Metrogil eritma 5mg/ml 100ml

Preparatning savdo nomi

Metrogil®
Halqaro patentlanmagan nomi (XPN) metronidazol

Dori shakli

vena ichiga yuborish uchun eritma

Tarkibi

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi
faol modda metronidazol - 5,0 mg
yordamchi moddalar natriy xloridi, limon kislotasi monogidrati, natriy gidrofosfati, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi tiniq, rangsizdan och-sariq rangligacha bo‘lgan eritma.

Farmakoterapevtik guruhi

mikroblarga qarshi va protozoylarga qarshi vosita
ATX kodi J01XD01

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

si
Protozoylarga qarshi va mikroblarga qarshi preparat, 5-nitroimidazol hosilasidir. Ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va sodda hayvonlarning xujayra ichidagi transport proteinlari tomonidan metronidazolning 5-nitroguruhini biokimyoviy qaytarilishidan iborat. Metronidazol®ning qaytarilgan 5-nitroguruhi mikroorganizmlarning nuklein kislotalarining sintezini ingibitsiya qilib, mikroorganizm xujayralaridagi DNK bilan o‘zaro ta'sirlashadi, bu bakteriyani nobud bo‘lishiga olib keladi.
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, shuningdek grammanfiy anaeroblar Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. va ayrim grammusbat mikroorganizmlar (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. sezgir shtammlari) ga nisbatan faol. Bu shtammlar uchun MBK 0,125-6,25 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Amoksitsillin bilan birga Helicobacter pylori ga nisbatan faollik namoyon qiladi (amoksitsillin metronidazolga rezistentlik rivojlanishini bostiradi).
Aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar metronidazolga sezgir emas, lekin aralash flora (aeroblar va anaeroblar) bo‘lganida metronidazol oddiy aeroblarga qarshi samarali antibiotiklar bilan sinergik ta'sir ko‘rsatadi.
O‘smalarni nurlanishga sezgirligini oshiradi, disulfiramsimon reaktsiyalar chaqiradi, reparativ jarayonlarni rag‘batlantiradi.

