Ketorolak vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 30 mg / ml 1 ml №10

Preparatning savdo nomi

Ketorol®
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) ketorolak

Dori shakli

vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma

Tarkibi

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi
Faol modda 30 mg ketorolak trometamini;
Yordamchi moddalar 0,07 mg oktoksinol, 1 mg dinatriy edetati, 4,35 mg natriy xloridi, 0,115 ml etanol, 400 mg propilenglikol, 0,725 mg natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv 1 ml gacha.
Ta'rifi tiniq, rangsiz yoki och-sariq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi

nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita
ATX kodi M01AB15

Farmakologik xususiyatlari

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat (NYaQP) yaqqol analgetik ta'sir ko‘rsatadi, yallig‘lanishga qarshi va o‘rtacha isitmani tushiruvchi ta'sirga ega. Ta'sir mexanizmi araxidon kislotasidan og‘riq, yallig‘lanish va isitmaning patogenezida muhim rol o‘ynaydigan prostaglandinlarni hosil bo‘lishini katalizlovchi siklooksigenaza (TSOG) SOG-1 va SOG-2 fermentini noselektiv bloklanishi bilan bog‘liqdir. Ketorolak [-]S va [+]R enantiomerlarni ratsemik aralashmasi bo‘lib, og‘riqsizlantiruvchi ta'siri [-]S shakli bilan bog‘liq.
Analgetik ta'siri bo‘yicha morfin bilan solishtirilishi mumkin, boshqa NYaQP dan ancha ustun turadi.
Preparat opiod retseptorlarga ta'sir etmaydi, nafasni susaytirmaydi, doriga qaramlik chaqirmaydi, sedativ va aksiolitik ta'sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

Bir marta va ko‘p marta yuborilgandan keyin ketorolakning farmakokinetikasi bir tekis xarakterga ega.
Mushak ichiga yuborilganida tez va to‘liq so‘riladi. Mushak ichiga 30 mg preparat yuborilganidan so‘ng preparatning maksimal kontsentratsiyasi (Smax) - 1,74-3,1 mkg/ml,
60 mg – 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) muvofiq ravishda - 15-73 min va 30-60 minutni tashkil qiladi. 15 mg ni vena ichiga yuborilgandan keyin Smax - 1,96-2,98 mkg/ml, 30 mg - 3,69-5,61 mkg/ml ni, TSmax esa muvofiq ravishda – 0,4-1,8 minut va 1,1-4,7 minutni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 99% ni tashkil qiladi. Preparatni muvozanat kontsentratsiyasiga erishish vaqti (Sss) sutkada 4 marta 30 mg dan parenteral yuborilganda – 24 soat; mushak ichiga 15 mg yuborilganida – 0,65-1,13 mkg/ml ni tashkil qiladi, 30 mg yuborilganida - 1,29-
2,47 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish hajmi (Vd) mushak ichiga yuborilganda - 0,136-0,214 l/kg ni, vena ichiga yuborilganda - 0,166-0,254 l/kg ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta, uning R-enantiomerining taqsimlanish hajmi esa - 20% ga oshishi mumkin.
Preparat ko‘krak sutiga o‘tadi ona 10 mg ketorolak qabul qilganida uning sutidagi Smax birinchi dozani qabul qilganidan so‘ng 2 soat o‘tgach 7,3 ng/ml, ikkinchi dozani qabul qilganidan so‘ng 2 soat o‘tgach (preparat sutkada 4 marta qabul qilinsa) – 7,9 ng/ml ni tashkil qiladi. Taxminan 10% ketorolak yo‘ldosh orqali o‘tadi.
Qabul qilingan dozaning 50% dan ortig‘i jigarda farmakologik nofaol metabolitlar hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va r-gidroksiketorolakdir. Preparatning 91% buyraklar orqali va 6% ichak orqali chiqariladi.
Buyraklar faoliyati me'yorda bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 30 mg preparat parenteral yuborilganidan keyin 3,5-9,2 soatni tashkil qiladi. Keksa yoshdagi bemorlarda T1/2 davri uzayadi, kichik yoshdagilarda qiskaradi. Jigar faoliyatini o‘zgarishi T1/2 ga ta'sir etmaydi. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qon plazmasidagi kreatinin kontsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mmol/l) bo‘lganida T1/2 10,3-10,8 soat, buyrak yetishmovchiligi yanada kuchliroq namoyon bo‘lsa - 13,6 soatdan ko‘proq bo‘ladi. Mushak ichiga 30 mg yuborilganida umumiy klirensi 0,023 l/soat/kg ni (keksa patsiyentlarda 0,019 l/soat/kg ni) tashkil qiladi; buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda (qon plazmasidagi kreatinin kontsentratsiyasi 19-50 mg/l bo‘lganida) -
0,015 l/soat/kg ni tashkil qiladi. 30 mg ketorolak vena ichiga yuborilganida umumiy klirensi – 0,03 l/soat/kg ni tashkil qiladi.
Gemodializ o‘tkazilganida organizmdan chiqarilmaydi.

