Preparatning savdo nomi
NO-SHPA®/NO-SPA®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) drotaverin/drotaverine

Dori shakli
in'ektsiya uchun eritma

Tarkibi

2 ml bir ampulada saqlanadi
Faol modda drotaverin gidroxloridi – 40 mg.
Yordamchi moddalar natriy metabisulfiti (E223), etanol (E1510), in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi tiniq, sarg‘ish-yashil rangli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi
spazmolitik vosita.
ATX kodi A03AD02.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Drotaverin izoxinolinning hosilasi bo‘lib, u fosfodiesteraza IV (FED IV) fermentini bostirish yo‘li bilan silliq mushaklarga spazmolitik ta'sir ko‘rsatadi. Fosfodiesteraza IV fermentining ingibirlanishi sAMF kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi, bu miozin kinazasining yengil zanjirining faolligini pasaytiradi va silliq mushaklarning bo‘shashishiga olib keladi.
Silliq mushaklarning qisqaruvchanlik qobiliyatini pasaytirish uchun FDE IV funktsional jihatdan juda muhimdir va FDE IV ni selektiv ingibitorlari giperkinetik kasalliklar va me'da-ichak yo‘llarining spastik holatlari bilan bog‘liq bo‘lgan turli simptomlarni davolashda foydali bo‘lishlari mumkin.
Drotaverin yurak-tomir tizimiga nojo‘ya ta'sir ko‘rsatish xususiyatiga ega, chunki miokard va tomirlarning silliq mushaklarining xujayralarida asosan FDE III izoenzimi saqlanadi
Miokard va tomirlarning silliq mushaklarining xujayralaridagi sAMFni gidrolizlovchi ferment, asosan FDE III izoenzimidir, bu drotaverinning jiddiy yurak-tomir nojo‘ya ta'sirlari bo‘lmagan va yurak-tomir tizimiga nisbatan kuchli terapevtik faollikka ega samarali spazmolitik agentligini tushuntiradi.
Preparat xam nerv, ham mushak etiologiyali silliq mushaklarning spazmlarida samaralidir. Vegetativ innervatsiyaning turidan qat'iy nazar, drotaverin me'da-ichak, o‘t-safro, urogenital va tomir tizimlarida joylashgan silliq mushaklariga ta'sir qiladi.
O‘zining tomirlarni kengaytiruvchi ta'siri tufayli, u to‘qimalarda qon aylanishini yaxshilaydi.
Uning ta'siri papaverinnikidan kuchliroq, so‘rilishi esa – tezroq va to‘liqroq, u plazma oqsillari bilan kamroq bog‘lanadi. Drotaverinning afzalligi, uni papaverin parenteral yuborilganidan keyin kuzatiladigan nafas tizimiga rag‘batlantiruvchi ta'sirga ega emasligidir.

Farmakokinetikasi

Drotaverin peroral ham, parenteral ham yuborilganidan keyin tez va to‘liq so‘riladi. U odam plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada (95-98%), ayniqsa albuminlar, gamma va beta-globulinlar bilan bog‘lanadi.
Drotaverin jigarda metabolizmga uchraydi, uning yarimchiqarilish davri 8-10 soatni tashkil qiladi. 72 soat ichida drotaverin organizmdan to‘liq chiqariladi, 50% dan ortig‘i siydik bilan va taxminan 30% - ahlat bilan chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi, dastlabki birikma siydikda aniqlanmaydi.


Qo‘llanilishi

-safro chiqarish yo‘llarning kasalliklari bilan bog‘liq bo‘lgan silliq mushaklarning spazmlari xoletsistolitiaz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit;
-siydik chiqarish yo‘llarining silliq mushaklarining spazmlari nefrolitiaz, uretrolitiaz, piyelit, sistit, qovuqning tenezmlari;
Yordamchi davolash sifatida (tabletka shaklini qo‘llash mumkin bo‘lmaganida)
-me'da-ichak yo‘llarining silliq mushaklarining spazmida; me'da va o‘nikki barmoq ichak yara kasalligi, gastrit, kardiya va privratnikning spazmlari, enterit, kolit;
-ginekologiyada algodismenoreya;
.

Qo‘llash usuli va dozalari

Agarda shifokor o‘zgacha ko‘rsatma bermagan bo‘lsa, kattalar uchun odatdagi o‘rtacha doza mushak ichiga har kuni 40-240 mg drotaverin gidroxloridini (sutkada 1-3 dozaga bo‘lingan) tashkil qiladi.
O‘tkir sanchiqlarda (o‘t-safro va siydik tosh kasalligida) 40-80 mg vena ichiga.

