Metfogamma 850 tab.p/o 850 №10, blister

Preparatning savdo nomi

Metfogamma 850
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) Metformin

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Bitta tabletka tarkibida saqlaydi
faol modda 850 mg metformin gidroxlorid (662,8 mg metforminga teng);
yordamchi moddalar gipromelloza (15000 mPas), povidon K 25, magniy stearat;
plyonkali qobiq tarkibi gipromelloza (5 CPS), makrogol 6000, titan dioksid.
Ta'rifi Oq rangli, uzunchoq shaklli, plyonka qobiq bilan qoplangan bo‘luvchi riskali tabletkalar. Riska tabletkani bo‘lish uchun mo‘ljallanmagan

Farmakoterapevtik guruhi

Qandli diabetni davolash uchun vositalar. Gipoglikemik preparatlar, insulin bundan mustasno. Biguanidlar. Metformin.

ATX kodi

A10BA02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika
So‘rilishi
Metformin gidroxlorid tabletkalarini og‘iz orqali qabul qilishdan so‘ng plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga (Cmax) taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi (Tmax). Sog‘lom odamlarda metformin gidroxloridning mutlaq biologik kiruvchanligi 500 mg yoki 850 mg tabletkalar shaklida qabul qilinganda taxminan 50-60% ni tashkil etdi. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng metforminning 20-30% oshqozon-ichak trakti (OIT) orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi.
Metforminning so‘rilishi to‘yingan va to‘liq emas. Metforminning farmakokinetikasi chiziqli emas deb taxmin qilinadi.
Metforminni odatdagi dozalarda va qabul qilish rejimlarida qo‘llashda qon plazmasidagi doimiy kontsentratsiyaga 24-48 soat ichida erishiladi va umuman olganda 1 mkg / ml dan kam miqdorni tashkil etadi.
Nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlarda metforminning qon plazmasidagi maksimal darajasi (Cmax), hatto maksimal dozalarda ishlatilganda ham, 5 mg / ml dan oshmadi.
Ovqat iste'mol qilish metforminning so‘rilishini pasaytiradi va sekinlashtiradi. Metformin tabletkalarini 850 mg dozada og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaning 40% ga kamayishi, AUC (egri chiziq ostidagi maydon) ning 25% ga pasayishi va qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti 35 daqiqaga ortishi aniqlandi. Ushbu ko‘rsatkichlarning klinik ahamiyati ma'lum emas.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz. Metformin eritrotsitlarda taqsimlanadi. Qonda maksimal daraja plazmadagidan past va taxminan o‘shancha vaqtda paydo bo‘ladi. Katta ehtimol bilan eritrotsitlar ikkilamchi taqsimlash deposi hisoblanadi. O‘rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) 63-276 litrni tashkil qiladi.
Biotransformatsiya
Metformin siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Odamlarda biror bir metformin metabolitlari aniqlanmagan.
Chiqarilishi
Metforminning buyrak klirensi 400 ml / daq dan ortiqni tashkil etadi, bu metforminning tugunsimon filtratsiya va naychali sekretsiya bilan chiqarilishini ko‘rsatadi. Ichga qabul qilgandan so‘ng, yarim chiqarilish davri taxminan 6,5 soatni tashkil qiladi.
Buyrak funktsiyasi buzilganida buyrak klirensi kreatinin klirensiga mutanosib ravishda kamayadi va shu bilan yarim chiqarilish davri ortadi, bu qon plazmasidagi metformin darajasining oshishiga olib keladi.