Farmakokinetikasi

Organizmning ko‘pgina to‘qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan o‘pkalar, buyraklar, jigar, teri, orqa miya suyuqligi, bosh miya, safro, so‘lak, amniotik suyuqlik, abstsess bo‘shliqlari, vaginal sekret, urug‘ suyuqligi, ona sutida bakteritsid kontsentratsiyalarga erishib, yuqori kirish qobiliyatiga ega; gematoentsefalik va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali kiradi. Taqsimlanish xajmi kattalarda – taxminan 0,55 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 0,54-0,81 l/kg.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 10-20%.
500 mg preparat 20 minut davomida vena ichiga yuborilganda qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) 1 soatdan keyin – 35,2 mkg/ml, 4 soatdan keyin – 33,9 mkg/ml, 8 soatdan keyin – 25,7 mkg/ml ni tashkil etadi; keyinchalik yuborilganda preparatning minimal kontsentratsiyasi (Smin) – 18 mkg/ml ni tashkil etadi. Maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti – 30-60 minut, terapevtik kontsentratsiyasi 6-8 soat davomida saqlanadi. Normal safro hosil bo‘lishida metronidazolning safrodagi kontsentratsiyasi vena ichiga yuborilgandan keyin plazmadagi kontsentratsiyasidan ahamiyatli darajada yuqori bo‘lishi mumkin.
Organizmda metronidazolning taxminan 30-60% gidroksilizatsiya, oksidlanish va glyukuronizatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti(2-oksimetronidazol) ham protozoylarga qarshi va mikroblarga qarshi ta'sir ko‘rsatadi.
Yarim chiqarilish davri jigar faoliyati normal bo‘lganda – 8 soat (6 soatdan 12 soatgacha), jigarni alkogolli shikastlanishida – 18 soat (10 soatdan 29 soatgacha), yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda homiladorlikning 28-30 xafta muddatida tug‘ilgan – taxminan 75 soat, 32-35 xaftada – 35 soat, 36-40 xaftada – 25 soat. Buyraklar orqali 60-80% (20% o‘zgarmagan ko‘rinishda), ichak orqali – 6-15% chiqariladi.
Buyrak klirensi – minutiga 10,2 ml. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda preparatni takroran yuborgandan keyin qon plazmasida metronidazol to‘planishi mumkin (shuning uchun og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda metronidazolning sutkalik dozasini kamaytirish kerak). Metronidazol va asosiy metabolitlari gemodializda plazmadan tez chiqariladi (yarim chiqarilish davri 2,6 soatgacha qisqaradi). Peritoneal dializda oz miqdorda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Protozoy infektsiyalar ichakdan tashqari amyobiaz, shu jumladan jigarning amyobali abstsessi, ichak amyobiazi (amyobali dizenteriya), trixomoniaz (shu jumladan trixomonad vaginit, trixomonad uretrit),
Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) chaqirgan infektsiyalar suyak va bo‘g‘im infektsiyalari, markaziy nerv tizimi infektsiyalari, shu jumladan meningit, bosh miya abstsessi, bakterial endokardit, pnevmoniya, plevra empiyemasi va o‘pka abstsessi, sepsis.
Clostridium spp., Peptococcus va Peptostreptococcus chaqirgan infektsiyalar qorin bo‘shlig‘i infektsiyalari (peritonit, jigar abstsessi) kichik chanoq a'zolari infektsiyalari (endometrit, endomiometrit, fallopiy naylari va tuxumdon abstsessi, qin tubi infektsiyalari).
Operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish (ayniqsa chambar ichak, kolorektal soha atrofidagi aralashuvlar, appendektomiya, ginekologik operatsiyalar).
O‘smasi bo‘lgan bemorlarda nur bilan davolash – o‘smaning rezistentligi o‘sma xujayralarida gipoksiya bilan bog‘liq hollarda radiosensibilizatsiya qiluvchi dori vositasi sifatida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Infektsiyani og‘ir kechishida, shuningdek preparatni ichga qabul qilish imkoniyati bo‘lmaganda preparatni vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan.
Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga boshlang‘ich dozasi 0,5-1,0 g vena ichiga tomchilab (infuziya davomiyligi – 30-40 minut), so‘ngra har 8 soatda 500 mg dan minutiga 5 ml tezlikda yuboriladi. Yaxshi o‘zlashtirilganda birinchi 2-3 infuziyadan keyin oqim bilan yuborishga o‘tiladi. Davolash kursi – 7 kun. Zarurati bo‘lganida vena ichiga yuborishn uzoqroq vaqt davomida davom ettiriladi. Bemorning holati yaxshilanganda ko‘rsatmalar bo‘yicha preparatni sutkada 3-5 marta 400 mg dozada ichga qabul qilishga o‘tiladi.
12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga xuddi shu sxemada 7,5 mg/kg bir martalik dozada buyuriladi.
Yiringli-septik kasalliklarda odatda 1 davolash kursi o‘tkaziladi.
Profilaktik maqsadlarda kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga operatsiyadan oldin 0,5-1 g dan vena ichiga tomchilab buyuriladi, operatsiya kuni va keyingi kuni – sutkada 1,5 g (500 mg dan har 8 soatda) buyuriladi. 1-2 kundan keyin samarani bir maromda ushlab turuvchi ichga qabul qilishga o‘tiladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi va kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam bo‘lgan va/yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga maksimal sutkalik doza – 1 g dan, qabul qilishlar soni – sutkada 2 martadan oshmasligi kerak.
Radiosensibilizatsiya qiluvchi dori vositasi sifatida preparat 160 mg/kg yoki tana yuzasiga 4-6 g/m2 hisobidan nurlantirishdan 0,5-1,0 soat oldin vena ichiga tomchilab yuboriladi. Har bir nurlantirish seansi oldidan 1-2 xafta davomida qo‘llanadi. Nur bilan davolashning qolgan davrida metronidazol qo‘llanilmaydi. Maksimal bir martalik doza 10 g dan, kurs dozasi 60 g dan oshmasligi kerak. Nurlantirish chaqirgan intoksikatsiyani bartaraf etish uchun 5% li dekstroza eritmasi, gemodiz yoki 0,9% li natriy xloridi eritmasi tomchilab yuboriladi.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar epigastriyda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, stomatit, og‘izda “metall” ta'mi, ishtahani pasayishi, anoreksiya, soxtamembranoz kolit, ichak sanchig‘i, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi, qabziyat, pankreatit (qaytuvchan holatlar), til rangini o‘zgarishi/”karash bilan qoplangan til” (zamburug‘li mikroflorasi o‘sishi tufayli).
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
angionevrotik shish, anafilaktik shok.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
