Preparatning savdo nomi
Norkolut
Ta'sir etuvchi modda (XPN) noretisteron

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda noretisteron – 5 mg;
yordamchi moddalar laktoza monogidrati; kartoshka kraxmali; magniy stearati; suvsiz kolloid kremniy dioksidi (E551); jelatin; talьk (E553b); makkajo‘xori kraxmali.
Ta'rifi Yassi, dumaloq shaklli oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar, bir tomonida «NORCOLUT• » gravirovkasi, boshqa tomonida – bo‘lish uchun xochsimon riskasi bo‘lgan faskali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Jinsiy gormonlar va jinsiy tizimni modulyatori. Gestagenlar.
ATX kodi G03DC02


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Noretisteron sintetik gestagen moddani 19-nortestosteron hosilasi hisoblanadi, progesteronga o‘xshash tabiiy ta'sir ko‘rsatadi, shu jumladan gonadotrop gormonlarni sekretsiyasini ingibitsiya qiladi, bu o‘z navbatida endometriyani transformatsiyasini va ovulyatsiyani boshlanishini oldini oladi. Kuchsiz androgen ta'siriga ega.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Noretisteron ichga qabul qilinganidan so‘ng me'da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Uning mutloq biokiraolishligi 47% dan 73% gacha oralig‘ida.
Taqsimlanishi
Yuqori darajada qon plazmasining oqsillari bilan bog‘lanadi alьbumin bilan 61% va jinsiy gormonlarni bog‘lovchi globulin (JGBG) bilan 36%.
Biotransformatsiyasi
Asosan CYP3A4 izoferment yordamida gidroliz yo‘li bilan jigarda metabolizmga uchraydi.
Noretisteron atsetati noretisterongacha atsetil guruhini ajralishidan so‘ng noretisteron jigarda tiklanadi va konьyugatsiyaga uchraydi. 5α-reduktaza noretisteronning metabolizmida muhim rolь o‘ynaydi. Noretisteron CYP3A4 izofermenti ishtirokida gidroksil guruhini qo‘shilishi yo‘li orqali qisman metabolizmga uchragani sababli, CYP3A4 izofermentining ingibitorlari va induktorlari qon plazmasida noretisteronning kontsentratsiyasini ahamiyatli o‘zgartirishi mumkin.
5α-digidro-noretisteron va tetragidronoretisteronning ayrim izomerlari noretisteronning eng muhim metabolitlari hisoblanadi, ular asosan glyukuronidlar ko‘rinishida chiqariladi. Noretisteron va uning ayrim metabolitlari 17β-gidroksil hisobiga kon'yugatsiyalangan.
Ayollarda postmenopauza davrida noretisteron atsetati yoki etinilestradiol bir muncha yuqori dozalarda ichga qabul qilinganidan so‘ng qon plazmasida etinilestradiolning past kontsentratsiyasi aniqlangan. Etinilestradiol va noretisteron uchun aniqlangan farmakokinetik egri osti maydoniga “kontsentratsiya­vaqt” (AUC) asosan, noretisteronni etinilestradiolga konversiyasining o‘rtacha koeffitsenti mos ravishda 5 va 10 mg ichga qabul qilinganda 0,7% va 1,0% ni tashkil kilishini ko‘rsatadi. Shunday qilib, etinilestradiolning ichga qabul qilingan 1 mg noretisteronga yoki noretisteron atsetatiga ekvivalent dozasi 4­6 mkg ga teng.
Chiqarilishi
Noretisteronning yarim chiqarilish davri taxminan 8-9 soatni, plazmada maksimal kontsentratsiyasiga erishish taxminan 2 soatni tashkil qiladi (qabul qilingan doza va bir vaqtda estrogenni qabul qilinishiga bog‘liq). Noretisteron asosan buyrak orqali (˃50% metabolitlar ko‘rinishida) va ichak orqali (20-40% metabolitlar ko‘rinishida) chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Hayz vaqtida ko‘p miqdorda qon ketishlarda (menorragiya/gipermenoreya), endometriyning bez-kistoz giperplaziyasida, laktatsiyani bostirishda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Hayz vaqtida ko‘p miqdorda qon ketishlarda (menorragiya/gipermenoreya) hayz ko‘rish siklining 5-chi kunidan 26-chi kunigacha 1 tabletkadan kuniga 3 marta (kuniga 15 mg) buyuriladi.
Endometriyning kistoz-bezli giperplaziyasida hayz ko‘rish siklining 16-chi kunidan boshlab 1 tabletkadan kuniga 2-3 marta (kuniga 10-15 mg) dan 6-12 kun davomida buyuriladi.
Laktatsiyani bostirishda quyidagi 1a va 1b jadvalda laktatsiyani bostirish uchun qo‘llanilishiga doir sxema keltirilgan.
Patsiyentkalarni maxsus guruhlarida qo‘llash.
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentkalar
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentkalarda qo‘llash xaqida ma'lumotlar yo‘q.
Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentkalar
Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentkalarda qo‘llash haqida ma'lumotlar yo‘q.
Keksa yoshdagi patsiyentkalar (65 yoshdan katta)
Keksa yoshdagi patsiyentkalarda qo‘llash haqida ma'lumotlar yo‘q.
Bolalar va 18 yoshdan kichik o‘smirlar
Noretisteronni bolalarda va 18 yoshdan kichik o‘smirlarda qo‘llash haqida cheklangan ma'lumotlar bo‘lganligi uchun, Norkolut® preparatini bu guruhdagilarga qo‘llash mumkin emas.
Qo‘llash usuli
Ichga qabul qilish uchun qo‘llanadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Noretisteronni qo‘llashda nojo‘ya reaktsiyalar haqida qisqacha ma'lumotlar quyidagi jadvalda keltirilgan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Norkolut quyida sanab o‘tilgan holatlardan birontasi bo‘lganida qo‘llanmasligi lozim. • Ta'sir etuvchi modda yoki “
Tarkibi
” bo‘limida keltirilgan har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.
• Venoz tromboemboliya (VTE) yoki uning rivojlanish havfi
- VTE-hozirgi vaqtda bo‘lgan VTE (hozirgi vaqtda antikoagulyant terapiyasi) yoki anamnezida (masalan, chuqur venalar trombozi (ChVT) yoki o‘pka arteriyalari tromboemboliyasi (O‘ATE)).
- VTE ga nasliy yoki ortirilgan moyillik aniqlansa, masalan faollashtirilgan S proteinga rezistentlik (shuningdek V gen faktorning Leydenov mutatsiyasida), antitrombin III tanqisligida, protein S yoki protein S tanqisligida.
- Keng jarrohlik aralashuvi bilan uzoq muddatli immobilizatsiya hollarda (“Maxsus ogohlantirishlar va chora tadbirlar” bo‘limiga qarang).
- VTEning yuqori havfi, ko‘p omillar havfi bo‘lsa (“Maxsus ogohlantirishlar va chora tadbirlar” bo‘limiga qarang) qo‘llash mumkin emas.
• Arterial tromboemboliya (ATE) yoki uning rivojlanishi havfi.
- ATE – ATE hozirgi vaqtda yoki anamnezida bo‘lsa (masalan, miokard infarkti), yoki darak beruvchi holatlarni borligi (masalan, stenokardiya).
- Boshmiya qon aylanishining buzilishi – anamnezida yoki hozirgi vaqtda insulьt, yoki darak beruvchi holatlarni borligi (masalan, tranzitor ishemik hujum (TIH)).
- ATEga nasliy yoki ortirilgan moyillik aniqlangan bo‘lsa, masalan gipergomotsisteinemiya va antifosfolipid antitelalar bo‘lishida (kardiolipinga antitelalar, yugurik antikoagulyanti).
- Anamnezida o‘choqli nevrologik simptomatikasi bilan kechuvchi migrenь.
-Ko‘p miqdordagi omillar xavfi sababli ATE rivojlanishining yuqori xavfida (“Maxsus ogohlantirishlar va chora tadbirlar” bo‘limiga qarang) yoki jiddiy bo‘lgan omillardan biri bo‘lsa
- diabetik angiopatiyasi bilan ыandli diabet,
- og‘ir arterial gipertenziya,
- og‘ir dislipoproteinemiya.
• Hozirgi vaqtdagi yoki anamnezida bo‘lgan og‘ir gipertrigltseridemiya bilan bog‘liq, pankreatit.
• Hozirgi vaqtdagi yoki anamnezida bo‘lgan jigarning og‘ir shikastlanishlari uning faoliyatini to‘liq tiklangunicha.
• Hozirgi vaqtdagi yoki anamnezida bo‘lgan jigarning (xavfsiz yoki xavfli) o‘smalari.
• Mavjud bo‘lgan yoki gumon qilingan gormonga bog‘liq, shu jumladan jinsiy a'zolar va sut bezida xavfli o‘smalar.
• Jinsiy yo‘llardan aniqlanmagan etiologiyali qon ketishlari.
• Homiladorlik va emizish davri.
• Ilgari homiladorlik vaqtidagi idiopatik sariqlik yoki terini og‘ir darajali qichishishi.
• Ta'sir etuvchi moddaga yoki preparatning yordamchi moddalaridan birontasiga o‘ta yuqorisezuvchanlik.
• Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, umumiy laktoza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malьabsorbtsiya sindromi (preparat laktoza saqlaydi).
• Bir vaqtda ombitasvir/paritaprevir/ritonavir, dasabuvir, shuningdek glekaprivir/pibrentasvir yoki sofosbuvir/velpatasvir/voksilaprevir saqlovchi preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlar
Noretisteron saqlovchi MOK yuqori dozalari kichkina bolalar tomonidan ichga bir vaqtda qabul qilingandan keyin jiddiy salbiy oqibatlar qayd etilmagan.
Dozani oshirib yuborilishi
ayollarda ko‘ngil aynishi va “shiddatli” qon ketishlarini chaqirishi mumkin.
Davolash
Maxsus antidot mavjud emas, davolash simptomatik bo‘lishi kerak.


Chiqarilish shakli

10 tabletka PVX plyonka va alyumin folьgali blisterda.
Ikki blisterdan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin


Yaroqlilik muddati

5 yil.
O‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi
nomi va manzili
«Gedeon Rixter» OAJ
Vengriya, 1103 Budapesht, Dyomryoi ko‘ch., 19-21.