Farmakodinamika

si
Ta'sir mexanizmi
Metformin - bu bazal va plazmadagi postprandial glyukoza tarkibini kamaytiradigan gipoglikemik ta'sirga ega biguanid guruhining preparatidir. Bu insulin sekretsiyasini rag‘batlantirmaydi va shuning uchun gipoglikemiyaga olib kelmaydi.
Metforminning 3 ta ta'sir mexanizmi mavjud
- glyukoneogenez va glikogenolizni bostirish orqali jigarda glyukoza hosil bo‘lishini kamaytiradi;
- insulinga sezgirlikni oshirish orqali mushaklarda glyukozaning periferik iste'moli va utilizatsiya qilinishini yaxshilaydi;
- ichakdagi glyukoza so‘rilishini sekinlashtiradi.
Metformin glikogensintazga ta'sir qilish orqali hujayra ichidagi glikogen sintezini rag‘batlantiradi.
Metformin membrana glyukoza transporterlarining (GLUT) ma'lum bo‘lgan barcha turlarining tashish qobiliyatini oshiradi.
Tadqiqotlarda metforminni qabul qilish tana vazniga ta'sir qilmagan yoki uni biroz kamaytirgan.
Glikemiyaga qanday ta'sir qilishidan qat'iy nazar, metformin lipidlar almashinuviga ijobiy ta'sir ko‘rsatadi. Terapevtik dozalardan foydalangan holda o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida metformin umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar va triglitseridlarning tarkibini kamaytirishi aniqlangan.
Qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatmalar
Qandli diabetning ikkinchi turini davolash, ayniqsa ortiqcha vaznli bemorlarda diyetoterapiya va jismoniy mashqlar yetarli darajada glikemik nazoratga erishishga imkon bermagan hollarda.
- Kattalar uchun Metfogamma®500 monoterapiya sifatida yoki boshqa og‘iz orqali qabul qilinadigan diabetga qarshi dorilar bilan yoki insulin bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.
- 10 yoshdan oshgan bolalarda va o‘smirlarda Metfogamma®850 monoterapiya sifatida yoki insulin bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash rejimi
Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalarda (TFT ≥ 90 ml / daq)
Monoterapiya va boshqa og‘iz orqali qabul qilinadigan diabetga qarshi dorilar bilan birgalikda
Odatiy boshlang‘ich doza ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin kuniga 2 yoki 3 marta 500 mg yoki 850 mg Metfogammani tashkil etadi.
10-15 kundan keyin qondagi glyukoza darajasi o‘lchovlari natijasi bo‘yicha to‘g‘rilanishi kerak. Dozani sekinlik bilan oshirish oshqozon-ichak traktining ta'sirchanligiga yaxshi ta'sir ko‘rsatadi.
Metfogamma 850 ning tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasi 3 g bo‘lib, 3 martalik qabulga taqsimlangan.
Diabetga qarshi boshqa vositadan o‘tishni rejalashtirish holatlarida boshqa preparatni qabul qilishni to‘xtatish va Metfogamma 850 preparatini yuqorida ko‘rsatilgan dozada qabul qilishni boshlash kerak.
Insulin bilan birikmasi
Qonda glyukoza darajasini yaxshiroq nazorat qilishga erishish uchun Metfogamma® 850 va insulindan kombinatsiyalangan davolashda foydalanish mumkin. Metfogamma 850 preparatining odatdagi boshlang‘ich dozasi kuniga 2-3 marta 500 mg yoki 850 mg ni tashkil qiladi, shu bilan birga insulin dozasi sifatida qondagi glyukoza darajasi o‘lchovlari natijalariga ko‘ra tanlanadi.
Katta yoshdagi bemorlar
Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak faoliyatining pasayishi ehtimolini hisobga olgan holda, metformin dozasi buyrak faoliyatiga qarab to‘g‘rilanishi kerak. Buyraklar faoliyatini muntazam ravishda baholab turish zarur.
Buyraklar faoliyatining buzilishida
Tugunsimon filьtratsiya tezligi (TFT) metformin bilan davolanishni boshlashdan oldin va keyin yiliga kamida bir marta tekshirilishi kerak. Buyrak yetishmovchiligining rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda va keksa yoshdagi bemorlarda buyraklar faoliyatini har 3-6 oyda bir marta tekshirish zarur.
Bolalar va o‘smirlarda
Monoterapiya va insulin bilan birikmasi
Metfogamma 850 10 yoshdan oshgan bolalarda va o‘smirlarda qo‘llanilishi mumkin.
Odatiy boshlang‘ich doza ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin kuniga bir marta 500 mg yoki 850 mg ni tashkil etadi.
