Preparatning savdo nomi
Taylol® Plyus
Ta'sir etuvchi moddalar (HPN) Paratsetamol, kofein

Chiqarilish shakli
Tabletkalar №10, №20 blisterlarda.

Tarkibi

Ta'sir etuvchi moddalar paratsetamol – 500 mg, kofein - 30 mg;
Yordamchi moddalar makkajo‘xori kraxmali, stearin kislotasi.

Farmakoterapevtik guruhi
Analgetiklar-antipiretiklar.


Farmakologik xususiyatlari

Majmuaviy preparat, uning ta'siri tarkibiga kiruvchi komponentlarining xususiyatlariga bog‘liq.
Paratsetamol
Og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Ta'sir mexanizmi prostaglandinlarning (PG) sintezini, siklooksigenaza fermentining ikkala shaklini (TSOG-1 va SOG-2) bloklash yo‘li bilan ingibirlanishi bilan bog‘liq. Asosan markziy nerv tizimida ta'sir qilib, og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir ko‘rsatadi. Periferik to‘qimalarda hujayra peroksidazalari paratsetamolning SOG ga bo‘lgan ta'sirini neytrallashtiradi, bu yallig‘lanishga qarshi samarasini amalda umuman yo‘qligini tushuntiradi. Unda me'da-ichak yo‘llarining shilliq qavatiga va suv-tuz almashinuvchiga (Na+ ionlarini va suvni tutilishi) salbiy ta'sirini yo‘qligi bunday to‘qimalarda PG sinteziga bo‘lgan bloklovchi ta'sirning yo‘qligi bilan bog‘liq.

Kofein
MNT ga to‘g‘ridan-to‘g‘ri qo‘zg‘atuvchi ta'sir ko‘rsatadi bosh miya po‘stlog‘ida, nafas va qon tomirlarini harakatlantiruvchi markazlarda qo‘zg‘alish jarayonlarini boshqaradi va kuchaytiradi, musbat shartli reflekslarni va harakat faolligini faollashtiradi. Ruhiy faoliyatni rag‘batlantiradi, aqliy va jismoniy mehnat qobiliyatini oshiradi, reaktsiya vaqtini qisqartiradi. Qabul qilingandan keyin tetiklik paydo bo‘ladi, toliqish va uyquchanlik vaqtinchalik bartaraf qilinadi yoki kamayadi. Nafasni, ayniqsa nafas markazini susayishi fonida tezlashishini va chuqurlashishini chaqiradi. Yurak-tomir tizimiga ta'sir qiladi yurak, qisqarishlari kuchi va sonini (ayniqsa katta dozalarda) oshiradi, arterial bosimni ayniqsa gipotenziyada oshiradi. Bronxlar, o‘t-safro yo‘llari, skelet mushaklari, yurak va buyraklarning qon tomirlarini kengaytiradi, qorin bo‘shlig‘i a'zolarining tomirlarini (ayniqsa ularni kengayishida) toraytiradi. Trombotsitlarning agregatsiyasini pasaytiradi. Asosan buyrak kanalchalarida elektrolitlarni qayta so‘rilishini kamayishi tufayli o‘rtacha diuretik samaraga ega. Me'da bezlarini sekretsiyasini rag‘batlantiradi. Asosiy almashinuvni oshiradi, giperglikemiyani chaqirib, glikogenolizni kuchaytiradi.


Farmakokinetikasi

Paratsetamol
Ichga qabul qilinganidan keyin paratsetamol me'da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limlarida tez va to‘liq so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) 10-60 minut davomida erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 10% dan kamni tashkil qiladi. Organizmning ko‘pchilik to‘qimalarida tez va bir tekis taqsimlanadi. Yarimchiqarilish davri (T1/2) 1-4 soatni tashkil qiladi. Asosan jigarda glyukuronid bilan kon'yugatsiyalanish, sulfatlar bilan kon'yugatsiyalanish va jigarning aralash oksidazalari va sitoxrom R450 ishtirokida oksidlanish yo‘li orqali metabolizmga uchraydi.
Jigarda va buyraklarda aralash oksidazalar ta'sirida juda oz miqdorda hosil bo‘ladigan va odatda glyutation bilan bog‘lanishi yo‘li bilan zararsizlantiriladigan, salbiy ta'sirga ega bo‘lgan gidroksillangan metaboliti – N-atsetil-r-benzoxinonimin – paratsetamolning dozasi oshirib yuborilganda to‘planishi va to‘qimalarni shikastlanishini chaqirishi mumkin.
Kofein
Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Ichakda yaxshi so‘riladi, plazmadagi T1/2 5-10 soatni tashkil qiladi, buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.


