Preparatning savdo nomi
Rizoprol
Ta'sir etuvchi modda (XPN) bisoprolol (bisoprolol)

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

1 qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
Faol modda bisoprolol fumarati (21) – 5 mg yoki 10 mg.
Yordamchi moddalar laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, talk, magniy stearati, natriy laurilsulfati, suvsiz kremniy kolloidi.
Qobig‘ining tarkibi gipromelloza 5, makrogol 400, temir (II) oksidi gidrati (5 mg li doza uchun) yoki temir (III) oksidi (10 mg li doza uchun), titan dioksidi.
Ta'rifi
Rizoprol 5 mg yurak shaklidagi och-sariq rangli, bo‘luvchi riskasi bo‘lgan tabletkalar.
Rizoprol 10 mg yurak shaklidagi och-pushti rangli, bo‘luvchi riskasi bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antigipertenziv vosita (selektiv β1-adrenoblokatorlari).
ATX kodi S07AV07


Farmakologik xususiyatlari

Rizoprol beta1-adrenoblokatorlar guruhiga kiradi, ichki simpatomimetik faolliksiz beta1-adrenergik retseptorlariga tanlab ta'sir qiladi. Rizoprol yurakning zarb hajmini kamayishi, aorta ravog‘i va karotid sinusining baroretseptorlariga ta'siri, buyraklar tomonidan renin sekretsiyasini pasayishi hisobiga gipotenziv ta'sir ko‘rsatadi. Uzoq muddat qabul qilinganida Rizoprol dastlab oshgan umumiy periferik qon-tomirlar qarshiligini (UPTQ) oshishini kamaytiradi.
Preparat antianginal ta'sirga ega, miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini yurak qisqarishlari sonini (YuQS) kamayishi, yurakning zarb hajmini kamayishi va arterial bosimni pasayishi hisobiga kamaytiradi. Miokardning kislorod bilan ta'minlanishini, yakuniy diastolik bosimni kamayishi va diastolani uzayishi hisobiga oshiradi.
Rizoprol surunkali yurak yetishmovchiligida faollashtirilgan simpato-adrenal va renin-angiotenzin-aldosteron tizimini bostiradi, bu kasallikning kechishini yaxshilanishiga olib keladi.
Terapevtik dozalarda qo‘llanganida ichki simpatomimetik faollikka va membranalarni klinik ahamiyatli barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega emas.


Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin qon plazmasidagi bisoprololning kontsentratsiyasi qabul qilingan dozaga proportsional, Smax ga 1-3 soatdan keyin erishiladi. Preparat me'da-ichak yo‘llari (MIY) dan yaxshi so‘riladi, biokiraolishligi - 90%. Ovqat qabul qilish preparatning farmakokinetikasiga va biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi. Bisoprololning 98% dan ko‘prog‘i buyraklar orqali (o‘zgarmagan holda - 50%, qolgani metabolitlari ko‘rinishida) chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 10-12 soatni tashkil qiladi.


Qo‘llanilishi

-arterial gipertenziya;
-yurak ishemik kasalligi (stenokardiya);
-infarktdan keyingi davr;
-yurak ritmini buzilishi (sinusli taxikardiya, qorincha ustki va qorincha ekstrasistoliyasi);
-mitral klapanini prolapsi fonidagi aritmiyalar, tireotoksikoz;
-surunkali yurak yetishmovchiligi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Rizoprol preparatini ichga ertalab och qoringa yoki nonushta vaqtida, chaynamasdan, oz miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish tavsiya etiladi.