10-15 kundan keyin qondagi glyukoza darajasi o‘lchovlari natijasi bo‘yicha dozani to‘g‘rilash kerak. Dozani sekinlik bilan oshirish oshqozon-ichak traktining ta'sirchanligiga yaxshi ta'sir ko‘rsatadi.
Metfogamma 850 ning tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasi 2 g bo‘lib, 2-3 martalik qabulga taqsimlangan.
Nojo‘ya ta'siri
Davolashning boshida eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaktsiyalar ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i va ishtahani yo‘qolishidir, bular aksariyat hollarda o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Ushbu alomatlarning rivojlanishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun Metfogamma®850 ni dozani bosqichma-bosqich oshirib borgan holda 2 yoki 3 marta qabul qilish tavsiya etiladi.
Metfogamma®850 bilan davolash vaqtida quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar yuzaga kelishi mumkin. Paydo bo‘lish tez-tezligi quyidagicha aniqlanadi juda tez-tez >1/10; tez-tez >1/100, <1/10; ba'zida >1/1000, <1/100; kamdan-kam >1/10 000, <1/1 000; juda kamdan-kam hollarda<1/10 000.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- metforminga yoki har qanday yordamchi qo‘shimchaga yuqori sezuvchanlik
- metabolik atsidozning har qanday turi (laktatatsidoz, diabetik ketoatsidoz)
- diabetik prekoma
- og‘ir buyrak yetishmovchiligi (TFT <30 ml / daq)
- buyrak faoliyatining buzilishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir holatlar suvsizlanish, og‘ir infektsiya, shok
- to‘qimalar gipoksiya bilan kechadigan o‘tkir yoki surunkali kasalliklar dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, yaqin orada o‘tkazilgan miokard infarkti, shok
- jigar yetishmovchiligi
- o‘tkir alkogol intoksikatsiyasi, alkogolizm
Dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri
Tavsiya etilmaydigan birikmalar
Alkogolь
Laktatatsidoz rivojlanish xavfi, o‘tkir alkogolli intoksikatsiyada, ayniqsa, och qolish yoki to‘yib ovqatlanmaslik yoki jigar faoliyatining buzilishi holatlarida ortadi.
Yod tarkibli kontrast moddalar
Metforminni qabul qilish tadqiqotdan oldin yoki o‘rganish davomida to‘xtatilishi kerak va buyrak faoliyatini qayta baholash va uning barqarorligini tasdiqlashdan keyin kamida 48 soatdan keyin qayta tiklanishi kerak.
Ehtiyotkorlikni talab etuvchi birikmalar
NYaQV kabi ba'zi dorilar, shu jumladan selektiv SOG-2 ingibitorlari, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari va diuretiklar, ayniqsa halqa diuretiklar, buyrak faoliyatiga salbiy ta'sir ko‘rsatishi sababli laktatatsidoz xavfini oshirishi mumkin.
Bunday dorilarni metformin bilan birgalikda qo‘llangan taqdirda, buyrak faoliyatini diqqat bilan kuzatib borish talab etiladi.
Giperglikemik ta'sirga ega dori preparatlari (masalan, glyukokortikoidlar (tizimli va mahalliy qo‘llanuvchi) va simpatomimetiklar)
qonda glyukoza miqdorini, ayniqsa davolash boshlanganda tez-tez tekshirib turish talab qilinishi mumkin. Zaruriyat tug‘ilsa, metforminning tegishli preparat bilan dozalanishi so‘ngisi bekor qilinmaguncha to‘g‘rilanishi kerak.
Organik kationlar transporterlari (OKT)
Metformin - bu OKT1 va OKT2 transportyorlarining substrati hisoblanadi.
Bir vaqtning o‘zida metforminni
- OKT1 ingibitorlari (masalan, verapamil) bilan qabul qilish metformin samaradorligini pasaytiradi.
- OKT1 induktorlari (masalan, rifampitsin) bilan qabul qilish oshqozon-ichak traktida so‘rilishini yaxshilaydi va metformin samaradorligini oshiradi.
- OKT2 ingibitorlari (masalan, simetidin, dolutegravir, ranolazin, trimetoprim, vandetanib, izavukonazol) bilan qabul qilish metforminning buyrak orqali chiqarilishini kamaytirishi va shu bilan plazmadagi metformin kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.
- OKT1 va OKT2 ingibitorlari (masalan, krizotinib, olaparib) metforminning buyraklar tomonidan samaradorligini va chiqarilishini kamaytirishi mumkin.
