Savdo nomi
TIAPROSAN®


Xalqaro patentlanmagan nomi

Tiaprid


Dori shakli

Tabletkalar 100 mg.


Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda tiaprid gidroxloridi 111,10 mg (100 mg tiapridga ekvivalent);
yordamchi moddalar mannitol, granulalangan mikrokristallik sellyuloza, povidon 25, natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi.

Ta'rifi
Dumaloq, deyarli oq rangli bir tomonida xochsimon bo‘luvchi riskali, 9,5 mm diametrli tabletkalar.


Farmakoterapevtik guruhi

Psixotrop preparatlar. Neyroleptiklar (antipsixotik vositalar). Benzamidlar. Tiaprid.
ATX kodiN05AL03.

Farmakologik hususiyatlari

Farmakokinetikasi

Bir soat davomida 200 mg tiaprid peroral qabul qilinganidan so‘ng plazmada 1,3 mkg/ml ni tashkil qiluvchi eng yuqori kontsentratsiyasiga yetadi. Tabletka yoki tomchi shaklidagi tiapridning biokiraolishligi 75% ni tashkil qiladi. Mutloq biokiraolishligi tiapridni ovqatdan oldin qabul qilinganda 20% ga oshadi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda so‘rilish sekinroq kechadi. Organizmda taqsimlanishi ancha tez (1 soatdan kamroq). Tiaprid gematoentsefalik va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali to‘planmasdan o‘tadi. Ko‘p to‘qimalar va a'zolar bo‘ylab tez (1 soatdan kam vaqt davomida) taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi, eritrotsitlar bilan kam miqdorda bog‘lanadi. Odamlarda ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi. Qabul qilingan dozaning 70% o‘zgarmagan shaklda siydik bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri ayollarda 2,9 soatni va erkaklarda 3,6 soatni tashkil qiladi. Preparat asosan siydik bilan chiqariladi, buyrak klirensi minutiga 330 ml ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda uni chiqarilishi kreatinin klirensi bilan mos keladi. Kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam bo‘lgan patsiyentlarda dozalash buyrak yetishmovchiligining og‘irligini hisobga olgan holda tanlanishi kerak. Kreatinin klirensi minutiga 11–20 ml bo‘lgan patsiyentlarda odatdagi dozaning yarmini, kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan patsiyentlarda odatdagi dozaning chorak qismini qabul qilish tavsiya qilinadi.

Farmakodinamika
si
TIAPROSAN® – antipsixotik vosita (neyroleptik); uyqu chaqiruvchi, sedativ, og‘riq qoldiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Markaziy kelib chiqish xususiyatiga ega bo‘lgan diskineziyani bartaraf etadi. Interoretseptiv, hamda eksteroretseptiv og‘riqlarda yaqqol og‘riq qoldiruvchi samaraga ega. Antipsixotik ta'siri mezolimbik va mezokortikal tizimning dofamin D2 retseptorlarini blokadasi bilan bog‘liqdir. Sedativ ta'siri bosh miya o‘zagining retikulyar formatsiyasi adrenoretseptorlarini blokadasi bilan bog‘liq; qusishga qarshi ta'siri – qusish markazi trigger sohasining dofamin D2 retseptorlarini blokadasi bilan bog‘liq; gipotermik ta'siri – gipotalamusdagi dofamin retseptorlarining blokadasi bilan bog‘liqdir.
Markaziy kelib chiqish xususiyatiga ega bo‘lgan diskineziyani bartaraf etadi. Produktiv simptomatikani, shu jumladan bosh miyaning organik kasalliklarida ham kamaytiradi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda kognitiv faoliyatni yaxshilaydi. Intero­ va eksteroretseptiv og‘riqlarda yaqqol og‘riq qoldiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Ekstrapiramid simptomatikani kuchaytirmagan xolda, boshqa neyroleptiklarning ta'sirini potentsiyalaydi. Tutqanog‘i bo‘lgan bemorlarda tirishish faolligi bo‘sag‘asini kamaytirishi mumkin.


