Preparatning savdo nomi
MR Tirental
Ta'sir etuvchi modda (XPN) pentoksifillin

Dori shakli
infuzion eritma tayyorlash uchun kontsentrat.

Tarkibi

bir ml eritma quyidagilarni saqlaydi
faol modda pentoksifillin – 100 mg;
yordamchi moddalar natriy xloridi - 35,00 mg, in'ektsiya uchun suv - 5,00 ml gacha.
Ta'rifi deyarli tiniq, rangsiz eritma.

Farmakoterapevtik guruhi
pereferik qon aylanishini buzilishlarini davolash uchun vosita
ATX kodi S04AD03


Farmakologik xususiyatlari

MR Tirental eritrotsitlarning patologik o‘zgargan deformatsiyalanuvchanligiga ta'siri, trombotsitlar agregatsiyasini ingibitsiya qilish va qonning yuqori qovushqoqligini kamaytirishi hisobiga qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi. MR Tirental qon aylanishi buzilgan sohalarda mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi.
Faol modda sifatida MR Tirental tarkibida ksantin hosilasi – pentoksifillin saqlaydi. Uning ta'sir mexanizmi fosfodiesterazani ingibitsiya qilish hamda silliq mushak qon tomirlarining xujayralarida va qonning shaklli elementlarida sAMF ni to‘planishi bilan bog‘liqdir.
Yengil miotrop qon tomirni kengaytiruvchi ta'sirga ega bo‘lib, pentoksifillin biroz qon tomirlarning umumiy periferik qarshiligini kamaytiradi va koronar qon tomirlarni biroz kengaytiradi. MR Tirental bilan davolash bosh miyada qon aylanishi buzilishlari simptomatikasi yaxshilanishiga olib keladi.
Periferik arteriyalarning okklyuzion shikastlanishida (masalan, o‘zgaruvchan cho‘loqlikda) davolanish harakat masofasini uzayishi, oyoq mushaklarining tungi tirishishi va tinch holatdagi og‘riqlarning bartaraf etilishi bilan namoyon bo‘ladi.


Farmakokinetikasi

Pentoksifillin eritrotsitlar va jigarda jadal ravishda metabolizmga uchraydi. Asosiy faol 1- (M-I; gidroksipentoksifillin) metaboliti parchalanish oqibatida hosil bo‘ladi, 4- (M-IV) metaboliti va 5- (M-V; karboksipentoksifillin) metaboliti esa asosiy moddani oksidlanishi oqibatida hosil bo‘ladi. M-I metaboliti pentoksifillin bilan bir xil farmakologik faollikka ega. Qabul qilingan pentoksifillin dozasining 90% buyraklar orqali va 3-4% ahlat bilan chiqariladi.
100 mg pentoksifillinni vena ichiga yuborilganidan keyingi yarim chiqarilish davri tahminan 1,1 soatni tashkil qiladi.
Og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda pentoksifillinning yarim chiqarilish davri uzayadi. Pentoksifillin yuqori taqsimlanish hajmi (200 mg li infuziyadan keyin 30 minut o‘tgach 168 l) va taxminan minutiga 4500-5100 ml ni tashkil qiluvchi klirensga ega.
Pentoksifillin va uning metabolitlari qon plazmasi oqsilari bilan bog‘lanmaydi. Buyrak faoliyatini og‘ir darajali buzilishlarida metabolitlarni chiqarilishi sekinlashadi.


