Rabemak DSR kaps. №20

Preparatning savdo nomi

Rabemak DSR.
Ta'sir qiluvchi moddalar (XPN) rabeprazol, domperidon

Dori shakli

ajralib chiqishi modifikatsiyalangan kapsulalar.

Tarkibi

Faol modda rabeprazol natriy 20 mg.
Yordamchi moddalar mannitol, magniy oksidi, gidroksipropiltsellyuloza, almashinish darajasi past gidroksipropiltsellyuloza, tozalangan talk, magniy stearati.
Ichki qobiq gipromelloza (0,96 mg), etiltsellyuloza (0,48 mg), dibutilftalat (0,06 mg).
Ichakda eruvchi qobiq metakril kislotasi va metakril kislotasining sopolimeri
(4,685 mg), dibutilftalat (0,94 mg), titan dioksidi (0,42 mg), talk (2,44 mg), temir III oksidi bo‘yovchisi (0,028 mg).
Tashqi qobiq gipromelloza (0,933 mg), dietilftalat (0,056 mg).
Plyonka qobiq bilan qoplangan davomli ta'sir qiluvchi 1 tabletka (sariq rangli) saqlaydi
Faol modda domperidon 20 mg;
Yordamchi moddalar fumarat kislotasi, gidroksipropiltsellyuloza, povidon (K-30), laktoza, magniy stearati, gidroksipropilmetiltsellyuloza (5cps),makrogol-400.
Ichki qobiq gipromelloza (1,20 mg), makrogol (0,11 mg).
Ichakda eruvchan qobiq metakril kislotasi va metakrilatning sopolimeri (2,552 mg), trietimltsitrat (0,40 mg), titan dioksidi (0,128 mg), talk (1,01 mg), xinolin sarig‘i bo‘yovchisi (0,026 mg).
Sariq rangli 1 tabletka saqlaydi
Faol modda domperidon 10 mg;
Yordamchi moddalar laktoza (38,50 mg), mikrokristallik sellyuloza (10,0 mg), gipromelloza (5,00 mg), karboksikraxmal natriy (2,00 mg), kroskarmelloza natriy
(2,00 mg), kolloid kremniy dioksidi (0,50 mg), talk (1,00 mg), magniy stearati (1,00 mg).
Kapsulaning tarkibi
Brilliant ko‘ki bo‘yovchisi (0,0525%), titan dioksidi (3,7381%), natriy laurilsulfati (0,08%), suv (15,0%), jelatin (100% gacha).
Ta'rifi
Bir sariq tabletka (domperidon SR plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar), bir pushti tabletka (rabeprazol natriy ichakda eruvchi qobiq bilan qoplangan tabletka), bir oq tabletka (domperidon SR qoplanmagan tabletka) va oq yoki deyarli oq kukun bilan to‘ldirilgan, “0” o‘lchamli, tanasi oq rangli va qopqog‘i zangori rangli qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi

me'da-ichak yarasiga qarshi vositalar va gastroezofagal reflyuksni davolash uchun vositalar.
ATX kodi A02VX.