Qo‘llanilishi

Kelib chiqishi turlicha bo‘lgan travmalardagi o‘rtacha va kuchli jadallikdagi og‘riq sindromi, tish og‘rig‘i, operatsiyadan keyin kuzatiladigan, onkologik va revmatik kasalliklardagi og‘riqlar, mialgiya, nevralgiya, radikulit. Qo‘llash vaqtida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun, simptomatik davolash uchun mo‘ljallangan. Kasallikni avj olishiga ta'sir qilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga va mushak ichiga buyuriladi.
In'ektsiya uchun eritma ko‘rinishidagi Ketorol® og‘riqning jadalligi va bemorning reaktsiyasiga muvofiq tanlangan minimal samarali dozalarda mushak ichiga chuqur qilib yuboriladi. Zarurati bo‘lganida bir vaqtda qo‘shimcha opioid analgetiklarni pasaytirilgan dozalarda buyurish mumkin.
16 yoshdan 64 yoshgacha bo‘lgan tana vazni 50 kg dan ortiq patsiyentlarda parenteral qo‘llanganida 1 marta yuborishga (peroral qabul qilishni hisobga olib) ko‘pi bilan 60 mg yuboriladi. Odatda 30 mg dan har 6 soatda yuboriladi; vena ichiga – 30 mg dan (5 sutka ichida ko‘pi bilan 15 doza) buyuriladi. Tana vazni 50 kg dan kam bo‘lgan yoki surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan katta patsiyentlarga mushak ichiga bir marta ko‘pi bilan
30 mg (peroral qabul qilishni hisobga olib) yuboriladi; odatda – 15 mg dan (5 sutka ichida ko‘pi bilan 20 doza); vena ichiga ko‘pi bilan 15 mg dan har 6 soatda (5 sutka ichida ko‘pi bilan 20 doza) yuboriladi.
Mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun maksimal sutkalik dozalari 16 yoshdan
64 yoshgacha bo‘lgan, tana vazni 50 kg dan ortiq patsiyentlar uchun – sutkada 90 mg; tana vazni 50 kg dan kam yoki surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBE) bo‘lgan katta patsiyentlarga, shuningdek keksa (65 yoshdan oshgan) patsiyentlarga – 60 mg ni tashkil qiladi. Davolash davomiyligi 5 sutkadan oshmasligi kerak.
Vena ichiga yuborilganda dozani kamida 15 sekund davomida yuborish lozim. Mushak ichiga qilinadigan in'ektsiya sekin, mushakka chuqur yuborilishi kerak. Og‘riq qoldiruvchi ta'siri 30 minutdan keyin aniqlanadi, maksimal og‘riq qoldiruvchi ta'siri 1-2 soatdan keyin namoyon bo‘ladi. Og‘riq qoldiruvchi ta'siri taxminan 4-6 soat davom etadi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya samaralarning chastotasi ularni uchrash tez-tezligiga bog‘liq ravishda tasniflanadi tez-tez – (1-10%), ba'zida (0,1-1%), kam (0,01-0,1%), juda kam (0,01% kamroq), shu jumladan ayrim xabarlar.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez (ayniqsa anamnezida me'da–ichak yo‘llarida eroziv-yarali shikastlanishlar bo‘lgan 65 yoshdan oshgan keksa yoshdagi patsiyentlarda) – gastralgiya, diareya, kamroq – stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, me'dani to‘lib ketishi hissi; kam – ko‘ngil aynishi, me'da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya bilan va/yoki qon ketish bilan kechuvchi – abdominal og‘riqlar, epigastral sohasida spazm yoki achishish, melena, «kofe quyqasi» turidagi qusish, ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi va boshqalar), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan kam – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya va/yoki azotemiya bilan kechuvchi bel og‘rig‘i, gemolitik uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmini kamayishi yoki oshishi, nefrit, buyrak patologiyasi oqibatidagi shishlar.
Sezgi a'zolari tomonidan kam - eshitishni pasayishi, quloqlarni shang‘illashi, ko‘rishni buzilishi (shu jumladan ko‘rishni aniq bo‘lmasligi).
Nafas tizimi tomonidan kam – bronxospazm, rinit, xalqumni shishi (hansirash, nafasni qiyinlashishi).
Markaziy nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, kam – aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og‘rig‘i, tirishishlar, bo‘yin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), o‘ta yuqori faollik (kayfiyatni o‘zgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan kamroq – arterial bosimni oshishi; kam – o‘pka shishi, xushdan ketish.
