Торговое название препарата
Окситоцин-рихтер (Oxytocin-Richter)


Действующие вещества
Oxytoxin


Фармакотерапевтическая группа
Средство, усиливающее сокращения миометрия.


Форма выпуска


1 мл инъекционного раствора в бесцветной стеклянной ампуле с точкой для разлома. 5 ампул в прастиковом поддоне в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.


Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 МЕ 1 мл N5 (ампулы)


Состав

Каждая ампула содержит в 1 мл раствора - 5 МЕ окситоцина Кислота уксусная, ледяная, хлорбутанол гемигидрат, этанол (96%), вода для инъекций. Список вспомогательных веществ


Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и длится в течение 2-3 часов. Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, по-видимому, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения окситоцина составляет 1-6 минут, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде. Клинико-фармакологические свойства окситоцина сходны со свойствами эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимых рецепторов. Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки, увеличивая внутриклеточную концентрацию кальция, имитируя таким образом родовые схватки при нормальной, спонтанной сократительной деятельности матки и временно препятствуя кровотоку в матке. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание шейки матки. По мере развития беременности количество рецепторов к окситоцину и чувствительность матки к нему возрастают и к концу беременности достигают своего максимума. В определённых количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для самопроизвольной родовой деятельности вплоть до тетанического состояния. Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, и тем самым способствует выделению молока. Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилятацию, увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. При этом АД остаётся обычно неизменным; однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за некоторым начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение. В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при быстром введении.


Показания к применению

Окситоцин применяется для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки.
Показания к применению
в дородовый период Индукция родов Индукция родовой деятельности при помощи окситоцина показана на последних или близких к ним сроках беременности при наличии артериальной гипертензии (например преэклампсия, эклампсия, или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоз плода, материнский или гестационный сахарный диабет, дородовое кровотечение, или необходимость досрочного родоразрешения, преждевременный разрыв плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки. Плановая индукция сократительной деятельности матки при помощи окситоцина может быть показана при переношенной беременности (более 42 недель). Индукция сократительной деятельности матки может также быть показана в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержке развития плода. Усиление сократительной деятельности матки В первом или втором периоде родов может применяться внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при затянувшихся родах или при отсутствии или вялости сокращений матки.
Показания к применению
в послеродовый период В случае гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения. Другие показания к применению В качестве адъювантной терапии при неполном и несостоявшемся аборте. Применение в целях диагностики Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности (нагрузочный тест с окситоцином).


Способ применения

Доза определяется с учётом индивидуальной чувствительности беременной и плода. Следующая далее информация о дозировани основана на различных схемах лечения и при широко распространенных показаниях. Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается. 1. Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин. 2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии содержимое 1 ампулы – 1 мл (5 МE) окситоцина растворить в стерильных условиях в 1000 мл негидратирующей жидкости и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление. 3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 миллиединиц в минуту. Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1-2 миллиединицы в минуту, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений (соответствующей самопроизвольной родовой деятельности), при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки до 4-6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 миллиединиц в минуту. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 миллиединиц в минуту. 4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений. 5. В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина. Роженице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть проконтролировано врачом-специалистом. Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде a.) Внутривенная инфузия (капельный метод) в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 миллиединиц окситоцина в минуту. b.) Внутримышечное введение 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты. Терапия при неполном или несостоявшемся аборте Внутривенная инфузия 10 МЕ окситоцина в 500 мл физиологического раствора или смеси 5 % декстрозы с физиологическим раствором со скоростью 20-40 капель/мин. Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином) Начать внутривенную инфузию со скоростью 0,5 миллиединиц в минуту и каждые 20 минут удваивать скорость до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза, обычно составляющая 5-6 миллиединиц в минуту, максимум 20 миллиединиц в минуту. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 сек. каждый следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, т.е. замедлением сердечной деятельности плода.


Побочные действия

Нежелательные эффекты у рожениц Класс системы органов. Нежелательные эффекты. Нарушения со стороны сердцааритмия рефлекторная тахикардия желудочковая экстрасистолия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системыафибриногенемия гипопротромбинемия тромбоцитопения. Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактатошнота рвота. Нарушения обмена веществ и питания гипергидратация. Травмы, отравления и осложнения процедур разрыв матки. Нарушения со стороны сосудистой системыснижение АД вслед за повышением. Осложнения беременности, послеродового и перинатального периода летальный исход послеродовое кровотечение гипертонус матки. Нарушения со стороны иммунной системыанафилактическая реакция аллергическая реакция. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы кровоизлияния в органы малого таза спазмы матки тетаническое сокращение матки (тетания матки). Нежелательные эффекты в перинатальном периоде (у плода или новорожденного) Класс системы органов. Нежелательные эффекты. Исследования в течение 5-минут низкая оценка по шкале Апгар у новорожденного. Нарушения со стороны сердцааритмия синусовая брадикардия тахикардия желудочковая экстрасистолия. Нарушения со стороны органа зрения кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения асфиксия. Осложнения беременности, послеродового и перинатального периодасмерть плода из-за асфиксии желтуха новорожденных повреждение головного мозга.


