Preparatning savdo nomi
Atsekard
Ta'sir etuvchi modda (XPN) atsetilsalitsil kislotasi.

Dori shakli
ichakda erurvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda atsetilsalitsil kislotasi – 50 mg, 100 mg, 300 mg;
yordamchi moddalar povidon, makkajo‘xori kraxmali, mikrokristallik sellyuloza, magniy stearati, tal'k, sut qandi.
qobig‘ining tarkibi 30% poliakrilat dispersiyasi, tal’k, propilenglikol, titan dvuokisi.
Ta'rifi oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq ikki yoqlama qavariq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
. Antiagregantlar.
ATX kodi N02BA01


Farmakologik xususiyatlari

Atsetilsalitsil kislotasining (ASK) antiagregant ta'sir mexanizmini asosida siklooksigenaza (TSOG-1) ni qaytmas ingibirlanishi yotadi, buning natijasida tromboksan A2 ni sintezi bloklanadi va trombotsitlar agregatsiyasi bostiriladi.
O‘rtacha dozalarda ASK shuningdek antiagregatsion (antitrombogen) prostaglandin – prostatsiklin (PGI2) va boshqa antirombotik prostaglandinlar (PGE1, PGD2 va hokazolar) biosintezini xam ingibirlaydi. Bundan tashqari, ASK qon tomirlari endoteliysidan prostatsiklinni ajralib chiqishiga yordam beradi va III va IV trombotsitar omillarni ajralib chiqishi va faollashuviga susaytiruvchi ta'sir ko‘rsatadi.
Antiagregant samarasi preparatni hatto kichik dozalari qo‘llanganidan keyin ham rivojlanadi va bir marta qabul qilgandan so‘ng 7 sutka davomida saqlanadi. ASK trombotsitlar agregatsiyasini susaytirishining yana boshqa mexanizmlariga ham ega deb hisoblanadi.
Davolashni (boshqa antiagregantlar bilan bo‘lgani kabi) gemostaz ko‘rsatkichlarini nazorati ostida o‘tkaziladi va zarurati bo‘lganida shaxsiy dozani to‘g‘rilanadi (kuniga 0,325 g dan oshmasligi kerak).
ASK dozasini oshirish (kuniga 0,5 g va undan ortiq), (ayniqsa uni uzoq vaqt qo‘llanganda) aks samaraga (proagregatsion samaraga) (prostatsiklinni biosintezini tormozlanishi tufayli) olib kelishi mumkinligini hisobga olish lozim.


Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan so‘ng ASK me'da-ichak yo‘llaridan (MIY) tez va to‘liq so‘riladi. ASK so‘rilish vaqtida qisman metabolizmga uchraydi. So‘rilish vaqtida va so‘rilganidan so‘ng ASK, asosan, jigarda fermentlar ta'sirida, ko‘pchilik to‘qimalarda va siydikda aniqlanadigan fenilsalitsilat, salitsil kislota glyukuronidi va salitsilurat kislotasi kabi metabolitlarini hosil qilib, metabolizmga uchraydigan asosiy metaboliti – salitsil kislotasiga aylanadi. Ayollarda metabolizm jarayoni sekinroq kechadi (qon zardobidagi fermentlar faolligi kamroq).
Qon plazmasida ASK ning maksimal kontsentratsiyasiga ichga qabul qilinganidan keyin 10-20 minut o‘tgach, salitsil kislotasining kontsentratsiyasiga esa – 0,3-2 soat o‘tgach erishiladi.
Tabletkalar kislotaga chidamli qobiq bilan qoplanganligi sababli, ASK me'dada emas (qobig‘i preparatni me'dada erishini samarali bloklaydi), balki o‘nikki barmoq ichakning ishqoriy muhitida ajralib chiqadi. Shunday qilib, ichakda eruvchi qobiq bilan qoplangan tabletkalar shaklidagi ASK ni so‘rilishi odatdagi (qobiqsiz) tabletkalarga qaraganda 3-6 soatga sekinlashgan.
ASK va salitsil kislotasi plazma oqsillari bilan bog‘lanadi (dozasiga qarab 66% dan 98% gacha) va organizmda tez taqsimlanadi. Salitsil kislotasi yo‘ldosh orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi.
Salitsil kislotasini chiqarilishi dozasiga bog‘liq, chunki uning metabolizmi fermentativ tizimning imkoniyatlari bilan cheklangan. Yarim chiqarilish davri ASK kichik dozalarda qo‘llanganida 2-3 soatdan, yuqori dozalarda (atsetilsalitsil kislotasining og‘riqni qoldiruvchi vosita sifatida qo‘llanadigan odatdagi dozalari) qo‘llanganida 15 soatgacha vaqtni tashkil qiladi. Boshqa salitsilatlardan farqli ravishda preparat ko‘p marta qo‘llanganida gidrolizlanmagan ASK qon zardobida to‘planadi. Salitsil kislotasi va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi. Buyraklar faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarda preparatning bir martalik dozasini 80-100% buyraklar orqali 24-72 soat davomida chiqariladi.


