Dona mushak ichiga yuborish uchun eritma 200mg/ml №6 amp.

Preparatning savdo nomi

Dona®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) glyukozamin

Dori shakli

mushak ichiga yuborish uchun eritma

Tarkibi

A eritma har bir ampula (2 ml) quyidagilarni saqlaydi
faol modda 502,5 mg kristall glyukozamin sulьfati (400 mg glyukozamin sulfati va 102,5 mg natriy xloridini saqlaydi);
yordamchi moddalar 10,0 mg lidokain gidroxloridi, in'ektsiya uchun suv 2 ml gacha.
B eritma 1 ml hajmli ampula quyidagilarni saqlaydi
yordamchi moddalar 24,0 mg dietanolamin, 1 ml gacha in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi A eritma – tiniq, rangsiz yoki och-sariq rangli eritma; B eritma – tiniq, rangsiz eritma; A eritma plyus B eritma – och sariq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi

boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar.
ATX kodi M01AX05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

si
Ta'sir mexanizmi. Faol ingrediyenti – odam organizmida mavjud bo‘lgan va sinovial suyuqlikdagi gialuron kislotasi hamda bo‘g‘im tog‘ayining asosiy substantsiyasi bo‘lgan glikozaminoglikanlar biosintezi uchun sulьfatlar bilan qo‘llanadigan glyukozamin sulьfatining aminomonosaxaridli tuzi hisoblanadi.
Glyukozamin sulьfatining ta'sir mexanizmi – glyukozaminoglikanlar va muvofiq bo‘g‘imdagi proteoglikanlar sintezini rag‘batlantirishdan iborat. Bundan tashqari, glyukozamin yallig‘lanishga qarshi xususiyatlarga ega, asosan bo‘g‘im tog‘ayining metabolik faolligi, interleykin 1 (IL-1) ning faolligini susaytirish hususiyati hisobiga bo‘g‘im tog‘ayining degradatsiya jarayonlarini sekinlashtiradi, bu bir tomondan osteoartritning siptomlariga ta'sir qilishga, boshqa tomondan – bo‘g‘imning struktur buzilishlarini sekinlashishiga yordam beradi, yuqoridagilarga uzoq vaqt davomida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarning ma'lumotlari dalolat beradi.
In vitro va in vivo sharoitlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, glyukozamin sulfatni ekzogen qabul qilish osteoartritda yomonlashadigan proteoglikanlar biosintezini rag‘batlantirishini, glyukozaminoglikanni sintezi jarayonida oltingugurtni fiksatsiyasiga yordam berishini va bo‘g‘im tog‘ayiga trofik ta'sir qilishini ko‘rsatdi.