Nojo‘ya ta'sirlari
Klinik sinovlarda tadqiqotchilar tomonidan drotaverin bilan bog‘liq quyidagi nojo‘ya samaralarni qayd etilgan va quyidagi ko‘rinishlar tez-tezligi keltirilgan juda ko‘p tarqalgan (>1/10); tarqalgan (>1/100, <1/10); ko‘p tarqalmagan (>1/1000, <1/100); kam (>1/10000, <1/1000); juda kam (<1/10000) va quyidagi tizimlar bo‘yicha tasniflangan
me'da-ichak yo‘llarini buzilishlari kam ko‘ngil aynishi, qabziyat;
nerv tizimini buzilishlari kam bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik;
yurak-tomir tizimini buzilishlari kam yurak urishi, gipotenziya;
immun tizimini buzilishlari kam allergik reaktsiyalar (angionevrotik shish, eshakemi, toshma, qichishish) (“
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
” bo‘limiga qarang),
umumiy kasalliklar va mahalliy reaktsiyalar yuborilgan joydagi reaktsiyalar.
Nojo‘ya ta'sirlar paydo bo‘lganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Yo‘riqnomada eslatib o‘tilmagan nojo‘ya ta'sirlari paydo bo‘lganida, bu haqida davolovchi shifokorni xabardor qilish kerak.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-preparatning ta'sir etuvchi moddasi yoki yordamchi moddalarining har qandayiga (ayniqsa natriy metabisulfitiga) yuqori sezuvchanlik,
-og‘ir jigar, buyrak yoki yurak yetishmovchiligi (yurakdan otilib chiqish hajmini pasayish sindromi),
-bolalik yoshi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Levodopa bilan birga qabul qilinganda, preparat oxirgisining Parkinson kasalligining simptomlariga ta'sirini kamaytiradi, bunda mushaklarning qiyin harakati va titroq (tremor) kuchayadi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni bolalarda qo‘llashni klinik tadqiqodlari keltirilmagan.
Arterial bosim pasayganda preparatni qo‘llash yuqori ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Drotaverin vena ichiga yuborilganida – hushdan ketish xavfi tufayli – bemor yotishi kerak!
Natriy metabisulfitiga yuqori sezuvchanlik bo‘lgan hollarda preparatni parenteral qo‘llashga yo‘l qo‘ymaslik kerak.
Preparat homilador ayollar tomonidan parenteral qabul qilinganida ehtiyotkorlikni namoyon etish lozim.
Homiladorlik va emizish
Hayvonlarda o‘tkazilgan klinikagacha bo‘lgan tekshirishlar va klinik ma'lumotlarning retrospektiv tekshirishlarining natijalari drotaverinni homiladorlik davrida peroral qo‘llash teratogen va embriotoksik ta'sirlarga olib kelmasligini ko‘rsatdi.
Biroq, dori vositasi homiladorlik vaqtida buyurilganida ehtiyotkorlik kerak.
Drotaverinni tug‘ruq vaqtida ishlatish mumkin emas.
Kerakli klinik ma'lumotlarning yo‘qligi tufayli, emizish davrida buyurish tavsiya etilmaydi.
Avtomobilni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat parenteral, ayniqsa vena ichiga yuborilganidan keyin bemorlar haydash va stanoklarda ishlashdan saqlanishlari tavsiya qilinadi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.




Dozani oshirib yuborilishi

Drotaverinni dozasini oshirib yuborilishi o‘limga olib keluvchi yurak ritmi va o‘tkazuvchanligini buzilishlari, shu jumladan Gis tutami oyoqchalarining to‘liq blokadasi va yurakni to‘xtab qolishini chaqirishi mumkin. Doza oshirib yuborilgan hollarda bemor kuzatuv ostida bo‘lishi hamda simptomatik va samarani bir maromda ushlab turuvchi davolashni olishi lozim.


Chiqarilish shakli

Jigarrang shisha ampulalarda 2 ml dan, o‘ramda №25


Saqlash sharoiti

Xona haroratida (15-25oS), yorug‘likdan himoyalangan joyda.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

XINOIN Farmatsevtik va Kimyoviy mahsulotlar zavodi YoAJ. Vengriya
Ishlab chiqarish manzili
3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary (Vengriya)