Dozalash tartibi
shaxsiy bo‘lib, dozasi arterial bosim va pulsning nazorati ostida oshiriladi.
• arterial gipertenziya boshlang‘ich doza sutkada 5 mg ni tashkil etadi. Yengil darajadagi arterial gipertenziyada (diastolik arterial bosim 105 mm sim.ust. dan past) sutkada 2,5 mg. Zarurati bo‘lganida dozani sutkada 10 mg gacha oshirish mumkin. Dozani keyinchalik shifokor nazorati ostida oshirilishi mumkin.
• zo‘riqish stenokardiyasi sutkada 5 mg dan buyuriladi. Zarurati bo‘lganida dozani sutkada 10 mg gacha oshirish mumkin. Dozani shifokorning nazorati ostida keynchalik oshirilishi mumkin.
• surunkali yurak yetishmovchiligi Rizoprol oxirgi 6 hafta davomida zo‘rayishi bo‘lmagan turg‘un holatdagi o‘rtacha va og‘ir darajadagi surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga (zarb hajmi fraktsiyasi exokardiografiya ma'lumotlari bo‘yicha <35%) buyuriladi. Bunda Rizoprolni qabul qilishdan kamida 2 hafta oldin, avvalgi o‘tkazilayotgan davolashni o‘zgartirish kerak emas.
Surunkali yurak yetishmovchiligida preparatni dozalash tartibi
Qabul qilish muddatlari
Dozalash tartibi

1-haftaBoshlang‘ich dozasi sutkada 1,25 mg
2-haftaSutkada 2,5 mg
3-haftaSutkada 3,75 mg
4-8-haftalarSutkada 5 mg
9-12-haftalarSutkada 7,5 mg
13-haftadan boshlabMaksimal dozasi sutkada 10 mg

