Kontrolok eritma tayyorlash uchun kukun 40 mg №1

Preparatning savdo nomi

Kontrolok®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) pantoprazol

Dori shakli

vena ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun

Tarkibi

1 flakon quyidagilarni saqlaydi
faol modda 45,1 mg pantoprazol natriy seskvigidrati 42,3 mg pantoprazol natriy (angidridi) va 40,0 mg pantoprazolga (erkin kislota) mos keladi,
yordamchi moddalar 1,0 mg dinatriy edetati; 0,24 mg natriy gidroksidi.
Ta'rifi oq yoki deyarli oq rangli quruq substantsiya.

Farmakoterapevtik guruhi

proton nasosi ingibitori.
ATX kodi A02VS02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

si
Ta'sir mexanizmi
Pantoprazol pariyetal hujayralarda proton pompalarini spetsifik blokada qilish yo‘li bilan me'dada xlorid kislotasi sekretsiyasini ingibitsiya qiluvchi o‘rin almashingan benzimidazol xosilasidir.
Pantoprazol kislotali muhitda pariyetal hujayralarda faol shaklga aylanadi, shu yerda u pantoprazol H+, K+-ATFaza fermentini, ya'ni me'dada xlorid kislotasini ishlab chiqarilishining yakunlovchi bosqichini ingibitsiya qiladi. Ingibitsiya qilishi dozaga bog‘liq bo‘lib, kislotaning bazal sekretsiyasiga ham, rag‘batlantiruvchi sekretsiyasiga ham ta'sir ko‘rsatadi. Ko‘pchilik patsiyentlarda simptomlar 2 hafta ichida o‘tib ketadi. Proton pompasining boshqa ingibitorlari va N2-retseptorlarining ingibitorlari bilan bo‘lgani kabi, pantoprazol bilan davolash me'dada kislotalik darajasini pasaytiradi va shu yo‘l bilan kislotalik darajasini kamayishiga proportsional ravishda gastrin miqdorini oshiradi. Gastrinni oshishi qaytuvchan xarakterga ega. Pantoprazol hujayra retseptorlaridan uzoqda bo‘lgan fermentlar bilan bog‘langani tufayli, u xlorid kislotasi sekretsiyasini uni boshqa moddalar (atsetilxolin, gistamin, gastrin) tomonidan rag‘batlantirishidan qat'iy nazar, susaytiradi. Preparatning ta'siri peroral qabul qilinganida va vena ichiga yuborilganida bir xil bo‘ladi.
Pantoprazolni och qoringa qabul qilish fonida gastrin darajasi oshadi. Qisqa vaqt qo‘llanganda ko‘pchilik hollarda normaning yuqori chegarasidan oshmaydi. Uzoq vaqt davomida davolanganda gastrin darajasi ko‘pchilik hollarda ikki marta oshadi. Ayrim hollarda gastrinni xaddan tashqari oshishi qayd etilgan. Buning natijasi sifatida uzoq vaqt davomida davolanganda kam hollarda me'daning spetsifik endokrin hujayralari sonini biroz yoki o‘rtacha (oddiydan to adenomatoz giperplaziyaga qadar) oshishi qayd etilgan. Shunga qaramay, shu kunga qadar o‘tkazilgan tadqiqotlarga muvofiq, hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalarda topilgan kartsionoid prekursorlari (atipik giperplaziya) yoki me'da kartsinoidining shakllanishi odamlarda kuzatilmagan.
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarning natijalariga ko‘ra, pantoprazol bilan bir yildan ortiq bo‘lgan uzoq muddat davolashning qalqonsimon bezning endokrin parametrlariga ta'sirini to‘la istisno qilib bo‘lmaydi.
Antisekretor preparatlar bilan davolash vaqtida, xlorid kislotasini ishlab chiqarilishini pasayishiga javoban zardobda gastrin miqdori oshadi. Shuningdek me'daning kislotali muhitini pasayishi tufayli, onkomarker xisoblanadigan Xromogranin A (CgA)ni darajasini oshishi kuzatiladi. Xromogranin A (CgA)darajasini oshishi neyroendokrin o‘smalarni tekshirish natijalariga ta'sir ko‘rsatishi mumkin (interferentsiya).
Hozirgi vaqtda mavjud dalillar bilan chop etilgan ma'lumotlar, Xromogranin A (CgA) ni o‘rganish yuzasidan tekshirishdan 5 kundan 2 haftagacha bo‘lgan muddat davomida proton nasosi ingibitorlarini qabul qilishni to‘xtatib turishni tavsiya etadi. Bu Xromogranin A (CgA) darajasini referens ko‘rsatkichlargacha qaytarishga imkon beradi, bu ko‘rsatkichlarni soxta oshishi proton nasosi ingibitorlarini qabul qilinganda kuzatilishi mumkin.