Shu sababli, ushbu preparatlarni metformin bilan qabul qilishda, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga, plazmadagi metformin kontsentratsiyasining oshishi ehtimoli tufayli ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi. Zarur hollarda metformin dozasini to‘g‘rilash, mumkin, chunki OKT ingibitorlari / stimulyatorlari metformin samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Laktatatsidoz
Laktatatsidoz bu juda kam uchraydigan, ammo jiddiy metabolik asorat bo‘lib, ko‘pincha buyraklar faoliyatining keskin yomonlashuvi, yurak va nafas olish yo‘llari kasalliklari yoki sepsisda yuzaga keladi. Metforminning to‘planishi buyrak faoliyatining keskin yomonlashishi bilan yuzaga keladi va laktoatsidoz rivojlanish xavfini oshiradi.
Suvsizlanish (og‘ir diareya yoki qusish, isitma yoki suyuqlik iste'molining kamayishi) yuzaga kelish holatlarida, metforminni qabul qilishni vaqtincha to‘xtatib, shifokorga murojaat qilish kerak.
Metforminni qabul qiladigan bemorlarga buyrak faoliyatini keskin yomonlashtirishi mumkin bo‘lgan dori vositalarini – gipotenziv preparatlarni, diuretiklar va NYaQV larni buyurishdan ehtiyot bo‘lish kerak. Laktoatsidoz rivojlanishining boshqa xavf omillari orasida spirtli ichimliklarni haddan tashqari ko‘p iste'mol qilish, jigar yetishmovchiligi, yomon nazorat qilinadigan qandli diabet, ketoz, davomli och qolish va gipoksiya bilan bog‘liq boshqa holatlar, shuningdek laktoatsidozni chaqirishi mumkin bo‘lgan dori vositalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash kiradi.
Bemorlar va / yoki bemorlarni parvarish qiluvchilar laktatatsidoz rivojlanish xavfi to‘g‘risida xabardor qilinishlari kerak. Laktatatsidoz atsidotik nafas qisishi, qorin og‘rig‘i, mushaklar tortishishi, komadan oldingi asteniya va gipotermiya bilan tavsiflanadi. Agar keltirib o‘tilgan alomatlar paydo bo‘lsa, bemor metforminni qabul qilishni to‘xtatishi va darhol tibbiy yordamga murojaat qilishi kerak. Diagnostik tadqiqotlar natijasida qonda rN darajasining pasayishi (<7.35), qonda laktat darajasining oshishi (> 5 mmol / l), shuningdek, anion oralig‘ining ko‘payishi va laktat va piruvat kontsentratsiyasining nisbati aniqlanadi.
Buyraklar faoliyati
Tugunsimon filьtratsiya tezligi (TFT) Metfogamma 850 bilan davolashdan oldin va davolash davrida muntazam ravishda aniqlanishi kerak. Metformin TFT <30 ml / daq bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilishiga ruhsat berilmaydi va buyrak faoliyati buzilishi bilan bog‘liq holatlar yuzaga kelsa, uni vaqtincha to‘xtatib turish kerak.
Yurak faoliyati
Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda gipoksiya va buyrak yetishmovchiligi yuzaga kelish xavfi ko‘proq. Doimiy surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yurak va buyrak faoliyatini doimiy nazorat qilingan taqdirda metformin ishlatilishi mumkin.
Metfogamma 850 o‘tkir va beqaror yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llashga ruxsat berilmaydi.
Yod tarkibli kontrast moddalarni yuborish
Yod o‘z ichiga olgan kontrast moddalarni tomir ichiga yuborish kontrast-indutsiyalangan nefropatiyaga olib kelishi mumkin, bu metforminni to‘planishiga va laktik atsidoz rivojlanishi xavfining oshishiga olib keladi. Metforminni qabul qilish tekshiruvdan oldin yoki tekshiruv vaqtida to‘xtatilishi kerak va buyrak faoliyatini qayta baholash va uning barqarorligini tasdiqlashdan keyin kamida 48 soatdan so‘ng qabul qilish qayta tiklanishi kerak.
Jarrohlik aralashuvlarida
Umumiy, umurtqa yoki epidural anesteziya ostida jarrohlik aralashuvi o‘tkazilsa, Metfogamma 850 ni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Davolashni jarrohlik aralashuvidan kamida 48 soat o‘tgach yoki buyrak faoliyati baholanib, uning barqarorligini tasdiqlangandan so‘ng og‘iz orqali ovqatlanish boshlanganidan keyin tiklash mumkin.
Bola yoshidagibemorlarda
Metfogamma 850 bilan davolashni boshlashdan oldin, 2-toifa qandli diabet tashxisini tasdiqlash kerak.
