Omez inf. eritma tayyorlash uchun liofilizat 40mg fl

Preparatning savdo nomi

Omez
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Omeprazol

Dori shakli

Infuziyaga eritma tayyorlash uchun liofilizat

Tarkibi

Har bir flakon quyidagilarni saqlaydi
faol modda omeprazol natriy VR, 40 mg omeprazolga ekvivalent (buferli);
yordamchi moddalar suvsiz natriy karbonati, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi bir xil, g‘ovaksimon kulcha yoki uning bo‘laklari ko‘rinishida yoxud kukun ko‘rinishida oq yoki deyarli oq rangli liofilizat.

Farmakoterapevtik guruhi

me'da bezi sekretsiyasini pasaytiruvchi vosita – proton nasosi ingibitori.
ATX kodi A02VS01

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

O‘ziga xos proton nasosi ingibitori me'daning pariyetal hujayralarida xlorid kislota sekretsiyasining yakuniy bosqichini blokirovka qilgan holda H+/K+-ATF faolligini to‘xtatadi, bu orqali kislota mahsulini pasaytiradi.
Qo‘zg‘atuvchining tabiatidan qat'iy nazar bazal va rag‘batlangan sekretsiyani pasaytiradi.
Omeprazol old dori hisoblanadi va me'daning pariyetal hujayralari sekretor kanalchalarini kislotali muhitda faollashtiradi.
Ta'siri dozaga bog‘liq bo‘lib, rag‘batlashtirish omilini tabiatidan qat'iy nazar bazal, rag‘batlangan kislota sekretsiyasining samarali ingibitsiya qilinishini ta'minlaydi.
Antisekretor samarasi 20 mg qabul qilingandan so‘ng birinchi soat davomida, maksimum – 2 soatdan keyin boshlanadi. Maksimal sekretsiyaning 50% ingibitsiya qilinishi 24 soat davom etadi.
Sutkada bir marta qabul qilish davolashning 4-kunidan so‘ng o‘z maksimumiga yetadigan va qabul qilish yakunlangandan so‘ng 3-4 kundan keyin yo‘qoladigan kunduzgi va tungi me'da sekretsiyasini tez va samarali susayishini ta'minlaydi. O‘n ikki barmoqli ichakning yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda 20 mg omeprazolni qabul qilish me'da ichi pH ni 17 soat davomida 3-darajada ushlab turadi.
Me'da bezlari sekretsiyasini kamaytiruvchi preparatlar qo‘llanganda qon plazmasida gastrin kontsentratsiyasi oshadi.
Xlorid kislota sekretsiyasini pasayishi natijasida A xromogranin kontsentratsiyasi oshadi (“

Maxsus ko‘rsatmalar

” bo‘limiga qarang).

Farmakokinetikasi

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90-95% (albumin va nordon alfa-1-nordon glikoprotein).
Omeprazol vena ichiga yuborilgandan so‘ng qon plazmasidagi “kontsentratsiya-vaqt” farmakokinetik egri chizig‘ining yakuniy bosqichi uchun yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 40 minutni (jigar yetishmovchiligida – 3 soat) tashkil etadi; plazmaning umumiy klirensi minutiga 0,3 l dan 0,6 l gachaga teng. Davolash davomida yarim chiqarilish davri ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi yuz bermaydi.
Jigarda oltita farmakologik gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari hamda boshqa nofaol metabolitlarni hosil qilgan holda P450 (CYP) sitoxromi ferment
tizimi ishtirokida deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi.
Omeprazol metabolizmining sezilarli darajadagi qismi asosiy plazma metaboliti – gidroksiomeprazol hosil bo‘lishi uchun javob beruvchi polimorf ekspressiya qiluvchi o‘ziga xos CYP2C19 izoformasi (S-gidroksilaz mefenitoini) ga bog‘liq. CYP2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi.
Chiqarilishi buyraklar (70−80%) va safro (20−30%) orqali. Surunkali buyrak yetishmovchiligida preparatning chiqarilishi kreatinin klirensi pasayishiga mutanosib ravishda pasayadi. Keksa yoshdagi bemorlarda preparatni chiqarilishi kamayadi, biokiraolishligi kuchayadi.