Qo‘llanilishi

Periferik qon aylanishini aterosklerotik buzilishi (shu jumladan “o‘zgaruvchan” cho‘loqlik, diabetik angiopatiya), trofik buzilishlar (shu jumladan boldir trofik yaralari va gangrena), sovuq urishi, posttrombotik sindrom va boshqalar.
Bosh miyada qon aylanishini buzilishlari (tserebral ateroskleroz asorati xotirani buzilishi, diqqat jamlanishini buzilishi, bosh aylanishi), ishemik va insultdan keyingi holatlar.
Ko‘zning to‘r pardasi va ko‘zning qon tomir qavatidagi qon aylanishini buzilishi otoskleroz, ichki quloq qon tomirlarining degenerativ jarayonlari o‘zgarishi va eshitish qobiliyatini pasayishida qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatning dozasi va qo‘llash usuli qon aylanishning buzilish darajasiga va preparatni shaxsiy o‘zlashtiraolish xususiyatlariga bog‘liq. Preparat dozasi bemorning shaxsiy xususiyatlariga mos ravishda shifokor tomonidan buyuriladi.
Odatdagi dozasi ikkita (ertalab va kunduzi) vena ichiga yuboriladigan infuziyadan iborat, har bir infuziya 250 ml yoki 500 ml 0,9% li natriy xloridi yoki Ringer eritmasida 200 mg pentoksifillin (2 ampula 5 ml dan) yoki 300 mg pentoksifillin saqlanadi (3 ampula 5 ml dan).
Boshqa infuzion eritmalar bilan mutanosibligi alohida sharoitda tekshirish lozim, faqat tiniq eritmalardan foydalanish tavsiya etiladi.
100 mg pentoksifillin kamida 60 minut davomida yuborilishi kerak.
Yondosh kasalliklar (yurak yetishmovchiligi) mavjudligi tufayli preparatning yuborilayotgan hajmlarini kamaytirish zaruriyati paydo bo‘lishi mumkin. Bunday holatlarda infuziyani nazorat qilish uchun maxsus infuzatordan foydalanish tavsiya etiladi.
Parenteral ravishda 24 soat davomida yuboriladigan MR Tirental dozasi 1200 mg pentoksifillindan oshmasligi kerak, shuningdek individual dozasi quyidagi formula bo‘yicha hisoblanishi kerak 0,6 mg pentoksifillin tana vaznining 1 kg ga bir soat davomida. Bunday hisobga ko‘ra 70 kg tana vaznli bemorga 1000 mg pentoksifillin va 80 kg tana vaznli bemorga 1150 mg pentoksifillin yuboriladi.
Buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan past bo‘lganida) bo‘lgan bemorlarda dozasi sutkada 30%-50% pasaytiriladi, bu preparatni bemor tomonidan shaxsiy ravishda o‘zlashtiraolishiga bog‘liq.
Jigarning og‘ir darajali buzilishlari bo‘lgan bemorlarda shaxsiy o‘zlashtiraolmaslikni hisobga olgan holda, dozani kamaytirish zaruriyati mavjud.
Arterial bosimi past bemorlarda, shuningdek xavf guruhidagi bemorlarda (og‘ir darajali yurak ishemik kasalligi bo‘lgan yoki bosh miya qon tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozlari bo‘lgan patsiyentlar) davolashni kichik dozalar bilan boshlash mumkin. Bunday holatlarda doza asta-sekinlik bilan oshirilishi mumkin.

Nojo‘ya ta'sirlari
MR Tirental preparatini yuqori dozalarda qo‘llanganida yoki infuziyani yuqori tezlikda ba'zida quyidagi nojo‘ya samaralari paydo bo‘lishi mumkin
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, xavotirlik, uyquni buzilishi, tirishishlar;
Teri qoplamalari va teri osti yog‘ kletchatkasi tomonidan yuz terisini qizarishi, yuz va ko‘krak qafasining yuqori qismiga “qon oqib kelishlari”, shishlar, tirnoqlarning yuqori sinuvchanligi;
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan kserostomiya, anoreksiya, ichak atoniyasi;
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, stenokardiyani avj olishi, arterial bosimni pasayishi;
Gemostaz va qon yaratish a'zolari tizimi tomonidan trombotsitopeniya, teri, shilliq qavatlar, me'da, ichak tomirlaridan qon ketishi, gipofibrinogenemiya;
sezgi a'zolari tomonidan ko‘rishni buzilishi, skotoma;
Allergik reaktsiyalar qichishish, terini qizarishi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.
Juda kam hollarda aseptik meningit, jigar ichki xolestazi va «jigar» transaminazalari faolligi oshishi kuzatiladi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