Navbatdagi tadqiqotlar, glyukozamin sulьfati superoksid radikallar kabi bo‘g‘im to‘qimasini parchalaydigan moddalarni hosil bo‘lishini va lizosomal fermentlar, shuningdek kollagenaza va fosfolipaza A2 kabi, bo‘g‘im tog‘ayini parchalaydigan fermentlarning faolligini susaytiradi. Bu hususiyatlari in vivo sharoitlarida, shu jumladan eksperimental osteoartrit bo‘lgan hayvonlardagi modellarda kuzatilgan kuchsiz yallig‘lanishga qarshi samarasiga, NYaQP dan farqli ravishda, siklooksigenazaning faolligini susaytirmasdan, erishishga yordam beradi.
Yanada kechroq o‘tkazilgan tadqiqotlar, yuqorida ko‘rsatilgan ko‘pchilik metabolik va yallig‘lanishga qarshi samaralari, osteoartritning patogenezida qatnashadigan sitokinlardan biri, interleykin-1 ni rag‘batlanishiga hujayra ichidagi signallar transduktsiyasini susayishi, keyinchalik sitokinlar tomonidan induktsiya bo‘ladigan irsiy transkriptsiyani susayishi bilan tushuntirish mumkin deb taxmin qilinadi. Glyukozamin sulьfati, osteoartrit bo‘lgan bemorlarning qon plazmasi va sinovial suyuqligida aniqlanadigan glyukozaminning kontsentratsiyalarida, haqiqatda ham, bo‘g‘imlarning to‘qimalarida interleykin-1 tomonidan induktsiyalanadigan yallig‘lanishga qarshi fermentlar seriyasining genlar transkriptsiyasini va tog‘aylardagi metalloproteazalar, shu jumladan agrekanazalar kabi profermentlar degradatsiyasini susaytiradi. Glyukozaminning ushbu farmakodinamik hususiyatlariga sulьfat ionlarini kuzatilishi mumkin bo‘lgan samaralari oxirigacha o‘rganilmagan.
Yuqorida sanab o‘tilgan samaralari tog‘ayda osteoartritning asosi hisoblangan parchalanish jarayonlariga va kasallikning simptomlariga ijobiy ta'sir ko‘rsatadi.
Qisqa va o‘rtacha muddat davom etgan klinik tadqiqotlarning ma'lumotlari, osteoartritning simptomlariga glyukozamin sulьfatning ta'siri davolash boshlanganidan so‘ng 2-3 hafta o‘tgan zahoti aniq bo‘lishini ko‘rsatdi. Boshqa tomondan, oddiy analьgetiklar va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarga nisbatan glyukoamin sulьfatning simptomatik samaradorligi 6-oylik uzluksiz davolash sikli yoki 3-oylik davolash siklidan so‘ng har jihatdan yaxshi hisoblanadi va aniq yakuniy samarasi qabul qilish to‘xtatilganidan so‘ng yana 2 oy davomida saqlanib turadi.
Preparatni 3 yil davomida har kuni uzluksiz qabul qilib o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar, kasallikning simptomlariga preparatning ta'sirini doimo yaxshilanishidan hamda bo‘g‘imlarning struktur shikastlanishlarini kechikishidan dalolat beradi, buni rentgen tekshirishlarning ma'lumotlari ko‘rsatdi.
Glyukozamin sulьfatni o‘zlashtirilishi yaxshi va yurak-qon tomir tizimi, nafas a'zolari, avtonom va markaziy nerv tizimiga ahamiyatli ta'sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

