Siglip tabletkalar 100mg №35

Preparatning savdo nomi

Siglip
Ta’sir etuvchi modda (XPN) sitagliptin

Dori shakli

qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Qobiq bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 50 mg, 100 mg sitagliptin, sitagliptin fosfati ko‘rinishida;
yordamchi moddalar ikki asosli suvsiz kalsiy fosfat, mikrokristall sellyuloza (Avicel PH 102), natriy kroskarmelloza, gipromelloza, kolloidli kremniy dioksidi, magniy stearati, natriy stearil fumarat, metotsel Ye-5, titan dioksidi, makrogol, sariq temir oksidi, qizil temir oksidi, tozalangan talk, tozalangan suv.
Ta’rifi
50 mg shaftoli rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq va ikki tomoni silliq bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
100 mg dumaloq, ikki tomonlama qavariq, shaftoli rangdan to‘q sariq ranggacha bo‘lgan, kobiq bilan qoplangan, bir tomonida o‘yig‘i va ikkinchi tomonidan siliq bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

gipoglikemik vosita (dipeptidilpeptidaza-4 ingibitori)
ATX kodi A10BH01
                                        

Farmakologik xususiyatlari

Sitagliptin – yuqori selektiv dipeptidilpeptidazi 4 (DPP-4) ingibitori.
Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta’siri bo‘yicha glyukagonsimon peptid-1 (GPP) analoglari, insulin, sulfonilmochevina xosilalari, biguanidlar, peroksisomalar proliferatori (PPAR-γ) tomonidan faollantiriluvchi γ-retseptorlarining antogonistilari alfa-glikozidaza ingibitorlari amilin analoglaridan farq qiladi. DPP – 4 ni ingibitsiya qilib sitagliptin inkretinlar oilasining 2 ma’lum gormonlarining konsentratsiyasini oshiradi GPP-1 va glyukozaga-bog‘liq insulinotrop peptidi (GIP).
Inkretin oilasi gormonlari sutka davomida ichakda ajralib chiqadi, ularning darajasi ovqat qabul qilishga javoban oshadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazining fiziologik nazorati tizimining ichki qismi hisoblanadi.

Farmakokinetikasi

Sitagliptin ichga qabul qilinganidan keyin me’da-ichak yo‘llarida tez so‘riladi. Smax 1-4 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 87% tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 50-60% tashkil qiladi.
Organizmda preparatning ahamiyatsiz qismi metabolizmga uchraydi. Sitagliptinning taxminan 79% siydik bilan chiqariladi.
Sitagliptin 100 mg dozada ichga qabul qilinganida T1/2 taxminan 12,4 soatni tashkil qiladi. Buyrak klirensi taxminan minutiga 350 ml tashkil qiladi.
 

Qo‘llanilishi

Qandli diabetining 2 tipi monoterapiya sifatida (parhez va jismoniy yuklamalarga qo‘shimcha sifatida) yoki metformin yoki peroksisatiazolidindion proliferatori antagonistlari bilan majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanadi.
 
 
 

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqatlanishdan qat’iy nazar 100 mg dan sutkada 1 marta monoterapiya ham, metformin yoki tiazolidindion bilan majmuada ham ichga buyuriladi. Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, patsiyent buni eslashi bilanoq preparatni qabul qilishi kerak. Dozani ikki marta qabul qilishga yo‘l qo‘yilmaydi.
Kreatinin klirensi minutiga 30-50 ml, plazmadagi kreatinin darajasi 1,7-3 ml/dl (erkaklarda), 1,5-2,5 ml/dl (ayollarda) bo‘lganda preparatning dozasi sutkada 1 marta 50 mg gacha kamaytiriladi.
Kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam, plazmadagi kreatinin darajasi 3 ml/dl (erkaklarda), 2,5 ml/dl (ayollarda) dan yuqori bo‘lganda, shuningdek gemodializga muhtoj terminal bosqichdagi surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda doza sutkada 1 marta 25 mg ni tashkil qiladi (gemodializ o‘tkazish vaqtidan qat’iy nazar).
 
Nojo‘ya ta’sirlari
Angionevrotik shish, toshma, eshakemi, vaskulitning teri shakli, terining eksfoliativ kasalliklari, osteoartrit, qo‘l-oyoqlarda og‘riq.
Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.
Laborator ko‘rsatkichlar giperurikemiya, ishqoriy fosfatazaning umumiy va qisman suyak fraksiyasi faolligini oshishi, neytrofillarning sonini oshishi bilan bog‘liq leykotsitoz.
Boshqalar (preparatni qabul qilish bilan sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan) yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, nazofaringit, bosh og‘rig‘i, artralgiya. Gipoglikemiya rivojlanishi tez-tezligi platsebo qabul qilgandagi bilan bir xil.
 