Qo‘llanilishi

Peroral terapiyani o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda unga muqobil sifatida
• me'da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalliklarida (shu jumladan, qaytalanishlarni profilaktikasida);
• gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK);
• gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, me'da-ichak yo‘llarining stressli yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastotsitoz);
• nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish bilan bog‘liq me'da va o‘n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatlarini shikastlanishlari (gastropatiya) dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yarani oldini olish va davolash uchun;
• umumiy anesteziya vaqtida me'da kislotasining tarkibini nafas yo‘llariga aspiratsiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish uchun qo‘llanadi.
Qo‘llash usullari va dozalari
Omez preparati 20-30 minut davomida vena ichiga yuboriladi. Infuziya uchun eritma tayyorlangandan so‘ng darhol yuborish tavsiya etiladi. Dozalar individual tanlanadi, ba'zida yanada yuqori dozalarda yuborish talab qilinadi. Agar sutkalik doza miqdori 60 mg ni tashkil etsa, doza ikki marta qabul qilish uchun bo‘linishi kerak.
-Peroral davolashni o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda unga muqobil sifatida
• me'da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalliklarida (shu jumladan, qaytalanishlarni profilaktikasida) Omez preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi;
• gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK) Omez preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi;
• gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, me'da-ichak yo‘llarining stressli yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastotsitoz) Omez preparati sutkada 60 mg dozada dastlab vena ichiga yuborish tavsiya qilinadi;
• nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparatlarni (NYaQP) qabul qilish bilan bog‘liq me'da va o‘n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatlarini shikastlanishlari (gastropatiya) dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yarani oldini va davolash uchun Omez preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi.
Umumiy anesteziya vaqtida me'da kislotasining tarkibini nafas yo‘llariga aspiratsiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish uchun preparat kechga yaqin 40 mg dozada va anesteziya/operatsiyagacha eng kamida 2 soat oldin 40 mg dozada buyuriladi.
Parenteral davolash yakunlangandan so‘ng, kislota sekretsiyasini susaytirish uchun peroral dori shakli bilan antisekretor davolash o‘tkazish tavsiya etiladi (masalan, 20 mg Omez® kapsulasi sutkada bir marta 2 kapsuladan 4 hafta davomida).
Preparatni alohida holatlarda qo‘llanilishi
Buyrak funktsiyasini buzilishi. Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasini buzilishi. Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda omeprazolning biokiraolishligi va klirensi kuchayadi. Shu tufayli terapevtik doza sutkada 20 mg dan yuqori bo‘lmasligi kerak.
Keksa yoshda. Keksa yoshdagi shaxslarda omeprazolning metabolizmini tezligi pasayadi, buning uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Infuziya uchun eritmani tayyorlash bo‘yicha ko‘rsatmalar
Infuziya uchun eritma omeprazolning liofilizatsiyalangan kukunini 100 ml 5% li infuziya uchun dekstroza (glyukoza) eritmasi yoki 100 ml infuziya uchun fiziologik eritma bilan aralashtirish orqali tayyorlanadi.
5% li infuziya uchun dekstroza (glyukoza) eritmasidan 6 soat davomida foydalanish kerak. Infuziya uchun fiziologik eritmadan esa 12 soat davomida foydalanish kerak. Yuborishdan oldin eritmada muallaq zarrachalar yo‘qligiga ishonch hosil qilish kerak.
Flakonlarda infuziya uchun eritmani tayyorlash
1.Flakondan shprits bilan 5 ml infuziya uchun eritma olinadi.
2.Infuziya uchun eritmani omeprazolning liofilizatsiya qilingan kukunli flakonga solish, flakonni preparati to‘liq erigungacha yaxshilab chayqatish kerak.
3.Omeprazol eritmasi shpritsga tortib olinadi.
4.Omeprazol eritmasi flakonga o‘tkaziladi.
5.Flakondan jami preparatni o‘tkazish uchun jarayon 1-4 marta takrorlanadi.
Yumshoq konteynerda infuziya uchun eritmani tayyorlash
1.Infuziya uchun eritmani tayyorlash uchun ikki tomonlamali igna (-o‘tkazgich)dan foydalanish kerak. Ignaning bir uchi bilan infuziya xaltachasining membranasi teshiladi, ignaning ikkinchi uchi liofilizatsiyalangan omeprazol flakoni bilan birlashtiriladi.
2.Infuziya eritmasini xaltachadan flakonga va aksincha o‘tkazish orqali omeprazol kukuni eritiladi.
3.Kukun to‘liq eritilganligiga ishonch hosil qilish, shundan so‘ng bo‘sh flakonni ajratib olish va infuziya xaltachasidan ignani olib tashlash kerak.
Nojo‘ya ta'sirlari
Dori vositasining nojo‘ya reaktsiyalarini rivojlanish tez-tezligi quyidagi darajalarga muvofiq tavsiflangan juda tez-tez (>1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000, shu jumladan yakka hollarda).
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar tez-tez emas – dermatit, teri qichishi, teri toshmasi, eshakemi; kam hollarda – alopetsiya, nursezuvchanlik reaktsiyalari, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar tez-tez emas – son, bilak, umurtqa suyaklarini sinishlari; kam hollarda – artralgiya, mialgiya, mushaklarning bo‘shashishi.
Markaziy nerv tizimi tomonidan buzilishlar tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez emas – bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik; kam hollarda – ta'm sezishni buzilishi.
Ruhiy buzilishlar tez-tez emas – uyqusizlik; kam hollarda – yuqori ta'sirchanlik, tajovuzkorlik, ongni buzilishi, depressiya, gallyutsinatsiya.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar tez-tez – abdominal og‘riq, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish; kam hollarda – og‘iz qurishi, stomatit, gastrointestinal kandidoz, mikroskopik kolit.
Jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar tez-tez emas – “jigar” fermentlarining faolligini oshishi; kam hollarda – sariqlik/sariqliksiz gepatit, jigar yetishmovchiligi, ilgari og‘ir jigar kasalliklari bilan xastalangan patsiyentlarda entsefalopatiya.
Jinsiy a'zolar va sut bezi tomonidan buzilishlar kam hollarda – ginekomastiya.
Qon va limfatik tizimlar tomonidan buzilishlar leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, pantsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi isitma, angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiya/ anafilaktik shok.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan buzilishlar kam hollarda – bronxospazm.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar kam hollarda – interstitsial nefrit.
Eshitish a'zolari tomonidan va labirint buzilishlar tez-tez emas – vertigo.
Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar kam hollarda – ko‘rish noaniqligi.
Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar kam hollarda – giponatriyemiya; juda kam hollarda - gipomagniyemiya, og‘ir gipomagniyemiya oqibatida gipokaltsiyemiya, gipomagniyemiya oqibatida gipokaliyemiya.
Umumiy buzilishlar tez-tez emas – lohaslik; kam hollarda – ko‘p terlash, periferik shishlar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Omeprazolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Erlotinib, pozakonazol, nelfinavir va atazanavir bilan bir vaqtda qabul qilish.
Emizish davri.
18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (ushbu dori shakli uchun samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Buyrak yetishmovchiligi (omeprazol dozasini tuzatish talab qilinmaydi).
Jigar yetishmovchiligi (“

