Preparatning savdo nomi
MR Nosh-Pen Ta'sir etuvchi modda (XPN) drotaverin gidroxloridi
Dori shakli
in'ektsiya uchun eritma
Tarkibi
faol modda drotaverin gidroxloridi – 40 mg; yordamchi moddalar natriy metabisulfiti, etil spirti, in'ektsiya uchun suv. Ta'rifi sarg‘ish-yashil rangli bo‘lgan tiniq eritma.
Farmakoterapevtik guruhi
Spazmolitik vosita. ATX kodi A03AD02. Farmakoterapevtik xususiyatlari
Farmakodinamika
si Drotaverin gidroxloridi izoxinolinning hosilasi bo‘lib, IV fosfodiesteraza (FFE IV) fermentini susaytirishi yo‘li bilan shilliq mushaklarga spazmolitik ta'sir ko‘rsatadi. IV fosfodiesteraza fermentini ingibitsiya qilinishi sAMF ning kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi, bu miozin kinazaning yengil zanjirini faolsizlantiradi, bu o‘z navbatida silliq mushaklarini bo‘shashiga olib keladi. Drotaverin FDE III va FDE V izoenzimlarini ingibitsiya qilmasada FDE IV fermentini ingibitsiya qiladi. FDE IV silliq mushaklarni qisqaruvchanlik xususiyatini kamaytirish uchun funktsional juda muhim va FDE IV ning selektiv ingibitorlari giperkinetik kasalliklar va me'da-ichak yo‘lining spastik holatlari bilan bog‘liq bo‘lgan turli holatlarni davolashda foydali bo‘lishi mumkin. Miokard va qon-tomirlarning silliq mushaklari hujayralarida sAMF ni gidrolizga uchraydigan ferment, asosan FDE III izoenzimi hisoblanadi, bu, drotaverin va yurak-qon tomirlarda jiddiy nojo‘ya ta'sirlarni chaqirmay va yurak-tomir tizimiga yaqqol ta'sir qilmaydigan spazmolitik agent hisoblanadi. Drotaverin nerv regulyatsiyasi ham nerv, ham mushak etiologiyali o‘z-o‘zini boshqarishni buzilishi oqibatidagi silliq mushaklarni spazmida samarali hisoblanadi. Vegetativ innervatsiyaning turidan qat'iy nazar, drotaverin me'da-ichak, safro, urogenital va qon tomir tizimlaridagi silliq mushaklarga ta'sir ko‘rsatadi. O‘zining qon tomirlarni kengaytiruvchi ta'siri tufayli, u to‘qimalarida qon aylanishini yaxshilaydi. Drotaverin gidroxloridining ta'siri papaveringa nisbatan kuchliroq, so‘rilishi esa – tezroq va to‘liqroq, u plazma oqsillari bilan kamroq bog‘lanadi. Drotaverinning afzalligi shundaki, u papaverinni parenteral yuborgandan keyin kuzatiladigan nafas tizimiga rag‘batlantiruvchi ta'sirga ega emasligidir.
Farmakokinetikasi
Drotaverin gidroxloridi peroral qabul qilingandan keyin ham va parenteral yuborgandan keyin ham tez va to‘liq so‘riladi. U qon plazmasi oqsillari bilan asosan albumin, gamma- va beta- globulinlar bilan yuqori darajada (95-98%), bog‘lanadi. Yuborilgan dozaning 65% birlamchi metabolizmdan keyin qon oqimiga o‘zgarmagan holda tushadi. Ichga qabul qilingandan keyin qon zardobidagi cho‘qqiga 45-60 minutdan keyin erishiladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Biologik yarim chiqarilish davri 8-10 soatni tashkil qiladi. 72 soat ichida drotaverin organizmdan deyarli to‘liq chiqariladi, 50% dan ortig‘i siydik bilan, 30% - ahlat bilan chiqariladi. Asosan drotaverin metabolitlar shaklida chiqariladi, siydikda o‘zgarmagan holda aniqlanmaydi.
Qo‘llanilishi
• Biliar yo‘lining kasalliklari bilan bog‘liq bo‘lgan silliq mushaklar spazmi xoletsistolitiaz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit; • Siydik-chiqarish yo‘llari silliq mushaklarining spazmi nefrolitiaz, uretrolitiaz, piyelit, sistit, qovuqni tenezmi; Yordamchi davolash sifatida (tabletka shaklini qo‘llash mumkin bo‘lmasa); • Me'da-ichak yo‘lining silliq mushaklarini spazmi me'da va o‘n ikki barmoq ichakning yarali kasalligi; gastrit, kardiya va privratnik spazmlari, enerit, kolit; • Ginekologik kasalliklarda dismenoreyada qo‘llaniladi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Kattalarga o‘rtacha sutkalik doza mushak ichiga 40-240 mg drotaverin gidroxloridini (sutkada 1-3 yuborish uchun bo‘lingan) tashkil qiladi. O‘tkir sanchiqilarda (buyrak yoki o‘t yo‘llari sanchiqlarida) vena ichiga – 40-80 mg ni (2-4 ml dori vositasi) tashkil qiladi.