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-     preparatga yuqori sezuvchanlik;
-     diabetik ketoatsidoz, diabetik koma oldi xolati, koma;
-     buyrak funksiyasini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 60 ml dan kam);
-     buyrak funksiyasini buzilishi rivojlanishi xavfi bilan kechuvchi o‘tkir kasalliklar degidratatsiya (diareya, qusish), isitma, og‘ir infeksion kasalliklar, gipoksiya holatlari (shok, sepsis, buyrak infeksiyalari, bronx-o‘pka kasalliklari);
-     to‘qima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan yaqqol ko‘rinishlari (yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti va boshqalar);
-     jiddiy jarroxlik operatsiyalari va jarohatlarda (ular fonida insulin bilan davolash ko‘rsatilgan) qo‘llash mumkin emas.
 
Dorilarning o‘zaro ta’siri
Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlarda sitagliptin quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontratseptiv vositalar. Sitagliptin bilan birga qo‘llanilganda digoksinning AUC (11%), shuningdek o‘rtacha Smax (18%) oshishi kuzatilgan. Bu ko‘rsatkichlarni oshishi klinik ahamiyatli hisoblanmaydi. Bir vaqtda qo‘llanilganda digoksinni ham, preparatning ham dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. 100 mg bir martalik dozada Siglip va 600 mg bir martalik dozada siklosporinni (r-glikoproteinning kuchli ingibitori) birga qo‘llaganda patsiyentlarda sitagliptinning AUC va Cmax ni muvofiq ravishda 29% va 68% ga oshishi kuzatilgan. Sitagliptinning farmakokinetik ko‘rsatkichlarini bunday o‘zgarishlari klinik ahamiyatli hisoblanmaydi. Siklosporin va r-glikoproteinning boshqa ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birga qo‘llanilganda preparatning dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi.
 
Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘lgan majmualar
Glyukokortikoidlar (tizimli va mahalliy qo‘llash uchun), beta-2-agonistlari va diuretiklar o‘ziga hos giperglikemik faollikka ega. Patsiyentlarni bu haqida xabardor qilish va ayniqsa bunday preparatlar bilan davolashni boshida qonda glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilish kerak. Agar zarurati bo‘lsa antigiperglikemik preparatning dozasini boshqa preparat bilan davolash va uni bekor qilganda tuzatish kiritish kerak.
AAF ingibitorlari qonda glyukoza darajasini pasaytirishi mumkin. Agar zarurati bo‘lsa, antigiperglikemik preparatning dozasini boshqa preparat bilan davolash va uni bekor qilganda tuzatish kiritish kerak.
 

Maxsus ko‘rsatmalar

Umumiy. Siglip preparatini qandli diabetning 1 tipi bo‘lgan patsiyentlarda yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.
Sulfonilmochevina hosilalari yoki insulin bilan majmuada gipoglikemiya. Klinik tadqiqotlarda Siglip preparati monoterapiya yoki gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelmaydigan preparatlar (ya’ni, metformin yoki tiazolidindion) bilan majmuaviy davolash qismi sifatida qo‘llanilganida Siglip preparati qo‘llanilganda gipoglikemiya darajasi platsebo qabul qilgan patsiyentlardagi daraja bilan bir xil bo‘lgan.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Homilador ayollarda Siglip preparatining xavfsizligi noma’lum. Boshqa antigiperglikemik vositalar kabi Siglip preparatini homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Sitagliptin odam ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum. Shuning uchun emizikli ayollar Siglip preparatini qabul qilmasliklari kerak.
 

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilgan hollarda standart tutib turuvchi choralar ko‘rish kerak, masalan so‘rilmagan materialni me’da-ichak yo‘llaridan chiqarib tashlash, agar zarurati bo‘lsa tutib turuvchi davolashni buyurish.
 

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
 

Yaroqlilik muddati

2-yil.

Yaroqlilik muddati

o‘tgach qo‘llanilmasin.
 

Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan 7 tabletkadan Al/Al blisterda.
5 blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.
 

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.
 

Ishlab chiqaruvchi

Getz Pharma (Pvt.) Ltd. 
29-30/27, K.I.A., Karachi – 74 900, Pokiston
 
O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e’tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
“PHARMREGISTER” XK
100041 O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., Mirzo-Ulugbek tumani, Moylisoy ko‘ch, 71
Tel +99893 5553020