Qo‘llanilishi

Kattalar
-keksalik yoshida xulqni buzilishini qisqa muddatli davolashda yoki alkogolni surunkali suiste'mol qilishda;
-jadal, susaymaydigan og‘riq;
-diskineziya va anomal harakatlar (spontan diskineziya, kechki diskineziya, Gentington xoreyasi).
Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar
-xoreya, Jil de lya Turetta sindromi.
6 yoshdan katta bolalar
-yuqori qo‘zg‘aluvchanlik va tajavuzkorlik bilan kechuvchi xulqni og‘ir buzilishlari.


Qo‘llash usuli va dozalari

Dastlab har doim eng kichik samarali dozadan boshlash kerak. Agar patsiyentning holati imkon bersa, davolashni asta-sekin oshirib borish kerak bo‘lgan kichik dozadan boshlash kerak.
Yuqori qo‘zg‘aluvchanlik va agressiv holatlarni qisqa muddatli davolashda, ayniqsa keksalarda yoki alkogolni surunkali suiste'mol qilishda
Odatdagi doza 1–2 oy davomida sutkada 200 mg dan maksimal 300 mg gachani tashkil qiladi.
Keksa patsiyentlarda sutkada 200–300 mg dozaga asta-sekin erishish kerak. Davolashni
50 mg li kichik dozani kuniga 2 marta qo‘llashdan boshlash kerak. Keyinchalik dozani har 2–3 kunda 50–100 mg dan oshirish tavsiya qilinadi. Keksa patsiyentlarda o‘rtacha doza sutkada 200 mg ni tashkil qiladi. Tavsiya qilingan maksimal sutkalik doza 300 mg ni tashkil qiladi.
Diskineziya va anomal harakatlar (spontan diskineziya, kechki diskineziya, Gentingtonxoreyasi, Jil de la Turetta sindromi)
kattalarga sutkada 300–800 mg. Davolash sutkada 25 mg lik kam dozadan boshlanadi, keyin doza asta-sekin maksimal samarali dozagacha oshiriladi.
6 yoshdan katta bolalarga sutkada 3–6 mg/kg.
Jadal, susaymaydigan og‘riq
kattalar sutkada 200–400 mg ni tashkil qiladi.
6 yoshdan katta bolalarda yuqori qo‘zg‘aluvchanlik va tajavuzkorlik bilan kechuvchi xulqni og‘ir buzilishlari
doza sutkada 100–150 mg ni tashkil qiladi.
Tabletkalarni ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Kreatinin klirensi minutiga 30–60 ml bo‘lgan kattalar va 6 yoshdan katta bolalardagi buyrak yetishmovchiligida doza odatdagi dozadan 75% gacha kamaytirilishi kerak, minutiga 10–30 ml chegarasidagi kreatinin klirensida – odatiy dozadan 50% gacha, minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan kreatinin klirensida odatdagi dozadan 25% gacha kamaytirilishi kerak.
Jigar faoliyatining yetishmovchiligida dozani kamaytirishning zarurati yo‘q, chunki preparat juda kam darajada metabolizmga uchraydi.
Davolash davomiyligi shaxsiy bo‘lib, uni simptomlar dinamikasiga qarab shifokor belgilaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Tez tez (≥1%dan <10%)
-bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i;
-Parkinson kasalligi va u bilan bog‘liq simptomlar qaltirash, qon bosimini oshishi, gipokineziya va gipersalivatsiya;
-somnolentsiya, uyquchanlik, uyqusizlik, qo‘zg‘aluvchanlik, apatiya;
-xolsizlik, toliqish.
Tez tez emas (≥0,1% dan <1% gacha)
-qo‘zg‘aluvchanlik, distoniya (spazm, ensa mushaklarining rigidligi, spastik qiyshiq bo‘yin, okulogir kriz, trizm);