Qo‘llanilishi

- Xavf omillari (masalan, qandli diabet, giperlipedemiya, arterial gipertenziya, semizlik, chekish, keksalik yoshi) mavjudligida o‘tkir miokard infarkti va takroriy miokard infarktini oldini olish.
- Nostabil stenokardiya.
- Insultni oldini olish (shu jumladan bosh miya qon aylanishini o‘tkinchi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda).
- Qon tomirlardagi operatsiyalar va invaziv aralashuvlardan (masalan, aortokoronar shuntlash, uyqu arteriyalarni endarterektomiyasi, arteriovenoz shuntlash, toj arteriyalarni angioplastikasi va stentlash, uyqu arteriyalarni angioplastikasi) keyingi tromboemboliyalarni oldini olish.
- Chuqur venalar trombozi va o‘pka arteriyasi va uning shoxlarining tromboemboliyasini (shu jumladan, katta jarrohlik aralashuvlari natijasida uzoq muddat immobilizatsiya qilinganida) oldini olishda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Atsekard tabletkalarni ovqatdan oldin, ko‘p miqdordagi suyuqlik bilan birga, sutkada 1 marta qabul qilish kerak. Atsekard uzoq muddat qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Davolashning davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
O‘tkir miokard infarktiga gumon qilinganida oldini olish sutkada 100 mg yoki 300 mg dan kunora (birinchi tabletkani tezroq so‘rilishi uchun chaynash lozim).
Xavf omillari mavjud bo‘lganida ilk bor yuz bergan o‘tkir miokard infarktini oldini olish sutkada 100 mg yoki kunora 300 mg.
Takroriy miokard infarktini oldini olish va nostabil stenokardiya sutkada 100-300 mg.
Ishemik insult va bosh miya qon aylanishini o‘tkinchi buzilishlarini oldini olish sutkada 100-300 mg.
Tomirlarda o‘tkazilgan jarrohlik yoki invaziv aralashuvlardan keyingi tromboemboliyalarni oldini olish sutkada 100-300 mg.
Chuqur venalar trombozi va o‘pka arteriyasi va uning shoxlarining tromboemboliyalarini oldini olish sutkada 100 mg yoki kunora 300 mg.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi, qusish, qorin og‘rig‘i; me'da va o‘nikki barmoq ichak shilliq qavatining yarasi; me'da va o‘nikki barmoqli ichakning perforativ yaralari, me'da-ichak qon ketishlari, jigar faoliyatini «jigar» transaminazalari faolligini oshishi bilan birga o‘tkinchi buzilishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan ASK ni buyurish trombotsitlar agregatsiyasiga ASK ni ingibirlovchi ta'siri oqibatida yuqori qon ketish havfi bilan kechadi, anemiya.
Allergik reaktsiyalar teri toshmasi, terini qichishishi, eshakemi, Kvinke shishi, rinit, burun shilliq qavatini shishi, kardiorespirator distress-sindromi, shuningdek og‘ir reaktsiyalar, shu jumladan anafilaktik shok.
Nafas tizimi tomonidan bronxospazm.
Markaziy nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, eshitishni pasayishi, bosh og‘rig‘i, quloqlarda shovqin.
Agarda ko‘rsatilgan nojo‘ya samaralari og‘irlashsa, yoki Siz yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan har qanday boshqa nojo‘ya samaralarni sezgan bo‘lsangiz, bu haqida shifokorga xabar bering.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