Farmakokinetikasi

Umumiy farmakokinetikasi
Bir marta yoki ko‘p marta yuborilganidan keyin farmakokinetikasi o‘zgarmaydi. 10 mg dan 80 mg gacha dozalar diapazonida plazmada pantoprazolning kinetikasi ichga qabul
qilinganidan keyin ham, vena ichiga yuborilganida ham proportsional bo‘ladi.
Taqsimlanishi
Zardobdagi plazma oqsili bilan bog‘lanishi taxminan 98% ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi taxminan 0,15 l/kg ni tashkil etadi.
Biotransformatsiyasi
Modda deyarli faqat jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolizm yo‘li keyinchalik sulfatli kon'yugatsiya bilan birga CYP2C19 bilan demetillanish hisoblanadi; boshqa metabolizm yo‘li CYP3A4 bilan oksidlanishni o‘z ichiga oladi.
Chiqarilishi
Yakuniy fazada yarim chiqarilish davri 1 soatni, klirensi esa, taxminan 0,1 l/soat/kg ni tashkil etadi. Chiqarilishi tutilib qolgan bir nechta patsiyentlarda haqida xabar berilgan. Pantoprazol pariyetal hujayralarning proton pompalari bilan spetsifik bog‘lanishi tufayli, yarim chiqarilish davri uzoqroq vaqt davomida ta'sir etishi (xlorid kislotasi sekretsiyasini ingibitsiya qilishi) bilan o‘zaro mos kelmaydi. Pantoprazolning metabolitlarini katta qismi (taxminan 80%) buyrak orqali, qolgan qismi ahlat bilan chiqariladi. Zardobdagi ham siydikdagi asosiy metabolit sulfat bilan kon'yugatsiyalanuvchi desmetilpantoprazol hisoblanadi. Asosiy metabolitning yarim chiqarilish davri (taxminan 1,5 soat) pantoprazolga nisbatan bir oz uzoqroq davom etadi.
Aholining alohida guruhlari
Sekin metabolizatorlar
Yevropaning taxminan 3% aholisida CYP2C19 funktsional fermenti yetishmovchiligi ular metabolizmi sekin kechuvchilar bo‘lib hisoblanadi. Ushbu shaxslarda pantoprazolning metabolizmi, ehtimol, asosan CYP3A4 fermenti tomonidan katalizlanadi. Pantoprazolning 40 mg li bir martalik dozasi yuborilganidan keyin «kontsentratsiya-vaqt» egri chizig‘i ostidagi maydon CYP2C19 funktsional fermentiga ega bo‘lgan sub'ektlarga (tez metabolizm qiluvchilarga) nisbatan, metabolizmi sekin kechuvchilarda taxminan 6 marta yuqori bo‘lgan. Plazmada kontsentratsiyaning o‘rtacha cho‘qqisi taxminan o‘rtacha 60% ga oshgan. Ushbu ma'lumotlarni pantoprazolning dozalarini tanlashga taalluqli emas.
Buyrak funktsiyasini buzilishi
Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda (shu jumladan dializda bo‘lgan patsiyentlarda) dozani pasaytirish talab qilinmaydi. Sog‘lom sub'ektlarda bo‘lgani kabi, pantoprazolni yarim chiqarilish davri qisqa bo‘ladi. Pantoprazolning faqat uncha katta bo‘lmagan miqdori dializga uchraydi. Garchand asosiy metabolit o‘rtacha sekinlashgan yarim chiqarilishi davriga (2-3 soat) ega bo‘lsa-da, chiqarilish tezligi shuningdek tez bo‘lib qolaveradi, demak kumulyatsiya mavjud bo‘lmaydi.
Jigar funktsiyasini buzilishi
Jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda (A va V sinflari) yarim chiqarilishi davri 7 soatdan 9 soatgacha diapazonida, egri chiziq ostidagi maydon (AUC) qiymati esa 5 dan 7 gacha oshgan bo‘lishiga qaramay, zardobdagi maksimal kontsentratsiyasi juda ozgina oshgan, sog‘lom sub'ektlar bilan taqqoslanganida, faqat 1,5 ga oshgan.
Keksalar
Keksa yoshdagi ko‘ngillilarda AUC va Cmax ko‘rsatkichlarining yoshlarga nisbatan juda ozgina oshishi ham klinik ahamiyatga ega emas.
Bolalar
Pantoprazolning 0,8 yoki 1,6 mg/kg bir martali dozasi 2–16 yoshdagi bolalarga vena ichiga yuborilganidan keyin pantoprazolning klirensini qiymati va yosh yoki vazn o‘rtasidagi bog‘liqlik kuzatilmagan. AUC va taqsimlanish hajmi qiymatlari kattalardagi ma'lumotlarga muvofiq bo‘lgan.