Hayvonlarda va odamlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, 14S-nishonlangan glyukozamin peroral qabul qilingandan so‘ng, preparat tez va deyarli to‘liq tizimli darajada so‘rilishini ko‘rsatdi. Odamda radiofaol dozaning taxminan 90% so‘riladi. Kalamushlarda glyukozamin sulьfati peroral qabul qilinganidan so‘ng glyukozaminning mutloq biokiraolishligi jigarda tizimli metabolizmga uchrashi tufayli 26% ni tashkil etgan. Odamda preparatning mutloq biokiraolishligi noma'lum, ammo allometrik hisoblar kalamushlarda aniqlangan ko‘rsatichlarga o‘xshash deb taxmin qilish imkonini beradi, ya'ni 20% dan 30% gacha qiymatni tashkil etadi.
Sog‘lom ko‘ngillilarda glyukozamin sulfat sutkada 1500 mg dozada ko‘p marta peroral qabul qilingandan so‘ng qon plazmasida moddaning maksimal muvozanatli kontsentratsiyasi (Cmax, ss) 1602±425 ng/ml (8,9 mkm) ni tashkil etgan. Ushbu kontsentratsiyalarga qo‘llangandan so‘ng (tmax) 1,5-4 soatdan (mediana 3 soat) keyin erishilgan. Muvozanatli holatda plazmada preparatning kontsentratsiyasini vaqtga bog‘liq egri chizig‘i ostidagi maydon AUC 14564±4138 ng.soat/ml ni tashkil etgan. Bu ko‘rsatkichlar preparatni och qoringa qabul qilinganida olingan, va ovqatlanish preparatni so‘rilishiga ahamiyatli darajada ta'sir qilishi noma'lum.
Peroral so‘rilganidan so‘ng glyukozamin ekstravaskulyar bo‘shliqqa (shu jumladan, sinovial suyuqlikka davomiga qarang) ahamiyatli darajada taqsimlanadi; sezilarli taqsimlanish hajmi odam organizmidagi umumiy suv hajmidan 37 marta yuqori bo‘ladi. Oqsillar bilan bog‘lanish darajasi noma'lum.
Glyukozaminning metabolizmi o‘rganilmagan, chunki preparat odam organizmida mavjud bo‘lgan tabiiy modda bo‘lib, bo‘g‘im tog‘ayining ba'zi komponentlarini biosintezi uchun ishlatiladi.
Odamda glyukozaminni plazmadan yarim chiqarilish davri faqat plazmadagi glyukozaminning darajasi bo‘yicha baholangan, preparat peroral qabul qilingandan so‘ng 48 soat davomida o‘lchash mumkin bo‘lgan darajada qolgan. Hisoblangan kattalik taxminan 15 soatni tashkil etgan.
Odamda 14S-nishonlangan glyukozamin peroral qabul qilingandan so‘ng qabul qilingan dozaning 10±9% siydik bilan, axlat bilan – 11,3±0,1% chiqarilgan. Odamda preparat peroral qabul qilingandan so‘ng o‘zgarmagan glyukozaminni siydik bilan o‘rtacha chiqarilish kattaligi past bo‘lgan (qabul qilingan dozaning taxminan 1%). Bunday natijalar glyukozamin va/yoki uning metabolitlari va/yoki parchalanish mahsulotlarini chiqarilishida buyraklar ahamiyatli rolь o‘ynashidan dalolat beradi.
Glyukozaminning farmakokinetikasi 750 mg dan 1500 mg gacha bo‘lgan dozalarda sutkada bir marta ko‘p vaqt qabul qilingandan so‘ng to‘g‘ri proportsionaldir, ayni vaqtda 3000 mg dozada qabul qilinganidan so‘ng qon plazmasida glyukozaminnning darajasi dozani oshishiga bog‘liq bo‘lsa ham, kutilgandan past bo‘lgan. Muvozanatli holatda glyukozaminning farmakokinetikasi vaqtga bog‘liq bo‘lmagan, preparat bir marta qabul qilingandan so‘ng kuzatilgan farmakokinetikasiga nisbatan preparatning biokiraolishligini pasayishidan yoki to‘planishidan dalolat bermagan.
Glyukozaminning farmakokinetikasi erkaklar va ayollarda bir xil bo‘lgan va sog‘lom ko‘ngillilarda va tizza bo‘g‘imini osteoartriti bo‘lgan patsiyentlarda farqlanmagan. Tizza bo‘g‘imini osteoartriti bo‘lgan patsiyentlarda 1500 mg oxirgi takroriy dozasi sutkada 1 marta qo‘llanganidan so‘ng 3 soatdan keyin plazmadagi o‘rtacha kontsentratsiyasi, sog‘lom ko‘ngillilarda kuzatilgani kabi, 7,2 mkm ni tashkil etgan, ayni vaqtda sinovial suyuqlikdagi o‘rtacha kontsentratsiyasi faqatgina 25% ga past bo‘lgan va 10 mkm atrofida bo‘lgan. Buyrak yoki jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda glyukozaminning farmakokinetikasi o‘rganilmagan, chunki dori vositasini xavfsizligini e'tiborga olib va glyukozaminni organizmdan chiqarilishida buyraklarning roli cheklanganligi tufayli, bunday patsiyentlarga dozani kamaytirish talab etilmaydi.
Preparat 1500 mg dozada sutkada 1 marta takroran qo‘llanganidan so‘ng plazmada va sinovial suyuqlikda glyukozaminning muvozanatli kontsentratsiyasi taxminan 10 mkm ni tashkil etadi va shuning uchun farmakologik faollik in vitro sharoitlarda o‘tkazilgan eksperimental modellarda kuzatilgan kontsentratsiyalar bilan moslashtiriladi, bu dori vositasining ta'sir mexanizmi va klinik samarasini tasdiqlaydi.