periferik sensor neyropatiya, bosh og‘rig‘i, tirishishlar, bosh aylanishi, entsefalopatiya va nim o‘tkir miyacha sindromi (koordinatsiya va harakatlar sinergizmini buzilishi, dizartriya, yurishni buzilishi, nistagm, tremor) rivojlanishi haqida xabar berilgan, ular metronidazol bekor qilgandan keyin qaytuvchan hisoblanadi, aseptik meningit.
Ruhiy buzilishlar psixotik buzilishlar, shu jumladan ongni buzilishi va chalkashishi, gallyutsinatsiyalar; depressiya, uyquni buzilishi, uyqusizlik, ta'sirchanlik, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik.
Ko‘rish a'zosi tomonidan buzilishlar
diplopiya, miopiya, predmetlarning chetlarini noaniqligi, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, rang ajratishni buzilishi kabi ko‘rishni o‘tuvchan buzilishlari; ko‘ruv nervi neyropatiyasi/nevriti.
Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar agranulotsitoz, leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar “jigar” fermentlari (aspartataminotransferaza, alaninamino-transferaza, ishqoriy fosfataza) faolligini oshishi, xolestatik va aralash sariqlikni va ayrim hollarda sariqlik bilan kechuvchi jigarning gapatotsellyulyar shikastlanishini rivojlanishi; boshqa antibakterial vositalar bilan majmuada metronidazol bilan davolangan patsiyentlarda jigar transplantatsiyasini o‘tkazishni talab etgan jigar yetishmovchiligi rivojlanishi xolatlari kuzatilgan.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar toshma, qichishish, teri giperemiyasi, eshakemi, teri pustulyoz toshmasi, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar
siydikda metronidazolning suvda eruvchan metabolitini bo‘lishi tufayli siydikni jigarrang-qizil rangga bo‘yalishi, dizuriya, poliuriya, sistit, siydikni tutib turolmaslik, kandidoz.
Umumiy buzilishlar isitma, burunni bitishi, artralgiya, holsizlik, tromboflebit (yuborish joyida og‘riq, giperemiya yoki shish).
Laborator va instrumental ma'lumotlar elektrokardiogrammada T tishchasini silliqlashishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Metronidazol yoki preparatning tarkibiga kiruvchi komponentlar, shuningdek nitroimidazolning boshqa hosilalariga yuqori sezuvchanlik; homiladorlikning I uch oyligi, laktatsiya davri, markaziy nerv tizimining organik shikastlanishlari (shu jumladan tutqanoq), qon kasalliklari (shu jumladan anamnezida), jigar yetishmovchiligida (yuqori dozalar buyurilgan holatlarda) qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Homiladorlik (II va III uch oyligi), buyrak/jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan metronidazolni boshqa dori preparatlari bilan aralashtirish mumkin emas.
Bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, bu protrombin vaqtini uzayishiga olib keladi.
Disulfiramga o‘xshab etanolni o‘zlashtiraolmaslikni chaqirishi mumkin.
Disulfiram bilan bir vaqtda qo‘llash turli nevrologik simptomlar rivojlanishiga olib kelishi mumkin (buyurish orasidagi interval – kamida 2 xafta bo‘lishi kerak).
Simetidin metronidazolning metabolizmini ingibitsiya qiladi, bu qon zardobida uning kontsentratsiyasini oshishini va nojo‘ya ko‘rinishlar rivojlanishi xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.
Jigarda mikrosomal oksidlanish fermentlarining faolligini rahbatlantiruvchi preparatlarni (fenobarbital, fenitoin) bir vaqtda buyurish metronidazolning chiqarilishini tezlashtirishi mumkin, buning natijasida qon plazmasida uning kontsentratsiyasi pasayadi.
Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasi oshishi va intoksikatsiya simptomlari rivojlanishi mumkin.
Depolyarizatsiyalamaydigan miorelaksantlar (vekuroniy bromidi) bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Sulfanilamidlar metronidazolning mikroblarga qarshi ta'sirini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash davrida alkogolni iste'mol qilish mumkin emas (disulfiramsimon reaktsiyalar spastik xarakterdagi abdominal og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yuzga to‘satdan qon quyilishi rivojlanishi mumkin).
18 yoshgacha bo‘lgan patsiyentlarda amoksitsillin bilan majmuada qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Ayollarda trixomonad vaginitni va erkaklarda trixomonad uretritni davolaganda jinsiy hayotdan saqlanish kerak. Jinsiy sheriklarni albatta bir vaqtda davolash kerak. Trixomoniazni davolagandan keyin hayozdan oldin va keyin ketma-ket 3 sikl davomida nazorat sinamalarini o‘tkazish kerak.
Uzoq vaqt davolaganda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Ataksiya, bosh aylanishi va bemorning nevrologik statusini har qanday yomonlashishi paydo bo‘lishi davolashni to‘xtatishni talab etadi.
Treponemalarni immobilizatsiya qilishi va Nelson sinamasini soxtamusbat natijasiga olib kelishi mumkin.
Siydikni to‘q rangga bo‘yaydi.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homiladorlikning I uch oyligida – qo‘llash mumkin emas;
Emizikli onalar – emizishni to‘xtatish bilan bir vaqtda ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanadi.
Avtomobil va harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida avtotransportni boshqarganda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab etuvchi boshqa potetsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (bosh aylanishi, ongni buzilishi, gallyutsinatsiyalar, tirishishlar, harakat koordinatsiyasi buzilishlari, ataksiya kuzatilishi mumkin).
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ko‘ngil aynishi, qusish, ataksiya; radiosensibilizatsiya qiluvchi vosita sifatida qo‘llanilganda – tirishishlar, periferik neyropatiya.
Davolash spetsifik antidoti yo‘q, simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

Vena ichiga yuborish uchun eritma 5 mg/ml.
20 ml dan shisha ampulada (1 tip, AQSh F.). 5 ampuladan ampula pichog‘i va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan termokonteynerga (“termokol”) joylanadi.
1 termokonteyner karton qutiga joylanadi.
100 ml dan past zichlikdagi polietilen flakonda. 1 flakon sellofan o‘ramda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda. Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

/qayd etish guvohnomasining egasi
«Yunik Farmasyutikal Laboratoriz» firmasi
(«Dj.B.Kemikals end Farmasyutikals Ltd.» firmasining bo‘linmasi)
Vorli, Mumbay - 400 030, Hindiston
Ite'molchilarni e'tirozini qabul qiluvchi tashkilot
Rossiyadagi vakolatxonasi
Moskva sh. 121059, Bryanskaya ko‘ch., 5 uy
Tel. (495) 662 1811, Faks (495) 662 1812