Qo‘llanilishi

-Reflyuks ezofagit.
-Me'da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi.
-Zollinger-Ellison sindromi va boshqa patologik gipersekretor holatlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mazkur preparatni yuborish tibbiyot xodimi tomonidan va tegishli tibbiy kuzatuv ostida amalga oshirilishi kerak.
Kontrolok® preparatini, agar peroral qo‘llash to‘g‘ri kelmasagina, vena ichiga yuborish tavsiya etiladi. 7 kunga qadar vena ichiga yuborish haqidagi ma'lumotlar mavjud. Shuning uchun, Kontrolok® preparati bilan davolash imkoniyati paydo bo‘lishi bilanoq vena ichiga yuborish to‘xtatilishi va buning o‘rniga 40 mg li pantoprazol tabletkalarda buyurilishi kerak.
Dozalash
Me'da va o‘n ikki barmoq ichak yaralarida, reflyuks ezofagit
Tavsiya etiladigan vena ichiga yuboriladigan dozasi sutkada Kontrolok® preparatining 1 flakonini (40 mg pantoprazolni) tashkil etadi.
Zollinger-Ellison sindromi va boshqa patologik gipersekretor holatlar
Zollinger-Ellison sindromi va boshqa patologik gipersekretor kasalliklarni uzoq muddatli nazorat qilish maqsadida patsiyentlar davolashni Kontrolok® preparatining
80 mg sutkalik dozasida boshlashlari lozim. So‘ngra me'dada kislota sekretsiyasini tartibga solish maqsadida, uni o‘lchash yordamida zaruratga qarab, dozani oshirgan yoki pasaytirgan holda titrlash mumkin. Preparatni 80 mg sutkalik dozadan ortiq qo‘llanilganida, doza bo‘linishi va kuniga ikki marta yuborilishi kerak. Pantoprazolning dozasini 160 mg dan yuqoriga vaqtinchalik oshishiga yo‘l qo‘yiladi, ammo kislotaliligini mos ravishda nazorat qilish uchun talab qilinadigan vaqtdan ko‘proq qo‘llash mumkin emas.
Kislota darajasini zudlik bilan nazorat qilish zarurati bo‘lganida, Kontrolok® preparatining 2 x 80 mg boshlang‘ich dozasi patsiyentlarning ko‘pchiligida bir soat davomida maqsadli diapazonda (<10 mEkv/soat) kislota darajasini pasaytirish uchun yetarli bo‘ladi.
Jigar funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar
Jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda pantoprazolning 20 mg sutkalik dozasiga (40 mg pantoprazol flakonining yarmi) rioya etilishi zarur («

Maxsus ko‘rsatmalar

va ehtiyotkorlik choralari» bo‘limiga qarang).
Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar
Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi («

Farmakokinetikasi

» bo‘limiga qarang).
Keksalar
Keksa yoshdagi patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi («

Farmakokinetikasi

» bo‘limiga qarang).
Bolalar
Kontrolok® preparatining in'ektsiya uchun eritmani tayyorlash uchun 40 mg kukunining xavfsizligi va samaradorligi bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda o‘rganilmagan. Demak, Kontrolok® preparatining in'ektsiya uchun eritmasini tayyorlash uchun 40 mg kukunini 18 yoshdan kichik bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi. Hozirgi vaqtda mavjud bo‘lgan ma'lumotlar «

