Flukonazol infuziya uchun eritma 2mg/ml 100ml Radiks

Preparatning savdo nomi

Flukonazol
Ta'sir etuvchi modda (XPN) flukonazol

Dori shakli

infuziya uchun eritma

Tarkibi

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi
faol modda flukonazol – 2 mg;
yordamchi moddalar natriy xloridi 9 mg, in'ektsiya uchun suv – 1 ml gacha
Ta'rifi tiniq, rangsiz eritma.

Farmakoterapevtik guruhi

zamburug‘larga qarshi vosita.
ATX kodi J02AC01
Farmakologik hususiyatlari
Zamburug‘larga qarshi preparat, triazol hosilasi. Ta'sir mexanizmi zamburug‘ hujayrasining sitoxrom R 450 ga qaram 14α-demetilaza fermentini yaqqol ingibitsiya qilinishi va buni oqibatida zamburug‘ni hujayra devorini asosiy komponenti- ergosterolni sintezini bostirilishi bilan bog‘liq.. Candida spp., Misrosporum spp., Trichoptyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis,Histoplasma capsulatum larga nisbatan yuqori faol.

Farmakokinetikasi

Flukonazolning qon zardobidagi cho‘qqi kontsentratsiyaga vena ichiga (v/i) yuborilganidan keyin darhol erishiladi. Preparatning yarimchiqarilishdavri (T1/2) taxminan 30 soatni tashkil qiladi. Plazmadagi kontsentratsiyasi yuborilgan dozasi bilan to‘g‘ri proportsional bog‘liqlikda bo‘ladi. Preparat sutkada bir marta yuborilganida davolashning 4-5 kuniga kelib muvozanat kontsentratsiyaning 90% darajasiga erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 11-12%. Flukonazol barcha biologik suyuqliklarga, organizmning to‘qimalari va a'zolariga yaxshi kiradi. Preparatning so‘lak va balg‘amdagi kontsentratsiyasi uning plazmadagi darajasi bilan bir xildir.
Zamburug‘li meningiti bo‘lgan bemorlarda orqa miya suyuqligidagi flukonazolning miqdori uning plazmadagi darajasining 80% ini tashkil qiladi. Shox qavatida, epidermisda, dermada, ajralib chiquvchi ter suyuqligida preparatning kontsentratsiyasi zardobdagidan oshiq bo‘lgan yuqori kontsentratsiyasiga erishiladi. Flukonazol terining shox qavatida to‘planadi va uzoq muddat saqlanadi. Flukonazol asosan buyraklar orqali chiqariladi; yuborilgan dozaning taxminan 80% o‘zgarmagan ko‘rinishda siydik bilan chiqariladi. Flukonazolning klirensi kreatinin klirensiga (KK) proportsionaldir.