Qon yaratish a'zolari tomonidan kam – anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.
Gemostaz tizimi tomonidan kam – operatsiyalardan keyingi jarohatlardan qon ketishi, burundan qon ketishi, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi.
Teri qoplamalari tomonidan kamroq - teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshmalar), purpura; kam – eksfoliativ dermatit (qaltirash bilan yoki u siz kechadigan isitma, terini qizarishi, zichlashishi yoki po‘st tashlashi, tanglayning bodomsimon bezlarini shishi va/yoki og‘rig‘i), eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi.
Mahalliy reaktsiyalar kamroq – preparat yuborilgan joyda achishish yoki og‘riqni sezish.
Allergik reaktsiyalar kam - anafilaksiya yoki anafilaktoid reaktsiyalar (yuz terisining rangini o‘zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, terini qichishishi, hansirash, ko‘z qovoqlarini shishi, periorbital shish, nafas olishni qiyinlashishi, ko‘krak qafasida og‘irlik hissi, xushtakli nafas).
Boshqalar tez-tez - shishlar (yuz, boldirlar, to‘piqlar, barmoqlar, oyoq panjalarni shishi, tana vaznini oshishi); kamroq – kuchli terlash, kam – tilni shishi, isitma.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• ketorolakka yuqori sezuvchanlik;
• bronxial astma, burun va burunning yon bo‘shliqlarini qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYaQP o‘zlashtirolmaslikning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan qo‘shilishi (shu jumladan, anamnezdagi);
• me'da va 12-barmoq ichak shilliq qavatining eroziv-yarali o‘zgarishlari;
• ichakning zo‘rayish bosqichidagi yallig‘lanishli kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit);
• gemofiliya va qon quyilishlarining boshqa buzilishlari;
• dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;
• jigar yetishmovchiligi yoki jigar kasalligini faol kechishi;
• yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kamroq), buyrakning rivojlanuvchi kasalliklari, tasdiqlangan giperkaliyemiya;
• aortokoronar shuntlash operatsiyasidan keyingi davr;
• homiladorlik, tug‘ruq davri, laktatsiya davri;
• 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar (xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan
Boshqa NYaQV ga o‘ta yuqori sezuvchanlik, bronxial astma, yurakning ishemik kasalligi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, shish sindromi, arterial gipertenziya, serebrovaskulyar kasalliklar, patologik dislipidemiya yoki giperlipidemiya, buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi 30-60 ml/l), qandli diabet, xolestaz, sepsis, tizimli qizil yugurik, periferik arteriyalarning kasalliklari, chekish, bir vaqtda boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish, keksalik yoshi (65 yoshdan oshgan patsiyentlar), me'da-ichak yo‘llarining yarali shikastlanishlarini rivojlanishi to‘g‘risidagi anamnestik ma'lumotlar, alkogolni suiste'mol qilish, og‘ir somatik kasalliklar, quyidagi preparatlar antikoagulyantlar (masalan, varfarin), angiogregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislota, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksitin, paroksetin, sertrolin) bilan yo‘ldosh davolash.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Ketorolak atsetilsalitsil kislota yoki boshqa NYaQP, kaltsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo‘llanganida me'da-ichak yo‘llarida yara hosil bo‘lishi va me'da-ichak yo‘llardan qon ketishi kuzatilishi mumkin. Preparatni boshqa NYaQP bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
Paratsetamol bilan birga buyurilishi uning nefrotoksikligini, metotreksat bilan birga gepato- va nefrotoksikligini oshiradi. Ketorolak va metotreksatni birga buyurish faqat oxirgisi kichik dozalarda ishlatilganida (metotreksatni miqdori qon plazmasida nazorat qilinishi lozim) mumkin.