Qo‘llanilishi

Osteoartritning simptomlari, ya'ni og‘riqlar va funktsional cheklanishlarni davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan! Preparat vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallanmagan.
Katta va keksa yoshdagi patsiyentlar
Preparatni qo‘llashdan oldin B eritma (1 ml erituvchi) A eritma (2 ml preparat eritmasi) bilan aralashtirish kerak.
Tayyor bo‘lgan eritma 3 ml yoki 6 ml dan (A + B eritma) haftada 3 marta 4-6 hafta davomida yuboriladi.
A ampuladagi eritmani sariq rangga bo‘yalishi preparatning samaradorligi va o‘zlashtirilishiga ta'sir qilmaydi.
Preparatning in'ektsion shaklini preparatning eritma tayyorlash uchun kukun shaklini qabul qilish bilan almashtirish mumkin.
Glyukozamin o‘tkir og‘riq sindromini davolash uchun ko‘rsatilmagan.
Simptomlarni yengillashishi (ayniqsa, og‘riq hislarini kamayishi) faqat bir necha hafta davomida davolangandan so‘ng, ba'zi hollarda esa undan ham ko‘proq vaqt davomida davolangandan so‘ng kuzatilishi mumkin.
Buyrak va/yoki jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga preparatning dozasiga tuzatish kiritish bo‘yicha tavsiyalar taqdim etilmagan, chunki muvofiq tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Nojo‘ya ta'sirlari
Dori vositasiga nisbatan nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish tez-tezligini baholash mezonlari juda tez-tez – ≥ 1/10; tez-tez – ≥ 1/100 dan  1/10 gacha; tez-tez emas – ≥ 1/1000 dan  1/100 gacha; kam hollarda – ≥ 1/10000 dan  1/1000 gacha; juda kam hollarda  1/10000; uchrash tez-tezligi ma'lum emas – mavjud bo‘lgan ma'lumotlar asosida tez-tezligini baholash mumkin emas.
ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez – qorinda og‘riq, meteorizm, dispepsiya, diareya, qabziyat, ko‘ngil aynishi;
nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, toliqish, uchrash tez-tezligi noma'lum – bosh aylanishi;
immun tizimi tomonidan uchrash tez-tezligi noma'lum – allergik reaktsiyalar;
ko‘rish a'zolari tomonidan uchrash tez-tezligi noma'lum – ko‘rishni buzilishi;
teri va uning tuzilmalari tomonidan tez-tez emas – eritema, qichishish, toshma; uchrash tez-tezligi noma'lum – sochlarni to‘kilishi;
mahalliy reaktsiyalar uchrash tez-tezligi noma'lum – yuborish joyida reaktsiyalar.
Preparatning in'ektsion shakli tarkibida lidokain saqlanadi. Ayrim hollarda ushbu komponent uchun xarakterli bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalar bo‘lishi mumkin
ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, juda kam hollarda – qusish bo‘lishi mumkin.
Agar ushbu noxush samaralardan biri yomonlashsa yoki ushbu yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan har qanday boshqa noxush samara kuzatilsa, bu xaqida shifokorga xabar bering.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ta'sir etuvchi moddaga yoki yordamchi moddalaridan birortasiga shaxsiy yuqori sezuvchanlik, qon ketishlarga moyillik bo‘lsa qo‘llash mumkin emas.
Dona® preparatini mollyuskalarga allergiyasi bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas, chunki ta'sir etuvchi modda mollyuskalarning sovutidan (pantsir) olinadi, bunday patsiyentlar glyukozaminga allergik reaktsiyalarni, kasallikning simptomlarini zo‘rayishi bilan kechuvchi rivojlanishiga yanada moyil bo‘lishlari mumkin.
Preparatning in'ektsion shaklini tarkibiga quyidagi qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar aritmiya, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, shuningdek lidokainga yuqori sezuvchanlikka ega bo‘lgan yordamchi modda lidokain kiradi.
Ehtiyotkorlik choralari
Oldindan mo‘ljallangan boshqa davolash usullari uchun bo‘g‘im kasalliklarini mavjudligini istisno qilish uchun shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Preparatni faqat tibbiy xodimlar yuborishi mumkin.
Glyukozani o‘zlashtirolmaydigan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarga davolashning boshlang‘ich davrida qondagi qandning miqdorini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.
Bronxial astma bilan xastalangan patsiyentlarni davolashda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki bunday patsiyentlarda kasallikning simptomlari zo‘rayishi bilan birga glyukozaminga allergik reaktsiyalarni rivojlanishiga moyillik yuqori bo‘lishi mumkin.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Preparatning tarkibidagi aralashmani boshqa in'ektsion dori vositalari bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak.
Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri yuzasidan maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq glyukozaminning fizika-kimyoviy va farmakokinetik hususiyatlari inobatga olib, bunday o‘zaro ta'sirlarning potentsiali past deb taxmin qilish mumkin. Bundan tashqari glyukozamin sulьfati odamdagi CYP450 asosiy fermentlarning hech birini faolligini susaytirmaydi ham, oshirmaydi ham.
Aslida, preparat so‘rilish mexanizmlari uchun raqobatlashmaydi va so‘rilgandan so‘ng plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi, proteoglikanlarga endogen birikma sifatidagi kirishish yo‘li bilan metabolizmga uchraydilar yoki sitoxrom fermentlar tizimini ishtirokisiz parchalanadilar, oqibatda boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'sir qilish ehtimoli kam.
Biroq glyukozamin sulьfat bilan bir vaqtda davolangan patsiyentlarda kumarin antikoagulyantlarning samarasini kuchayishi yuzasidan xabar berilgan. Shuning uchun bunday patsiyentlar uchun, koagulyatsiya ko‘rsatkichlarini yaxshilab nazorat qilish maqsadga muvofiqdir.
Preparat nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar va glyukokortikosteroidlar bilan mutanosibdir.