Qo‘llanilishi

Flukonazol infuziya uchun ko‘pchilik zamburug‘li infektsiyalarni davolash uchun
ko‘rsatilgan
- kriptokokkoz, shu jumladan kriptokokkli meningit;
- tizimli kandidoz, shu jumladan kandidemiya, tarqalgan kandidoz va boshqa invaziv kandidoz infektsiyalarini (korin parda, ko‘z, endokard, nafas va siydik yo‘llarining infektsiyalari);
- shilliq pardalarning kandidozlari (og‘iz bo‘shlig‘i, xalqum, qizilo‘ngach, noinvaziv bo‘lmagan bronxo‘pka kandidozlari, kandiduriya, tish protezlarining taqib yurilishi bilan bog‘liq bo‘lgan og‘iz bo‘shlig‘ining atrofik kandidozi);
- jinsiy a'zolarning kandidozi qin kandidozi, o‘tkir va surunkali qaytalanuvchi balanit;
- teri mikozlari, shu jumladan, tovon, tana, chov sohaning mikozlari, kepaksimon temiratki, onixomikoz;
- chuqur endemik mikozlar;
- xavfli o‘smalari bo‘lgan bemorlarda sitostatik vositalar bilan davolashda yoki nur bilan davolash o‘tkazishda va OITS li bemorlarda a'zolarni ko‘chirib o‘tkazishida va immunitetning bostirilishi bilan bog‘liq bo‘lgan boshqa holatlarda zamburug‘li infektsiyalarning oldini olishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Flukonazol v/i, tomchilab sutkada soatiga 200 mg dan ortiq bo‘lmagan tezlikda tomchilab yuboriladi.
Qin kandidozida, kandidozli balanitda sutkada 100-200 mg dan buyuriladi; ko‘pincha preparat bir marta quyilganidan keyin tuzalish yuz beradi. Shilliq pardalarkandidozining boshqa shakllarida 14-30 kun davomida sutkada bir marta 50-100 mg tavsiya qilinadi.
Tizimli kandidozda va kriptokokkli infektsiyalarda, shu jumladan meningitda, birinchi kuni 400 mg, so‘ngra infektsiyaning og‘irligiga qarab sutkada bir marta 200-400 mg; davolashning muddati klinik samarasiga bog‘lik; odatda kriptokokkli meningitda davolash kursi 6-8 hafta davom etadi.
Teri mikozlarida tavsiya etiladigan doza haftada bir marta 150-200 mg yoki sutkada bir marta 50 mg tashkil qiladi, davolash kursining davomiyligi odatda 2-4 hafta. Ammo, tovon mikozlarida 6 haftagacha davolash talab qilinishi mumkin. Onixomikozda tavsiya etiladigan doza haftada bir marta 150-200 mg ni tashkil qiladi; davolash zararlangan tirnoqning sog‘lom tirnoq bilan to‘liq almashgunicha davom etirilishi kerak.
Xavfli o‘smalari bo‘lgan bemorlarda zamburug‘larliinfektsiyalarining oldini olish – kunora 100 mg, to bemor nurlanish bilan yoki kimeviy usulda davolanishi sababli yuqori xavf guruhida bo‘lgan vaqti davomida.
Keksa yoshdagi, buyraklar faoliyatining buzilishi bo‘lmagan bemorlarda preparatning odatdagi dozalash tartibiga rioya qilish lozim.
Buyraklar faoliyatining buzilishida bir marta qabul qilishda flukonazolning dozasi o‘zgarmaydi. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga preparat takroriy buyurilganida avval 50 mg dan 400 mg gacha bo‘lgan zarb dozasini yuborish kerak. Agarda KK minutiga 50 ml dan ortiqroq bo‘lsa, preparatning odatdagi dozasi qo‘llanadi (tavsiya qilingan dozaning 100%). KK minutiga 11 dan 50 ml gacha bo‘lsa, tavsiya qilingan dozaning 50% qo‘llanadi. Muntazam gemodializ qabul qiluvchi bemorlarga gemodializning har bir seansidan keyin bir doza preparat qo‘llanadi.
Bir yoshdan oshganbolalarga buyraklarning normal faoliyatida flukonazol har kuni sutkada 1 marta 1-3 mg/kg/sutka hisobidan (shilliq pardalar kandidozida) va 3-12 mg/kg/sutka hisobidan (tizimli kandidozlarda yoki kriptokokkozlarda) kasallikning og‘irligiga qarab yuboriladi. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bolalarga preparatning sutkalik dozasini (kattalardagi kabi proportsional bog‘liqlikda), buyrak yetishmovchiligining yaqqollik darajasiga qarab kamaytirish lozim.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda flukonazol sekin chiqariladi. Hayotining birinchi ikki xaftasida preparat o‘sha mikdorda (mg/kg), kattaroq yoshdagi bolalarga buyurilgan dozada (mg/kg da) buyuriladi, lekin 72 soatlik interval bilan, 2-4 haftalik bolalarga o‘sha doza 48 soatlik interval bilan yuboriladi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan ko‘ngil aynishi, meteorizm, qusish, qorin og‘riklari va ich ketishi, ishtahani pasayishi, ta'mni o‘zgarishi, qabziyat, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, charchoqlik, kam hollarda -tirishish va alopetsiya.
Teri reaktsiyalari teri toshmasi, anafilaksiya, angionevrotik shish (preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatishni talab qiluvchi), kam hollarda – ko‘p shaklli eritema (Stivens–Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
Yurak–qon tomir tizimi tomonidan Q–T intervalini davomiyligini oshishi, qorinchalarni lipillashi/titrashi.
Qonyaratisha'zolari tomonidan kam hollarda – agranulotsitoz. Og‘ir zamburug‘li infektsiyalari bo‘lgan patsiyentlarda gematologik o‘zgarishlar (leykopeniya va trombotsitopeniya), jigar fermentlari faolligini oshishi va jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari aniqlanishi mumkin.
Boshqalar kam hollarda – buyraklar faoliyatini buzilishi, giperxolesterinemiya, gipertriglitseridemiya, gipokaliyemiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Flukonazolga, azol birikmalariga va preparatning tarkibiga kiruvchi boshqa ingrediyentlarga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik va laktatsiya davri, 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar, flukonazolni (sutkada 400 mg va undan ko‘proq dozada) sizaprid, terfenadin va astemizol bilan bir vaqtda buyurish.