Farmakokinetikasi

» bo‘limida keltirilgan, ammo dozalari bo‘yicha tavsiyalar mavjud emas.
Qo‘llash usuli
Qo‘llashga tayyor eritmasini tayyorlash uchun kontrolok natriy xloridining 9 mg/ml (0,9% li) 10 ml in'ektsiya uchun eritmasida eritiladi. Tayyorlangan eritma darhol yoki natriy xloridining 9 mg/ml (0,9% li) yoki glyukozaning 55 mg/ml (5% li) in'ektsiya uchun eritmasining 100 ml da aralashtirilgandan keyin yuborish mumkin. Suyultirish uchun shisha yoki plastik konteynerlarni ishlatish kerak.
Dori vositasini 2-15 minut davomida vena ichiga yuborish kerak.
Ampula ochilganidan keyin yoki ochilgani va suyultirilganidan keyin, eritmaning kimyoviy va fizik barqarorligi 25°S haroratda 12 saqlanib qoladi.
Mikrobiologik nuqtai nazaridan preparatni zudlik bilan yuborish kerak.
Kontrolok preparatini yuqorida ko‘rsatilgan eritmalardan tashqari, boshqa eritmalar bilan aralashtirish yoki suyultirish mumkin emas.
Flakon ichidagi modda faqat bir marta vena ichiga qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Konteynerda qolgan, tashqi ko‘rinishi o‘zgargan har qanday mahsulot (masalan, xiralashish va cho‘kma kuzatiladi) muassasaning ichki talablariga muvofiq utilizatsiya qilinishi kerak.
Nojo‘ya ta'sirlari
Taxminan 5% patsiyentlar preparatning ta'siriga nisbatan nojo‘ya reaktsiyalarni (PTNR) his etishlari mumkin. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaktsiya in'ektsiya joyidagi tromboflebit bo‘lgan. Diareya va bosh og‘rig‘i taxminan 1% patsiyentlarda namoyon bo‘ladi.
Quyida pantoprazolning quyidagicha tez-tezlikdagi tasnifi muvofiq ko‘rsatilgan nojo‘ya reaktsiyalari keltirilgan
juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam hollarda (<1/10000), noma'lum (tez-tezligini mavjud ma'lumotlar bo‘yicha aniqlash mumkin emas).
Post marketing qo‘llash tajribasi davomida kelib tushgan barcha nojo‘ya reaktsiyalar uchun nojo‘ya reaktsiyalarning biron-bir tez-tezligini qo‘llash imkoniyati mavjud emas, shu sababli ular «noma'lum» tez-tezlikda eslatib o‘tilgan.
Har bir guruhda nojo‘ya reaktsiyalar og‘irlik darajasini kamayishi tartibida keltirilgan.
1. jadval. Pantoprazolning klinik sinovlar va postmarketing tajribasi jarayonida aniqlangan nojo‘ya reaktsiyalari.
Namoyon bo‘lish tez-tezligi
Tizim a'zolari sinfiTez-tezTez-tez emasKam hollardaJuda kam hollardaNoma'lum
Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlarAgranulotsitozTrombotsitopeniya; leykopeniya; pantsitopeniya
Immun tizimi tomonidan buzilishlarO‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan anafi-laktik reaktsiyalar va anafilaktik shok)
Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlarGiperlipidemiya va lipidlar (triglitseridlar, xolesterin) miqdorini oshishi;
Tana vaznini o‘zgarishiGiponatriyemiya; Gipomagniyemiya («

Maxsus ko‘rsatmalar

» ga qarang); Gipokaltsiyemiya(1); Gipo-kaliyemiya
Ruhiy buzilishlarUyquni buzilishiDepressiya (va kasallikni zo‘rayishini har xil turlari)Dezoriyentatsiya (va kasallikni zo‘rayishini har xil turlari)Gallyutsina-tsiyalar; ongni chalkashishi (ayniqsa shunga moyil-ligi bo‘lgan patsiyentlar-da, shuning-dek ushbu simptomlar ilgari mav-jud bo‘lgan taqdirda ularni zo‘rayishi)
Nerv tizimi tomonidan buzilishlarBosh og‘rig‘i; Bosh aylanishiTa'm sezishni buzilishlariParesteziya
Ko‘rish a'zosi tomonidan buzilishlarKo‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar/ ko‘rishni xiralashishi
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlarFundal bezlar-dan po-liplar (xavf-siz)Diareya; ko‘ngil aynishi/ qusish; qorinni dam bo‘lishi va meteorizm; qabziyat; og‘izni qurishi; qorinda og‘riq va diskomfort
Jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlarJigar fermentlari (transaminaza, γ-GT) ni oshishibilirubinni oshishiGepatotsellyulyar shikast-lanish; sariqlik; gepatotsellyu-lyar yetish-movchilik
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlarToshma/ekzante-ma/terida toshmalar; qichishishEshakemi; angionevrotik shishStivens-Djonson sindromi; Layell sindromi; ko‘p shaklli ekssudativeritema; fotosensibilizatsiya; nim o‘tkir teri qizil yugurigi («