ASK ga o‘ta yuqori sezuvchanlik, MIY ni eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish bosqichidagi), me'da-ichak qon ketishlari, gemorragik diatez, salitsilatlarni qabul qilish oqibatida induktsiyalangan bronxial atma, bronxial astma, burun va burunning yondosh bo‘shliqlarini qaytalanuvchi polipozi va ASK ni o‘zlashtirolmaslikni to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan qo‘shilishi, yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan kam), yaqqol jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha V va S sinfi), surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funktsional sinfi), haftada 15 mg va undan ortiq dozada metotreksat bilan bir vaqtda qabul qilish, homiladorlik (I va III uch oyligi), laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar, laktoza tanqisligi, laktozani o‘zlashtirolmaslik, glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi.
Agarda Sizda yuqorida sanab o‘tilgan kasalliklardan biri bo‘lsa, preparatni qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.
Ehtiyotkorlik bilan podagrada, giperurikemiyada, chunki ASK kichik dozalarda siydik kislotasini chiqarilishini pasaytiradi; ASK kichik dozalarda podagraga moyilligi bo‘lgan (siydik kislotani ekskretsiyasi past bo‘lgan) patsiyentlarda uni qo‘zg‘atishi mumkinligini inobatga olish kerak; me'da va o‘nikki barmoq ichak yara kasalligi yoki me'da-ichak qon ketishlarida (anamnezida); jigar faoliyatini buzilishida (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha A sinfi); buyraklar faoliyatini buzilishida (KK 30 ml/min dan yuqori); bronxial astmada, nafas yo‘llarining surunkali kasalliklarida, pichan isitmasida, burun polipozida, dori vositalariga allergik reaktsiyalarda; metotreksatni haftada 15 mg va undan kam dozada bir vaqtda qabul qilishda; antikoagulyantlar bilan yo‘ldosh davolashda, homiladorlik (II uch oyligida); rejalashtirilayotgan jarrohlik aralashuvida (shu jumladan, katta bo‘lmagan, masalan, tishlarni ekstraktsiya qilish), chunki ASK preparat qabul qilinganidan so‘ng bir necha kun davomida qon ketishiga moyillikni chaqirishi mumkin.
Agarda Sizda yuqorida sanab o‘tilgan kasalliklardan biri bo‘lsa, preparatni qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Bir vaqtda qo‘llanganida ASK quyidagi dori vositalarning ta'sirini kuchaytiradi
- metotreksatning buyrak klirensini kamayishi va uni oqsillar bilan bog‘idan siqib chiqarishi hisobiga, shuningdek atsetilsalitsil kislotasini metotreksat bilan birga qo‘llash qon yaratish a'zolari tomonidan nojo‘ya samaralarni rivojlanish tez-tezligini oshishi bilan kechadi;
- geparin va bilvosita antikoagulyantlarni trombotsitlarning faoliyatini buzilishi va bilvosita antikoagulyantlarni oqsillar bilan bog‘idan siqib chiqarishi hisobiga;
- trombolitik vositalar va antiagregantlar;
- digoksinni uning buyrak ekskretsiyasini susaytirishi hisobiga;
- gipoglikemik vositalarni (insulin va sulfonilmochevina hosilalarini) ASK ni o‘zining yuqori dozalardagi gipoglikemik xususiyatlari va sulfonilmochevina hosilalarini oqsillar bilan bog‘idan siqib chiqarishi hisobiga;
- valproat kislotasini uni oqsillar bilan bog‘idan siqib chiqarishi hisobiga.
Atsetilsalitsil kislotasini antikoagulyantlar, trombolitiklar va antiagregantlar bilan birga qo‘llash qon ketish havfini oshishi bilan kechadi.
Atsetilsalitsil kislotasi alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganida alkogolni markaziy nerv tizimiga toksik ta'sirini kuchayishi kuzatiladi, me'da-ichak yo‘llarining shilliq qavatini shikastlanish xavfi va qon ketish vaqtini uzayish xavfi oshadi.
ASK urikozurik preparatlar – benzbromaron (siydik kislotasini buyrak naychalari orqali ekskretsiyasini raqobatli bostirishi oqibatida urikozurik samarasini pasayishi), angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ning ingibitorlari (tomirlarni kengaytiruvchi ta'sirga ega bo‘lgan prostaglandinlarni ingibirlanishi natijasida kalava filtratsiyasi tezligini dozaga bog‘liq ravishda pasayishi, mos ravishda gipotenziv ta'sirini susayishi kuzatiladi), diuretiklar (ASK ning yuqori dozalari bilan birga qo‘llanganida buyraklarda prostaglandinlarning sintezini pasayishi natijasida kalava filtratsiyasi tezligini pasayishi kuzatiladi) ning ta'sirini susaytiradi. Tizimli glyukokortikosteroidlar (GKS) salitsilatlarning eliminatsiyasini kuchaytirib, ularning ta'sirini susaytiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