Farmakologik xususiyatlari

Rabemak DCS - domperidon va rabeprazol saqlovchi majmuaviy ikki komponentli preparat bo‘lib, kislotaga bog‘liq xolatlarni davolash uchun qo‘llanadi. Preparatning ta'siri uning faol komponentlarini umumiy samarasining natijasi xisoblanadi.
Domperidon - qusishga qarshi vosita, prokinetik. Domperidon dopamin retseptorlarining yuqori selektiv blokatori bo‘lib, asosan periferik dofaminergik retseptorlarga (DA2-retseptorlari bilan) ta'sir qiladi, ular holinergik tizimi bilan o‘zaro ta'siri tufayli, dofaminni me'da-ichak yo‘llarining mushak tolalariga ingibirlovchi ta'sir ko‘rsatadi. Me'daning antral bo‘limi va o‘n ikki barmoq ichakning peristaltik qisqarishlari davomiyligini oshiradi, me'daning ishini, uni bo‘shalishi sekinlashganda bu jarayonni tezlashtirib yaxshilaydi, qizilo‘ngachning pastki sfinkteri tonusini oshiradi, ko‘ngil ayinishi va qusish va boshqa dispeptik ko‘rinishlarni rivojlanishini bartaraf qiladi. Terapevtik dozalarda qo‘llanganida domperidon gematoentsefalik to‘siq orqali deyarli o‘tmaydi, lekin davomli ishlatilganida markaziy dopamin retseptorlarini bloklanishi bilan bog‘liq bo‘lgan noxush samaralarni chaqirish (xususan, prolaktinninni faollashtirish) xususiyatiga ega. Domperidonni yurak-tomir tizimining DA2-retseptorlari bilan o‘zaro ta'siri xam potentsial noxush oqibatlarga olib kelishi mumkin.
Rabeprazol - proton nasosi ingibitori, yaraga qarshi vosita, me'daning pariyetal xujayralarida faol sulfonamid hosilalarigacha metabolizmga uchraydi, ular N+/K+-ATF-aza sulfgidril guruxlarini faolsizlantiradi. Ta'sirlovchining tabiatidan qat'iy nazar bazal va rag‘batlantirilgan sekretsiya miqdorini pasaytirib, xlorid kislotasining sekretsiyasini yakuniy bosqichini bloklaydi. Yuqori lipofillikka ega, me'daning pariyetal xujayralariga yengil kiradi va sitoprotektor ta'sir ko‘rsatib, ularda to‘planadi.

