Торговое название препарата
Трихопол® (Trichopol)


Действующие вещества
Metronidazole


Фармакотерапевтическая группа
Противопротозойное средство., Противопротозойное средство.


Форма выпуска


По 10 таблеток в блистере из фольги, 1 блистер вместе с инструкцией по применению, помещают в картонную пачку.


Лекарственная форма


Таблетки вагинальные 500 мг N10 (1x10) (блистеры)


Состав


одна таблетка содержит Активное вещество метронидазол 500 мг, Вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.


Фармакологические свойства


Метронидазол является производным 5-нитроимидазола обладающий противопротозойным и антибактериальным действием. Meханизм действия Метронидазол легко проникает внутрь одноклеточных организмов, простейших и бактерий, не проникает в клетки млекопитающих. Оксидоредукционный потенциал метронидазола является меньшим, чем ферредоксина - белка, транспортирующего электроны. Это белок есть в анаэробных и микроаэробных организмах. Разница потенциалов приводит к редукции нитрогруппы метронидазола. Редуцированная форма метронидазола способна повредить цепь ДНК в этих организмах. Метронидазол активен в отношении следующих простейших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica и Balantidium coli. Обладает также сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерии - грамотрицательных палочек Bacteroides species включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species, - грамположительных палочек Eubacterium, Clostridium, - грамположительных кокков Peptococcus species, Peptostreptococcus species. Метронидазол ативен in vivo в отношении анаэробных бактерий Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp и Mycoplasma hominis.


Фармакокинетика


Всасывание Приблизительно 20% дозы, введенной интравагинально (500 мг) проходит системное всасывание и достигает концентрации в плазме около 12% концентрации однократной дозы, принятой внутрь в количестве 500 мг. Максимальная концентрация в сыворотке Сmax 1,89 мг/л наступает в течение Tmax 20 часов. Распределение Менее чем 20% метронидазола связывается с белками крови. Метронидазол широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая желчь, кости, слюну, перитонеальную жидкость, влагалищный секрет, семенную жидкость, спинномозговую жидкость, ткани головного мозга и печени. Проникает также через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации, сравнимой с уровнем препарата в плазме крови. Биологический период полувыведения метронидазола (T0,5) у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет 8 часов. У пациентов с нарушением функционирования печени период полувыведения метронидазола может увеличиваться. Биотрансформация 30-60% метронидазола принятого внутрь биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит 2-гидроксиметранидазол обладает также антибактериальной и противопротозойной активностью. Выведение Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом почками 60-80%. Только 6-15% дозы метронидазола экскретируется с калом. Почечный клиренс составляет 70-100 мл/мин. Моча может быть темного или красно-коричневого цвета в связи с наличием растворимых в воде красителей, которые являются продуктами биотрансформации препарата. Немногочисленные исследования указывают, что почечное выведение метронидазола снижено у пациентов пожилого возраста. Метронидазол можно удалить из организма путем гемодиализа, в то время как перитонеальный диализ неэффективен.


Показания к применению


Трихопол® 500 мг, вагинальные таблетки показан для местного лечения трихомониаза, вызванного Trichomonas vaginalis; бактериальной инфекции влагалища, вызванной Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mycoplasma hominis.


Способ применения


У взрослых и подростков интравагинальное введение по 1 таблетке 500 мг вечером, в течение 10 дней. Перед введением во влагалище, таблетку следует легко смочить в охлажденной кипяченой воде. Не следует прекращать лечение в период менструации. Примечание Лечение трихомониаза следует проводить одновременно у обоих половых партнеров, поскольку бессимптомный трихомониаз у мужчин является источником повторной инфекции у женщин. В случае бактериального вагинита одновременное лечение у мужчин в принципе не является обязательным.