Nojo‘ya ta'sir
lari Nojo‘ya samaralarni baholash quyida keltirilgan kelib chiqish tez-tezligi ma'lumotlariga asoslangan Juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha) tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (>1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000), noma'lum (mavjud bo‘lgan ma'lumotlar asosida baholash mumkin emas). Me'da-ichak yo‘llari tomonidan kam hollarda - ko‘ngil aynishi, qabziyat. Markaziy nerv tezligi tomonidan kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan kam hollarda - yurak urishini tezlashishi, gipotenziya. Immun tizimi tomonidan kam hollarda – allergik reaktsiyalar, shu jumladan angionevrotik shish, eshakemi, toshma, qichishish, isitma, qaltirash, tana haroratini oshishi, xolsizlik, ayniqsa metabisulfitga yuqori sezuvchanlik bo‘lgan patsiyentlarda. Umumiy kasalliklar va mahalliy reaktsiyalar yuborish joyida reaktsiyalar. Tez-tezligi noma'lum - in'ektsion shakllarni qo‘llashda fatal va fatal bo‘lmagan asoratlar bilan yakunlanuvchi anafilaktik shok holatlari haqida xabarlar bor.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Faol moddaga yoki dori vositaning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlikda (asosan, pirosulfit natriyga), og‘ir jigar, buyrak yoki yurak yetishmovchiligida (past yurakdan otilib chiqayotgan qon hajmini kamayish sindromi), bolalarda qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Drotaverin gidroxloridi levodopaning parkinsonizmga qarshi samarasini susaytirishi mumkin. Drotaverin gidroxloridi papaverin, bendazol va boshqa spazmolitiklarning (shu jumladan, m-xolinblokatorlarning) ta'sirini kuchaytiradi. Drotaverinni tritsiklik antidepressantlar, xinidin va prokainamid bilan bir vaqtda qo‘llanganda gipotenziv ta'siri kuchayadi. Drotaverin gidroxloridi morfinning spazmolitik faolligini kamaytiradi. Fenobarbital drotaverinning spazmolitik ta'sirini yaqqolligini oshiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Arterial gipotenziyada, koronar arteriyalarning yaqqol aterosklerozida, homiladorlik davrida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Drotaverin gidroxloridini vena ichiga yuborilganda – kollaps yuz berishini xavfi tufayli, bemor yotgan holatda bo‘lishi lozim. Parenteral qo‘llaniladigan natriy pirosulfitga yuqori sezuvchanlik holatida dori vositasini qo‘llashdan saqlanish lozim. Dori vositasi natriy pirosulfit saqlaydi, u allergik tipdagi reaktsiyalarni, shu jumladan sezuvchan shaxslarda, ayniqsa astmasi yoki anamnezida allergik kasalliklari bo‘lgan shaxslarda anafilaktik shok va bronxospazmni chaqirishi mumkin. Homiladorlik va laktatsiya Drotaverin gidroxloridini homiladorlik davrida parenteral qo‘llash teratogen va embriotoksik ta'sirlarga olib kelmaydi. Biroq, homiladorlik vaqtida dori vositasini buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur. Drotaverin dori vositasi tug‘ruq vaqtida qo‘llanishi mumkin emas. Kerakli klinik ma'lumotlarni yo‘qligi tufayli, laktatsiya, davrida buyurish tavsiya etilmaydi. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Dori vositasini parenteral, ayniqsa vena ichiga yuborgandan keyin, patsiyentlarga transport vositalarini xaydash va jismoniy va ruhiy reaktsiyalar tezligini talab etuvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishidan saqlanish tavsiya etiladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari yuqori dozalarda yurakning bo‘lmacha – qorincha o‘tkazuvchanligini buzadi, yurak mushaklari qo‘zg‘aluvchanligini kamaytiradi, yurakni to‘xtab qolishini va nafas markazini falajini chaqirishi mumkin. Davolash simptomatik.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma 2%. 2 ml dan neytral shisha ampulalarda. 10 ampuladan PVX plenkali kontur-uyali o‘ramlarda.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Retsept bo‘yicha.
Ishlab chiqaruvchi
«MERRYMED FARM» MCHJ O‘zbekiston Respublikasi, Namangan viloyati, Namangan tumani, Bog‘ishamol KFY, Sherbuloq ko‘chasi, 1 uy. Tel (0369) 224-67-22