Farmakokinetikasi

Domperidon. Ichga qabul qilinganidan keyin domperidon me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Biokiraolishligi - agarda och qoringa qabul qilinsa 12,7 dan 17,6% gacha, agar domperidon ovqat qabul qilish fonida qabul qilinsa, biokiraolishligi 23,6% ni tashkil etadi. Me'da ichidagisining past kislotali muhitni domperidonni so‘rilishini kamaytiradi. Qondagi preparatning maksimal kontsentratsiyasiga 0,5-2,0 soat dan keyin, och qoringa qabul qilinganida - 0,5-1,2 soatda erishiladi. Domperidonni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 91-93% ni tashkil qiladi. Domperidon organizm to‘qimalarida keng taqsimlanadi, organizmda sitoxrom R450 CYP3A4 ferment tizimi tomonidan metabolizmga uchraydi. Domperidonning metabolizmi natijasida to‘rtta metabolit hosil bo‘ladi (gidroksillanish yo‘li bilan M1, M3 va M4 metabolitlari hosil bo‘ladi, M2 metaboliti esa N-dezalkillanish yo‘li bilan hosil bo‘ladi). Domperidonning yarim chiqarilish davri 12,6±6,5 soatni tashkil qiladi. Preparat ichak orqali (66%) va buyraklar orqali (33%), shu jumladan o‘zgarmagan xolda muvofiq dozaning 10% va 1% chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) - 7-9 soat (og‘ir buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri uzayadi).
Rabeprazol. Ichga qabul qilinganidan keyin so‘rilishi ingichka ichakda boshlanadi (tabletkada kislotaga chidamli ichakda eruvchi qobiq bo‘lganligi tufayli) va tez va to‘liq amalga oshiriladi. Mutloq biokiraolishligi - 52% (jigar orqali “birinchi o‘tish”ni yaqqol samarasi). Ovqat va qabul qilish vaqti biokiraolishligini o‘zgartirmaydi. 20 mg doza qabul qilinganidan keyin qon plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga (Smax) 2-5 soatda erishiladi (o‘rtacha 3,5 soat o‘tgach). 10 mg dan 40 mg gacha dozalar diapazonida Smax) va farmakokinetik egri chiziq osti maydoni (AUC) kattaliklarida to‘g‘ri chiziqli bog‘liqlik kuzatiladi. T1/2 0,7-1,5 soatni; umumiy klirensi – minutiga 283 ml ni tashkil qiladi. Jigar-xujayrali yetishmovchilik fonida jigar orqali”birinchi o‘tish” samarasi yaqqol emas, AUC 2 marta (bir marta qabul qilinganidan keyin) va 1,5 marta (7 kun davolashdan keyin) oshadi, T1/2 12,3 soatga yetadi. Jigarda sitoxrom R450 tizimining izofermentlari (CYP2C9 va CYP3A) ishtirokida nofaol metabolitlari va kuchsiz antisekretor faollikka ega bo‘lgan demetiltioefirini hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Biotransformasiyasi sekinlashganda kuniga 20 mg dozada 7 kun qabul qilinganidan keyin T1/2 1-2 soatga yetadi (o‘rtacha 1,6 soat), Smax 40% ga oshadi. Asosan metabolitlari ko‘rinishida (merkaptur va karbon kislotasining kon'yugatlari) siydik bilan chiqariladi. Keksalik yoshida chiqarilishi sekinlashadi, Smax 60% ga, AUC - 2 marta oshadi. Xatto dializda bo‘lgan buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichidagi bemorlarda farmakokinetik parametrlari axamiyatsiz o‘zgaradi - Smax va AUC 35% ga kamayadi. Gemodializ vaqtida T1/2 0,95 soatni, keyin - 3,6 soatni tashkil qiladi. Antixelikobakterli faollikka ega MPK 4-16 mkg/ml. Qator antibiotiklarning antixelikobakter faolligini namoyon bo‘lishini tezlashtiradi. Uch tomonlama eradikatsion davolash (rabeprazol 20 mg dan sutkada 2 marta klaritromitsin va amoksitsillin bilan birga) o‘tkazishda Helicobacter pylori ni 90% eradikatsiyasiga 4 kun davomida erishiladi. Eroziv yoki yarali gastroezofagal reflyuks kasalligida davolashning birinchi kunidan boshlab (10-20 mg) jig‘ildon qaynashini ham kunduzgi, ham tunggi vaqtda kamaytiradi. Eroziv reflyuks-ezofagitni 8 haftalik davolashda 85% bemorlarda samaralidir. Patologik gipersekretor holatlarda, shu jumladan Zollinger-Ellison sindromida, samaradorligi ko‘rsatilgan. Uzoq muddat qabul qilishning birinchi 2-8 haftasida qon zardobida gastrinning kontsentratsiyasi vaqtincha oshadi (gistologik tekshirishda ECL-xujayralari sonini, ichak metaplaziyasi tez-tezligini, Helicobacter pylori kolonizatsiyasini oshishi aniqlanadi).
Rebamak DSR bir kapsulasi qabul qilinganida sog‘lom ko‘ngillilarning plazmasida domperidonning kontsentratsiyasi 8,91 ng/ml ni, qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 1,94 soatni tashkil qiladi. Sog‘lom ko‘ngillilarning plazmasida rabeprazolning kontsentratsiyasi 323,89 ng/ml, Tmax 2,75 soatni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Me'da shirasining yuqori kislotaliligi va me'da-ichak yo‘llarining harakat faoliyati bilan bog‘liq bo‘lgan buzilishlar
- me'da va o‘nikki barmoq ichak yara kasalligi va peptik yara (me'da va o‘nikki barmoq ichak);
- gastroezofagal reflyuks kasalligi;
- dispepsiya;
- gastroptoz;
- me'daning pilorik qismi va o‘nikki barmoq ichakning piyozchasini stenozlash (asoratlangan yara kasalligi)