Qo‘llash usuli va dozalari

” bo‘limiga qarang).
Osteoporoz. Garchi osteoporoz holatida omeprazol qo‘llanilishining suyak sinishlari bilan sabab-oqibatlarini bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, osteoporoz rivojlanishi yoki osteoporoz holatida suyak sinishlari xavfi bo‘lgan bemorlar tegishli klinik kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.
Homiladorlik.
Klopidogrel, itrakonazol, varfarin, silostazol, diazepam, fenitoin, sakvinavir, takrolimus, klaritromitsin, vorikonazol, rifampitsin, teshik dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Omeprazol va boshqa proton nasosi ingibitorlari bilan davolashda me'dada xlorid kislota sekretsiyasining pasayishi boshqa preparatlarni muhitning kislotaliligigabog‘liq so‘rilishini pasayishiga yoki oshishiga olib kelishi mumkin.
Omeprazol bilan davolash me'da shirasining kislotali darajasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar kabi ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, erlotinib, temir va sianokobalaminlarning so‘rilishini pasayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu dorivositalarini omeprazol bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak.
Omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda, digoksinning biokiraolishligi 10% ga kuchayadi (digoksinni dozalash tartibini tuzatish talab qilinishi mumkin). Keksa yoshdagi patsiyentlarda bu preparatlar bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda varfarin, diazepam, fenitoin, silostazol, imipramin, klomipramin, sitalopram, geksobarbital, disulfiram, shiningdek CYP2C19 izofermenti ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydigan boshqa preparatlarning (bu preparatlarning dozalarini kamaytirish talab qilinishi mumkin) plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi va yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin.
Omeprazolning ayrim antiretrovirus preparatlari bilan o‘zaro ta'sirlanishi isbotlangan. Ushbu o‘zaro ta'sirlarning mexanizmlari va klinik ahamiyatlari har doim ham ma'lum bo‘lmaydi. Omeprazol bilan davolash fonida rN ahamiyatini oshishi antiretrovirus preparatlarining so‘rilishiga ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Shuningdek, CYP2C19 izofermenti darajasiga ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Omeprazol va atazanavir va nelfinavir o‘xshash ayrim antiretrovirus preparatlari bilan birga qo‘llanganda, omeprazol bilan davolash fonida ularning qon zardobidagi kontsentratsiyalarini pasayishi kuzatiladi. Omeprazol bilan birga qo‘llanilganda, atazanavirning “kontsentratsiya-vaqt” farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon 75% ga kichrayadi. Shu tufayli omeprazolni atazanavir va nelfinavir kabi antiretrovirus preparatlari bilan birga qo‘llash mumkin emas.
Omeprazol klopidogrel bilan bir vaqtda qo‘llanganda, oxirgining antiagregant samarasi pasayishi kuzatiladi.
Ayrim patsiyentlarda proton pompa ingibitorlarini metotreksat bilan birga qo‘llanganda, qon plazmasida metotreksatning kontsentratsiyasini ahamiyatsiz darajada oshishi kuzatilgan. Metotreksatning yuqori dozalari bilan davolashda omeprazol qabul qilishni vaqtincha to‘xtatish kerak.
Omeprazol va takrolimus bir vaqtda qo‘llanganda, qon zardobida takrolimus kontsentratsiyasining oshishi aniqlangan, bu dozani tuzatishni talab qilishi mumkin.
CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining ingibitorlari (klaritromitsin, eritromitsin, vorikonazol kabi) bilan birga qo‘llanganda, omeprazolning plazma kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda uzoq muddat qo‘llanilgan hollarda, omeprazolning dozani tuzatish talab qilishi mumkin.