Qo‘llanilishi

-bosh og‘rig‘i;
-migren;
-tish og‘rig‘i;
-bel og‘rig‘i;
-nevralgiya;
-mushak va revmatik og‘riq;
-og‘riqli hayz ko‘rishlar;
-shamollash kasalliklarini va grippni simptomatik davolash (yuqori tana haroratini pasaytirish uchun).


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 tabletkadan sutkada 3-4 marta buyuriladi. Qabul qilishlar orasidagi interval – kamida 4 soat bo‘lishi kerak. Maksimal bir martalik doza - 2 tabletka, maksimal sutkalik doza - 8 tabletkani tashkil qiladi.
Preparatni og‘riq qoldiruvchi sifatida 5 kundan ortiq va isitma tushiruvchi vosita sifatida 3 kundan ortiq shifokorning ko‘rsatmasisiz va kuzatuvisiz qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Preparatning sutkalik dozasini yoki davolash davomiyligini faqat shifokorning kuzatuvchi ostida oshirish mumkin.

Nojo‘ya ta'sirlari
Tavsiya qilingan dozalarda preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi.
Biroq quyidagilar yuz berishi mumkin
Allergik reaktsiyalar ba'zida teri toshmasi, qichishish, eshakemi, Kvinke shishi.
Qon yaratish a'zolari tomonidan kam – leykopeniya, trombotsitopeniya, metgemoglobinemiya, agranulotsitoz, gemolitik anemiya.
Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan dispeptik buzilishlar (shu jumladan ko‘ngil aynishi, epigastral og‘riq).
Markaziy nerv tizimi tomonidan qo‘zg‘alish holati, uyqusizlik.
Yurak-tomir tizimi tomonidan aritmiya, arterial gipertenziya.
Boshqalar kam hollarda - uyquni buzilishi, taxikardiya.
Yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llanganda gepototoksik va nefrotoksik ta'sirini va pantsitopeniyani ehtimoli oshadi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari;
-buyraklar faoliyatini yaqqol buzilishlari;
-arterial gipertenziya;
-glaukoma;
-uyquni buzilishi;
-tutqanoq;
-12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
-preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni xavfsiz giperbilirubinemiyada (shu jumladan Jilber, sindromida), virusli gepatitda, jigarning alkogolli shikastlanishida, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida, alkogolizmda, homiladorlikda va laktatsiya davrida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Uzoq muddat davomida qabul qilinganda preparat bilvosita antikoagulyantlarni (varfarin va boshqa kumarinlar) ta'sirini kuchaytiradi, bu qon ketish xavfini oshiradi.
Preparat MAO ingibitorlarining ta'sirini kuchaytiradi.
Barbituratlar, fenitoin, etanol, rifampitsin, fenilbutazon tritsiklik antidepressantlar va mikrosomal oksidlanishning boshqa rag‘batlantiruvchilari dozani unchalik katta bo‘lmagan oshirib yuborilishida gidroksillangan faol metabolitlarni ishlab chiqarilishini oshirib, og‘ir intoksikatsiyalarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari (tsimetidin) gepatoksik ta'sir xavfini oshiradi.
Paratsetamolning ta'siri ostida xloramfenikolni chiqarilish vaqti 5 marta oshadi.
Kofein bosh og‘rig‘ida atsetilsalitsil kislotasi, paratsetamol va boshqa nonarkotik analgetiklarning ta'sirini kuchaytiradi. Bu ularning biokiraolishligini yaxshilanishi bilan bog‘liq deb taxmin qilinadi. Shuningdek ergotaminni (“migrenga qarshi preparatlarning” ko‘p uchraydigan komponentini) me'da-ichak yo‘llaridan so‘rilishi ham yaxshilanadi.