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, chaynamasdan, maydalamasdan va kapsulani ochmasdan, odatda kuniga bir marta (bevosita ovqatdan oldin yoki ovqat qabul qilish vaqtida) buyuriladi.
Preparatning dozasi shifokor tomonidan belgilanadi.
Me'da-ichak yarasi kasalligini zo‘rayishida, gastroezofagal reflyuks kasalligida tavsiya etiladigan doza 1 kapsuladan sutkada 1-2 marta 10-20 kun davomida.
Turg‘un gastroezofageal reflyuksda 3-6 oygacha.
Nojo‘ya ta'sirlari
Rabemak DSR preparati bilan davolashdagi nojo‘ya samaralar uning tarkibiga kiruvchi faol moddalar bilan belgilanadi.
Mumkin bo‘lgan nojo‘ya samaralar paydo bo‘lishini kamayib boruvchi tez-tezligi bo‘yicha quyida keltirilgan juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100, <1/10); ba'zida (>1/1000, <1/100); kam (>1/10000, <1/1000); juda kam (<1/10000), shu jumladan alohida xabarlar ham.
Me'da-ichak yo‘llarining a'zolari tomonidan me'da-ichak yo‘llarining silliq mushaklarini spazmi, og‘izni qurishi, stomatit, chanqoqlik, jig‘ildon qaynashi, ishtahani o‘zgarishi, qabziyat, diareya, qorinda og‘riq, meteorizm.
Nerv tizimi va sezgi a'zolari tomonidan ekstrapiramid buzilishlar (gematoentsefalik to‘siqning o‘tkazuvchanligi yuqori bo‘lgan patsiyentlarda), bosh og‘rig‘i, asteniya, ta'sirchanlik, asabiylik, uyquchanlik, oyoqlarni tirishishi, letargiya, kon'yunktivit (ko‘zlarni qichishishi, qizarishi, og‘rig‘i, shishi); juda kam ko‘rish yoki ta'm sezishni buzilishi, depressiya, kuchli terlash.
Allergik reaktsiyalar teri toshmasi, qichishish, eshakemi, shish (yuz, qo‘llar, boldirlar yoki to‘piqlarni shishi).
Boshqalar qon plazmasida prolaktinning darajasini oshishi, galaktoreya, ginekomastiya, hayz ko‘rish siklini buzilishi, mastalgiya, siyish chastotasini o‘zgarishi, dizuriya (siyishda achishish, qiyinchilik va og‘riq), yurakni tez urishi; juda kam orqada og‘riq, grippsimon sindrom.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Faol moddalarga, shu jumladan almashingan benzimidazollarga, yoki tayyor dori shaklining tarkibiga kiruvchi komponentlargayuqori sezuvchanlik.
Me'da-ichakdan qon ketishlari.
Mexanik ichak tutilishi.
Me'da yoki ichak perforatsiyasi.
Gipofizning prolaktinni-sekretsiyalovchi o‘smasi (prolaktinoma).
Homiladorlik va laktatsiya davri.
18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Rabeprazol jigarda mikrosomal oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydigan ayrim dori preparatlarini (diazepam, fenitoin, bilvosita antikoagulyantlar) chiqarilishini sekinlashtiradi. Ketokonazolning kontsentratsiyasini 33% ga, digoksinnikini - 22% ga pasaytiradi. Rabeprazol ampitsillin va varfarin, fenitoin, teofillin va diazepam kabi CYP450 tizimi fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan boshqa dorilar bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta'sirga kirishmaydi. Bir vaqtda qabul qilinganida plazmada rabeprazol va klaritromitsinning faol metaboliti muvofiq 24 va 50% ga oshadi.
Antatsid va antisekretor preparatlar domperidonning biokiraolishini pasaytiradilar, antiholinergik vositalar domperidonning ta'sirini susaytiradilar. Sitoxrom R450 CYP3A4 izofermentining ingibitorlari (azollar guruhiga mansub zamburug‘larga qarshi preparatlar, makrolidlar guruhi antibiotiklari, OITV-proteaza ingibitorlari) domperidonning metabolizmini bloklashi va plazmada uning darajasini oshirishlari mumkin (birga qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi). Monoaminooksidaza ingibitorlari (moklobemid, pirazidol, aminotriptilin va boshq.) bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Domperidon paratsetamol va digoksinning qondagi darajasiga ta'sir qilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni boshlashdan oldin me'dani xavfli o‘smasini istisno qilish kerak (rabeprazol bilan davolash fonidagi simptomatik yaxshilanish o‘z vaqtida tashxis qo‘yishni qiyinlashtirishi mumkin).
Me'daning harakat faoliyatini rag‘batlantirish xavfli bo‘lishi mumkinligida, preparatni qo‘llash mumkin emas.
Buyraklar va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga preparatni birinchibor buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.