●pentoksifillinga va boshqa metiksantinlarga yoki preparatning har qaysi komponentiga yuqori sezuvchanlik;
●ko‘p miqdordagi qon ketish holatlari;
●ko‘zning to‘r pardasidagi keng tarqalgan qon quyilishlar;
●bosh miyadagi qon quyilishlar;
●o‘tkir miokard infarkti;
●og‘ir darajali aritmiyalar;
●koronar va bosh miya arteriyalarining og‘ir darajali aterosklerotik shikastlanishlari;
●nazorat qilinmaydigan arterial gipotenziya;
●18 yoshgacha bo‘lgan bemorlar;
●homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan quyidagi bemorlarda qo‘llanadi arterial gipotenziya (arterial bosimni yanada pasayishi xavfi; buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan past bo‘lganida), to‘planish xavfi va nojo‘ya samaralarini rivojlanishining yuqori xavfi, jigar faoliyatini og‘ir darajali buzilishlari (to‘planish xavfi va nojo‘ya samaralarini rivojlanishining yuqori xavfi), qon ketishiga bo‘lgan yuqori moyillik, shu jumladan antikoagulyantlarni qo‘llash yoki qon ivish tizimi buzilishlari (og‘ir darajali qon ketishlarni rivojlanish xavfi) natijasida yaqinda o‘tkazilgan jarrohlik muolajalaridan keyin ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Pentoksifillin arterial bosimni pasaytiruvchi dori vositalarni ta'sirini kuchaytiradi (AAF ingibitorlari, nitratlar).
Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta'sir etuvchi dori vositalari (bevosita va bilvosita antikoagulyantlar, trombolitiklar), antibiotiklar (shu jumladan sefalosporinlar) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Simetidin pentoksifillinning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi (nojo‘ya samaralarni rivojlanish xavfi).
Boshqa ksantinlar bilan bir vaqtda qo‘llash haddan tashqari qo‘zg‘aluvchanligiga olib kelishi mumkin.
Pentoksifillinni qabul qilganda insulin yoki peroral diabetga qarshi vositalarning qand miqdorini pasaytiruvchi ta'siri kuchayishi mumkin (gipoglikemiya rivojlanishining yuqori xavfi).
Bunday bemorlarni qat'iy nazorat qilish kerak.
Ba'zi bemorlarda pentoksifillin va teofillin bilan bir vaqtda qabul qilinishi teofillinning miqdorini oshishiga olib keladi. Bu teofillin bilan bog‘liq nojo‘ya ta'sirlar oshishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni arterial bosimni nazorati ostida olib borish kerak.
Gipoglikemik vositalarni qabul qiluvchi qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda yuqori dozalarni buyurish yaqqol gipoglikemiyani chaqirishi mumkin (dozaga tuzatish kiritish talab etiladi).
Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda buyurilganda qon ivish tizimi ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur.
Yaqinda jarroxlik muolajasini o‘tkazgan bemorlarda gemoglobin va gematokrit darajalarini muntazam nazorat qilish kerak.
Past yoki nostabil arterial bosimli bemorlarga yuborilayotgan doza kamaytirish kerak.
Keksa yoshdagi bemorlarda dozani kamaytirish zaruriyati paydo bo‘lishi mumkin (biokiraolishligini oshishi va chiqarilish tezligini pasayishi).
Bolalarda pentoksifillinni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi yetarlicha aniqlanmagan.
Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.
Pentoksifillinni infuzion eritma bilan mutanosibligini har bir alohida holatda tekshirish kerak.
Vena ichi infuziyasini yuborish vaqtida bemor yotgan holatda bulishi lozim.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi
Dozani oshirib yuborilishi simptomlari holsizlik, terlash, ko‘ngil aynishi, sianoz, bosh aylanishi, arterial bosimni pasayishi, taxikardiya, hushdan ketish, uyquchanlik yoki qo‘zg‘alish, aritmiya, gipertermiya, xushdan ketish, tonik-klonik tirishishlar, me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishining belgilari (kofe quyqasi turidagi qusish).
Davolash simptomatik arterial bosim va nafas faoliyatini tutib turishga alohida ahamiyat berish lozim. Tirishish xurujlarini diazepam yuborish bilan bartaraf etiladi.
Preparat dozasi oshirib yuborilishining birinchi belgilari paydo bo‘lishida preparatni yuborish darhol to‘xtatiladi.


Chiqarilish shakli

5 ml dan sindirish chizig‘i mavjud, rangsiz tiniq shisha ampulada.
5 ampuladan qoplamasiz kontur uyali o‘ramda.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

«MERRYMED FARM» MChJ
O‘zbekiston Respublikasi, Namangan viloyati, Namangan tumani, Bog‘ishamol KFY, Sherbuloq ko‘chasi, 1 uy.Tel (0369) 224-67-22