Kattalar uchun maksimal sutkalik doza – 20 mg.
Preparat surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga angiotenzin aylantiruvchi fermenti ingibitorlari (yoki AAF ingibitorlarini o‘zlashtiraolmaslik hollarida boshqa vazodilatatorlar bilan), diuretiklar va zarurati bo‘lganida yurak glikozidlari bilan birga buyuriladi.
Preparatning dozasini asta-sekin kamaytirib bekor qilish tavsiya etiladi.
Odatda preparatni jigar yoki buyraklar faoliyatini yengil yoki o‘rtacha og‘irlikdagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek keksa yoshdagi shaxslarda dozalash tartibini to‘g‘rilash talab qilinmaydi.
Buyraklar faoliyatini yaqqol buzilishlari (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) bo‘lgan bemorlar va jigar faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun maksimal sutkalik dozasi 10 mg ni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Quyidagi nojo‘ya samaralar namoyon bo‘lishi mumkin
Markaziy nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, o‘zini tutolmaslik, hushdan ketish, bosh og‘rig‘i, paresteziya, sezuvchanlikni pasayishi, yuqori ta'sirchanlik, xavotirlik/ bezovtalik hissi va diqqatni/xotirani pasayishi.
Yurak qon-tomir tizimi tomonidan bradikardiya, yurak urishini kuchayishi va yurak ritmni boshqa buzilishlari, oyoq-qo‘llarni sovushi, Sharko sindromi, ortostatik gipotenziya va jismoniy yuklamalarda hansirash.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan me'da/epigastral/abdominal og‘riq, gastrit, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, me'da va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi.
Tayanch-harakat apparati tomonidan bo‘g‘imlarda og‘riq, artralgiya, bel/bo‘yin og‘rig‘i, mushak spazmlari, tirishishlar, tremor/titrash.
Teri tizimi tomonidan teri toshmasi, akne (xusnbuzarlar), ekzema, terini ta'sirlanishi, qichishishi, shishi, kuchli terlash, alopetsiya (sochlarni to‘kilishi), dermatit, Kvinke shishi, qipiqlanadigan dermatit va teri vaskuliti.
Nafas tizimi tomonidan bronxospazm, bronxit, yo‘tal, hansirash, faringit va rinit.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-kardiogen shok;
-II va III darajali atrioventrikulyar blokada;
-sinus tuguni zaifligi sindromi;
-yaqqol sinoatrial blokada;
-arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm. sim. ust. dan past);
-bronxospazmga moyillik (bronxial astma, nafas yo‘llarini obstruktiv kasalliklari);
-periferik qon aylanishini buzilishini kechki bosqichlari;
-surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlardagi bradikadiya (YuQS minutiga 60 zarbdan kam) va arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 100 mm sim. ust. dan past);
-monoaminooksidaza ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (monoaminooksidaza ingibitorlarini V turidan tashqari);
-preparat komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Rizoprol va quyidagilar bir vaqtda qo‘llanganida
-antigipertenziv vositalari bilan ularning ta'sirini kuchaytirishi mumkin;
-rezerpin, alfa-metildopa, klonidin, angishvonagul preparatlari yoki guanfatsin bilan, YuQS keskin pasayishi mumkin;
-klonidipin, angishvonagul preparatlari, hamda guanfatsin bilan, o‘tkazuvchanlikni buzilishi ham bo‘lishi mumkin;
-simpatomimetiklar (shu jumladan, yo‘talga qarshi vositalari, burun tomchilari va ko‘z tomchilarida saqlanadigan moddalar) bilan bisoprololning ta'siri kamayishi mumkin;
-verapamil yoki diltiazem va aritmiyaga qarshi boshqa preparatlar bilan arterial bosimni keskin pasayishi, YuQS ni kamayishi, shuningdek aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligi rivojlanishi (shifokorning sinchikov nazorati talab qilinadi) mumkin. Kaltsiy kanallarining blokatorlari va aritmiyaga qarshi preparatlarni Rizoprol bilan davolash fonida v/i ga yuborish mumkin emas;
-ergotamin hosilalari (shu jumladan, migrenni davolash uchun ergotamin saqlovchi vositalar), periferik qon aylanishining buzilishini kuchaytirishi mumkin;
-rifampitsin bilan bisoprololning T1/2 biroz kamayishi (odatda Rizoprolning dozasini oshirish talab qilinmaydi) mumkin;
-insulin yoki gipoglikemik vositalari bilan, gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipoglikemiyaning belgilari yashirinadi yoki yengillashadi (qon plazmasida glyukozaning darajasini muntazam nazorat qilish kerak).
Nifedipin va kaltsiy kanallarining boshqa blokatorlari – digidropiridin hosilalari bir vaqtda qo‘llanganda Rizoprolning antigipertenziv samarasini kuchaytirishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Quyidagilarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak
-qandli diabeti bo‘lgan bemorlarni qondagi qandning miqdori ahamiyatli o‘zgarishida davolashda. Gipoglikemiyaning belgilari yashiringan bo‘lishi mumkin;
-qat'iy parhezda;
-metabolik atsidozi bo‘lgan bemorlarni davolashda;
-tireotoksikozli bemorlarni davolashda;
-anamnezida og‘ir darajadagi yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bo‘lgan bemorlarni davolashda;
-desensibilizatsiyalovchi davolashni o‘tkazishda;
-I darajali atrioventrikulyar blokadada;
-vazospastik stenokardiyada (Printsmetall stenokardiyasi).
Oilaviy anamnezida psoriaz yoki unga ishoralar bo‘lganida Rizoprolni davolashdan kutilgan foyda va xavf nisbatini sinchiklab baholagandan keyin buyurish lozim. Feoxromotsitomada Rizoprolni faqat alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilgandan keyin buyurish lozim.
Surunkali yurak yetishmovchiligida kasallikni zo‘rayishida yoki musbat inotrop ta'sir ko‘rsatuvchi preparatlarni vena ichiga yuborish talab qilinadigan dekompensatsiya epizodlari vaqtida Rizoprolni buyurish kerak emas.
Homiladorlikda qo‘llanishi
Homiladorlikda preparatni ona uchun kutilgan foydasi homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda buyurish mumkin.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transportni boshqarish yoki yuqori diqqatni talab qiladigan ishlarni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Turli reaktsiyalarning individual hususiyati hisobiga transport vositalarini yoki moslamalarni boshqarish qobiliyati pasaygan bo‘lishi mumkin. Bu, ayniqsa, dozasi oshganida, boshqa vositalar ishlatilganida yoki alkogol ist'emol qilinganida davolashning boshlang‘ich bosqichiga taaluqli.
Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash kerak va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

simptomlari bradikardiya, arterial gipotenziya, yurak yetishmlvchiligi, bronxospazm.
Davolash me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish.


Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Saqlash sharoiti

Quruq joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Savdo belgisi va qayd etish sertifikatining egasi
«ROTAFARM», Buyuk Britaniya (“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).


Ishlab chiqarilgan

“Global Napi Pharmaceuticals”
2nd Industrial Zone, No. 40, Street No. 18, 6th of October City, Giza, Egypt.
«Global Napi Farmasyutikalz»
2-Ishlab chiqarish Zonasi, №40, ko‘cha №18, Siks ov Oktober Siti, Giza, Misr.