Rabeprazol bilan bir vaqtda ketokonazol yoki digoksin olayotgan patsiyentlar, qo‘shimcha kuzatuvga muxtojdirlar (ko‘rsatilgan preparatlarning dozasini to‘g‘rilash talab qilinishi mumkin).
Hayotga xavf tug‘diruvchi aritmiyalarni rivojlanishi mumkinligi tufayli, QT intervalini uzayishi sindromi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash mumkin emas.
Proton nasosining ingibitorlari uzoq muddat qo‘llanganida, katta dozalarda yoki uzoq vaqt qabul qilinganida son, bilak va umurtqa pog‘onasining sinishlarining xavfi bo‘lishi mumkin. Shifokor mumkin bo‘lgan xavfning xisobiga olib preparatning optimal dozasi va bemorning holatiga muvofiq bo‘lgan davolash kursining davomiyligini tanlashi kerak.
Simptomlari Hozirgi vaqtda Rabemak DSR preparatining dozasini oshirib yuborilishi hollari ta'riflanmagan.
Rabeprazolning dozasini oshirib yuborishining simptomlari ta'riflanmagan, xozirgi kungacha qasddan dozani oshirib yuborish hollari haqida ma'lumotlar tushmagan.
Domperidonning dozasini oshirib yuborilishini simptomlari uyquchanlik, aritmiya, dezoriyentatsiya, ekstrapiramid buzilishlar (ayniqsa bolalarda), arterial bosimni pasayishi.
Davolash Rabeprazol plazma oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadi, shuning uchun dializ yordamida chiqarilmaydi. Simptomatik va tutib turuvchi davolashni o‘tkazish tavsiya qilinadi.
Faollashtirilgan ko‘mirni, ekstrapiramid reaktsiyalar paydo bo‘lganida - antixolinergik vositalar yoki antixolinergik faollikka ega bo‘lgan antigistamin preparatlarni, parkinsonizmni davolash uchun qo‘llanadigan preparatlarni qo‘llash kerak.
Birinchi qabulda yoki bekor qilishda preparatni ta'sirini o‘ziga xosligi
Preparat birinchi marta qabul qilinganda yoki u bekor qilinganida ta'sirini o‘ziga xos xususiyatlariga ega emas.
20 mg rabeprazol qabul qilinganidan keyin antisekretor samara 1 soat davomida paydo bo‘ladi va 2-4 soat o‘tgach maksimumiga yetadi. Rabeprazol natriyning me'dada kislotani sekretsiyasiga ingibirlovchi samarasi preparatni 1 tabletkadan har kuni qabul qilish jarayonida biroz kuchayadi, sekretsiyani barqaror susayishiga preparatni qabul qilish boshlanganidan keyin 3 kun o‘tgach erishiladi. Rabeprazolni qabul qilish tugaganidan keyin sekretor faollik 2-3 kun o‘tgach tiklanadi.
Preparatning bir yoki bir necha dozalarini qabul qilish o‘tkazib yuborilganida tibbiy xodim va patsiyentning harakatini ta'rifi
Bir dozani qabul qilish o‘tkazib yuborilganida, preparatning navbatdagi dozasini belgilangan vaqtda qabul qilish kerak, preparatning ikki barobar dozasini qabul qilish mumkin emas.
Homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlikning birinchi uch oyligi vaqtida gastroezofagal reflyuks kasalligini davolash uchun proton pompasi ingibitorlarini qabul qilish yurak nuqsonlari bo‘lgan bola tug‘ilishi xavfini ikki martadan ortiqroqqa oshiradi. Rabeprazolni homilador ayollarga buyurish mumkin emas (homiladorlik vaqtida rabeprazolni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q).
FDA bo‘yicha homilaga ta'sir qilish kategoriyasi - V.
Davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak. Rabeprazolni ko‘krak sutiga chiqarilishi noma'lum.
Homiladorlikda domperidonning xavfsizligini qat'iy nazoratli tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Domperidon ko‘krak sutida aniqlanadi. Laktatsiya davrida qo‘llashning zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak.
Transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni psixomotor reaktsiyalar tezligiga va transport yoki boshqa texnik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi o‘rganilmagan. Davolanish davrida diqqatni yuqori jamlashni va qondagi psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Chiqarilish shakli

Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan kapsulalar.
10 kapsula alyumin folga stripda.
Ikki stripdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Macleods Pharmaceuticals Ltd.,
304, Atlanta Arkade, Marol Chach Roud, Anderi (Ist), Mumbay - 400059
HINDISTON