-tiaprid qon plazmasida prolaktinni oshishiga olib keladi, samara preparatni qabul qilish to‘xtatilganidan so‘ng qaytuvchandir. Bu galaktoreyaga, amenoreyaga, ginekomastiyaga, og‘riq bilan kechuvchi ko‘krakni kattalashishiga, orgazmni buzilishlariga va impotentsiyaga olib kelishi mumkin;
-tana vaznini oshishi.
Kamdan-kam hollarda (≥0,01% dan <0,1% gacha)
-o‘tkir diskineziya. Bu simptom odatda parkinsonga qarshi preparatlar yuborilganidan so‘ng qaytuvchandir;
-40°C gacha gipertermiya.
Spontan xabarlardagi ma'lumotlarga ko‘ra
-preparat uch oy qabul qilinganidan so‘ng asosan til va/yoki yuzni ixtiyorsiz ritmik harakatlari bilan ifodalanuvchi kechki diskineziya xolatlari qayd qilingan;
-xavfli neyroleptik sindrom;
-QT oralig‘ini uzayishi, yurak qorinchalari aritmiyasi;
-yurak qorinchalari taxikardiyasi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-preparatning faol moddasi va boshqa yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;
-bir vaqtdagi prolaktinga bog‘liq o‘sma (masalan, gipofiz prolaktinomasi) yoki ko‘krak bezi raki;
-feoxromotsitoma;
-levodopa bilan majmuada qo‘llanishi;
-og‘ir buyrak–jigar yetishmovchiligi;
-gipertonik kriz;
-xavfli neyroleptik sindrom;
-6 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
-homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan majmualar
Levodopa levodopa va neyroleptiklar samaralari orasida o‘zaro antagonizm mavjud.
Tavsiya qilinmaydigan majmualar
QT oralig‘ini uzayishi natijasida polimorf yurak qorinchalari taxikardiyasini chaqirishi mumkin bo‘lgan quyida keltirilgan dori vositalari bilan birga qo‘llanishi
-beta­blokatorlar, diltiazem va verapamil kabi, kaltsiy kanallari blokatorlari, klonidin, guanfatsin, digoksin kabi bradikardiyani chaqiruvchi dori vositalari;
-elektrolit muvozanatini buzilishi, ayniqsa gipokaliyemiyani chaqirishi mumkin bo‘lgan preparatlar gipokaliyemiyani chaqiruvchi diuretiklar, rag‘batlantiruvchi surgi dorilari, v/i amfoteritsin V, glyukokortikoidlar, tetrakozaktid. Gipokaliyemiya bartaraf qilinishi kerak;
-xinidin, dizopiramid kabi Ia sinfi antiaritmik preparatlari;
-amiodaron, sotalol kabi III sinf antiaritmik preparatlari;
-pimozid, sultoprid, galoperidol, tioridazin, metadon, imipramin, antidepressantlar, litiy, bepridil, sizaprid, v/i eritromitsin, v/i vinkamin, galofantrin, pentamidin, sparfloksatsin kabi boshqa preparatlar.
Alkogol
Alkogol neyroleptiklarning sedativ samarasini oshiradi. Alkogol saqlovchi dori vositalari va alkogol ichimliklarini iste'mol qilishdan saqlanish kerak.
Quyidagi majmualarda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak
MNT ga susaytiruvchi ta'sir ko‘rsatuvchi preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi morfin hosilalari (analgetiklar va yo‘talga qarshi vositalar), ko‘pchilik N₁ retseptori antagonistlari, barbituratlar, benzodiazepinlar, nobenzodiazepin anksiolitiklar, klonidin va ularga yaqin vositalar.