ASK bronxospazmni qo‘zg‘atishi, shuningdek bronxial astma xurujlari va boshqa yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini chaqrishi mumkin. Xavf omillari bo‘lib, anamnezida bronxial astma, pichan isitmasi, burun polipozi, nafas tizimining surunkali kasalliklari, shuningdek boshqa preparatlarga nisbatan allergik reaktsiyalar (masalan, teri reaktsiyalari, qichishish, eshakemi) hisoblanadilar.
Trombotsitlar agregatsiyasiga ASK ni ingibirlovchi ta'siri preparatni qabul qilgandan so‘ng bir necha kun davomida saqlanadi, shu sababli jarrohlik aralashuvi vaqtida yoki operatsiyadan keyingi davrda qon ketish havfi oshishi mumkin. Jarrohlik aralashuvi vaqtida qonuvchanlik butunlay bartaraf qilish zarurati bo‘lganida operatsiya oldi davrida imkoni boricha ASK qo‘llashni to‘liq bekor qilish kerak.
Atsetilsalitsil kislotasi kichik dozalarda podagraga moyilligi bo‘lgan shaxslarda (siydik kislotani ekskretsiyasi pasaygan shaxslar), uning rivojlanishini qo‘zg‘atishi mumkin.
GKS va salitsilatlar birga qo‘llanganida, davolash vaqtida qonda salitsilatlarning kontsentratsiyasi pastligini, GKS bekor qilinganidan keyin esa salitsilatlarning dozasi oshib ketishi mumkinligini yodda tutish kerak.
Atsetilsalitsil kislotasining dozasini oshib ketishi me'da-ichak qon ketish xavfi bilan namoyon bo‘ladi.
Homiladorlik va laktatsiya davri.
Homiladorlikni birinchi 3 oyligida salitsilatlarning katta dozalarini qo‘llash homilada rivojlanish nuqsonlari (tanglay yoriqlari, yurak nuqsonlari) tez-tezligini oshishiga olib keladi. Homiladorlikning I uch oyligida salitsilatlarni buyurish mumkin emas. Homiladorlikning II uch oyligida salitsilatlarni faqat homila uchun xavf va ona uchun foydani jiddiy baholash bilan buyurish mumkin, bunda dozasi sutkada 150 mg dan oshmasligi va qisqa muddat qo‘llash afzal.
Homiladorlikning so‘nggi uch oyligida salitsilatlarni yuqori (sutkada 300 mg dan ortiq) dozalarda buyurish, tug‘ruq faoliyatini susayishi, homilada arterial yo‘lini muddatidan oldin berkilishi, ona va homilada yuqori qon ketishini chaqiradi, bevosita tug‘ruqdan oldin buyurish, ayniqsa chala tug‘ilgan bolalarda, bosh miyaga qon quyilishini chaqirishi mumkin. Salitsilatlarni homiladorlikning so‘nggi uch oyligida buyurish mumkin emas.
Salitsilatlar va ularning metabolitlari oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tadilar, shuning uchun laktatsiya davrida emizishni bekor qilish kerak.
Avtomobilni boshqarish/mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri.
Atsekard preparatini qabul qilish vaqtida transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial havfli faoliyat turlarini bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning tarkibida ASK ning miqdorini kamligi tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam.
ASK ning dozasini oshirib yuborilishi me'da-ichak qon ketishlar xavfi bilan bog‘liq.