Побочные действия


При местном лечении метронидазолом могут наступить следующие нежелательные эффекты, которые сгруппированы по частоте проявления Очень часто (≥1/10) Часто (≥1/100 до <1/10) Нечасто (≥1/1 000 до <1/100) Редко (≥1/10 000 до <1/1 000) Очень редко (<1/10 000) Частота неизвестна (на основании доступных данных частота не может быть определена). Требующие врачебной консультации Часто Воспаление шейки влагалища или влагалища, вызванное дрожжеподобными грибками (зуд в половых органах, болезненность при половом акте, белые, густые выделения без запаха или со слабым запахом). Нечасто Спазмы или боли в животе, жжение или раздражение кожи полового члена у сексуального партнера, пекущая боль при мочеиспускании или частое мочеиспускание, воспаление вульвы (зуд, жжение или покраснение в области половых органов).  Требующие врачебной консультации только в случаях, когда симптомы настойчивые и продолжительные Нечасто Расстройство вкуса и металлический привкус во рту, нарушения со стороны центральной нервной системы (головокружения или чувство пустоты в голове, головные боли), сухость во рту, обложенный язык, желудочно-кишечные расстройства (понос, тошнота или рвота), отсутствие аппетита. Не требующие врачебной консультации Нечасто темная окраска мочи. Требующие врачебной консультации, если наступят после окончания лечения метронидазолом Кандидоз влагалища, вызванный дрожжеподобными грибками (зуд в половых органах, болезненность при половом акте, белые, густые выделения без запаха или со слабым запахом). В редких случаях после системного применения метронидазола наступали кожные изменения (сыпь), крапивница, полиморфная эритема, ангионевротический отек, судороги, периферическая невропатия, которые могут также наступить после интравагинального применения. Очень редко наступала энцефалопатия, подострый мозжечковый синдром (например, атаксия, дизартия, расстройство походки, нистагм, тремор, нарушение двигательной координации) и ототоксичность. В случае появления неврологических симптомов, необходимо прекратить лечение препаратом. Серьезные симптомы могут требовать немедленной врачебной консультации.


Противопоказания


• Повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу. • Повышенная чувствительность к другим производным 5-нитроимидазола. • Первый триместр беременности. • Детский возраст.


Лекарственное взаимодействие


• Метронидазол в сочетании с антикоагулянтами, производными кумарина, удлиняет протромбиновое время. • Препараты, активирующие микросомальную систему печени, как например фенитоин и фенобарбитал, ускоряют выведение метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови, а препараты, снижающие ферментативные системы печени (например циметидин) могут продлевать период полувыведения метронидазола. • Метронидазол повышает концентрацию лития в крови и усиливает его токсическое действие. Если одновременное применение этих препаратов является необходимым, в период лечения следует контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови. • Метронидазол усиливает токсическое действие алкоголя. Прием спиртных напитков в период лечения препаратом может вызвать нежелательные реакции, такие как чувство жара, потливость, головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии. • Одновременный прием метронидазола и дисульфирама может иногда вызвать острый психоз и дезориентацию. Лечение метронидазолом можно начать спустя 2 недели после окончания лечения дисульфирамом. • Наступает лекарственное взаимодействие при применении метронидазола с бусульфаном. • Метронидазол относится к ингибиторам цитохрома Р450 3А4 (CYP 3А4) и в связи с этим может замедлять биотрансформацию препаратов, которые метаболизируются при участии этого энзима.


Особые указания


Лекарственный препарат следует с осторожностью применять у пациентов • с тяжелой формой печеночной недостаточности ( у таких пациентов метронидазол биотрансформируется медленно, что может быть эффектом кумуляции препарата и его метаболитов в организме). • с эпилепсией или другими неврологическими заболеваниями (после системного применения метронидазола наблюдалась периферическая невропатия и судороги); • с лейкопенией или ее наличием в анамнезе (при применении вагинальных таблеток существует вероятность усиления лейкопении или ее возобновления, особенно при длительном или повторном применении препарата). Во время лечения метронидазолом иногда может развиться кандидоз шейки влагалища или влагалища, вызванный дрожжеподобными грибами, когда может быть необходимым применение противогрибковых препаратов. В период лечения метронидазолом и не менее чем один день после окончания терапии не следует принимать спиртных напитков, в связи с угрозой развития побочных реакций (смотри раздел 4.5). Метронидазол может изменять некоторые показатели лабораторных исследований (АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, триглицериды, гексокиназа, лейкоциты). Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


Смертельная доза метронидазола для людей неизвестна. В единичных случаях после приема метронидазола внутрь в дозе 6-10,4 г через день, в течение 5-7 дней, наблюдались нейротоксические симптомы, включая судорожные состояния и периферическую невропатию. После приема разовой дозы 15 г метронидазола отмечались тошнота, рвота и расстройство координации. Лечение передозировки В случае отравления следует начать симптоматическое и поддерживающее лечение.


Условия хранения


Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Следует ознакомиться с инструкцией по применению.


Срок годности

3 года.


Условия отпуска

Отпуск по рецепту.


Производитель

Pharmaceutical Works Polpharma S.A.,Польша


Описания

продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого или светло-желтого цвета