Metoklopromid va domperidon paratsetamolni so‘rilish tezligini oshiradi, xolestiramin esa pasaytiradi.
Preparat urikozurik preparatlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin.
Paratsetamol va alkogolli ichimliklarni bir vaqtda qabul qilish gepatotoksik samaralarni va o‘tkir pankreatit xafini oshiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Yuqori dozalarda uzoq vaqt davomida qo‘llanganda qon manzarasini nazorat qilish lozim.
Preparatni qabul qilish vaqtida choy va qahvani haddan ziyod ist'emol qilish tavsiya qilinmaydi, chunki bu qo‘zg‘alishga, uyquni buzilishiga, taxikardiyaga, yurak aritmiyasiga olib kelishi mumkin.
Jigarni toksik shikastlanishidan saqlanish uchun preparatni alkogolli ichimliklar bilan birga qo‘llash, shuningdek alkogolni surunkali is'emol qilishga moyilligi bo‘lgan shaxslar tomonidan qabul qilinishi mumkin emas.
Atopik bronxial astma, pollinozlar bilan og‘rigan bemorlarda allergik reaktsiyalarni rivojlanishini yuqori xavfi bor.
Preparatni qabul qilish sportchilarda doping-nazoratining tahlil natijalarini o‘zgartirishi mumkin.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparatni faqat tavsiya qilingan dozalarda qabul qilish lozim. Tavsiya qilingan dozalardan oshirilgan hollarda, xatto o‘zini yaxshi his qilsa ham, darhol tibbiy yordam uchun murojaat qilish lozim, chunki jigarni kechikan jiddiy shikastlanish xavfi mavjud.
Simptomlari ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riqlar, metgemoglobinemiya, teri va tirnoqlar sianozi, og‘ir holatlarda – qo‘zg‘alish, so‘ngra markaziy nerv tizimini susayishi, stupor, gipotermiya, taxipnoe; yurak urishini tezlashishi, arterial bosimni pasayishi, qon aylanishi yetishmovchiligi, koma, gepatit, sariqlik, o‘tkinchi azotemiya, buyrak naychalarining nekrozi, gipoglikemiya, metabolik atsidoz va miya shishi.
Davolash dozani oshirib yuborilishiga shubha tug‘ilganda, bemor darhol gospitalizatsiya qilinishi va simptomatik davo olishi kerak. Agarda dori yaqinda qabul qilingan bo‘lsa (ko‘pi bilan 4 soat o‘tgan bo‘lsa), qusishni chaqirish, me'dani yuvish lozim. Birinchi 10-16 soatda antidot sifatida atsetiltsisteinni (og‘iz orqali 140 mg/kg, keyin 70 mg/kg dozada har 4 soatda 72 soat davomida, hammasi bo‘lib 17-18 dozani) qo‘llash tavsiya qilinadi. Bir vaqtda faollashtirilgan ko‘mir va surgi vositalarini qo‘llash mumkin emas, chunki ular ichga qabul qilingan atsetiltsisteinni so‘rilishini pasaytiradi. Protrombin vaqti, mochevinaning qoldiq azoti, qonda qand, ALT, AST, bilirubin, kreatinin miqdori va shuningdek elektrolitlarning kontsentratsiyalari aniqlanadi. Suv-elektrolit muvozanatini tiklash va gipoglikemiya bo‘lsa, uni to‘g‘rilashni o‘tkazish lozim. Buyrak va jigar yetishmovchiligini rivojlanishi hollarida davolash chora-tadbirlarini laboratoriya ko‘rsatkichlari me'yorlashgunicha davom ettirish lozim. Gemodializni o‘tkazish kerak.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

5 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi

"NOBEL- PHARMSANOAT" CHEK,
O‘zbekiston Respublikasi, Tashkent sh., T.Shevchenko ko‘ch., 23, tel 256-13-60