Dozani oshirib yuborilishi
ayniqsa keksa yoshli patsiyentlarda xavflidir.
Dozani yengildan o‘rtacha og‘irlik darajasigacha oshirib yuborish simptomlari bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, eshitishni yomonlashishi, ko‘p terlash (shu jumladan, profuz terlash), ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, ongni chalkashishi, taxipnoe, giperventilyatsiya, respirator alkaloz.
Davolash me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni ko‘p marta qabul qilish, jadallashtirilgan diurez, suv-elektrolit muvozanati va kislota-asos holatini tiklash.
Dozani o‘rtachadan og‘ir darajagacha oshirib yuborish simptomlari
- respirator alkaloz kompensatsiyalangan metabolik atsidoz bilan birga;
- giperpireksiya (haddan tashqari yuqori tana harorati);
- nafasni buzilishi giperventilyatsiya, o‘pkalarni kardiogen bo‘lmagan shishi, nafasni susayishi, asfiksiya;
- yurak-tomir tizimi tomonidan buzilishlar yurak ritmini buzilishi, arterial bosimni pasayishi, yurak faoliyatini susayishi;
- suv-elektrolit muvozanatini buzilishi degidratatsiya, gipokaliyemiya, gipernatriyemiya, giponatriyemiya bilan xarakterlanuvchi buyraklar faoliyatini oliguriyadan buyrak yetishmovchiligigacha buzilishi.
- glyukoza metabolizmini buzilishi giperglikemiya, gipoglikemiya (ayniqsa, bolalarda), ketoatsidoz;
- quloqlarda shovqin, karlik;
- me'da-ichak qon ketishlari;
- gematologik buzilishlar trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlanishidan koagulopatiyalargacha, protrombin vaqtini uzayishi, gipoprotrombinemiya;
- nevrologik buzilishlar toksik entsefalopatiya va markaziy nerv tizimining faoliyatini susayishi (uyquchanlik, ongni chalkashishi, koma, tirishishlar).
Davolash darhol shoshilinch yordam ko‘rsatish uchun maxsus bo‘limlarga gospitalizatsiya qilish – me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni ko‘p marta qabul qilish, jadallashtirilgan diurez, gemodializ, suv-elektrolit muvozanati va kislota-asos holatini tiklash, simptomatik davolash. Ishqoriy diurezni o‘tkazishda rN qiymatini 7,5 va 8 oraliqqa yetkazishga erishish kerak. Jadallashtirilgan ishqoriy diurezni plazmada salitsilatlarning kontsentratsiyasi kattalarda 500 mg/l (3,6 mmol/l) va bolalarda 300 mg/l (2,2 mmol/l) ni tashkil qilganda o‘tkazish kerak.


Chiqarilish shakli

Ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan 50 mg, 100 mg va 300 mg dan tabletkalar, №10, №20, №30, №100.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi

«NIKA PHARM» ShXJ,
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., Sayram 7 tor kuchasi., 48A.
www.nikapharm.uz