Maxsus ko‘rsatmalar

» ga qarang)
Skelet mushaklari va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlarSon, bilak yoki umurtqa pog‘ona-sini sinishi («

Maxsus ko‘rsatmalar

» ga qarang)Artralgiya; mialgiya; Mushak spazmi(2)
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlarInterstitsial nefrit (buyrak yetishmovchi-ligi rivoj-lanishi ehtimoli bilan)
Jinsiy a'zolar va ko‘krak bezi tomonidan buzilishlarGinekomastiya
Umumiy buzilishlar va yuborilish joyida buzilishlarYuborish joyida tromboflebitAsteniya, charchoq va lohaslikTana haroratini oshishi; periferik shishlar
1.Gipokaltsiyemiya gipomagniyemiya bilan birgalikda
2.Elektrolit buzilishlari oqibatida mushak spazmi
Nojo‘ya samaralarga shubha to‘g‘risida xabarlar
Nojo‘ya samaralarga shubha to‘g‘risida xabarlar preparat ro‘yxatdan o‘tkazilganidan keyin juda muhimdir. Ular preparatning foyda/xavf nisbatini kuzatish imkonimni beradi. Sog‘liqni saqlash sohasi mutaxassislarini milliy xabar berish tizimi yordamida nojo‘ya samaralarga barcha shubhalar tug‘ilganida barchasi to‘g‘risida xabar berishlari so‘raladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Faol moddaga, o‘rin almashingan benzimidazollarga, har qanday boshqa yordamchi moddalarga nisbatan yuqori seuvchanlikda qo‘llash mumkin emas («

Tarkibi

» bo‘limiga qarang).
Dorilarning o‘zaro ta'siri
So‘rilishi pH ga-bog‘liq dori preparatlari
Me'da sekretsiyasini kuchli va uzoq muddatli ingibitsiya qilinishi tufayli, pantoprazol me'daning pH darajasi peroral biokiraolishligini belgilovchi muhim omil bo‘lgan, boshqa dori preparatlarining, masalan ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol kabi ayrim zamburug‘larga qarshi azol preparatlarini, erlotinib kabi boshqa preparatlarning so‘rilishiga to‘sqinlik qilishi mumkin.
OITV proteazasi ingibitorlari
Biokiraolishligini sezilarli pasayishi tufayli, so‘rilishi me'da ichidagi pH darajasiga bog‘liq bo‘lgan atazanavir kabi OITV proteazasi ingibitorlari bilan pantoprazolni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi («

Maxsus ko‘rsatmalar

» bo‘limiga qarang).
Agar OITV proteazasi ingibitorlarini proton pompasi ingibitorlari bilan kombinatsiyasi muqarrar bo‘lsa, sinchkov klinik nazoratni o‘tkazish (masalan, virusli yuklamani tekshirish) tavsiya etiladi. Sutkalik dozani sutkada 20 mg dan oshirmaslik kerak. Zarurat bo‘lganida OITV proteazasi ingibitorlarining dozasiga tuzatish kiritish mumkin.
Kumarin (fenprokoumon yoki varfarin) antikoagulyantlari
Pantoprazolni varfarin yoki fenprokoumon bilan birga qabul qilish varfarin, fenprokoumonning farmakokinetikasiga yoki XMN ga ta'sir ko‘rsatmaydi. Biroq, PPI va varfarin yoki fenprokoumonni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarda XMN ni va protrombin vaqtini oshishi haqidagi xabarlar mavjud bo‘lgan. XMN va protrombin vaqti ko‘rsatkichlarini oshishi kuchli qon ketishlariga va hatto o‘limga olib kelishi mumkin. Pantoprazol va varfarin yoki fenprokoumon bilan davolanayotgan patsiyentlarga XMN va protrombin vaqti ko‘rsatkichlarini nazorat qilish talab qilinishi mumkin.
Metotreksat
Metotreksatning yuqori dozalarini (masalan 300 mg) va proton pompasi ingibitorlarini birga qo‘llanganida ayrim patsiyentlarda metotreksat darajasini oshishi haqidagi xabarlar bo‘lgan. Shu sababli, agar metotreksatning yuqori dozalari, masalan rak kasalliklarida va psoriazda qo‘llanilsa, pantoprazolni vaqtincha bekor qilish masalasini ko‘rib chiqish lozim.
Boshqa o‘zaro ta'sirlar
Pantoprazol jigarda R450 sitoxromining ferment tizimi orqali metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolizm yo‘li – bu CYP2C19 ishtirokida metil guruhini yo‘qolishi va boshqa metabolik yo‘llar bilan, jumladan CYP3A4 yordamida oksidlanishdir.
Ayni shu yo‘llar bilan metabolizmga uchraydigan karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin va levonorgestrel va etinilestradiolni saqlaydigan oral kontratseptivlar kabi preparatlarning o‘zaro dori ta'sirlari yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotlarda klinik ahamiyatga ega bo‘lgan o‘zaro ta'sirlar aniqlanmagan.
Pantoprazolni shu ferment tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan boshqa dori preparatlari yoki birikmalar bilan o‘zaro ta'sirini inkor etish mumkin emas.
O‘zaro ta'sirlar yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotlarning natijalari pantoprazol CYP1A2 bilan metabolizmga uchraydigan faol moddalar (kofein, teofillin kabi), CYP2C9 tomonidan metabolizmga uchraydigan faol moddalar (piroksikam, diklofenak, naproksen kabi), CYP2D6 tomonidan metabolizmga uchraydigan faol moddalar (metoprolol kabi), CYP2E1 tomonidan metabolizmga uchraydigan faol moddalar (etanol kabi) metabolizmiga ta'sir etmasligini yoki digoksinning p-glikoprotein bilan bog‘liq so‘rilishiga ta'sir etmasligini ko‘rsatadi.
Antatsidlar bilan birga qo‘llanganida o‘zaro ta'sirlar aniqlanmagan. Dorilarning o‘zaro ta'siriga doir tadqiqotlar shuningdek pantoprazolni antibiotiklar bilan (klaritromitsin, metronidazol, amoksitsillin kabi) birgalikda buyurilishi yordamida o‘tkazilgan. Klinik jihatdan muhim ahamiyatga ega o‘zaro ta'sirlar aniqlanmagan.
CYP2C19 ni ingibitsiya qiluvchi yoki induktsiya qiluvchi dori preparatlari
Fluvoksamin kabi CYP2C19 ingibitorlari pantoprazolning tizimli ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Pantoprazolning yuqori dozalari bilan uzoq vaqt davomida davolangan patsiyentlarda yoki jigar funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozani pasaytirish masalasini ko‘rib chiqish zarur.
Rifampitsin va oddiy dalachoy (Hypericum perforatum) kabi CYP2C19 va CYP3A4 ga ta'sir ko‘rsatuvchi ferment induktorlari ushbu ferment tizimlari vositasida metabolizmga uchraydigan PPI plazmadagi kontsentratsiyalarini pasayishiga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Me'daning xavfli o‘smalari
Pantoprazol qo‘llanilganida kuzatiladigan simptomatik reaktsiya me'dada xavfli o‘smalar simptomlarini yashirishi mumkin, bu esa to‘g‘ri tashhis qo‘yishni kechiktirishi mumkin. Xavf tug‘diruvchi (yoki shubxa) simptomlarning birontasi (masalan, sezilarli ataylab qilinmagan vazn yo‘qotilishi, vaqti-vaqti bilan qusish, disfagiya, gematemezis, anemiya yoki melena) ishtirokida va me'da yarasiga shubha qilinganida yoki u mavjud bo‘lganida xavfli o‘sma bo‘lishi mumkinligini istisno etish lozim, chunki pantoprazol bilan davolash simptomlarni kamaytirishi va to‘g‘ri tashhis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.
Agar adekvat davolashga qaramay, simptomlar mavjud bo‘lsa, keyingi tekshirishlarni amalga oshirish zarur.
Jigar funktsiyasini buzilishlari
Jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda davolash vaqtida jigar fermentlarini nazorat qilish lozim. Agar jigar fermentlarining darajasi oshsa, davolash to‘xtatilishi kerak («