Probenetsid ketorolakni plazmadan klirensini va taqsimlanish hajmini kamaytiradi, qon plazmasida uning kontsentratsiyasini oshiradi va uning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi. Ketorolakni qo‘llash fonida metotreksat va litiyning klirensi kamayishi va bu moddalarning zaharliligi oshishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, sefoperazon, sefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurilishi qon ketishi xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlarning samarasini kamaytiradi (buyrakda prostaglandinlar sintezi pasayadi).
Opioid analgetiklari bilan majmuaviy qo‘llanganida, oxirgilarning dozalari anchagina kamaytirilishi mumkin.
Antatsid vositalar dorini to‘liq so‘rilishiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta'siri oshadi (dozasini qayta hisoblash lozim). Natriy valproati bilan birga buyurish trombotsitlar agregatsiyasini buzilishini chaqiradi.
Qon plazmasida verapamil va nifedipinning kontsentratsiyasini oshiradi.
Boshqa nefrotoksik dori vositalari bilan (shu jumladan oltin preparatlari bilan) birga buyurilganida nefrotoksiklikni rivojlanish xavfi oshadi.
Buyrak naychalari orqali sekretsiyani bloklovchi dori vositalar ketorolakning klirensini pasaytiradi va qonda uning kontsentratsiyasini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ketorol® ikki dori shakliga ega (plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar va vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma). Preparatni yuborish usulini tanlash og‘riq sindromining og‘irlik darajasi va bemorning holatiga bog‘liq.
Preparatni buyurishdan oldin preparatga yoki boshqa NYaQV ga ilgarigi allergik reaktsiya bo‘lganligi to‘g‘risidagi masalani aniqlash kerak. Allergik reaktsiyalarni rivojlanish xavfi tufayli, birinchi dozani yuborish shifokorning sinchkov kuzatuvi ostida o‘tkazilishi lozim.
Gipovoliyemiya nefrotiksik nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi.
Zarurat tug‘ilganida narkotik analgetiklar bilan majmuada buyurish mumkin.
Ketorolni premedikatsiya uchun dori vosiatasi sifatida va yirik operativ aralashuvlarda anesteziyani tutib turish maqsadida qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Boshqa NYaQV bilan bir vaqtda qabul qilinganida suyuqlikni tutilishi, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, arterial bosimni oshishi kuzatilishi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasiga ta'siri 24-48 soatda tugaydi.
Preparat trombotsitlarning xususiyatlarini o‘zgartirishi mumkin, biroq atsetilsalitsil kislotasining yurak-qon tomir kasalliklaridagi profilaktik ta'sirini o‘rnini bosmaydi.
Qon ivishini buzilishi bo‘lgan bemorlarga preparat faqat trombotsitlarning sonini doimiy nazorati ostida buyuriladi, bu ayniqsa operatsiyadan gemostazning sinchkov nazoratini talab qiluvchi operatsiyadan keyingi bemorlar uchun muhimdir.
Dori vositasiga bog‘liq asoratlarini rivojlanish xavfi davolash muddati uzayganida (surunkali og‘riqlari bo‘lgan bemorlarda) va preparatning dozasi sutkada 90 mg dan oshirilganda oshadi.
NYaQP - gastropatiyalarini rivojlanish xavfini kamaytirish uchun mizoprostol va omeprazol buyuriladi.
Davolanish davrida avtotransportni haydan va diqqatni yuqori jamlanishi hamda psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab etuvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka amal qilish lozim.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, me'da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari, buyrak faoliyatini buzilishi, metabolik atsidoz.
Davolash me'dani yuvish, adsorbentlarni (faollashtirilgan ko‘mir) yuborish va simptomatik davolash o‘tkazish (organizmni hayotiy zarur faoliyatlarini tutib turish). Dializ yordamida yetarli darajada chiqarilmaydi.

Chiqarilish shakli

Qvena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma, 30 mg/ml.
1 ml dan I sinf to‘q shisha (USP) ampulalarda.
10 ampuladan PVX/alyumin blisterda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.
Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

D-r Reddi's Laboratoris Ltd. g. Xayderabad, Andxra Pradesh, Hindiston.