Maxsus ko‘rsatmalar

Bolalar va o‘smirlarda qo‘llanishi
18 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas, chunki bunday patsiyentlar uchun preparatning havfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Keksa odamlarda qo‘llanishi
Hech qanday aniq farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, ammo klinik tajribaga muvofiq keksa yoshdagi shaxslarni davolashda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Buyrak va (yoki) jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar orasida hech qanday maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Dori vositasining toksikologik va farmakokinetik hususiyatlari ko‘rsatilgan patsiyentlar uchun cheklanishlarni talab etmaydi. Biroq og‘ir darajadagi buyrak yoki jigar yetishmovchiligi patsiyentlarda preparatni shifokorning nazorati ostida qo‘llash kerak.
Homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik yoki emizish vaqtida preparatni qo‘llashga nisbatan ma'lumotlar yo‘q, shuning uchun ushbu patsiyentlar toifasida preparatni qo‘llash mumkin emas.
Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga preparatning ta'siriga nisbatan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Transport vositalarini boshqarishda va e'tiborni talab etadigan ishlarni bajarishda ehtiyot bo‘lish kerak. Uyquchanlik, toliqish, bosh aylanishi yoki ko‘rishni buzilishi paydo bo‘lganida avtotransportni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash mukin emas.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilish hollari ma'lum emas. Doza oshirib yuborilgan hollarda nojo‘ya suv-elektrolitlar muvozanatini tiklashga yo‘naltirilgan simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

Mushak ichiga yuborish uchun eritma 200 mg/ml.
Jigarrang rangli tiniq 6 ampula (tarkibida ta'sir etuvchi moddani saqlagan A ampula) va tiniq rangsiz 6 ampula (ichida erituvchi bo‘lgan B ampula) PVX-konteynerda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.
Qayd etish guvohnomasining egasi
ROTTAPHARM S.p.A.
Galleria Unione 5, 20122 Milan, Italy
ROTTAFARM S.p.A.
Galleriya Yunion 5, 20122 Milan, Italiya

Ishlab chiqaruvchi

Biologici Italia Laboratories S.r.l., Italy
Biologichi Italiya Laboratoriz S.r.L., Italiya
Preparatni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan odatda kuzatilmaydigan barcha reaktsiyalar xaqida buyurtmachining (info.safety@meda-cis.com) elektron manziliga ma'lumot berish kerak.