Rifampitsin, teshik dalachoy (Hypéricum perforátum) preparatlari kabi CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining induktorlari bilan omeprazol birga qo‘llanilganda, omeprazolning metabolizmi tezlashishi hisobiga qon plazmasidagi omeprazol kontsentratsiyasini pasayishiga olib kelishi mumkin.
Omeprazol klaritromitsin yoki eritromitsin bilan birga qo‘llanganda, qon plazmasida omeprazol kontsentratsiyasi oshadi.
Omeprazol amoksitsillin yoki metronidazol bilan birga qo‘llanishi qon plazmasidagi omeprazolning kontsentratsiyasiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Omeprazolni antatsid vositalari, teofillin, kofein, xinidin, lidokain, propranolol, etanolga ta'siri aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Erta bosqichlarda me'da yarasiga shubha qilinganda, tashhisni to‘g‘ri qo‘yish va muvofiq davolashni buyurish uchun rentgen yoki endoskopik tekshiruvidan o‘tish kerak.
Tana vaznining sezilarli darajada spontan yo‘qolishi, tez-tez qusish, disfagiya, qon aralash qusish yoki melena kabi har qanday xavotirli simptomlar, shuningdek me'da yarasi mavjud bo‘lganda (yoki me'da yarasiga shubha qilinganda) xavfli o‘sma ehtimolini istisno qilish kerak, chunki Omez preparati bilan davolash simptomlarni yo‘qotilishiga va tashhis qo‘yish muddati kechiktirilishiga olib kelishi mumkin.
Garchi osteoporoz fonida omeprazol/ezomeprazol qo‘llanilishining suyak sinishlari bilan sabab-oqibatlarini bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, osteoporoz rivojlanishi yoki osteoporoz fonida suyak sinishlari xavfi bo‘lgan patsiyentlar muvofiq klinik kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.
Xlorid kislota sekretsiyasining pasayishi oqibatida A xromogranin (CgA) kontsentratsiyasi oshadi. Qon plazmasida CgA kontsentratsiyasining oshishi neyroendokrin o‘smalarini aniqlash uchun tekshiruvlar natijalariga ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Ushbu ta'sirlarni oldini olish uchun proton pompa ingibitorlari bilan davolash CgA kontsentratsiyasi tekshiruvi o‘tkazilgunga qadar 5 kun oldin to‘xtatib qo‘yilishi kerak. Agar shu vaqt ichida CgA kontsentratsiyasining ko‘rsatkichlari normaga qaytmasa, tekshiruvni takrorlash kerak.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi
Preparatni homiladorlik vaqtida ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lganda qo‘llash mumkin.
Laktatsiya davrida qo‘llanganda emizishni to‘xtatish kerak.
Transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalari tezkorligini talab qiluvchi boshqa turlardagi faoliyatni bajarish qobiliyatiga ta'siri. Omeprazol bilan davolash davrida bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishni buzilishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezkorligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli turdagi faoliyatni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozanioshirib yuborilishi
Klinik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko‘ra, preparatni sutkada 270 mg gacha va uch kun ichida 650 mg gacha dozada vena ichiga yuborilganda, dozaga bog‘liq nojo‘ya samaralar aniqlanmagan.
Simptomlari ongni chalkashishi, ko‘rish noaniqligi, uyquchanlik, og‘izni qurishi, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, taxikardiya, aritmiya.
Davolash simptomatik. Gemodializ yetarli darajada samarali emas.

Chiqarilish shakli

va o‘rami
10 ml flakon USP Tip-I to‘q rangli shisha, brombutil tiqinlar bilan berkitilgan, alyuminiy qalpoqchalar bilan siqilgan va flip off qopqog‘i bilan muhrlangan. Flakonlarga o‘zi yelimlanuvchi yorliqlar yopishtiriladi.
1 flakondan, davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.
Qayd etish guvohnomasining egasi
«D-r.Reddi’c Laboratoris Limited» Hindiston
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills,
Hyderabad –500034, Telangana, Hindiston