilarni saqlaydi
faol modda 250 mg ursodeoksixolat kislotasi;
yordamchi moddalar benzoy kislotasi, glitserin, mikrokristall sellyuloza, natriy karmelloza, ksilitol, propilenglikol, natriy xloridi, natriy sitrati, natriy siklamati, suvsiz limon kislotasi, “Limon” aromatizatori, tozalangan suv.
Ta'rifi oq yoki deyarli oq rangli, mayda havo pufakchalarini saqlovchi, limon hidli bir xil suspenziya.

Farmakoterapevtik guruhi

Gepatoprotektor. Safro hafdovchi vositalar va safro preparatlari. Boshqa gipolipidemik vositalar.
ATX kodi A05AA02
Farmakologik hususiyatlari
Ursodeoksixolat kislotasi me'da-ichak yo‘llaridagi gepatotsitlar, xolangiotsitlar va epiteliotsitlarga bilvosita sitoprotektiv membranalarni rag‘batlantiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Lipofil membrana strukturalari bilan o‘zaro ta'sir qiladigan, hujayra membranalari bilan saflanadigan va ularni barqarorlashtiradigan qo‘shaloq molekulalarni hosil qiladi. Jigar hujayralari va o‘t chiqarish yo‘llarining hujayralarini shikastlovchi omillardan himoya qiladi, sitotoksik mitsellalarning ta'siriga sezmaydigan qiladi.
Immunomodulyatsiya qiluvchi faollikka ega, HLA-1 to‘qimalarga mutanosib antigenlarni gepatotsitlarga va HLA-2 to‘qimalarga mutanosib antigenlarni o‘t yo‘llarining hujayralariga ekspressiyasini pasayishi va immunoglobulinlar (eng avvalo IgM) ning ta'sirini kamayishi hisobiga jigarda immunopatologik reaktsiyalarning yaqqolligi kamayadi.
Ursodeoksixolat kislotasi xolestazda gepatotsitlarda Sa2+-bog‘liq α-proteinkinazani faollashuvi orqali ekzotsitozni rag‘batlantirib, gepatotsitlar uchun zaharli bo‘lgan o‘t kislotalarining kontsentratsiyasini pasaytiradi, bikarbonatlarning miqdori yuqori bo‘lgan xolerezni induktsiya qiladi, bu safroni passajini oshishiga olib keladi.
Ursodeoksixolat kislotasi jigarda xolesterin sintezini, shuningdek uni ichakda so‘rilishini pasaytirib, safroning litogenligini kamaytiradi, xolato-xolesterin indeksini pasaytiradi, xolesterin konkrementlarini erishiga yordam beradi va yangilarini hosil bo‘lishini oldini oladi.
O‘t toshlari samarali erishi uchun ularning tarkibi faqat xolesterinli bo‘lishi, o‘lchami 15 mm dan oshmasligi, o‘t pufagi (eng ko‘pi bilan yarmigacha toshlar bilan to‘lgan bo‘lishi kerak) va o‘t chiqarish yo‘llari o‘zining faoliyatini butunlay bajaradigan bo‘lishi kerak.
Ursodeoksixolat kislotasi birlamchi biliar sirroz, mukovistsidoz va alkogolli steatogepatit bo‘lgan bemorlarda fibrozni zo‘rayib borishini ishonchli sekinlashtiradi. Qizilo‘ngach venalarini varikoz kengayishini rivojlanish xavfini kamaytiradi.
Jigar va boshqa a'zolar patologiyasida izdan chiqqan apoptoz jarayonlari (hujayralarni qarishi va nobud bo‘lishi) ni boshqaradi. Ursodeoksixolat kislotasini qo‘llash yo‘g‘on ichak rakida hujayralarni o‘sishini tormozlaydi.