Maxsus ko‘rsatmalar

Tiaprid QT oralig‘ini uzaytirishi mumkin. Bu samara polimorf yurak qorinchalari taxikardiyasi kabi jiddiy qorinchalar aritmiyasini rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin. Qo‘llashdan oldin va agar bemorning holati yo‘l qo‘ysa davolash davomida yurak ritmi buzilishi yuzaga kelishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan, ular
-minutiga 55 zarbdan kam bo‘lgan bradikardiya;
-elektrolitlar muvozanatini buzilishi, ayniqsa gipokaliyemiya;
-QT oralig‘ining tug‘ma uzayishi, oilaviy anamnezda QT oralig‘ini uzayishi;
-ta'riflangan bradikardiyani (1 minutda 55 zarb), elektrolitlar muvozanatini buzilishi, yurakning ichki o‘tkazuvchanligini buzilishi yoki QT oralig‘ining uzayishini chaqirishi mumkin bo‘lgan preparatlar bilan birgalikda davolash kabi omillarni nazorat qilish tavsiya qilinadi.
QT oralig‘ini uzayishiga moyillikni belgilovchi xavf omili bo‘lgan patsiyentlarga TIAPROSAN® preparatini juda ham ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak; preparatni boshqa neyroleptiklar bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Dementsiyasi bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda ba'zi atipik antipsixotik preparatlar bilan davolashda insult xavfini uch barobar oshishi kuzatilgan. Bu holatda insult xavfini oshishining mexanizmi ma'lum emas. Insult xavfini boshqa antipsixotik preparatlar yoki patsiyentlarning boshqa guruhi bilan bog‘liq ravishda oshishini istisno qilib bo‘lmaydi. TIAPROSAN® preparatini insult yuzaga kelishining yuqori xavfi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llaganda foyda/xavfning o‘zaro nisbatini sinchkovlik bilan chamalab ko‘rish kerak.
Dementsiyasi bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda o‘lim ko‘rsatkichini oshishi
Ikki yirik nazoratdagi tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, dementsiyasi bo‘lgan keksa yoshli patsiyentlarni antipsixotik preparatlar bilan davolashda, bu antipsixotik preparatlar qo‘llanilmaganlariga qaraganda o‘lim holati biroz yuqori bo‘lgan. Biroq mavjud ma'lumotlar xavf darajasini aniq baholash imkonini bermaydi, ularning sabablari ham noma'lumligicha qoladi.
100 mg TIAPROSAN® preparati dementsiya chaqirgan ahloqiy buzilishlarni davolash uchun mo‘ljallangan.
Venoz tromboemboliya (VTE) ni rivojlanish xavfi
Neyroleptiklarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan venoz tromboemboliya (VTE) hollarining soni qayd qilingan. Neyroleptiklar bilan davolangan patsiyentlarda VTE yuzaga keltiruvchi orttirilgan omillarning tez tez uchrashini hisobga olib, TIAPROSAN®
100 mg preparati bilan davolashdan oldin va davolash vaqtida bu omillarni aniqlash va keyinchalik profilaktik choralarni o‘tkazilishini ta'minlash kerak.
Shuningdek, boshqa neyroleptiklarda ham xavfli neyroleptik sindrom (fatal asoratlar ham istisno emas) paydo bo‘lishi mumkin, bular gipertermiya, mushak taranglashishi va avtonom disfunktsiya bilan xarakterlanadi. Noma'lum kelib chiqishdagi gipertermiya hollarida davolash to‘xtatilishi kerak.
Parkinson kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda TIAPROSAN® preparati faqat istisno hollarda ishlatiladi.
TIAPROSAN® preparati bilan davolashda kuzatilmagan bo‘lsa ham neyroleptiklar tutqanoq bo‘sag‘asini kamaytirishi mumkin. Shu sababli, anamnezida tutqanog‘i bo‘lgan patsiyentlar bu preparat bilan davolash vaqtida shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishlari va ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak.
Buyrak yetishmovchiligi xollarida dozani kamaytirish kerak.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda ham boshqa neyroleptiklar kabi TIAPROSAN® preparatini sedatsiyaning potentsial xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Pediatriyada qo‘llanilishi
TIAPROSAN® preparatining bola organizmiga ta'siri yetarli darajada o‘rganilmagan. Shuning uchun preparatni bolalarni davolash uchun ishlatishda alohida ehtiyotkor bo‘lish kerak.
Dori vositasinig transportni va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
TIAPROSAN® transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga muqarrar ta'sir ko‘rsatadi, xatto u tegishli ravishda qo‘llanilganida ham reaktsiyalarni tormozlanishiga olib kelishi mumkin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari o‘tkir va xavfli neyroleptik sindrom (ekstrapiramid buzilishlar, gipertermiya), ongni koma xolatigacha buzilishi kuzatiladi.
Davolash preparatni bekor qilish va xolinolitik vositalarni buyurish, simptomatik davolash, plazmaforez.


Chiqarilish shakli
va o‘rami
10 tabletkadan polivinilxlorid va alyumin folga plyonkali kontur uyali o‘ramga joylangan.
3, 6 yoki 9 blister davlat va rus tilidagi tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Original o‘ramda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15–25°S haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!


Yaroqlilik muddati

5 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

«PRO.MED.TSS Praga a.o.»
Telchska 1, 14000 Praga 4
Chexiya Respublikasi