Qo‘llash usuli va dozalari

» bo‘limiga qarang).
OITV proteazasi ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilishi
So‘rilishi me'da ichidagi pH darajasiga bog‘liq bo‘lgan OITV proteazasi ingibitorlari (biokiraolishligini sezilarli pasayishi tufayli, atazanavir kabi proteaza ingibitorlari) bilan pantoprazolni birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi («Dorilarning o‘zaro ta'siri» bo‘limiga qarang).
Bakteriyalar keltirib chiqargan me'da-ichak infektsiyalarida
Kontrolok® preparati bilan davolash Salmonella va Campylobacter yoki C. difficile kabi bakteriyalar keltirib chiqargan me'da-ichak infektsiyalari xavfini biroz oshishiga olib kelishi mumkin.
Pantoprazol barcha proton pompasi ingibitorlari (PPI) kabi odatda yuqori me'da-ichak yo‘llarida mavjud bo‘ladigan bakteriyalar sonini oshishiga olib kelishi mumkin. Kontrolok® preparati bilan davolash Salmonella va Campylobacter kabi bakteriyalar keltirib chiqargan me'da-ichak infektsiyalari xavfini biroz oshishiga olib kelishi mumkin.
Natriy
Ushbu dori preparati flakonda 1 mmol (23 mg) dan kam natriy saqlaydi, ya'ni deyarli «natriy saqlamaydi».
Gipomagniyemiya
Gipomagniyemiyaning og‘ir darajasi pantoprazolga o‘xshash PPI bilan eng kamida uch oy, ko‘pchilik hollarda bir yil davomida davolangan patsiyentlarda uchrashi xabar berilgan. Kuzatilishi va sezilmay qolishi mumkin bo‘lgan charchoq, mushak tirishishlari, alahlash, bosh aylanishi va yurak qorinchasi aritmiyasi kabi gipomagniyemiyaning jiddiy simptomlari kuzatilishi mumkin. Gipomagniyemiyasi bo‘lgan patsiyentlarning ko‘pchiligida magniy o‘rni to‘ldirilganidan va PPI ni qabul qilish bekor qilinganidan keyin ularning holati yaxshilangan.
Uzoq muddat davomida davolanish nazarda tutiladigan patsiyentlarda yoki PPI ni digoksin yoki gipomagniyemiyani keltirib chiqaradigan preparatlar (masalan, diuretiklar) bilan birgalikda qabul qilayotgan patsiyentlarda sog‘liqni saqlash mutaxassislari PPI bilan davolash boshlanishiga qadar va davolash vaqtida magniy darajasini vaqti-vaqti bilan aniqlab turishlari lozim.
Suyak sinishlari
Proton pompasi ingibitorlari, ayniqsa, agar ular katta dozalarda va uzoq vaqt davomida (>1 yil) ishlatilsa, ko‘proq keksalarda yoki boshqa aniqlangan xavf omillari mavjud bo‘lganida son, bilak yoki umurtqa pog‘onasini sinishlari xavfini biroz darajada oshirishi mumkin. Observatsion tadqiqotlar davomida proton pompasi ingibitorlari sinishlarning umumiy xavfini 10–40% ga oshishiga sabab bo‘lishi mumkinligi haqida taxmin ilgari surilgan. Ayrim sinish xavflari boshqa xavf omillari bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Osteoporoz xavfi bo‘lgan patsiyentlar joriy klinik tavsiyalarga muvofiq parvarishlanishi va kaltsiy, vitamin va D vitaminining zarur bo‘lgan miqdorini qabul qilishlari kerak.
Nimo‘tkir teri qizil yugurigi (NO‘TQYu)
Proton pompasi ingibitorlarini buyurilishi kam hollarda NO‘TQYu hollari bilan bog‘liq. Agar tananing ochiq joylarida quyosh nuri ta'siriga uchraydigan, artralgiya bilan kechuvchi teri shikastlanishlari o‘choqlari kuzatilsa, patsiyentlar zudlik bilan tibbiy yordam olish uchun murojaat qilishlari, sog‘liqni saqlash mutaxassislari esa, preparatni bekor qilish masalasini ko‘rib chiqishlari zarur. Proton pompasi ingibitori bilan ilgari davolangandan so‘ng yuzaga kelgan NO‘TQYu hollari, proton pompasining boshqa ingibitorlari tomnidan NO‘TQYu ni rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Laborator tekshiruvlar natijalariga ta'siri (Interferentsiya)
Xromogranin A (CgA) darajasini oshishi neyroendokrin o‘smalarni tekshirish natijalariga ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Mazkur interferentsiyaga yo‘l qo‘ymaslik maqsadida, Kontrolok preparatini qabul qilishni Xromogranin A (CgA) ni o‘rganish yuzasidan tekshirishdan 5 kun oldin to‘xtatib turish lozim (