Farmakokinetikasi

Preparat ichga qabul qilinganidan so‘ng ursodeoksixolat kislotasi ingichka ichakda passiv diffuziya orqali, yonbosh ichakda – faol transport orqali so‘riladi. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilingandan so‘ng 30-60 minut orasida erishiladi.
Preparat muntazam ravishda qabul qilinganida ursodeoksixolat kislotasi qon plazmasida asosiy o‘t kislotasiga aylanadi, va qondagi umumiy o‘t kislotalarining umumiy miqdorini taxminan 48% ni tashkil etadi. Oqsillar bilan bog‘lanishi 96-99%. Preparatning terapevtik samarasi asosan ursodeoksixolat kislotasining qon plazmasidagi emas, balki safrodagi kontsentratsiyasiga bog‘liq. Safroda ursodeoksixolat kislotasining maksimal kontsentratsiyasi preparat tana vazniga 10-14 mg/kg sutkalik dozada qabul qilinganida kuzatiladi. Preparatning dozasi yana oshirib borilganida ursodeoksixolat kislotasining safrodagi kontsentratsiyasi oshmaydi. Ursodeoksixolat kislotasi yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Qo‘llanilishi

-O‘t pufagidagi xolesterinli toshlarni parchalash uchun qo‘llanadi. Xolesterinli toshlar rentgenogrammada qorong‘i bo‘lib ko‘rinmasligi va diametri 15 mm dan oshmasligi kerak. Toshlarni mavjud bo‘lishiga qaramasdan, o‘t pufagining faoliyati buzilgan bo‘lishi mumkin emas;
-Safroni reflyuksi bilan kechuvchi gastritni davolash;
-Dekompensatsiya belgilari bo‘lmaganida jigarni birlamchi biliar sirrozini (BBTS) simptomatik davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Xoludeksan ichga uyqudan oldin sutkada bir marta buyuriladi, ko‘p bo‘lmagan miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Qabul qilishdan oldin flakon chayqatilsin. Dozalash uchun 5 ml, 10 ml, 15 ml hajmlarga bo‘lingan o‘lchov stakani ishlatiladi.
O‘t pufagidagi xolesterin toshlarni eritish
Preparatning tavsiya etilgan dozasi sutkada 1 kg tana vazniga 10 mg ursodeoksixolat kislotasini tashkil etadi, quyidagiga muvofiq keladi
Tana vazni, kgMuvofiq keladi, ml
5-71,25
8-122,5
13-183,75
19-255
26-357,5
36-5010
51-6512,5
66-8015
81-10020
100 dan ortiq 25
Qabul qilish davomiyligi – toshlar butunlay erigunicha va yana tosh hosil bo‘lishi qaytalanishini oldini olish uchun yana 3 oy davomida qabul qilinadi. Agar davolash boshlagandan so‘ng 12 oydan keyin o‘t toshlarini kamayishi kuzatilmasa, preparatni qabul qilish maqsadga muvofiq emas. Xoletsistektomiyadan so‘ng xolelitiazni takroran rivojlanishini oldini olish uchun preparatni bir necha oy davomida (o‘rtacha 3 oy davomida) qabul qilish tavsiya etiladi.
Safroni reflyuksi bilan kechuvchi gastritni davolash uchun uyqudan oldin 5 ml preparatni qabul qilish buyuriladi. Davolash kursi 10-14 kundan 6 oygacha (zarurat bo‘lganida 2 yilgacha) davom etadi.
Qolgan holatlarda preparatning dozasi sutkada 1 kg tana vazniga 10-15 mg/kg (zarurat bo‘lganida 20 mg/kg gacha) hisobidan aniqlanadi 2-3 marta qabul qilishga bo‘linadi; preparat 6 oydan bir necha yilgacha vaqt davomida qabul qilinadi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya samaralarni rivojlanish tez-tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan tez-tez (>1/100 dan <1/10 gacha), juda kam hollarda (<1/10000).
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan tez-tez – pastasimon axlat, diareya; juda kam hollarda – birlamchi biliar sirrozni davolash vaqtida qorinning o‘ng sohasida kuchli og‘riqlar.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan juda kam hollarda – toshlarni kaltsiylanishi, birlamchi biliar sirrozni kechki bosqichlarini davolash vaqtida jigar sirrozini dekompensatsiyasi, preparat bekor qilingandan so‘ng yo‘qoladi.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan juda kam hollarda – eshakemi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-faol moddaga yoki ushbu dori vositasining tarkibiga kiruvchi boshqa ingrediyentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
-rentgenda ko‘rinadigan (kaltsiyning miqdori yuqori) o‘t toshlari;
-faoliyat ko‘rsatmaydigan o‘t pufagi;
-o‘t pufagi, o‘t yo‘llari va ichakning o‘tkir yallig‘lanish kasalliklari;
-dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi;
-yaqqol ifodalangan jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
-pankreatit;
-homiladorlikni birinchi uch oyligida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri

Tarkibi

da alyuminiy ionlarini va ionlar almashinuvi qatronlarini saqlovchi antatsidlar (xolestriamin) preparatni so‘rilishini pasaytiradilar. Agar ushbu moddalardan birini saqlovchi preparatni qo‘llash zarurati bo‘lsa, u holda uni Xoludeksan preparatini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki keyin qabul qilish kerak.
Xoludeksan preparati siklosporinni ichakdan so‘rilishini oshirishi mumkin.
Siklosporin bilan davolanayotgan patsiyentlarda ushbu moddaning kontsentratsiyasi shifokor tomonidan nazorat qilinishi va siklosporinning dozasi boshqarilishi kerak.
Ayrim hollarda Xoludeksan preparati siprofloksatsinning so‘rilishini kamaytirishi mumkin.
Gipolipidemik vositalar (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin yoki progestinlar safroni xolesterin bilan to‘yinishini oshiradilar va preparatning xolesterinli o‘t konkrementlarini eritish hususiyatini pasaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat tarkibida natriy saqlaydi, natriyni miqdori past bo‘lgan parhezga rioya qiluvchi patsiyentlarda buni inobatga olish kerak.
Xoludeksan preparatini qabul qilish shifokorning nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Davolashning birinchi uch oyi davomida har 4 haftada, so‘ngra esa har 3 oyda jigarning funktsional holatini AST (SGOT), ALT (SGPT) va γ-GT nazorat qilish kerak.
Xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun qo‘llanganida
Davolashdagi o‘zgarishni baholash uchun va toshlarning o‘lchamiga qarab toshlarni kaltsinoz bo‘lish belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun o‘t pufagini davolash boshlangandan so‘ng 6-10 oy o‘tganidan so‘ng turgan va orqaga yotgan holatda (ultratovush tekshiruvi) soyasiga e'tibor berish bilan vizual ravishda kuzatish (peroral xoletsistografiya) kerak.
Agar o‘t pufagini rentgen suratlarida vizual ravishda ko‘rish imkoni bo‘lmasa yoki toshlarni kaltsinozida, o‘t pufagini sust qisqarishida yoki tez-tez kuzatiladigan sanchiq hurujlarida Xoludeksan preparatini qo‘llash mumkin emas.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlikning I uch oyligida preparatni qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikning II va III uch oyliklarida ona uchun kutilgan foyda homila uchun potentsial havfdan ustun bo‘lgan holdagina qo‘llash mumkin (homilador ayollarda ursodeoksixolat kislotasini qo‘llash bilan adekvat qat'iy nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan).
Hozirgi vaqtda ursodeoksixolat kislotasini ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi yuzasidan ma'lumotlar yo‘q. Preparatni laktatsiya davrida buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish xaqidagi masalani hal qilish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Bolalarda preparatni qo‘llash bo‘yicha yoshiga bog‘liq cheklanishlar yo‘q. Preparatni tana vazni 20 kg dan kam bo‘lgan bolalarga qo‘llash tavsiya etilgan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Xoludeksan avtomobilni boshqarish va psixomotor reaktsiyalarning yuqori tezligini talab etuvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasini oshirib yuborilish hollari yuzasidan xabarlar berilmagan.

Chiqarilish shakli

Ichga qabul qilish uchun suspenziya 100 ml yoki 250 ml dan buraladigan himoya qopqoqli sariq rangli flakonda. 1 flakon o‘lchov stakani va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Muzlatilmasin.
Flakon ochilganidan so‘ng preparat 4 oy davomida ishlatilsin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.