Bir yil davom etgan klinik tadqiqotlarda metforminning rivojlanish va jinsiy balog‘atga yetishgata'siri aniqlanmagan, ammo uzoqroq muddatdagi ma'lumotlar mavjud emas. Shu munosabat bilan, metforminning ushbu parametrlarga bolalardagi ta'sirini, ayniqsa jinsiy balog‘at yoshiga yetmaganlarni diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.
10 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda
10 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan 15 nafar bolalar va o‘smirlar ishtirokida klinik tadqiqotlar o‘tkazildi. Ushbu bolalardagi metforminning samaradorligi va xavfsizligi katta yoshdagi bolalar va o‘smirlarda samaradorligi va xavfsizligidan farq qilmasa ham, uni 10 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurishda ayniqsa ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.
Boshqa ehtiyot choralari
Bemorlardan kun davomida uglevodlarni iste'mol qilishni to‘g‘ri taqsimlash bilan parhezga rioya qilish talab etiladi. Ortiqcha vaznga ega odamlar past kaloriyali parhez tutishlari kerak.
Kasallik kechishini kuzatish uchun muntazam ravishda laboratoriya tekshiruvlarini o‘tkazish kerak.
Metfogamma® 850 dan foydalanish gipoglikemiyani keltirib chiqara olmaydi, ammo bemorlarga uni insulin bilan yoki boshqa og‘iz orqali qabul qilinadigan diabetga qarshi preparatlar (sulfanilmochevinalar, meglitinidlar) bilan birga qabul qilishda ehtiyot bo‘lishlari tavsiya etiladi.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homiladorlik
Homiladorlik davrida nazoratsiz qandli diabet (gestatsion yoki doimiy) tug‘ma anomaliya va perinatal o‘lim xavfining ortishi bilan kechadi.
Homilador ayollarda metforminni qo‘llash bo‘yicha cheklangan ma'lumotlar tug‘ma anomaliya rivojlanishi xavfining oshganligini ko‘rsatmaydi. Hayvonlarda o‘rganish homiladorlik, embrion yoki homila rivojlanishi, tug‘ruq va tug‘ruqdan keyingi rivojlanishga salbiy ta'sir ko‘rsatmadi.
Homiladorlikni rejalashtirishda va homiladorlik paytida metforminni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Homila rivojlanishining buzilish xavfini kamaytirish uchun qondagi glyukoza miqdorini me'yorga imkon qadar yaqinroq qilish uchun insulin ishlatilishi kerak.
Laktatsiya davri
Metformin ona sutiga o‘tadi. Ko‘krak bilan emizilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda / bolalarda nojo‘ya ta'sirlar kuzatilmagan. Ammo ma'lumotlarning cheklanganligi sababli Metfogamma 1000 bilan davolash vaqtida ko‘krak bilan emizish tavsiya etilmaydi. Ko‘krak bilan emizishning afzalliklari va bolaga nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lishining potentsial xavfini hisobga olgan holda emizishni to‘xtatish to‘g‘risida qaror qabul qilish kerak.
Transport vositasini boshqarish va boshqa potentsial xavfli mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga ta'siri
Metfogamma 850 bilan monoterapiya gipoglikemiya keltirib chiqarmaydi va shuning uchun transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Shu bilan birga, metformin boshqa diabetga qarshi vositalar (masalan, sulfanilmochevina, insulin yoki meglitinid) bilan birgalikda ishlatilsa, bemorlar gipoglikemiya xavfi to‘g‘risida ogohlantirilishi kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Alomatlar Metfogamma 850 preparatini 85 g dozada qo‘llashda gipoglikemiya rivojlanishi kuzatilmadi. Ammo, bu holda, laktatatsidoz rivojlanishi kuzatildi. Metformin dozasining sezilarli darajada oshirib yuborilishi yoki unga hamroh xavflar laktatatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Laktatatsidoz kasalxonaga yotqizishni talab qiladigan tibbiy shoshilinch holat hisoblanadi.
Davolash organizmdan laktat va metforminni chiqarib tashlash uchun eng samarali choralar gemodializdir.
Chiqarilishi va qadoq shakli
10 tadan tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli yacheykali qadoqqa joylangan.
3 ta yoki 12 ta konturli yacheykali qadoqlarni davlat va rus tillaridagi tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Yaroqlilik muddati

tugagandan so‘ng preparatni qo‘llash mumkin emas!
Dorixonalardan berilish tartibi
Retsept bo‘yicha.