Ehtiyotkorlik bilan – alkogolizm,axlorgidriya, gipoxlorgidriya, jigar yetishmovchiligi, yuzaki va invaziv/tizimli zamburug‘ infektsiyalari, flukonazol va terfenadinni bir vaqtda qabul qilish va flukonazolni (sutkada 400 mg dan kamroq dozada) proaritmogen holatlar (ko‘plab xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarda yurakning organik kasalliklari, elektrolit muvozanatini buzilishi, aritmiyani chaqiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish).
Preparatni homiladorlik vaqtida qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Hayotga xavf tug‘diruvchi infektsiyalarda ona uchun davolashdan bo‘lgan foyda, homila uchun bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lganidagina qo‘llash mumkin. Preparatni laktatsiya davrida qo‘llashning zarurati bo‘lganda emizishni to‘xtatish tavsiya qilinadi.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Flukonazolni (sutkada 200 mg dozada) terfenadin, sizaprid va astemizol bilan o‘zaro ta'siri, bu preparatlarni plazmadagi kontsentratsiyalarini oshishiga olib kelishi mumkin, bu o‘z navbatida QT intervalini uzayshini sababchisi bo‘lishi va yurak ritminijiddiy buzilishlariga olib kelishi mumkin. Flukonazol jigarda R450 tizimi fermentlarini ingibitsiya qiladi, shunday qilib terfenadin, sizaprid va astemizolni metabolizmini pasaytiradi. Flukonozol va bu preparatlarni bir vaqtda buyurish mumkin emas. Varfarin va flukonazol birga buyurilganida protrombin vaqtini uzayshini aniqlanadi. Shu sababni flukonozol va kumarin turi antikoagulyantlarni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarda protrombin vaqtini nazorat qilish kerak. Flukonazol peroral qandni tushiruvchi preparatlarning (sulfonilmochevina hosilalari) T1/2 uzaytiradi. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda flukonazol va qandli tushiruvchi preparatlarning shu turini bir vaqtda buyurish mumkin, ammo gipoglikemiyani rivojlanishi mumkin bo‘lgan xavfini e'tiborga olish kerak.
Gidroxlortiazid va flukonazol bir vaqtda qayta buyurilganida plazmada flukonazolning kontsentratsiyasini oshishini e'tiborga olish kerak.
Rifampitsin flukonazolning metabolizmini tezlashtiradi. Flukonazolning dozasini, ular bir vaqtda ishlatilganida muvofiqoshirish kerak.
Buyraklar ko‘chirib o‘tkazilgan patsiyentlarda flukonozol siklosporinning plazmadagi kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Shu sababli, siklosporin va flukonazolni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarda siklosporinning kontsentratsiyasini monitoringini o‘tkazishtavsiya qilinadi.
Flukonazol teofillinning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi. Shu sababliteofillin va flukonazolni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarda teofillinning kontsentratsiyasini monitoringini o‘tkazish tavsiya qilinadi.
Flukonazol plazmada indinavir va midazolamning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Bu preparatlar flukonazol bilan bir vaqtda buyurilganida, ularning dozalari muvofiq kamaytirilishi kerak.
Klinik tadqiqotlar zidovudinning metabolizmini sekinlashishi natijasida flukonazol bilan bir vaqtda buyurilganida, uning plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi mumkin. Bu ikkala preparatni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarni kuzatish kerak, chunki bu holatda zidovudinning nojo‘ya samaralarini tez-tezligi oshishi mumkin.
Rifabutin va fenitoinning (bir vaqtda qo‘llanganida uveit hollari ta'riflangan) klinik ahamiyatli darajada samaradorligini (birga qo‘llanganida fenitoinning plazmadagi kontsentratsiyasini nazorati kerak) oshiradi.
Takrolimusning kontsentratsiyasini oshiradi – nefrotoksiklik xavfi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Flukonazol asosan siydik bilan chiqarilganligi tufayli, buyraklar faoliyatining buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Flukonazolning ko‘p martalik dozalari bilan davolanishda dozalashni KK hisobga olgan holda amalga oshirish kerak. Flukonazol jigar faoliyatining buzilishlari bo‘lgan bemorlarga buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Davolash vaqtida jigar fermentlari darajasini muntazam monitoring qilish va mumkin bo‘lgan toksik samaralarni aniqlash maqsadida patsiyentlarni kuzatishni o‘tkazish kerak. Jigar fermentlarining darajasini oshishida shifokor davolashdan kutiladigan foydani va jigarning yanada og‘irroq shikastlanishini rivojlanish xavfini baholashi kerak. Flukonazolni bolalarda qo‘llashning yetarli darajadagi tajribasi yo‘q. Bu guruh bemorlarda shifokor bunday davolashni zarurligi to‘g‘risidagi qarorni mustaqil qabul qilishi kerak. Avtomobilni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatga salbiy ta'siri noma'lum.
Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, yanada og‘irroq holatlarda tirishishlar aniqlanishi mumkin.
Davolash Simptomatik davolash tavsiya qilinadi. Flukonazol asosan siydik bilan chiqariladi, kuchaytirilgan diurez uning chiqarilishini oshiradi. Uch soatlik gemodializ muolajasi flukonazolning plazmadagi kontsetratsiyasini yarmiga kamaytiradi.

Chiqarilish shakli

Infuziya uchun eritma 2 mg/ml, 100 ml dan shisha butilkalarda yoki polipropilen flakonlarda

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

“RADIKS” XIIChK
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., 100054, Lutfiy ko‘ch, 50.
tel 273-92-31, faks 273-80-58