Противопоказания

Окситоцин, раствор для инъекций, противопоказан при любом из следующих состояний - клинически узкий таз; - неблагоприятное положенияе плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное положение плода); - так называемые акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение пользы к риску для плода или роженицы требует хирургического вмешательства; -в случаях фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности; - длительное применение при инертности матки или сепсис; - гипертонус матки; -гиперчувствительность к активной субстанции или к какому-либо из вспомогательных веществ. - индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда влагалищные роды противопоказаны, например, при предлежании или выпадении пуповины, полном предлежании плаценты или предлежании сосудов.


Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензии, когда окситоцин назначался через 3–4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией. Анестезия при помощи циклопропана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таким как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное применение окситоцина и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.


Особые указания

Окситоцин не следует примененять при следующих условиях, за исключением необычных обстоятельств -преждевременные роды, - клинически узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы), -хирургические операции на шейке матки или матке в анамнезе, включая кесарево сечение, - чрезмерное растяжение матки, -многоплодная беременность, - инвазивная карцинома шейки матки. Окситоцин не следует применять для индукции родов до появления головки или таза плода. По причине разнообразия комбинаций факторов, которые могут иметь место при указанных выше условиях, определение "необычных обстоятельств" следует оставить на усмотрение врача. Решение может быть принято только в результате тщательного взвешивания потенциальной пользы, которую окситоцин может принести в данном случае, и редкой, но определенной вероятности того, что препарат может вызвать гипертонус или тетанию матки. Для индукции или стимуляции сократительной деятельности матки окситоцин следует применять только внутривенно и при тщательном медицинском наблюдении в условиях стационара. Все пациенты, получающие внутривенную инфузию окситоцина, должны находиться под непрерывным наблюдением обученного персонала, хорошо знакомого с препаратом, и достаточно квалифицированного, чтобы идентифицировать осложнения. Квалифицированый врач, способный справиться с любыми осложнениями, должен всегда находиться поблизости. Чтобы избежать осложнений во время введения окситоцина, следует постоянно контролировать следующее - сокращения матки, -частоту сердечных сокращений плода и роженицы, - артериальное давление (АД) роженицы. В случае гиперактивности матки введение окситоцина должно быть немедленно прекращено; стимуляция сократительной деятельности матки, индуцируемая окситоцином, обычно уменьшается вскоре после прекращения введения препарата. При правильном применении окситоцин должен стимулировать сократительную деятельность матки подобно нормальной сократительной деятельности матки. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном введении может быть опасной как для роженицы, так и для плода. Даже при надлежащем введении и адекватном наблюдении у пациенток, обладающих гиперчувствительностью к окситоцину, могут произойти гипертонические сокращения. Следует учитывать возможность увеличенной кровопотери и афибриногенемии при применении препарата. Имеются сообщения о гибели рожениц по причине гипертонических эпизодов, субарахноидальных кровотечений, разрывов матки, и гибели плода по различным причинам, в связи с использованием парентеральных родостимулирующих лекарственных препаратов для индукции сократительной деятельности матки или ускорения родов в первом и во втором периодах родов. Исследования показали, что окситоцин обладает антимочегонным эффектом, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата. Поэтому следует обратить внимание на возможность гипергидратации, особенно когда окситоцин назначается непрерывной инфузией и пациент получает жидкость перорально. Окситоцин противопоказан пациентам, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к препарату. Окситоцин нельзя назначать одновременно несколькими путями введения. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Окситоцин не оказывает никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.Нет никаких известных показаний для применения в первом триместре беременности, кроме как в связи со спонтанным или искусственным прерыванием беременности. Широкий опыт применения препарата и его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, он не влияет на формирование пороков развития плода. В небольших количествах проникает в грудное молоко. В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения окситоцином.


Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и продолжительным (тетаническим) сокращениям, либо к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, маточно-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода. Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться серьёзным осложнением – гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина. Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, в применении диуретиков, внутривенного введения гипертонического солевого раствора, корректировки электролитного баланса, купировании судорог барбитуратами и обеспечении профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.


Условия хранения

Хранить при температуре от +2°С до +15°C.


Срок годности

3 года.


Условия отпуска

По рецепту


Производитель

Gedeon Richter PLC, Венгрия