Farmakodinamika

si bo‘limiga qarang). Agar birinchi tekshiruvda Xromogranin A va gastrin darajasi referens ko‘rsatkichlari diapazonida (norma chegarasida) bo‘lmasa, proton nasosi ingibitorlari bilan davolash to‘xtatilganidan keyin 14 kun o‘tgach, tekshiruvni takrorlash kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanilishi
Homiladorlik
Homiladorlar to‘g‘risidagi ma'lumotlar (300 dan 1000 tagacha homiladorlardan olingan ma'lumotlarining natijalari) sonining ko‘p emasligi Kontrolok® preparatida feto/neontal toksiklik va malformatsiyani keltirib chiqarish qobiliyati mavjud emasligidan dalolat beradi.
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv toksiklikni ko‘rsatgan.
Ehtiyot chorasi sifatida, homiladorlik davrida Kontrolok® preparatini qo‘llamagan ma'qul.
Laktatsiya davrida
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar pantoprazol ko‘krak sutiga ajralib chiqishini ko‘rsatdi. Bugungi kunda odamlarda pantoprazol ko‘krak sutiga ajratilib chiqishi to‘g‘risidagi ma'lumotlar yetarli emas, ammo odamlarda ko‘krak sutiga preparat ajratilib chiqarilishi haqida xabar berilgan. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar/go‘daklar uchun xavfni shuningdek istisno qilib bo‘lmaydi. Demak, emizishdan voz kechish yoki Kontrolok® preparati bilan davolashni bekor qilish/davolashdan saqlanish haqida qaror qabul qilinayotganida bola uchun emizishdan keladigan foydani va ayol uchun Kontrolok® preparati bilan davolashdan keladigan foydani qiyoslash zarur.
Fertillik
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda pantoprazolni reproduktiv faoliyatga salbiy ta'siri to‘g‘risidagi ma'lumotlar yo‘q.
Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Pantoprazol transport vositasini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir ko‘rsatmaydi yoki biroz ta'sir ko‘rsatadi.
Preparat ta'siriga nisbatan bosh aylanishi va ko‘rishni buzilishlari kabi nojo‘ya reaktsiyalar namoyon bo‘lishi mumkin («Nojo‘ya ta'sirlari» bo‘limiga qarang). Nojo‘ya reaktsiyalar namoyon bo‘lganida patsiyentlar transport vositalarini boshqarmasligi yoki biror-bir mexanizmlar bilan ishlamasligi lozim.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Odamda dozani oshirilib yuborilishining ma'lum simptomlari mavjud emas.
Vena ichiga 2 minut davomida yuborilgan 240 mg gacha preparatning tizimli ta'siri patsiyentlar tomonidan yaxshi o‘zlashtirilgan.
Pantoprazol oqsillar bilan ekstensiv ravishda birikadi, dializ yordamida to‘liq chiqarilmaydi.
Intoksikatsiya klinik belgilari bo‘lgan dozani oshirib yuborilishida simptomatik va tutib turuvchi davolashdan tashqari spetsifik davolash yuzasidan tavsiyalar yo‘q.

Chiqarilish shakli

40 mg dan pantoprozol rezina tiqin bilan berkitilgan va kul rang polipropilendan tayyorlangan diskli alyumin qalpoqcha bilan siqilgan, tiniq shishadan tayyorlangan flakonlarda.
1 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoya qilingan joyda 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Takeda GmbX, Germaniya
Bik-Gulden-Shtrasse 2
D-78467 Konstants, Germaniya
Takeda GmbH, Germany
Byk-Gulden-Strasse 2,
V-78467 Konstanz, Germany
Ishlab chiqarish maydonining manzili
Takeda GmbX, Germaniya
Robert-Bosh-Shtrasse 8
D-78224, Zingen, Germaniya
Takeda GmbH, Germany
Robert-Bosch-Str.8,
V-78224b Singen, Germany
Iste'molchilarning e'tirozlari quyidagi manzilga yuborilsin
“Takeda Osteuropa Holding GmbH” vakolatxonasi
100017, Toshkent sh., M-4, A. Qodiriy ko‘ch., 23a uy
tel (99871) 230-20-91
faks (99871) 230-20-96